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Timbro Approvato Verde

Aldactone
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

INDICE DELLA SCHEDA

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

ALDACTONE


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Una capsula rigida contiene:

Principio attivo: Spironolattone 25 mg.

Una compressa rivestita contiene:

Principio attivo: Spironolattone 100 mg.

Per gli eccipienti, vedere 6.1


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Capsule rigide - Compresse rivestite.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Trattamento dell’iperaldosteronismo primario o secondario e della ipertensione arteriosa essenziale, laddove altre terapie non sono risultate sufficientemente efficaci o tollerate.


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Nell’iperaldosteronismo primario o secondario la dose giornaliera più comunemente usata oscilla dai 100 ai 300 mg frazionati nelle 24 ore; nei bambini tale dose deve essere proporzionalmente ridotta in base al peso corporeo. A seconda delle condizioni del paziente e della risposta diuretica, il dosaggio può essere diminuito o notevolmente aumentato anche in considerazione della buona tollerabilità e del largo margine di sicurezza del farmaco.

Nell’ipertensione arteriosa essenziale la dose giornaliera, frazionata nelle 24 ore, varia da 200 mg a 400 mg nelle prime 2-3 settimane; a tale dose potrà successivamente sostituirsi quella di mantenimento, da adattare alla risposta clinica ma in genere contenuta entro i 25-100 mg al giorno.

Somministrazione

Aldactone deve essere inghiottito senza masticare e con una sufficiente quantità di fluidi (½ bicchiere).

È consigliabile assumere il farmaco con la prima colazione e/o colazione.


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04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Aldactone non deve essere usato in:

•pazienti con ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti

•pazienti con compromessa funzionalità renale e clearance della creatinina inferiore a 30 mL/min per >1,73 m² di superficie corporea, insufficienza renale acuta o anuria

•pazienti con iperkaliemia

•pazienti con grave iponatriemia

•pazienti con ipovolemia o disidratazione

•durante la gravidanza

•nelle donne durante l’allattamento


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Spironolattone può causare alterazioni vocali. Ciò richiede attenzione nel determinare se iniziare la terapia con Aldactone nei pazienti per i quali la voce riveste un ruolo importante nell’attività lavorativa (ad es. attori, cantanti, insegnanti).

La terapia con Aldactone deve essere effettuata sotto attento controllo medico.

È necessario un monitoraggio particolarmente attento nei seguenti casi:

• pazienti con grave ipotensione

• pazienti con ridotta funzionalità renale (per via di un aumento del rischio di iperkaliemia)

La terapia con Aldactone richiede regolari controlli dei livelli sierici di sodio, potassio, creatinina e glucosio.

Sono necessari frequenti controlli della potassiemia nei pazienti con compromessa funzionalità renale e clearance della creatinina inferiore a 60 mL/min per 1,73 m² di superficie corporea, così come nei pazienti in cui Aldactone viene somministrato con altri farmaci che possono portare ad aumento della potassiemia.

Si può presentare:

- iposodiema, che si manifesta con secchezza delle fauci, sete, sonnolenza, etc., specie se il farmaco è associato ad altri diuretici

- aumento dei valori dell’azotemia, soprattutto in presenza di insufficienza renale,

- acidosi ipercloremica abitualmente con iperpotassiemia, specie in pazienti con cirrosi epatica in fase di scompenso.

Le compresse contengono saccarosio quindi non sono adatte per i soggetti con intolleranza ereditaria al fruttosio, sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio o deficit di saccarasi-isomaltasi.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

L’assorbimento di spironolattone aumenta marcatamente con l’assunzione di cibo.

Associazioni sconsigliate

Se Aldactone viene somministrato in associazione con sali di potassio, farmaci che riducono l’escrezione di potassio, farmaci anti-infiammatori non steroidei o ACE-inibitori, si può verificare una grave iperkaliemia o un aumento della potassiemia.

Da considerare

La concomitante somministrazione di farmaci anti-infiammatori non steroidei può ridurre l’effetto di Aldactone.

Spironolattone e carbenoxolone possono compromettere reciprocamente la rispettiva attività farmacologica. La liquirizia in quantità elevate agisce nello stesso modo di carbenoxolone.

Sali di litio: esiste il rischio di ridurne la clearance renale, con conseguente tossicità da litio

Norepinefrina: esiste il rischio di una ridotta responsività vascolare durante anestesia locale o generale.

Spironolattone può determinare aumenti dei livelli sierici di digossina.

Con la concomitante somministrazione di Aldactone e farmaci ad effetto ipotensivo ci si può attendere un più pronunciato calo della pressione arteriosa.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Aldactone non deve essere assunto durante la gravidanza.

