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Myleran
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina
MYLERAN
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina
Ogni compressa contiene:
Principio attivo:
Busulfano 2 mg
03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina
Compresse rivestite con film
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina
04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina
Il MYLERAN è indicato nel trattamento della leucemia granulocitica cronica. Esso si è dimostrato superiore all'irraggiamento splenico in termini di tempi di sopravvivenza, riduzione del volume splenico e nel mantenimento dei livelli di emoglobina.
Il MYLERAN riduce la massa totale dei granulociti, allevia i sintomi della malattia e migliora lo stato clinico del paziente. Tuttavia non ha più effetto una volta che sia avvenuta la trasformazione blastica.
Il MYLERAN è inoltre efficace nel produrre una prolungata remissione nei casi di policitemia vera, specialmente quando si sia riscontrata una resistenza al fosforo radioattivo e quando sia presente una marcata trombocitosi.
Infine il MYLERAN può essere utile in alcuni casi di trombocitopenia essenziale e mielofibrosi.
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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina
Leucemia Granulocitica Cronica: Il dosaggio per l'induzione della remissione è di 0,06 mg/Kg/die con un massimo di 4 mg/die somministrabili in dose singola. La somministrazione deve essere sospesa quando i globuli bianchi siano scesi tra 20.000 e 25.000/mm³ o prima se le conte piastriniche risultino inferiori a 100.000/mm³, altrimenti sussiste un considerevole rischio di aplasia midollare irreversibile, dato che le conte continuano ad abbassarsi per qualche tempo anche dopo la sospensione della terapia. Le conte debbono essere effettuate almeno settimanalmente durante la fase di induzione e la dose può essere aumentata solo se la risposta è inadeguata dopo tre settimane di terapia. Sebbene le conte dei globuli bianchi possono mantenersi basse senza ulteriore terapia per lunghi periodi dopo il trattamento, molti clinici hanno introdotto vari schemi di terapia di mantenimento.
La dose è generalmente compresa tra 0,5-2 mg/die ma le esigenze del singolo paziente possono essere anche inferiori. L'obiettivo è di mantenere le conte dei leucociti tra 10 e 15.000/mm³ ed il controllo ematologico deve essere effettuato almeno ogni quattro settimane.
Policitemia vera e Trombocitemia essenziale
Remissione: la dose è di 4-6 mg/die. La dose totale per indurre la remissione varia, cosicché sono essenziali controlli ematologici molto attenti.
Mantenimento: la dose è approssimativamente la metà di quella usata nell'induzione della remissione ma deve essere stabilita con cura per ciascun paziente. È necessario un trattamento prolungato e quindi uno stretto controllo.
Mielofibrosi: la dose iniziale è solitamente di 2-4 mg/die con dosi inferiori per il mantenimento. A causa dell'estrema sensibilità del midollo, in questa malattia è necessario un controllo ematologico molto accurato.
Il MYLERAN è indicato nei bambini in casi estremamente rari.
04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina
Tenuto conto della gravità delle indicazioni non sussistono controindicazioni assolute con l'esclusione dei casi di accertata ipersensibilità individuale al farmaco.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina
Il MYLERAN è un agente citotossico attivo da usare solo sotto il controllo di clinici esperti nella somministrazione di tali farmaci. Onde evitare la possibilità di eccessiva mielosoppressione ed il rischio di aplasia midollare irreversibile si deve porre estrema attenzione nel controllo ematologico del paziente. Poiché il principale effetto collaterale con MYLERAN è la depressione midollare e particolarmente la trombocitopenia, si deve usare particolare attenzione in quei casi che presentino conte piastriniche iniziali basse o comunque tendenti a diminuire durante il trattamento; la somministrazione deve essere immediatamente sospesa quando si osservino abbassamenti bruschi delle conte piastriniche o se si manifesta porpora.
Il MYLERAN non deve essere somministrato a pazienti da poco sottoposti a radioterapia o a trattamenti con agenti citotossici. Non di rado i pazienti con leucemia granulocitica cronica presentano iperuricemia e/o iperuricosuria che devono essere risolte prima della terapia con MYLERAN.
Durante il trattamento, l'iperuricemia ed il rischio di nefropatia uratica acuta devono essere prevenuti con profilassi adeguata.
Aberrazioni cromosomiche sono state osservate nelle cellule di pazienti in terapia con Busulfano oltre a diffusa displasia epiteliale. Poiché nei pazienti trattati con MYLERAN si sono osservati tumori maligni deve essere considerata la possibilità che il MYLERAN sia cancerogeno.
Il MYLERAN è potenzialmente teratogeno ed embriotossico sebbene siano nati bambini apparentemente sani, dopo il trattamento con Busulfano.
Da usare sotto il diretto controllo del medico.
Non sono segnalati fenomeni di assuefazione o dipendenza dal farmaco.
