Risperidone Mgi Soluzione Os
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

RISPERIDONE MERCK GENERICS 1 mg/ml soluzione orale

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

1 ml contiene 1 mg di risperidone.

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

Soluzione orale.

Soluzione limpida e incolore.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

Nel trattamento della schizofrenia e degli episodi maniacali il risperidone può essere somministrato una o due volte al giorno.

Ad oggi sono poche le esperienze di trattamento negli anziani.

Schizofrenia

Passaggio a risperidone da altri antipsicotici

Quando si comincia il trattamento con risperidone si raccomanda di sospendere gradualmente il precedente trattamento, se clinicamente appropriato. Quando si passa da un antipsicotico depot al risperidone, si raccomanda di iniziare la terapia proprio lo stesso giorno in cui era stata programmata l'iniezione, se clinicamente appropriato.

Si deve valutare costantemente la necessità di continuare il trattamento esistente dei sintomi extrapiramidali (trattamento antiparkinson).

Adulti

Il risperidone può essere somministrato una o due volte al giorno.

Tutti i pazienti devono cominciare con 2 mg/die. Il secondo giorno la dose deve essere aumentata a 4 mg/die. Quindi, la dose può essere mantenuta immodificata o può essere ulteriormente personalizzata, se necessario, dal giorno 3 in poi fino a raggiungere 6 mg/die. La dose ottimale usuale è compresa tra 4 e 6 mg, sebbene siano accettate anche dosi fino a 8 mg. Tuttavia, alcuni pazienti possono trarre beneficio da una dose più bassa e/o una titolazione più graduale. Dosi superiori a 10 mg/die non sono state trovate terapeuticamente superiori a dosi più basse e determinano un aumento del rischio di effetti collaterali extrapiramidali.

La sicurezza delle dosi superiori a 16 mg/die non è stata studiata, quindi non devono essere utilizzate.

Se è necessaria sedazione, si può somministrare contemporaneamente una benzodiazepina.

Anziani

Si raccomanda una dose iniziale di 0,5 mg due volte al giorno. Questa dose può essere mantenuta immodificata o aggiustata individualmente con incrementi di 0,5 mg due volte al giorno fino a raggiungere una dose di 1-2 mg due volte al giorno. È necessario esercitare cautela in quanto l'esperienza clinica nei pazienti anziani è limitata.

Bambini e adolescenti di età inferiore a 15 anni

Non vi sono esperienze di trattamento della schizofrenia in bambini di età inferiore a 15 anni, per cui il risperidone non è raccomandato in questo gruppo di pazienti.

Insufficienza epatica e renale

La dose iniziale raccomandata è di 0,5 mg due volte al giorno. Questa dose può essere aggiustata individualmente con incrementi di 0,5 mg due volte al giorno fino al raggiungimento di una dose di 1-2 mg due volte al giorno. Dato che l'esperienza clinica in questi pazienti è limitata, bisogna esercitare cautela.

Episodio Maniacale

Il risperidone deve essere assunto una volta al giorno. La dose iniziale è 2 mg. Gli aggiustamenti della dose, se necessari, devono essere effettuati a intervalli non inferiori a 24 ore, con incrementi di 1 mg al giorno. La dose raccomandata è compresa tra 2 e 6 mg al giorno. Nei pazienti con episodi maniacali non sono state studiate dosi giornaliere superiori a 6 mg.

Bambini e adolescenti

Non vi sono esperienze di trattamento di episodi maniacali in bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni.

Anziani

Si raccomanda di iniziare il trattamento con una dose di 0,5 mg due volte al giorno. Questa dose può essere mantenuta immodificata o aggiustata individualmente con incrementi di 0,5 mg due volte al giorno fino a raggiungere una dose di 1-2 mg due volte al giorno. Dato che l'esperienza clinica negli anziani è limitata, è necessario esercitare cautela.

Istruzioni per l'apertura del flacone e l'uso della pipetta

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi dei suoi eccipienti.

