Quiens 300 Mg Compresse
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

QUIENS 300 MG COMPRESSE

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Una compressa contiene:

Principio attivo: Estratto secco di Iperico (Hypericum perforatum L.) 300 mg (contenuto di ipericine totali, espresse come ipericina: almeno 0,855 mg)

Eccipienti: Cellulosa microcristallina, calcio fosfato bibasico biidrato, croscarmellosa sodica, silice colloidale, magnesio stearato.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Trattamento sintomatico di sindromi depressive di grado lieve-moderato.

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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Adulti: 1 compressa per via orale due o tre volte al giorno.

Anziani: non è necessario alcun aggiustamento posologico.

In genere, Quiens non migliora il tono dell'umore prima di 10-14 giorni dall'inizio del trattamento. Si raccomanda una durata di trattamento di 4-6 settimane. Trattamenti di più lunga durata a discrezione del medico in base alla risposta clinica.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti, o ad altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.

Fotosensibilità nota.

Tendenza al suicidio.

Per la mancanza di dati clinici, Quiens non deve essere utilizzato nei bambini, In donne in gravidanza e durante l'allattamento.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Anche se l'estratto di iperico è stato impiegato per molti anni, non sono disponibili dati di sicurezza in pazienti con insufficienza renale o epatica. In questi pazienti, pertanto, Quiens deve essere usato con cautela.

Il medicinale non è controindicato per i soggetti affetti da malattia celiaca.

Le sostanze presenti nelle preparazioni a base di hypericum perforatum causano induzione di diversi enzimi responsabili del metabolismo dei farmaci. Ciò può portare a ridotti livelli plasmatici e a minore efficacia dei medicinali assunti contemporaneamente. Per questo motivo, si sconsiglia di assumere preparazioni a base di hypericum perforatum insieme ad altri farmaci, se non dopo aver accertato la possibilità di interazioni (vedi sez. 4.5 Interazioni).

Suicidio/Ideazione suicidaria

La depressione è associata ad aumentato rischio di pensieri suicidari, autolesionismo e suicidio (suicidio/eventi correlati). Tale rischio persiste fino a che si verifichi una remissione significativa. Poiché possono non verificarsi miglioramenti durante le prime settimane di trattamento o in quelle immediatamente successive, i pazienti devono essere attentamente controllati fino ad avvenuto miglioramento. È esperienza clinica in generale che il rischio di suicidio può aumentare nelle prime fasi del miglioramento.

Altre patologie psichiatriche per le quali Quiens 300 mg compresse è prescritto possono anche essere associate ad un aumentato rischio di comportamento suicidario. Inoltre, queste patologie possono essere associate al disturbo depressivo maggiore. Quando si trattano pazienti con disturbi depressivi maggiori si devono, pertanto, osservare le stesse precauzioni seguite durante il trattamento di pazienti con altre patologie psichiatriche.

Pazienti con anamnesi positiva per comportamento o pensieri suicidari, o che manifestano un grado significativo di ideazione suicidaria prima dell’inizio del trattamento, sono a rischio maggiore di ideazione suicidaria o di tentativi di suicidio, e devono essere attentamente controllati durante il trattamento. Una metanalisi degli studi clinici condotti con farmaci antidepressivi in confronto con placebo nella terapia di disturbi psichiatrici, ha mostrato un aumento del rischio di comportamento suicidario nella fascia di età inferiore a 25 anni dei pazienti trattati con antidepressivi rispetto al placebo.

La terapia farmacologia con antidepressivi deve essere sempre associata ad una stretta sorveglianza dei pazienti, in particolare di quelli ad alto rischio, specialmente nelle fasi iniziali del trattamento e dopo cambiamenti di dose. I pazienti (o chi si prende cura di loro) dovrebbero essere avvertiti della necessità di monitorare e di riportare immediatamente al proprio medico curante qualsiasi peggioramento del quadro clinico, l’insorgenza di comportamento o pensieri suicidari o di cambiamenti comportamentali

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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Le sostanze presenti nelle preparazioni a base di hypericum perforatum causano induzione di diversi enzimi responsabili del metabolismo dei farmaci. Ciò può portare a ridotti livelli plasmatici e a minore efficacia dei medicinali assunti contemporaneamente.

