Lederfolin Polvere Per Soluzione Per Infusione Endovenosa
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

LEDERFOLIN polvere per soluzione per infusione endovenosa

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Lederfolin 100 mg polvere per soluzione per infusione endovenosa:

Un flacone contiene:

Principio attivo:

Calcio levo-folinato pentaidrato              mg 127,08

equiv. ad acido l-folinico                        mg 100,00

Lederfolin 175 mg polvere per soluzione per infusione endovenosa:

Un flacone contiene:

Principio attivo:

Calcio levo-folinato pentaidrato               mg 222,39

equiv. ad acido l-folinico                        mg 175,00

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Polvere per soluzione per infusione endovenosa.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

L'uso del calcio levo-folinato in oncologia trova indicazione elettiva in associazione alle fluoropirimidine nel trattamento del carcinoma del colon retto metastatico con intento palliativo, nel trattamento precauzionale (adiuvante) del carcinoma colon-rettale operato radicalmente e nel "rescue" (salvataggio) da alte dosi di metotressato o di altri farmaci analoghi.

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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Nel trattamento del carcinoma del colon-retto, in associazione con le fluoropirimidine, il dosaggio del calcio levo-folinato viene determinato in funzione dei protocolli chemioterapici adottati.

Le posologie più frequentemente utilizzate in associazione al 5-fluorouracile sono 100 mg/m² /die per 5 giorni consecutivi in infusione lenta (10 min.) ogni 4 settimane o 250 mg/m² /settimana per 6 settimane seguite da 2 di intervallo.

Nel "rescue" ad alte dosi di metotressato il calcio levo-folinato è efficace nella prevenzione della mielosoppressione alle dosi di 100 mg/m² per livelli sierici di metotressato di 10^-6 M. Le dosi possono essere proporzionalmente aumentate per livelli ematici di antiblastico più elevato.

Non si ritiene necessario indicare particolari raccomandazioni durante la preparazione della soluzione in quanto il calcio levo-folinato è sprovvisto di attività citotossica intrinseca.

Lederfolin 100 mg polvere per soluzione per infusione endovenosa: diluire il contenuto del flacone in 10 ml di acqua per preparazioni iniettabili.

Lederfolin 175 mg polvere per soluzione per infusione endovenosa: diluire il contenuto del flacone in 15-20 ml di acqua per preparazioni iniettabili.

Le soluzioni così ottenute sono compatibili con soluzione glucosata e con soluzione fisiologica.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità individuale accertata verso i componenti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

LEDERFOLIN 100 mg polvere per soluzione per infusione endovenosa e LEDERFOLIN 175 mg polvere per soluzione per infusione endovenosa, devono essere somministrati esclusivamente per via endovenosa.

L'insorgenza di effetti indesiderati (fra i più comuni diarrea, mucosite, leucopenia) conseguenti al potenziamento dell'attività delle fluoropirimidine da parte del calcio levo-folinato richiede la pronta adozione delle necessarie contromisure terapeutiche.

Convulsioni e/o sincope sono stati riportati raramente in pazienti portatori di tumore in trattamento con calcio folinato, di solito in associazione a fluoripirimidine, ed in particolare in pazienti con metastasi al sistema nervoso centrale o in pazienti predisposti; tuttavia non è stata stabilita una correlazione diretta con questi episodi.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Ad esclusione delle note interazioni del calcio levo-folinato con le fluoropirimidine, con il metotressato ed altri anti-folici, non sono state riportate interazioni con altri farmaci e/o sostanze.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Pur non essendo controindicato l'impiego del calcio levo-folinato in gravidanza ed allattamento, queste condizioni pregiudicano l'impiego e la somministrazione di protocolli chemioterapici.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Il calcio levo-folinato non possiede attività farmacologiche intrinseche che interferiscono sulla capacità di guida e sull'uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

La somministrazione del prodotto può essere seguita da reazioni generali d'ipersensibilità (febbre, orticaria, ipotensione arteriosa, tachicardia, broncospasmo, shock anafilattico).