• 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego

Discinesia tardiva

Con l'uso prolungato di antipsicotici (in modo particolare ad alte dosi) può verificarsi discinesia tardiva caratterizzata da movimenti involontari ritmici, prevalentemente della lingua e/o del volto. Questi sintomi possono peggiorare temporaneamente o svilupparsi anche dopo la sospensione del trattamento. Il rischio di irreversibilità è maggiore nei pazienti anziani e nei pazienti con danno cerebrale organico. Si raccomanda di monitorare regolarmente i pazienti per valutare la comparsa di questi sintomi per 3-6 mesi dall'inizio della terapia, e di informare i pazienti di questo rischio prima di iniziare il trattamento. L'incidenza di effetti collaterali extrapiramidali con il risperidone a dosi antipsicotiche ottimali è inferiore rispetto all'aloperidolo.

Se compaiono sintomi di discinesia tardiva, è necessario prendere in considerazione l'interruzione del trattamento.

Demenza a corpi di Lewy e malattia di Parkinson

Prima di prescrivere risperidone a pazienti affetti da demenza a corpi di Lewy o da malattia di Parkinson bisogna valutare il rapporto rischio-beneficio. La sindrome neurolettica maligna presenta un rischio elevato e i sintomi Parkinson simili possono peggiorare.

Ipotensione

In caso di ipotensione è necessario prendere in considerazione la riduzione della dose.

Ipotensione ortostatica

Le proprietà α-bloccanti del risperidone possono causare ipotensione ortostatica, particolarmente durante la fase di titolazione della dose. Il risperidone deve essere somministrato con cautela nei pazienti con patologie cardiovascolari o anamnesi familiare di prolungamento dell'intervallo QT (ad esempio scompenso cardiaco, infarto cardiaco, difetti della conduzione cardiaca, disidratazione, ipovolemia o patologie cerebrovascolari) e la dose deve essere attentamente titolata (vedere paragrafo 4.2).

Patologie cardiovascolari

Come con gli altri antipsicotici, si raccomanda di esercitare cautela quando si prescrivono farmaci che notoriamente prolungano l'intervallo QT. Il risperidone deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con patologia cardiovascolare conclamata (ad esempio sindrome congenita del QT lungo, coronaropatia, difetti della conduzione cardiaca, aritmia, sindrome ereditaria del QT lungo) o con concomitante trattamento a base di farmaci che inducono il prolungamento dell'intervallo QT o l'ipokaliemia. Il trattamento concomitante con altri neurolettici deve essere evitato.

Anziani

In generale, si raccomanda di esercitare cautela nella prescrizione a pazienti anziani (vedere paragrafo 4.2).

Negli anziani la frequenza di vertigini, bradicardia e lesioni da cadute sembra essere maggiore che nei pazienti giovani.

Bambini e adolescenti

Dato che mancano esperienze nei bambini e adolescenti schizofrenici di età inferiore a 15 anni, si raccomanda di non utilizzare risperidone in questo gruppo di pazienti.

Non vi sono esperienze di trattamento degli episodi maniacali in bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni.

Insufficienza epatica e renale

In pazienti con disfunzione epatica o renale e nei pazienti geriatrici, si raccomanda di dimezzare sia la dose iniziale sia i successivi incrementi di dose (vedere paragrafo 4.2).

Sindrome neurolettica maligna

Come con gli altri neurolettici, è importante vigilare sulla comparsa della sindrome neurolettica maligna, i cui sintomi principali sono rappresentati da ipertermia, estrema rigidità muscolare e instabilità del sistema nervoso autonomo. Altri sintomi possono comprendere: aumento dei livelli sierici di creatina fosfochinasi e leucocitosi, tachipnea, stato di coscienza alterata e sudorazione profusa. Generalmente, la comparsa di rabdomiolisi e di insufficienza renale complementare è pericolosa per la vita. La somministrazione di qualsiasi farmaco antipsicotico deve essere interrotta.

Evitare l'assunzione concomitante di neurolettici.

Oltre alle usuali misure di supporto (raffreddamento esterno e reidratazione), si somministrano subito anticolinergici e benzodiazepine. In casi gravi, questi farmaci possono essere inefficaci: si ricorre quindi alla somministrazione di dantrolene e/o agonisti dopaminergici. Se questo trattamento non ha effetto o in caso di situazione estremamente pericolosa per la vita, la terapia elettroconvulsiva può essere risolutiva.