Pazienti trattati con indinavir e, per estrapolazione, probabilmente anche con altri farmaci antiretrovirali per la terapia dell'infezione da HIV-1, non devono assumere prodotti contenenti preparazioni a base di hypericum perforatum poiché ciò può risultare nella perdita dell'efficacia terapeutica e concorrere allo sviluppo di resistenza.

Diminuzione dei livelli plasmatici o riduzione clinicamente significativa dell'efficacia quando somministrati contemporaneamente a preparazioni a base di Hypericum perforatum è stata osservata con warfarin, ciclosporina, teofillina e digossina.

Sono stati riportati casi di ripresa del ciclo mestruale, con perdita dell'effetto anticoncezionale, quando preparazioni a base di hypericum perforatum sono state somministrate insieme a contraccettivi orali.

Questi dati suggeriscono che le preparazioni a base di hypericum perforatum inducono un vasto range di enzimi responsabili del metabolismo dei farmaci, come ad esempio il citocromo P450 1A2, 3A4 e 2C9.

Le preparazioni a base di hypericum perforatum quindi, non dovrebbero essere associate a farmaci metabolizzati da questi enzimi.

In particolare, è probabile, anche se non vi sono prove dirette, che le preparazioni a base di Hypericum perforatum possano interagire con:

• altri inibitori delle proteasi HIV, oltre all'indinavir (saquinavir, ritonavir, nelfinavir);

• inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa HIV (efavirenz, neyirapina);

• anticonvulsivanti (fenitoina, carbamazepina, fenobarbitale).

L’uso concomitante di preparazioni a base di hypericum perforatum con antidepressivi inibitori della ricaptazione della serotonina è sconsigliato.

Sebbene gli studi su volontari non abbiano dimostrato interazioni con alcool, si raccomanda di evitare l'alcool durante il trattamento.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gli studi sugli animali sono insufficienti per quanto riguarda eventuali effetti sulla gravidanza, pertanto i rischi potenziali sugli esseri umani non sono noti.

Non è noto se l'Hypericum perforatum viene escreto nel latte umano. Non può pertanto essere escluso il rischio per i lattanti né esistono dati adeguati sull'impiego in gravidanza.

Quiens non deve essere usato in gravidanza a meno che non sia strettamente necessario.

Durante l'allattamento, la decisione se continuare / interrompere la terapia con Quiens deve essere presa tenendo presenti i benefici dell'allattamento al seno per il bambino ed i benefici per la madre.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Nessuno o non rilevante

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

È possibile una fotosensibilizzazione, specialmente in soggetti con la pelle chiara e con dosi elevate (v. paragrafo 4.9 Sovradosaggio), in seguito ad una esposizione particolarmente intensa alle radiazioni UV (UV-A ed UV-B). Nel caso di comparsa di eritema, sospendere il trattamento e l'esposizione alla luce.

In rari casi sono stati osservati malesseri gastrointestinali, reazioni allergiche a carico della pelle, stanchezza o agitazione.

In rari casi: Ideazione/comportamento suicidario (vedi sezione 4.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego).

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Non sono stati registrati nell'uomo casi di avvelenamento acuto da preparazioni a base di Hypericum perforatum.

In studi condotti per valutare l'attività antivirale dell'ipericina, la somministrazione endovenosa di dosi elevate di ipericina (0,25-0,50 mg/kg due o tre volte a settimana) ha determinato, in pazienti HIV-positivi, la comparsa di sintomi severi di fototossicità nel 50% dei pazienti. Sintomi tipici di fototossicità consistono in rash cutaneo, prurito ed eritema, 24 ore dopo l'esposizione alla luce ultravioletta.

Soggetti che abbiano assunto dosi massive del medicinale dovrebbero evitare di esporsi alla luce solare diretta e proteggersi dalle radiazioni U.V. per 1-2 settimane; gli effetti collaterali collegati potrebbero essere molto importanti.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Classificazione farmacoterapica: antidepressivi vari.

