Prociclide Capsule
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

PROCICLIDE CAPSULE

PROCICLIDE FIALE

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Fiale da 200 mg

Ogni fiala contiene: defibrotide mg 200

Capsule da 400 mg

Ogni capsula contiene: defibrotide mg 400

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Soluzione iniettabile

Capsula rigida (capsula di gelatina dura)

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Fiale da 200 mg:

Patologia vascolare con rischio trombotico, in fase acuta.

Capsule da 400 mg:

Patologia vascolare con rischio trombotico.

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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Salvo diversa prescrizione medica:

Fiale da 200 mg:

- Condizioni di elevato rischio trombotico (per esempio, stato post-chirurgico, fase di attacco del trattamento di tromboflebiti o arteriopatie obliteranti periferiche): 4 fiale/die per via e.v. o i.m. (una fiala ogni 6 ore o due fiale ogni 12 ore).

- Condizioni di moderato rischio trombotico: 1-2 fiale/die per via e.v. o i.m. (una fiala ogni 12-24 ore).

Capsule da 400 mg: - 1 capsula da 400 mg 1-2 volte al giorno.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità verso i componenti del prodotto.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

La somministrazione endovenosa va effettuata lentamente. La somministrazione troppo rapida può causare flush cutaneo o sensazione di calore diffuso.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Il defibrotide non si lega alle proteine plasmatiche e quindi non interferisce con la percentuale di legame proteico di altri farmaci. L'associazione con anticoagulanti e/o farmaci che interferiscono con l'aggregazione piastrinica, benché non controindicata in senso assoluto, va effettuata con cautela, solo nei casi di assoluta necessità e sotto stretto controllo medico.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Sebbene non siano noti effetti dannosi sull'embrione, se ne sconsiglia, per misura precauzionale, l'uso in gravidanza.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non sono descritti in letteratura effetti su tali capacità.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Sono stati segnalati rari casi di vertigini, nausea, vomito, diarrea risoltisi spontaneamente. Nel corso di studi clinici sono stati altresì osservati casi sporadici di reazione vasomotoria durante l'infusione (flush cutaneo, cefalea, ipotensione) e rari casi di manifestazioni allergiche nonché lieve pirosi gastrica dopo assunzione orale.

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Non sono state finora segnalate manifestazioni cliniche da sovradosaggio.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Il principio attivo del prodotto è il Defibrotide (D.C.I.), una sostanza estrattiva di natura polidesossiribonucleotidica, individuata e definita dal punto di vista chimico e biologico nei Laboratori di Ricerca Crinos. Il Defibrotide determina un rilascio di attivatore del plasminogeno dal tessuto vascolare e riduce la concentrazione ematica degli inibitori della plasmina. Inoltre, ulteriori indagini farmacologiche hanno messo in evidenza che il Defibrotide agisce sul metabolismo dell'acido arachidonico nella parete vascolare, determinando un aumento della disponibilità di prostaciclina (PGI 2 ).

Questa sostanza prodotta dall'endotelio, svolge un ruolo molto importante nella fisiopatologia dell'apparato cardiovascolare, essendo il più attivo inibitore dell'aggregazione piastrinica finora conosciuto ed un efficace vasodilatatore. In particolare, PGI 2 e tromboxano (metabolita dell'acido arachidonico prodotto dalle piastrine, ad azione proaggregante e vasocostrittrice) sono considerati i principali fattori di controllo dell'emostasi primaria e della formazione del trombo. Il farmaco non modifica i parametri emocoagulativi e quindi non possiede attività anticoagulante. Da questi effetti farmacologici derivano le spiccate attività antitrombotiche e profibrinolitiche del prodotto che ne giustificano l'impiego terapeutico in tutte le condizioni cliniche caratterizzate da ischemia distrettuale e da trombofilia.

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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Studi di farmacocinetica hanno dimostrato che i picchi plasmatici conseguenti alla somministrazione i.v. di 0,5 - 4,0 - 16,0 mg/Kg sono pari a 12,8 mg/l, 71,4 mg/l e 131,5 mg/l rispettivamente. L'emivita di eliminazione è dose-dipendente, così come l'area sotto la curva, variando tra 9 e 18 minuti e tra 173 e 8178 mg/l/min. rispettivamente ai dosaggi precedentemente riportati. La durata dell'effetto farmacodinamico risulta tuttavia maggiore e pari a qualche ora. La perfusione lenta di 600 mg di defibrotide a 100 mg/ora, preceduta dalla somministrazione di 200 mg di farmaco in bolo, raggiunge lo steady-state a partire dalla 2^ ora. In particolare, i livelli ematici si mantengono a valori compresi tra 10 e 20 mcg/ml fino al termine della perfusione (6 ore). In esperimenti condotti con il dosaggio urinario del marker desossiribosio, la biodisponibilità orale è risultata pari al 50-70%.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Studi di tossicità acuta hanno evidenziato negli animali da esperimento le seguenti DL50 (mg/Kg):

- topo: p.o > 4.000 - i.v. > 569 - e.p. > 2278

- ratto: p.o > 10.000 - i.v. > 569 - e.p. > 2278

- coniglio: i.v. > 2.000

- cane: p.o.> 10.000 - i.v. > 300 - e.p. > 600

Studi di tossicità cronica nel ratto per 26 settimane (i.m. 20 mg/Kg, e.p. 150 mg/Kg), nel cane per 26 settimane (i.v. 16,5 mg/Kg) e per 52 settimane (i.m. 20 mg/Kg) non hanno evidenziato alcun effetto tossico. Studi di tossicità cronica nel ratto e nel cane per 52 settimane ( p.o. 2.000 mg/Kg/die ) non hanno evidenziato alcun effetto tossico.

Il farmaco non ha dato luogo ad effetti teratogeni nel ratto (i.m. 12 mg/Kg, i.v. 90 mg/Kg) e nel coniglio (i.m. 12 mg/Kg, i.v. 80 mg/Kg). Non sono stati evidenziati effetti mutageni.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Fiale da 200 mg

citrato trisodico biidrato; metile p-idrossibenzoato; propile p-idrossibenzoato; acqua per preparazioni iniettabili;

Capsule da 400 mg:

eccipienti: lattosio; silice colloidale; magnesio stearato;

costituenti della capsula: gelatina; ferro ossido; titanio biossido;

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

In assenza di prove specifiche di compatibilità il defibrotide non deve essere miscelato in siringa con altri farmaci.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

Fiale da 200 mg: 36 mesi.

Capsule da 400 mg: 24 mesi.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Non sono previste speciali precauzioni per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Fiale: Astuccio da 10 fiale da 200 mg

Capsule: Astuccio da 21 capsule da 400 mg

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

CRINOS S.p.A. – Via Pavia, 6 - Milano

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Fiale A.I.C. n. 026111029

Capsule A.I.C. n. 026111056

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Gennaio 1986/Rinnovo: Giugno 2000

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Maggio 1996