Effortil
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

EFFORTIL

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Gocce orali, soluzione

100 g contengono:

etilefrina cloridrato 0,75 g.

(1 g, circa 15 gocce (1 ml), contiene: etilefrina cloridrato 7,5 mg)

Compresse

Una compressa contiene:

etilefrina cloridrato 5 mg

Capsule rigide a rilascio prolungato

Una capsula rigida contiene:

etilefrina cloridrato 25 mg

Soluzione iniettabile

Una fiala contiene: etilefrina cloridrato 10 mg.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

- Gocce orali, soluzione

- Compresse

- Capsule rigide a rilascio prolungato

- Soluzione iniettabile.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Trattamento dell’ipotensione ortostatica.

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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Gocce orali, soluzione

5-10 gocce, 3 volte al dì.

Compresse

½-1 compressa, 3 volte al dì.

Capsule rigide a rilascio prolungato

1 capsula rigida al mattino e, se necessario, 1 nelle prime ore del pomeriggio.

In casi particolari la dose del mattino può essere raddoppiata.

Istruzioni per l’uso: deglutire senza aprire e senza masticare.

Soluzione iniettabile

1 fiala per uso sottocutaneo, per uso intramuscolare o, in caso di collasso grave, anche per uso endovenoso, se necessario più volte al dì con intervalli di due ore.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Effortil è controindicato in pazienti ipersensibili al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Effortil è controindicato in pazienti con deregolazione ipotensiva che produce una reazione ipertensiva in posizione eretta.

Come gli altri simpaticomimetici, Effortil non deve essere somministrato a pazienti con ipertensione, tirotossicosi, feocromocitoma, glaucoma ad angolo chiuso, ipertrofia prostatica o adenoma prostatico con ritenzione urinaria, insufficienza coronarica, insufficienza cardiaca, cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica, stenosi delle valvole cardiache o arterie centrali, terapia con digitalici, disturbi del ritmo cardiaco, ipertiroidismo.

Effortil non deve essere somministrato nel primo trimestre di gravidanza e durante l'allattamento.

L'uso del medicinale è controindicato in caso di rare condizioni ereditarie, che potrebbero essere incompatibili con uno degli eccipienti (vedere paragrafo: "Avvertenze speciali e Precauzioni d’impiego").

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Somministrare con cautela in pazienti con tachicardia, aritmie cardiache, gravi disordini cardiovascolari.

Somministrare con cautela in pazienti con diabete mellito.

L'uso di etilefrina durante una competizione atletica determina positivita’ ai test per l’uso di sostanze senza necessita’ terapeutica, ad esempio quelle utilizzate per il miglioramento delle prestazioni sportive. Le gocce orali contengono metile-para-idrossibenzoato e propile-para-idrossibenzoato che sono causa di reazioni allergiche (potenzialmente di tipo ritardato).

Le compresse e le gocce orali contengono sodio metabisolfito: tale sostanza raramente può causare gravi reazioni di ipersensibilità e broncospasmo.

Le compresse e le capsule rigide a rilascio prolungato contengono rispettivamente 190,8 mg e 442 mg di lattosio nella massima dose giornaliera raccomandata.

I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, ad esempio da galattosemia, da deficit di lattasi, o dal malassorbimento di glucosio – galattosio, non devono assumere questo medicinale.

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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Gli effetti di Effortil possono essere aumentati dalla somministrazione concomitante di guanetidina, reserpina, ormoni tiroidei, simpaticomimetici o ogni altra sostanza con attività simpaticomimetica (come ad esempio antidepressivi triciclici e antistaminici). Inoltre non somministrare durante o nelle due settimane successive a terapia con IMAO.

Gli idrocarburi alifatici alogenati presenti negli anestetici per inalazione e i glicosidi cardiaci ad alte dosi possono aumentare gli effetti degli agenti simpaticomimetici sul cuore e così possono portare alla comparsa di aritmie cardiache.

La diidroergotamina aumenta l'assorbimento enterale di Effortil e, di conseguenza, ne aumenta l’azione.

L’atropina può portare ad un maggiore effetto di Effortil e ad un aumento della frequenza cardiaca.

L’azione ipoglicemizzante dei farmaci antidiabetici può essere ridotta.

Gli agenti bloccanti adrenergici (alfa-bloccanti e beta-bloccanti) possono annullare parzialmente o completamente l'effetto dell'etilefrina. Il trattamento con beta-bloccanti puo’ indurre bradicardia riflessa. L’effetto dell’etilefrina è potenziato dalla contemporanea assunzione di desossicorticosterone acetato (DOCA).

La chinidina ne riduce l’attività farmacologica.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Nel secondo e terzo trimestre di gravidanza Effortil deve essere somministrato solo dopo un’attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio. Non deve essere assolutamente usato nel primo trimestre di gravidanza.

