Proserem
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

PROSEREM

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Una capsula contiene:

Principio attivo: iperico estratto secco (6,0-7,0:1) 185 mg

(L'estratto secco contiene lo 0,3% di ipericina: ogni capsula contiene circa 0,5 mg di ipericina).

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Capsule rigide.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

PROSEREM è indicato nel trattamento di sindromi depressive di grado lieve.

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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Adulti: Salvo diversa prescrizione, 2-3 capsule al giorno salvo diversa prescrizione del medico.

Le capsule devono essere assunte con molto liquido prima dei pasti, possibilmente alla stessa ora.

Pazienti con insufficienza renale o epatica: (Vedi: par. 4.4).

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità verso i componenti o altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.

Fotosensibilità nota. Tendenza al suicidio.

Per la mancanza di dati clinici PROSEREM non deve essere utilizzato nei bambini (vedi: par 4.4) e in donne in gravidanza e durante l'allattamento (vedi: par. 4.6).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Anche se l'estratto d’Iperico è stato impiegato per molti anni, non sono disponibili dati di sicurezza in pazienti con insufficienza renale o epatica. In questi pazienti pertanto PROSEREM deve essere usato con cautela.

Non esistono dati clinici sull'uso nei bambini.

Le sostanze presenti nelle preparazioni a base di Iperico causano induzione di diversi enzimi responsabili del metabolismo dei farmaci. Ciò può portare a ridotti livelli plasmatici e a minore efficacia dei medicinali assunti contemporaneamente. Per questo motivo, si sconsiglia di assumere preparazioni a base di Iperico insieme ad altri farmaci, se non dopo aver accertato la possibilità di interazioni (vedi: par. 4.5).

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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Le sostanze presenti nelle preparazioni a base di Iperico causano induzione di diversi enzimi responsabili del metabolismo dei farmaci. Ciò può portare a ridotti livelli plasmatici e a minore efficacia dei medicinali assunti contemporaneamente.

Pazienti trattati conIndinavir e, per estrapolazione, probabilmente anche con altri farmaci antiretrovirali per la terapia dell'infezione da HIV, non devono assumere prodotti a base di Iperico poiché ciò può risultare nella perdita di efficacia terapeutica e concorrere allo sviluppo di resistenza.

Diminuzione dei livelli plasmatici o riduzione clinicamente significativa dell'efficacia quando somministrati contemporaneamente a preparazioni a base di Iperico è stata osservata conWarfarin, Ciclosporina. Teofillina e Digossina.

Sonno stati riportati casi di ripresa dei ciclo mestruale, con perdita dell'effetto anticoncezionale, quando preparazioni a base di Iperico sono state somministrate insieme a contraccettivi orali.

Questi dati suggeriscono che le preparazioni a base di Iperico inducono un vasto range. di enzimi responsabili del metabolismo dei farmaci, come ad esempio il citocromo P-450 1A2, 3A4 e 2C9.

Le preparazioni a base d’Iperico, quindi, non dovrebbero essere associate a farmaci metabolizzati da questi enzimi.

L'uso concomitante di preparazioni a base di Iperico con antidepressivi inibitori della ricaptazione della serotonina ed antipertensivi è sconsigliata.

Si sconsiglia l’uso di alcool durante il trattamento.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Non esistono dati sull'impiego di PROSEREM durante la gravidanza e l’allattamento.

Pertanto PROSEREM non deve essere impiegato durante la gravidanza e l’allattamento senza aver consultato il medico e aver valutato con lui il rapportorischio / beneficio nel proprio caso.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Nessuno noto.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

È possibile una fotosensibilizzazione, specialmente in soggetti con la pelle chiara (vedi: par. 4.9).

In rari casi si registrano disturbi gastrointestinali, reazioni allergiche, stanchezza o agitazione.

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Attualmente non sono conosciute nell’uomo intossicazioni acute da medicinali a base di Iperico.

La somministrazione d’alti dosaggi di PROSEREM può provocare vomito, disturbi gastrointestinali o diarrea; in tal coso consultare il proprio medico.

In caso di sovradosaggio eccessivo il paziente deve stare al riparo dalla luce o dall'esposizione ai raggi ultravioletti per circa una settimana. Sintomi tipici di fototossicità consistono in rash cutaneo, prurito ed eritema 24 ore dopo l'esposizione alla luce ultravioletta.

In caso di fotosensibilizzazione la somministrazione deve essere immediatamente sospesa, evitando l’esposizione alla luce; g1i effetti collaterali collegati potrebbero essere molto importanti.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

L’estratto di Iperico inibisce l’uptake, a livello sinaptico, di noradrenalina e serotonina in preparazioni tipiche di cervello di ratto e topo; è stato anche dimostrato una retro-regolazione dei recettori serotoninici. Inoltre HLI è stato sperimentato in una varietà di modelli comportamentali di ratti e topi durante i quali sono stati osservati effetti simili alla reserpina antagonista e una abbreviazione della durata dell’anestesia e del tempo di immobilità come descritti da Porsolt.

In considerazione dei dati farmacologici oggi disponibili, l’iperico deve essere classificato come un “antidepressivo atipico”. Il meccanismo di azione può essere specialmente contraddistinto da una inibizione del re-uptake della serotonina a livello neuronale e della retroregolazione dei recettori serotonici.

