Axoren
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

AXOREN

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Una compressa contiene:

       Buspirone HCl        5            mg            10            mg

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse da 5 e 10 mg per uso orale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Disturbi d'ansia generalizzata.

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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Il dosaggio consigliato è di 15 mg/die frazionato in tre dosi.

Il dosaggio giornaliero può essere aumentato di 5 mg ogni 2-3 giorni fino a raggiungere la dose terapeutica ottimale o il dosaggio massimo di 60 mg/die, in 2-3 somministrazioni.

Nella maggioranza dei pazienti, la dose terapeutica ottimale viene raggiunta per titolazione fino ad un dosaggio di 20-30 mg/die in 2-3 somministrazioni.

Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità nota verso il buspirone; grave insufficienza epatica e renale; allattamento.

Il buspirone non deve essere impiegato contemporaneamente a farmaci IMAO; qualora si intenda usare il buspirone è necessario iniziare la somministrazione dopo due settimane dalla sospensione dell'antidepressivo.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

AXOREN, a causa della sua lunga latenza d'azione, non può trovare impiego negli stati d'ansia occasionali che richiedono un pronto sollievo. La sicurezza e l'efficacia del buspirone in soggetti di età inferiore ai 18 anni non è stata stabilita. Il buspirone, sulla base degli studi effettuati, è risultato sostanzialmente privo di effetti sedativi e non in grado di alterare la performance psicomotoria. D'altra parte poiché non sono facilmente prevedibili le reazioni individuali al prodotto, è prudente evitare l'uso dell'automobile e l'impiego di macchinari complessi e/o pericolosi nelle fasi iniziali della terapia.

Per evitare sintomi di sospensione, qualora si ritenga necessario passare da altre terapie ansiolitiche a buspirone è necessario ridurre progressivamente il trattamento in corso specie se impiegato da lungo tempo e ad alto dosaggio.

Cautela richiede l'impiego di buspirone nei pazienti con affezioni del fegato e del rene.

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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Farmaci IMAO: vedi Controindicazioni.

Alcool: sebbene gli studi eseguiti suggeriscano che il buspirone non accentui gli effetti dell'alcool, è prudente sconsigliare ai pazienti l'uso concomitante di bevande alcooliche.

Altre sostanze psicotrope: non sono stati studiati gli effetti di buspirone con altri farmaci psicotropi pertanto l'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione.

Interazioni con esami di laboratorio: buspirone non sembra interferire con gli esami di laboratorio comunemente usati in clinica.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza:il buspirone non va somministrato nelle donne in gravidanza, specialmente durante il primo trimestre, se non in caso di assoluta necessità e sotto diretto controllo del medico.

Allattamento: vedi Controindicazioni.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Il buspirone, sulla base degli studi effettuati, è risultato sostanzialmente privo di effetti sedativi e non in grado di alterare la performance psicomotoria. D'altra parte poiché non sono facilmente prevedibili le reazioni individuali al prodotto, è prudente evitare l'uso dell'automobile e l'impiego di macchinari complessi e/o pericolosi nelle fasi iniziali della terapia.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Alle dosi terapeutiche il buspirone è ben tollerato.

Gli effetti secondari, qualora si presentino, compaiono generalmente all'inizio della terapia e cessano spontaneamente entro pochi giorni, continuando il trattamento e/o riducendo il dosaggio.

Gli effetti collaterali comunemente riscontrati sono stati: vertigini, cefalea, nervosismo, insonnia e più raramente eccitazione, agitazione, aggressività, confusione, tremori, parestesie ed incoordinazione motoria.

Sono stati inoltre segnalati con varia intensità e frequenza i seguenti effetti collaterali non sempre correlabili con sicurezza all'impiego del farmaco poiché spesso associati al quadro ansioso di fondo: nausea, vomito e dolori addominali, tachicardia e palpitazioni, tinnitus, disturbi visivi, pollachiuria e disuria, dolori muscolari, eruzioni cutanee.

Infine è possibile una stimolazione dose-dipendente della secrezione della prolattina alla quale sono stati ricondotti irregolarità mestruali e, nel maschio, disturbi sessuali occasionalmente verificatisi durante la terapia con il buspirone.

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

La massima dose di farmaco tollerata dall'uomo è 375 mg/die.