Effortil può causare diminuzione del grado di perfusione uteroplacentare e può causare rilassamento uterino. Non si può escludere il passaggio di Effortil nel latte, quindi Effortil non deve essere somministrato durante l'allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Alle dosi terapeutiche consigliate il prodotto non ha effetti sulla capacità di guidare o di operare con macchinari complessi.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Le reazioni avverse sono di seguito elencate per classificazione per sistemi e organi e per frequenza, secondo le seguenti categorie:

Molto comune ≥ 1/10

Comune ≥ 1/100 < 1/10

Non comune ≥ 1/1.000 < 1/100

Raro ≥ 1/10.000 < 1/1.000

Molto raro < 1/10.000

Non nota la frequenza non puo’ essere definita sulla base dei dati disponibili.

Disturbi del sistema immunitario:

Non nota: Ipersensibilitá (reazioni allergiche).

Disturbi psichiatrici:

Non comune: Ansietá, insonnia.

Patologie del sistema nervoso:

Non comune: Tremore, irrequitezza.

Comune: Cefalea.

Patologie dell’orecchio e del labirinto:

Non comune: Vertigini.

Patologie cardiache:

Non comune: Aritmia, tachicardia, palpitazioni.

Non nota: Angina pectoris, aumento della pressione arteriosa.

Patologie gastrointestinali:

Non comune: Nausea

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:

Non nota: Iperidrosi

Altri effetti indesiderati riportati: vomito, bradicardia riflessa.

Inoltre, in genere, dopo somministrazione endovenosa, si possono avere: piloerezione, sensazione di freddo, brividi, parestesie.

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Sintomi: un sovradosaggio acuto accentua gli effetti collaterali sopra descritti. In aggiunta possono verificarsi agitazione e vomito. Nei bambini piccoli e neonati il sovradosaggio può causare depressione respiratoria centrale e coma.

Trattamento:deve essere intrapreso un appropriato trattamento sintomatico.

In caso di grave intossicazione deve essere intrapresa una terapia intensiva.

I sintomi dovuti all'azione beta₁-simpaticomimetica possono essere trattati con beta-bloccanti somministrati in accordo alle consuete modalità prescrittive tipiche di questa classe di farmaci.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: stimolanti cardiaci, adrenergici e dopaminergici - codice ATC: C01CA01

Etilefrina, il principio attivo dell'Effortil, è un agente simpaticomemetico diretto con un'alta affinità verso i recettori alfa₁e beta₁. A dosaggi più elevati possono essere attivati anche i recettori beta2. Pertanto, etilefrina è capace di aumentare la contrattilità cardiaca e aumentare la gittata cardiaca aumentando il volume sistolico, inoltre, aumenta il tono venoso e la pressione centrale venosa e porta a un aumento del volume del sangue in circolo.

L'effetto inotropo positivo è stato riscontrato in pazienti con performance cardiaca normale o con una leggera insufficienza.

Il farmaco aumenta la pressione sistolica in misura maggiore rispetto alla pressione diastolica.

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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Come risultato dell'effetto di primo passaggio epatico, la biodisponibilità della soluzione orale è approssimativamente dell'8% mentre quella delle compresse è approssimativamente del 12% e quella delle capsule rigide a rilascio prolungato è approssimativamente del 17%.

Approssimativamente il 23% del medicinale si lega alle proteine plasmatiche. A seguito di una dose singola orale di 10 mg (compresse e soluzione orale) o di 25 mg (capsule rigide a rilascio prolungato), la massima concentrazione plasmatica si ottiene rispettivamente dopo approssimativamente 20 minuti con le compresse (8 ng/mL) e con la soluzione orale (5 ng/mL), e dopo approssimativamente 60 minuti con le capsule rigide a rilascio prolungato (11 ng/mL).

Non è ancora noto se l’etilefrina attraversa la barriera placentare o se viene escreta nel latte materno.

L’etilefrina è principalmente eliminata per metabolizzazione. Il principale metabolita umano è la forma coniugata con acido solforico. Non c'è evidenza che i metaboliti siano attivi. L'emivita di eliminazione nella parte terminale è approssimativamente di 2 ore. A seguito della somministrazione del medicinale marcato con trizio, il 75-80% della radioattività totale viene ritrovato nelle urine.

Poichè l'etilefrina e i suoi derivati di coniugazione sono principalmente escreti per via renale, è possibile che i prodotti di coniugazione si accumulino in caso di pazienti con insufficienza renale.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Negli studi di tossicità acuta con etilefrina in dose singola orale condotti su topi, ratti, conigli e cani, la DL₅₀ era compresa tra 66,4 mg/kg (ratto) e 2300 mg/kg (topo). A seguito di somministrazione endovenosa nel topo, nel coniglio e nel cane, i corrispondenti valori erano tra 6,8 e 16,7 mg/kg. I principali segni di tossicità erano piloerezione, esoftalmo, cianosi, tachipnea, salivazione, atassia, convulsioni (nei roditori) e inoltre, midriasi, tremore e vomito (nei cani). In seguito a somministrazione sottocutanea nei roditori, la DL₅₀ era nel range di 200-300 mg/kg.