Disturbi mentali organici

Nei pazienti con disturbi mentali organici, bisogna considerare l'aumento del rischio di effetti indesiderati.

Epilessia

Come accade con altri antipsicotici, il risperidone può abbassare la soglia critica. Nei pazienti con epilessia, il risperidone deve quindi essere somministrato con la necessaria cautela.

Incremento ponderale

A causa del potenziale incremento ponderale, ai pazienti bisogna fornire adeguate informazioni di carattere nutrizionale.

Esacerbazione dei sintomi

Paradossalmente, gli antipsicotici possono esacerbare sintomi quali l'eccitabilità, l'agitazione e l'aggressività. In presenza di questi sintomi può rendersi necessaria una riduzione della dose di risperidone o l'interruzione della terapia, come per gli altri antipsicotici.

Valproato o litio

I dati relativi all'assunzione concomitante di risperidone e di valproato o litio negli episodi maniacali moderati o gravi sono limitati e contradditori. Inoltre, non esistono dati relativi alla terapia in associazione provenienti da studi controllati di efficacia di durata superiore a 3 settimane (vedere paragrafo 4.5).

Carbamazepina

La carbamazepina ha mostrato di ridurre i livelli plasmatici della frazione antipsicotica del risperidone (vedere paragrafo 4.5). La dose deve essere aggiustata.

Iperglicemia

Durante il trattamento con risperidone sono state segnalate in casi molto rari iperglicemia o esacerbazione di un diabete preesistente. È consigliabile effettuare un monitoraggio adeguato nei pazienti diabetici e nei pazienti con fattori di rischio di sviluppo di diabete mellito (vedere anche paragrafo 4.8 Effetti Indesiderati).

Pazienti anziani con demenza

Nei pazienti affetti da demenza si riscontra un aumento del rischio di eventi cerebrovascolari, tra cui accidenti cerebrovascolari (CVA) e attacchi ischemici transitori (TIA). I dati provenienti da studi clinici randomizzati condotti in pazienti trattati con risperidone indicano un aumento del rischio di eventi avversi cerebrovascolari 3 volte maggiore, rispetto al placebo (rispettivamente 3,4% contro 1,1%). Pertanto non è raccomandato di prescrivere risperidone nei pazienti con anamnesi di demenza e con CVA/TIA, ipertensione o diabete.

Pazienti anziani con demenza trattati con antipsicotici atipici hanno mostrato un aumento della mortalità, in confronto a quelli trattati con placebo, in una metanalisi di 17 studi controllati condotti con antipsicotici atipici, compreso il risperidone. Negli studi controllati con placebo sul risperidone in questa popolazione, l'incidenza della mortalità è risultata del 4,0% nei pazienti trattati con risperidone, rispetto al 3,1% in quelli trattati con placebo. L'età media (intervallo) dei pazienti deceduti era di 86 anni (67-100).

In questi studi il trattamento concomitante con furosemide e risperidone è stato associato a una maggiore incidenza della mortalità, in confronto ai singoli trattamenti con risperidone o furosemide; tuttavia, il meccanismo di interazione non è noto. L'assunzione concomitante di risperidone con altri diuretici (prevalentemente i tiazidici utilizzati a basse dosi) non ha determinato esiti simili.

Non sono stati osservati schemi coerenti riguardo la causa dei decessi. Tuttavia, si deve esercitare cautela e valutare i rischi e i benefici dell'associazione risperidone-furosemide o di risperidone con altri diuretici potenti prima di iniziare il trattamento. Indipendentemente dal trattamento, la disidratazione è risultata un fattore di rischio per la mortalità e pertanto deve essere accuratamente evitata nei pazienti anziani affetti da demenza.

Cautela nei pazienti con patologie cardiovascolari o anamnesi familiare di prolungamento dell'intervallo QT. Evitare l'assunzione concomitante di neurolettici.

Sintomi all'interruzione del trattamento

Sintomi acuti da interruzione del trattamento, tra cui nausea, vomito, sudorazione e insonnia, sono stati descritti molto raramente dopo l'interruzione improvvisa di trattamenti con alti dosaggi di antipsicotici.