Si deve evitare l’allattamento durante la terapia con Aldactone.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Per via di vari effetti indesiderati che si possono verificare, le capacità di concentrazione e di reazione possono risultare alterate durante la terapia con Aldactone, modificando in tal modo la capacità del paziente di guidare o di usare macchinari. Ciò si verifica particolarmente nelle fasi iniziali della terapia o dopo il consumo di alcool.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Durante la terapia con Aldactone si può sviluppare iperkaliemia ed il rischio è particolarmente elevato nei pazienti con alterazioni della funzionalità renale. In caso di comparsa di frequenza cardiaca irregolare, affaticamento o debolezza muscolare (ad es. nelle gambe) si deve prendere in considerazione la possibilità di una condizione di iperkaliemia.

Aldactone può portare ad iponatriemia (specie se associato ad ingestione di elevate quantità di fluidi), ad ipovolemia e disidratazione e può contribuire alla comparsa o al peggioramento di acidosi metabolica ipercloremica.

Varie patologie, altri farmaci concomitanti e il tipo di alimentazione possono svolgere un ruolo importante nel possibile sviluppo di disturbi del bilancio elettrolitico.

Le alterazioni del bilancio elettrolitico devono essere corrette, particolarmente se importanti.

L’aumentata produzione di urina può provocare o peggiorare i disturbi nei pazienti con ostruzione del flusso urinario.

Per via della somiglianza chimica agli ormoni sessuali, spironolattone può rendere i capezzoli più sensibili al tatto e causare mastodinia e ingrossamento mammario. Tale effetto è dose-dipendente e si verifica sia nell’uomo che nella donna. Nella donna si possono occasionalmente verificare irregolarità mestruali (dose-dipendenti) e irsutismo. Nell’uomo può occasionalmente risultare compromessa la potenza sessuale. Raramente spironolattone può causare alterazioni vocali sotto forma di raucedine e abbassamento del tono di voce nella donna o aumento del tono nell’uomo. In alcuni pazienti le alterazioni vocali persistono anche dopo la sospensione del farmaco.

Si possono verificare sintomi gastrointestinali quali nausea, vomito o diarrea. In casi isolati si possono sviluppare aumenti degli enzimi epatici nonché ulcere gastriche (anche con sanguinamenti).

Aldactone può scatenare reazioni cutanee allergiche o di tipo allergico (tra cui orticaria) ed alterazioni del quadro ematico (eosinofilia, agranulocitosi).


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

I possibili segni di un sovradosaggio o intossicazione comprendono alterazioni del bilancio idroelettrolitico e sintomi quali sonnolenza e confusione.

Non sono conosciuti antidoti specifici contro spironolattone. Se l’assunzione è avvenuta da poco tempo, si possono effettuare tentativi per limitare un ulteriore assorbimento attraverso la rimozione del principio attivo (ad es. lavanda gastrica), o metodi per ridurne l’assorbimento (ad es. carbone attivo).

È necessario correggere le alterazioni del bilancio idro-elettrolitico clinicamente rilevanti. Le misure correttive, tese alla prevenzione e al trattamento delle complicanze gravi causate da tali alterazioni (ad es. iperkaliemia) e di altri effetti, possono comportare la necessità di un attento monitoraggio generale e specifico e misure terapeutiche (ad es. per promuovere l’eliminazione di potassio).


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: diuretici, antagonisti dell’aldosterone; codice ATC: C03DA01.

Lo spironolattone, antagonista specifico dell’aldosterone, agisce a livello del tubulo distale renale, bloccando perciò l’aumento del riassorbimento del sodio e del cloro e l’aumento dell’escrezione del potassio, normalmente indotti dai mineralcorticoidi. Con questo meccanismo, lo spironolattone esplica effetto diuretico negli stadi edematosi sostenuti da iperaldosteronismo, nei quali riporta appunto alla norma lo scambio di sodio-potassio alterato dall’eccesso di aldosterone.

L’Aldactone deve quindi essere considerato un efficace farmaco per il controllo degli edemi da iperaldosteronismo primario o secondario (come quello che si instaura nello scompenso cardiocircolatorio, nella cirrosi epatica, nella sindrome nefrosica), specie se resistenti ai comuni diuretici. A tali diuretici l’Aldactone può essere associato quando si voglia ottenere un potenziamento d’effetto, derivante dal diverso punto d’attacco e dalle differenti modalità d’azione dei farmaci, ed il vantaggio di ridurre la perdita di potassio indotta, in varia misura, dai diuretici tradizionali. La proprietà dell’Aldactone di evitare perdite di potassio é di particolare importanza nel trattamento delle cirrosi con ascite, in quanto l’ipopotassiemia può facilitare l’insorgenza del coma, e nella terapia digitalica per il noto aumento della tossicità della digitale in presenza di ipopotassiemia.