Negli studi a dose ripetuta con etilefrina per via orale - fino a 26 settimane - la massima dose a cui non sono stati osservati eventi avversi (No Observed Adverse Effect Level - NOAEL) era di 3 mg/kg nei ratti e di 0,6 mg/kg nel cane. Alle dosi di 3 e 6 mg/kg nei ratti e nei cani, rispettivamente sono stati osservati una diminuzione della frequenza cardiaca, della glicemia (nel ratto) o un aumento della pressione sanguigna e della pressione intraoculare, midriasi e un aumento della attività dell'enzima epatico SGPT (ALT) (nel cane). In entrambe le specie è stata osservata, alle dosi di 6-30 mg/kg, fibrosi del miocardio e della valvola mitralica. Inoltre, nel cane sono stati osservati un aumento del peso del cuore, e una iperplasia della tonaca media delle piccole arterie.

In uno studio di tossicitá per e.v. sui cani della durata di 4 settimane il valore di NOAEL era 0,625 mg/kg. A 3,1 mg/kg sono comparsi: emesi, diminuita velocità di crescita di peso corporeo, aumento della fosfatasi alcalina sierica. Etilefrina non ha mostrato alcun potenziale genotossico (in vitro) nelle cellule di batteri e di mammifero. Non sono disponibili studi di cancerogenita’.

Dosi orali fino a 15 mg/kg di etilefrina nei topi, nei ratti e nei conigli non sono embrioletali e teratogene.

A dosi maternotossiche (superiori a 30 mg/kg per via orale) sono stati osservati ritardi fetali nei ratti e una maggiore incidenza di malformazioni nel topo. Questi difetti congeniti sono associati ad un esagerato effetto farmacodinamico a livello dei vasi uterini in seguito a sovradosaggio. Come mostrato dall’osservazione di cavie in gravidanza, la somministrazione di etilefrina abbassa il flusso di sangue uterino.

Nei conigli, l’etilefrina era tollerata in seguito ad applicazione cutanea e induceva una moderata irritazione dopo somministrazione intramuscolare.

Non è stato riscontrato che il medicinale attraversi la barriera emato-encefalica quando somministrato in forma marcata ai ratti.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Gocce orali

Metile-para-idrossibenzoato, propile-para-idrossibenzoato, sodio metabisolfito, acqua depurata.

Compresse

Lattosio, amido di mais, silice colloidale anidra, amido solubile, sodio metabisolfito, miscela di gliceridi.

Capsule rigide a rilascio prolungato

Lattosio, povidone, magnesio stearato, ipromellosa, macrogol 6000, etilcellulosa, E 127, E 132. Eccipienti dell'opercolo: gelatina, E 127, E 132, E 172 , E 171.

Soluzione iniettabile

Acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non sono note incompatibilità con altri farmaci.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

Gocce orali: 3 anni

Compresse: 5 anni

Capsule rigide a rilascio prolungato: 3 anni

Soluzione iniettabile: 5 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Per:

Effortil 10 mg/ml soluzione iniettabile

Effortil 7,5 mg/ml gocce orali, soluzione

Effortil 5 mg compresse:

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare per la conservazione.

Per Effortil capsule rigide a rilascio prolungato 25 mg capsule:

Non conservare a temperature superiori a 25° C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Gocce orali

Flacone vetro scuro da 15 g, classe idrolitica III, con contagocce. Flacone dotato di chiusura di sicurezza a prova di bambino.

Compresse

Astuccio contenente 2 blisters in AL/PVC opaco da 10 compresse.

Capsule rigide a rilascio prolungato

Astuccio contenente 2 blisters in AL/PVC/PVDC opaco da 10 capsule.

Soluzione iniettabile

Fiale di vetro scuro da 1 ml, classe idrolitica I

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Gocce orali

Il flacone è dotato di chiusura di sicurezza a prova di bambino.

Soluzione iniettabile

Fiale a pre-rottura non occorre la limetta.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA s.p.a.

Reggello (Firenze) – Loc. Prulli n. 103/c.

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Gocce orali g 15: A.I.C. n: 006774032

20 compresse: A.I.C. n: 006774044

20 capsule rigide a rilascio prolungato: A.I.C. n: 006774057

6 fiale A.I.C. n: 006774018

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Data di prima autorizzazione:

gocce orali g 15: 29.09.1955

20 compresse: 30.07.1952

20 capsule rigide a rilascio prolungato: 25.05.1983

6 fiale: 30.07.1952

Rinnovo dell’autorizzazione:

01.06.2005

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

1 Dicembre 2008