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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Poiché l’estratto d’iperico contiene vari costituenti biochimici, l’ipericina è impiegata come marker per la valutazione della cinetica dell’iperico.

Assorbimento, distribuzione, biodisponibilità ed eliminazione.

Non sono disponibili dati sul grado di assorbimento nell’uomo.

In esperimenti di bilancio di massa nel topo con ipericina ¹⁴C marcata è stato osservato un significativo aumento della radioattività in tutti i maggiori organi, compreso il cervello. Dopo somministrazione di Proserem compresse, l’ipericina è stata rilevata nel plasma dopo 1-3 ore. Ciò è stato osservato anche con la somministrazione di compresse ricoperte con zucchero e di soluzione orale, il che dimostra l’assorbimento avviene nel tratto distale dell’intestino e non è dipendente del tipo di formulazione. In base ai dati relativi a dosaggi equiparabili, Proserem compresse e un altro estratto d’Iperico in compresse rivestite hanno evidenziato biodisponibilità e caratteristiche comparabili per quanto riguarda i livelli di ipericina. La biodisponibilità dell’ipericina era del 14% con un volume di distribuzione di 20 L. Dopo somministrazione orale di Proserem, l’emivita di eliminazione terminale di ipericina è approssimativamente di 30 ore, indipendentemente dalla dose. Dati di letteratura mostrano che, per l’ipericina, la C_max e l’AUC non variano in funzione del peso corporeo. Inoltre, le concentrazioni plasmatiche di ipericina in maschi, femmine ed anziani non mostrano differenze rilevanti a quelle osservate in maschi giovani sani.

Farmacocinetica dopo dose singola e dose ripetuta

Dopo 6-15 ore dalla somministrazione i Proserem compresse 250 mg e 500mg (2 X 250 mg) la C_max media plasmatica di ipericina era rispettivamente di 0,7 e 1,3 μg/L.

Sulla base dei dati AUC norm. e C_max norm., dosaggi di Proserem compresse di 250 mg e 500 mg (2 X 250 mg) hanno dato luogo a livelli di ipericina proporzionali alla dose, mentre tmax e t½ sono indipendenti dal dosaggio. Pertanto, a seguito di somministrazione di Proserem compresse, la farmacocinetica di assorbimento ed eliminazione dell’ipericina è lineare.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

L’estratto HLI ha mostrato essere soltanto leggermente tossico dopo singole somministrazioni orali o parenterali.

Tossicità acuta (DL50)

Somministrazione orale:

Topo:	5.000 mg/kg peso corporeo
Ratto:	5.000 mg/kg peso corporeo

Somministrazione intraperitoneale:

Topo:	1.700 mg/kg peso corporeo
Ratto:	1.000 mg/kg peso corporeo

Tossicità Cronica

Somministrazione orali ripetute di HLI a dosaggi di 300, 900 e 270 mg/kg peso corporeo per 26 settimane non hanno portato a variazioni specificatamente correlabili con la sostanza. Un dosaggio

Aggiuntivo di 900 mg/kg peso corporeo ha portato segni specifici di intossicazione: riduzione del peso corporeo, leggere variazioni della conta ematica, alterazioni dei valori chimico-clinici e morfologici che indicano un leggero danno a sovraccarico a livello epatico e renale.

Tossicità riproduttiva

Studi con ratti e conigli non hanno dato indicazioni di variazioni di tipo teratogenico sino a dosaggi nell’intervallo di tossicità materna, con evidenze embrio e feto-tossiche (ritardo della crescita, variazioni strutturali e morte).

Uno studio di fertilità sul ratto non ha fornito nessuna indicazione di effetti negativi.

Nei ratti l’ipericina passa nel latte materno ove può raggiungere concentrazioni superiori a quelle plasmatiche; è comunque improbabile che la quantità di componenti attivi veicolati con il latte costituisca un pericolo per i piccoli.

Mutagenesi e cancerogenenesi

Sulla base di studi di mutagenesi in vitro e in vivo, si può escludere ogni potenziale rischio di mutagenesi per l’uomo legato a estratti di Iperico.

Immnunotossicità

Nessun effetto è stato osservato durante studi a lungo termine.

Fototossicità

È noto come l’Iperico possegga elevate proprietà fototossiche se ingerito in grande quantità dagli animali al pascolo. La dose fototossica nel bestiame è 30 volte superiore alla dose terapeutica giornaliera per l’uomo.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Lattosio, magnesio stearato, ferro ossido giallo, titanio biossido, gelatina

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non note

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

30 mesi

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Conservare nella confezione originale per riparare il prodotto dalla luce e dall'umidità ed a temperatura non superiore a 25°C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Flacone in PVC da 50,100 e 200 capsule.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Assumere le capsule con molto acqua.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Laboratoires Arkopharma - Zone Industrielle – 1^ère avenue 2709 m Lid de Carros le Broc B.P. 28 - 06511 Carros Cedex - Francia.

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

PROSEREM 185 mg capsule rigide 50 capsule           AIC     033258017

PROSEREM 185 mg capsule rigide 100 capsule         AIC     033258029

PROSEREM 185 mg capsule rigide 200 capsule         AIC     033258031

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

13 gennaio 2003

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

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