Codice ATC: N06AX49

Analogamente a quanto osservato con gli antidepressivi triciclici, la somministrazione di estratto di iperico è associata, in soggetti sani, ad un decremento dell'alfa-attività ed un aumento della theta-e beta-attività all'EEG a riposo. È stata inoltre osservata una diminuzione della latenza dei potenziali evocati visivi ed acustici, il che suggerisce un miglioramento delle funzioni cognitive, come descritto per imipramina e maprotilina. In base a risultati di studi comparativi con la maprotilina, si ipotizza che l'attività dell'Iperico sia correlata ad un effetto rilassante piuttosto sedativo, e ad un miglioramento cognitivo.

Studi sperimentali suggeriscono che l'attività dell'estratto di Iperico sia legato alla modulazione dei neurotrasmettitori serotonina, dopamina e noradrenalina e dei loro recettori a livello cerebrale. Dopo la somministrazione di estratto di Iperico a donne con sintomi depressivi, è stato osservato un significativo aumento dei metaboliti urinari dei neurotrasmettitori; un effetto analogo è stato osservato con gli antidepressivi imipramina e maprotilina. In soggetti sani, la somministrazione subcronica di estratto di Iperico è stata associata ad un significativo aumento della secrezione notturna di melatonina, un effetto osservato anche con desipramina e amitriptilina, somministrata a pazienti depressi.

In considerazione dei dati farmacologici oggi disponibili, l'estratto di Iperico deve essere classificato come un "antidepressivo atipico". Il meccanismo di azione può essere specialmente contraddistinto da una inibizione del re-uptake della serotonina a livello neuronale e dalla retroregolazione dei recettori serotoninina

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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

La farmacocinetica dei componenti dell'estratto di Iperico presumibilmente responsabili dell'attività farmacologica (Ipericina, Pseudoipericina, Iperforina) è stata studiata nel volontario sano, dopo somministrazione di estratto secco di Hypericum perforatum.

Ipericina

Dopo somministrazione orale singola di 300-1.800 mg di estratto contenente lo 0.3% di Ipericine totali (0,25-1,5 mg di Ipericina), l'ipericina è rilevabile nel sangue dopo 1-3 ore dall'assunzione; le concentrazioni plasmatiche massime si ottengono dopo 4-6 ore dall'assunzione, e sono pari a 1,5-14,2 ng/ml. L'assorbimento avviene nel tratto distale dell'intestino. L'emivita plasmatica risulta di 25 ore circa. L'emivita e Tmax sono indipendenti dal dosaggio. Allo stato stazionario, la somministrazione di 300 mg di estratto (0,25 mg di ipericina) per tre volte al giorno, determina concentrazioni plasmatiche massime e minime pari a 8,5 e 5,3 ng/ml, rispettivamente; l'emivita (28 ore circa) è simile a quella dopo somministrazione singola. La biodisponibilità dell'Ipericina è di circa il 14%.

Pseudoipericina

La pseudoipericina raggiunge, dopo somministrazione singola, le concentrazioni plasmatiche massime (2,7-30,6 ng/ml dopo somministrazione di 300-1.800 mg di estratto allo 0,3% di ipericine totali) in 2-4 ore dalla somministrazione per via orale e presenta una emivita plasmatica di 16-36 ore. Allo stato stazionario, la somministrazione di 300 mg di estratto (0,525 mg di pseudoipericina) per tre volte al giorno, determina concentrazioni plasmatiche massime e minime pari a 5,6 e 3,7 ng/ml, rispettivamente; l'emivita è di 24 ore circa. La biodisponibilità della Pseudoipericina è di circa il 21%.

Iperforina

Dopo la somministrazione orale singola di 900 mg di estratto di Iperico contenente lo 0,5% di iperforina (4,5 mg di iperforina), le concentrazioni plasmatiche massime si ottengono dopo 3-3,5 ore dall'assunzione, e sono pari a 18,2 ng/ml. L'emivita terminale è di 9 ore circa. Allo stato stazionario, la somministrazione di 300 mg di estratto (1,5 mg di iperforina) per tre volte al giorno, determina concentrazioni plasmatiche massime e minime pari a 20,7 e 5,0 ng/ml, rispettivamente; l'emivita terminale (16 ore) è più lunga di quella dopo somministrazione singola.