Ai massimi livelli di dosaggio raggiunti i sintomi più comunemente osservati sono stati: nausea, vomito, capogiri, sonnolenza, miosi, gastralgia.

In caso di overdose deliberata o accidentale dovranno essere intraprese misure sintomatiche generali ed essere effettuata un'immediata lavanda gastrica.

Sarà comunque opportuno monitorare, come in qualunque caso di sovradosaggio, la frequenza del respiro, del polso e la pressione arteriosa.

Non si conoscono antidoti specifici per il buspirone e non è stato stabilito se sia dializzabile o meno.

Non sono stati riportati casi di decesso dovuto a sovradosaggio del buspirone.

Abuso e assuefazione:buspirone non ha dimostrato potenzialità di abuso e/o di assuefazione.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Il buspirone è una molecola dotata di attività ansiolitica selettiva; esso infatti, è sprovvisto di effetto anticonvulsivante e miorilassante e non dimostra un sostanziale effetto sedativo e sulle funzioni psicomotorie; infatti in studi clinici controllati, nei pazienti trattati con buspirone, non si sono evidenziati sintomi di sedazione o di riduzione delle capacità di prestazione significativamente diversi che con placebo.

Il preciso meccanismo dell'azione ansiolitica del buspirone è sconosciuto; il farmaco ha dimostrato alta affinità per i recettori della serotonina tipo 5-HT1A, una moderata affinità per i recettori D2 della dopamina e un'azione, probabilmente indiretta, anche sul sistema nor-adrenergico.

Il buspirone non ha dimostrato apprezzabile affinità per i recettori del GABA.

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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Somministrato per os nell'uomo il buspirone è rapidamente e quasi completamente assorbito e subisce un evidente effetto primo-passaggio cosicché la quota di farmaco immodificato che raggiunge la circolazione sistemica è pari in media al 4%; l'assunzione contemporanea di cibo ritarda l'assorbimento intestinale e riduce la clearance presistemica del farmaco senza sostanziali modificazioni dell'attività ansiolitica.

Dopo somministrazione orale di una dose di 20 mg il picco della concentrazione plasmatica (1-6 mg/ml) si verifica entro 40-90 minuti; studi con dosi multiple indicano che la concentrazione plasmatica di equilibrio viene raggiunta entro 2 giorni ed è proporzionale al dosaggio.

Nell'uomo, il legame del buspirone alle proteine plasmatiche è di circa il 95%.

L'emivita del buspirone va da 2 + 1 a 11 + 3 ore. Dopo una singola dose, dal 29 al 63% di farmaco viene escreto nelle urine entro 24 ore, prevalentemente come metaboliti.

L'escrezione fecale va dal 18 al 38% della dose.

Il buspirone viene metabolizzato prevalentemente per via ossidativa, che dà luogo a vari idrossiderivati e 1-pirimidinil piperazina.

Nei modelli animali, predittivi di attività ansiolitica nell'uomo, 1-pirimidinil piperazina ha approssimativamente ¼ della attività del buspirone.

Nell'uomo gli effetti sul metabolismo e la biodisponibilità di altri farmaci assunti in concomitanza del buspirone non sono stati studiati.

L'azione ansiolitica del buspirone si rende evidente entro 2 settimane, sebbene l'effetto terapeutico massimo richieda 3-4 settimane.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Carcinogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità

I risultati di studi eseguiti sugli animali hanno dimostrato che il buspirone non ha un potenziale carcinogenico e mutagenico, non influenza la fertilità e non induce danno fetale.

Nei ratti il buspirone è escreto nel latte materno.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Lattosio, Carbossimetil amido sodico, Cellulosa microcristallina, Silice precipitata, Magnesio stearato

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Nessuna nota.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

24 mesi

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Conservare non oltre i 40° C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Blister di alluminio-PVDC e PCV-PVDC da 30 compresse da 5 mg

Blister di alluminio-PVDC e PCV-PVDC da 15 compresse da 10 mg

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

GLAXOSMITHKLINE S.p.A., Via A.Fleming 2, Verona.

Su licenza Bristol Myers Company.

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

30 compresse da  5 mg - A.I.C.: 026541019

15 compresse da 10 mg - A.I.C.:  026541033

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Maggio 2000

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Dicembre 2001