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04.5 Interazioni - Inizio Pagina
Il MYLERAN non deve essere somministrato a pazienti da poco sottoposti a radioterapia o a trattamenti con agenti citotossici.
04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina
In gravidanza la somministrazione dovrebbe essere evitata e particolarmente durante il primo trimestre. In ogni caso i potenziali benefici per la madre debbono essere confrontati con i rischi per il feto.
Le madri in trattamento con MYLERAN non debbono allattare.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina
Non sono noti effetti negativi del MYLERAN sulla capacità di guidare e sull'uso di macchine.
04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina
Oltre la depressione del midollo osseo, effetti gastrointestinali come nausea, vomito e diarrea sono osservati raramente. Questi possono essere superati somministrando in maniera frazionata la dose giornaliera.
Nelle pazienti è frequente depressione dell'ovulazione, amenorrea con sintomi di menopausa.
Il MYLERAN interferisce inoltre con la spermatogenesi negli animali; nell'uomo sono stati osservati casi di sterilità, azoospermia ed atrofia del testicolo.
A livello cutaneo nel 5-10% dei pazienti si osserva iperpigmentazione.
In alcuni casi si sono osservati segni simili all'insufficienza surrenale con spossatezza, anoressia, perdita di peso, nausea e vomito ed iperpigmentazione della pelle.
La sindrome si è talvolta risolta alla sospensione della terapia. Si è verificata raramente e di solito a seguito di trattamenti molto prolungati, una fibrosi polmonare diffusa con dispnea progressiva e tosse.
In un singolo caso si è osservata ossificazione del polmone. La patologia polmonare può essere complicata da infezioni ed inoltre la successiva radioterapia può aumentare il danno subclinico al polmone causato dal Busulfano.
Durante la terapia con Busulfano si sono osservate alterazioni del cristallino e cataratte.
Altri effetti osservati comprendono: orticaria, eritema multiforme e nodoso, alopecia, porfiria, fragilità della cute, secchezza delle mucose della bocca e cheilosi, ginecomastia, ittero colestatico, miastenia grave, fibrosi endocardiaca.
Molte di queste osservazioni si riferiscono a casi singoli e non sempre è stato possibile stabilire con sicurezza un nesso causa-effetto con il MYLERAN.
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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina
Il principale effetto tossico è a livello del midollo osseo. Si è osservata sopravvivenza dopo dose singola elevata ma la tossicità ematologica è probabilmente più elevata per iperdosaggi cronici.
Dato che non si conoscono antidoti si dovrà controllare attentamente il quadro ematico e si prenderanno tutte le misure generali comprese, se necessarie, trasfusioni di sangue.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina
05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina
Agente alchilante bifunzionale. Anche se il suo meccanismo d'azione non è stato definitivamente chiarito si ritiene che interagisca con il DNA.
L'effetto principale sarebbe sulle cellule staminali e la sensibilità cellulare inversamente proporzionale alla velocità di proliferazione.
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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina
Il comportamento del farmaco non è completamente chiarito dal punto di vista farmacocinetico.
In studi con farmaco marcato si sono separati vari metaboliti, che non presentano tuttavia attività antitumorale e non sono stati identificati . La somministrazione orale è seguita da un rapido aumento della radioattività plasmatica che raggiunge il picco entro un'ora. L'escrezione urinaria varia dal 16 al 46%.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina
Il principale effetto tossico è la soppressione midollare. Un particolare rischio è costituito dalla trombocitopenia. È potenzialmente mutageno, cancerogeno, teratogeno ed embriotossico.
La DL50 nel topo dopo somministrazione orale: 120mg/Kg.
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina
06.1 Eccipienti - Inizio Pagina
Nucleo della compressa: Lattosio anidro, Amido pregelatinizzato, Magnesio stearato.Rivestimento della compressa: Ipromellosa, Titanio biossido, Triacetina.
06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina
Non sono note incompatibilità con altri farmaci.
06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina
3 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina
Conservare in luogo asciutto e a temperatura non superiore a 25°C.
06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina
MYLERAN 2 mg è fornito come compresse rivestite con film, bianche, rotonde, biconvesse, contenute in flacone di vetro ambrato da 100 compresse, con chiusura a prova di bambino
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina
Le compresse di MYLERAN non devono essere divise. Accertato che il rivestimento interno sia intatto, non ci sono rischi nel maneggiare MYLERAN compresse.
La manipolazione di MYLERAN compresse deve seguire le raccomandazioni che si riferiscono ai farmaci citotossici in accordo con le normative vigenti.
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina
The Wellcome Foundation Ltd. – Greenford – Gran Bretagna
Rappresentante legale e di vendita: GlaxoSmithKline S.p.A. - Verona
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina
MYLERAN 2 mg Compresse rivestite con film – 100 compresse da 2 mg A.I.C. 024787018
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina
Maggio 2000
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina
Febbraio 2002
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