Dopo somministrazione orale singola (1.800 mg di estratto di Iperico, pari a 0,9 mg di ipericine totali) o ripetuta (3 capsule/die da 300 mg per 7 giorni) in volontari sani, i livelli di ipericine totali nella cute erano pari a 5,3 ng/ml e 2,8 ng/ml, rispettivamente; tali livelli sono molto inferiori a quelli ritenuti in grado di causare fenomeni di fotosensibilizzazione (>100 ng/ml).

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

I dati disponibili di tossicità per somministrazione singola e ripetuta nell'animale da esperimento dimostrano un margine di sicurezza per l'estratto secco di Hypericum perforatum tale da evitare anche il rischio di sovradosaggio accidentale.

Studi condotti nei roditori tramite somministrazione intraperitoneale di estratto secco di Hypericum perforatum hanno evidenziato che, sia nel ratto che nel topo, la DL50 del prodotto risulta > 9 g/kg, ovvero alla massima dose somministrabile.

È da considerare che la dose terapeutica giornaliera di 900 mg nell'uomo è pari a 13 mg negli animali da esperimento e che, quindi, tale posologia si situa a due ordini di grandezza dalla massima dose che è possibile somministrare nell'animale e che risulta priva di effetti tossici.

Dosi di 300, 900 e 2700 mg/kg/die sono state somministrate a ratti e cani per un periodo di 26 settimane consecutive; la minima dose tossica rilevata è stata quella pari a 90 mg/kg/die (pari a circa 70 volte quella terapeutica nell'uomo): a questa dose, si sono sviluppati segni non specifici di tossicità, quali riduzione del peso corporeo degli animali e lievi modificazioni dei parametri ematologici e chimico-clinici che indicavano un modesto danno da sovraccarico renale ed epatico. Dal punto di vista istopatologico, è stata notata una modesta ipertrofia della zona glomerulosa e delle ghiandole surrenali.

Studi in vitro sull'effetto dell'Iperico sulla fertilità hanno dimostrato che esso inibisce la motilità degli spermatozoi umani, compromettendone anche la vitalità, solo a concentrazioni estremamente elevate (0,6 g/l), decisamente superiori a quelle raggiungibili durante un ciclo di terapia antidepressiva, mentre non ha effetti a concentrazioni basse (0,06 g/l). Studi animali sulla funzione riproduttiva hanno dimostrato che, nel topo, la somministrazione di Iperico prima e durante la gestazione ha solo effetti minori; l'Iperico non ha effetti teratogeni e non influenza la crescita e lo sviluppo fisico.

Nei ratti l'ipericina passa nel latte materno ove può raggiungere concentrazioni superiori a quelle plasmatiche; è comunque improbabile che la quantità di componenti attivi veicolati con il latte costituisca un pericolo per i piccoli.

Nei test di mutagenesi condotti in vivo ed in vitro non sono stati evidenziati effetti mutageni. Tuttavia, preparazioni di Iperico ad alto contenuto di quercetina si sono dimostrate mutegene in 2 test in vitro (test di Ames e test di induzione di danni al DNA in colture di epatociti di ratto); questi effetti sono stati attribuiti all'elevata concentrazione di quercetina. La quercetina è una sostanza ubiquitaria, presente in una gran varietà di vegetali, e la quantità assunta normalmente con la dieta è circa 50 volte superiore a quella contenuta nella dose giornaliera raccomandata di estratto di iperico; si può quindi concludere che la potenzialità lesiva della quercetina assunta tramite un ciclo terapeutico con estratto di Iperico è irrilevante rispetto all'esposizione alla sostanza che si ha con una dieta normale

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Cellulosa microcristallina,

calcio fosfato bibasico biidrato,

croscarmellosa sodica,

silice colloidale,

magnesio stearato

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

36 mesi

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Conservare al riparo dalla luce e dall’umidità.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

60 compresse confezionate in blister di PVC + PVDC/alluminio opaco sicurezza bambini, termosaldato, inseriti in un astuccio di cartone rigido stampato.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Non vi sono istruzioni particolari.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Marco Antonetto Farmaceutici S.p.A. - Via Arsenale 29 - 10121 Torino

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

AIC n.: 034870028

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Data della prima autorizzazione: 24.05.2001

Rinnovo dell’autorizzazione: Giugno 2006.

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Ottobre 2008