Nell’ipertensione arteriosa essenziale l’Aldactone, attraverso un’azione antagonista nei confronti dell’aldosterone o di altro mineralcorticoide, esplica una notevole azione antiipertensiva, soprattutto nelle forme con bassi livelli di renina plasmatica. Nei casi di ipertensione arteriosa essenziale concomitante ad uno stato diabetico o prediabetico, nonché a diatesi uratica, l’Aldactone costituisce anche una vantaggiosa alternativa ai comuni diuretici. L’effetto diuretico di spironolattone in genere si instaura gradualmente. Il picco dell’effetto si raggiunge circa 2 – 3 giorni dall’inizio della terapia e l’effetto persiste per circa lo stesso periodo dopo la sospensione del trattamento.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Lo spironolattone è rapidamente assorbito dopo somministrazione per via orale (tmax 1–2 ore). Dopo somministrazione orale spironolattone subisce un metabolismo “first pass” ed è metabolizzato a 7-alfa-tio-spironolattone, canrenone e canrenoato, 7-alfa-tiometil-spironolattone e 6-beta-idrossi-7-alfa-tiometil-spironolattone. Le concentrazioni massime di questi metaboliti sono raggiunte dopo circa 2–4 ore. La biodisponibilità assoluta di canrenone in seguito a somministrazione orale di spironolattone è in media pari a circa il 25% della dose somministrata.

I primi tre metaboliti sopra menzionati possiedono attività mineralcorticoide che corrisponde al 26%, 68% e 33% rispettivamente di quella del farmaco immodificato.

A dosaggi tra 25 mg e 200 mg, vi è una correlazione all’incirca lineare tra la dose singola di spironolattone e le concentrazioni plasmatiche di canrenone, mentre dosi più elevate producono concentrazioni relativamente più basse.

L’emivita plasmatica di spironolattone è di circa 1,5 ore e quella di canrenone è da 9 a 24 ore.

Lo spironolattone viene eliminato rapidamente mentre i suoi metaboliti vengono eliminati più lentamente. L’eliminazione avviene principalmente per via renale ed in misura minore per via biliare.

Sia spironolattone sia canrenone si legano alle proteine plasmatiche per il 90 % e oltre (90% e 98% rispettivamente).

L’assorbimento di spironolattone è aumentato dalla presenza di cibo. Ciò porta infatti ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche del farmaco immodificato e dei metaboliti di circa il 50% - 100%.

Spironolattone ed i suoi metaboliti attraversano la barriera placentare.

Canrenone viene secreto nel latte materno.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Tossicità cronica

La tossicità cronica e subcronica di spironolattone è stata studiata in varie specie animali. Solo lo studio nel ratto ha rilevato a dosi elevate segni di un’aumentata incidenza di adenomi benigni tiroidei e testicolari.

Mutagenesi e cancerogenesi

Negli studi nell’animale non è stato evidenziato alcun effetto cancerogeno o mutageno anche a dosi estremamente elevate di spironolattone. Tale ritrovamento può essere spiegato attraverso il suo metabolismo che è diverso da quello di potassio canrenoato. Lo spironolattone ed i suoi metaboliti contenenti zolfo bloccano la biotrasformazione di canrenone ad epossidi intermedi che sono ritenuti la causa dell’effetto tumorigeno del potassio canrenoato.

Tossicologia riproduttiva

Nel ratto lo spironolattone causa femminilizzazione dei feti maschi e questo ritrovamento viene attribuito all’effetto antiandrogeno del farmaco. Studi nel ratto e nel topo non hanno rilevato segni di effetti teratogeni.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Capsule rigide

Glicole etilenico poliossietilenato, talco, amido di mais, eritrosina (E127), indigotina (E132), titanio diossido (E171), gelatina.

Compresse rivestite

magnesio stearato, amido di mais, carmellosa sodica, gelatina, glicole etilenico poliossietilenato, magnesio carbonato leggero, caolino, talco, sodio diottilsolfosuccinato, titanio diossido (E171), saccarosio.


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06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Durante la terapia con Aldactone si raccomanda di evitare la somministrazione di potassio, sia sotto forma di medicamento che di dieta ricca di potassio, a meno che non si pratichi contemporaneamente un trattamento con cortisonici.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

5 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Aldactone 25 mg capsule rigide: non conservare a temperatura superiore ai 30°C

Aldactone 100 mg compresse rivestite: nessuna speciale precauzione per la conservazione


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

’25 mg capsule rigide’ 16 capsule in blister.

’100 mg compresse rivestite’ 10 compresse in blister.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Gruppo Lepetit S.r.l.

Viale L. Bodio, 37/B - Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

’25 mg capsule rigide’ 16 capsule A.I.C. n. 019822028

’100 mg compresse rivestite’ 10 compresse A.I.C. n. 019822030


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Luglio 1962 / Giugno 2010


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Marzo 2011


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