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Non sono stati segnalati fino ad ora effetti da sovradosaggio.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

L'attività farmacologica del calcio levo folinato in associazione al 5-FU si esplica come di seguito descritto:

Uno dei metaboliti del 5-FU, il FdUMP, inibisce la timidilato-sintasi, enzima che catalizza la conversione del dUMP in dTMP (timidilato) per cui l'azione citotossica del 5-FU si realizza principalmente per deplezione della timidilatosintasi.

L'FdUMP si sostituisce al dUMP e si lega alla timidilato-sintasi in presenza di un cofattore naturale ridotto, l'N5-N10-metilentetraidrofolato, costituendo un complesso ternario covalente; la forza di questo legame è direttamente proporzionale alla concentrazione di folati ridotti.

Inoltre l'impiego del calcio levo-folinato come "rescue" di alte dosi di metotressato o di suoi analoghi trova il suo razionale in quanto promuove la facile dissociazione dell'antifolico dalla diidrofolato-reduttasi e la riattivazione enzimatica con ripristino dei coenzimi folici necessari alla sintesi purinica e del DTMP.

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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

In seguito alla somministrazione di calcio levo-folinato, per via e.v., alle dosi di 250 e 1000 mg/m² , sono stati riscontrati i seguenti valori:

Parametri/Dosaggio	250 mg/m²	1000 mg/m²
Clearance plasmatica (ml/min/m² )	139 ± 8.7	92 ± 6.5
Clearance renale (ml/min/m² )	44.3 ± 10.2	50.3 ± 8.1
Emivita (min)	55 ± 6	76 ± 9

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

La DL₅₀ per via e.v. nel topo è stata di 575 mg/Kg e di 378 mg/Kg nel ratto.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Mannitolo, Acido cloridrico/Sodio idrossido q.b. a pH 8.0-8.2

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Ad esclusione delle note interazioni del calcio levo-folinato con le fluoropirimidine, il metotressato ed altri anti-folici, non sono state riportate interazioni con altri farmaci e/o sostanze.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

24 mesi. La data di scadenza indicata, si riferisce al prodotto in confezionamento integro,  correttamente conservato.

Conservare a temperatura non superiore a 25EC.

Ricostituzione e conservazione:

Lederfolin 100 mg polvere per soluzione per infusione endovenosa: la sostanza liofilizzata può essere ricostituita con 10 ml di acqua sterile p.p.i.

Lederfolin 175 mg polvere per soluzione per infusione endovenosa: la sostanza liofilizzata può essere ricostituita con 15-20 ml di acqua sterile p.p.i.

Per l'infusione utilizzare soluzione fisiologica.

Le soluzioni così ottenute possono essere conservate per 12 ore al massimo ad una temperatura non superiore ad 8EC.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Vedere quanto riportato al punto 6.3.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Flacone vetro incolore Tipo I o III. Tappo di gomma butile esente da 2-mercapto benzotiazolo e sigillo in alluminio con copritappo in polipropilene.

Lederfolin 100 mg: 1 Flacone da 100 mg di polvere per soluz. per infusione endovenosa - Prezzo Lederfolin 175 mg: 1 Flaconcino da 175 mg di polvere per soluz. per infusione endovenosa

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Vedere quanto riportato ai punti 4.2 e 6.3.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Wyeth Lederle S.p.A.

Via Nettunense, n. 90

04011 APRILIA (LT)

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Lederfolin 100 mg polvere per soluzione per infusione endovenosa

AIC N. 024659195.

Lederfolin 175 mg polvere per soluzione per infusione endovenosa

AIC N. 024659183

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Lederfolin 175 mg polvere per soluzione per infusione endovenosa - 06 Marzo 1996/Maggio 2000 .

Lederfolin 100 mg polvere per soluzione per infusione endovenosa - 29 Gennaio 2000/Maggio2000.

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Dicembre 2003.