Possono verificarsi inoltre la recidiva dei sintomi psicotici e la comparsa di disturbi involontari del movimento (tra cui acatisia, distonia e discinesia). Si raccomanda quindi di sospendere gradualmente la terapia.

Speciale cautela deve essere esercitata nei pazienti con tumori prolattina-dipendenti (ad esempio il prolattinoma ipofisario) e in quelli in qualche modo prolattina-dipendenti (ad esempio il carcinoma mammario).

L'utilizzo di agenti antipsicotici, compreso il risperidone, è stato associato a dismotilità e aspirazione esofagee . Dato che la polmonite da aspirazione rappresenta una comune causa di morbilità e mortalità nei pazienti con demenza avanzata tipo Alzheimer, il risperidone e gli altri antipsicotici devono essere utilizzati con cautela nei pazienti a rischio di polmonite da aspirazione.

Essendo state associate alla terapia con risperidone sia l'ipotermia sia l'ipertermia, la terapia si deve somministrare con cautela nei pazienti che possono essere esposti a valori estremi di temperatura.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

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04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

I rischi associati all'utilizzo di risperidone in associazione ad altri farmaci non sono stati valutati sistematicamente. Il risperidone deve essere somministrato con cautela in associazione con altri farmaci che agiscono sul SNC. Gli antipsicotici possono potenziare gli effetti di alcol, oppiacei, antiistaminici e benzodiazepine, tra gli altri. Si sconsiglia quindi l'assunzione di alcol. La somministrazione concomitante di altri antipsicotici, litio, antidepressivi, antiparkinsoniani e composti con effetto anticolinergico centrale aumenta il rischio di discinesia tardiva.

Il risperidone può antagonizzare gli effetti della levodopa e di altri agonisti dopaminergici.

La carbamazepina riduce i livelli plasmatici di risperidone. Effetti simili sono stati osservati con altri farmaci induttori degli enzimi epatici, tra cui barbiturici, rifampicina, fenitoina ed erba di San Giovanni (Hypericum perforatum). Pertanto, la dose di risperidone deve essere riconsiderata ed eventualmente ridotta qualora venga sospeso il trattamento con carbamazepina o con altri induttori degli enzimi epatici.

Le fenotiazine, gli antidepressivi triciclici e alcuni β-bloccanti possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di risperidone, ma non hanno effetto sulla frazione antipsicotica (vedere paragrafo 5.2 Proprietà Farmacocinetiche).

L'amitriptilina non ha effetti sulla farmacocinetica del risperidone o sulla frazione antipsicotica attiva. La cimetidina e la ranitidina possono aumentare la biodisponibilità del risperidone, ma l'effetto antipsicotico non aumenta necessariamente, in quanto aumenta la frazione del metabolita attivo. Chinidina, fluoxetina, paroxetina e terbinafina, inibitori del CYP 2D6, possono aumentare la concentrazione plasmatica di risperidone, inibendo il citocromo P450 2D6. Tuttavia, questa inibizione riduce la formazione del metabolita attivo: ne consegue che l'aumento della frazione antipsicotica totale (risperidone immodificato e metabolita attivo) è meno marcata. Quando si comincia o si interrompe una terapia concomitante con questi farmaci, il medico deve rivalutare le dosi di risperidone. L'eritromicina, un inibitore del CYP 3A4, non modifica la farmacocinetica del risperidone e della frazione antipsicotica attiva. Gli inibitori della colinesterasi galantamina e donepezil non mostrano alcun effetto clinicamente rilevante sulla farmacocinetica del risperidone e della frazione antipsicotica attiva.

Il risperidone non mostra alcun effetto clinicamente rilevante sulla farmacocinetica di litio, valproato o digossina.

L'effetto anti α1-adrenergico (in modo particolare con le fenotiazine) può amplificare l'azione di riduzione della pressione arteriosa di fenossibenzamina, labetalolo e di altri farmaci simpaticolitici α-bloccanti, così come di metildopa, reserpina e altri antiipertensivi ad azione centrale.

Al contrario, l'effetto antiipertensivo della guanetidina viene bloccato.

L'associazione di alcuni antipsicotici con i diuretici, tra cui furosemide e clorotiazide può marcatamente aumentare l'escrezione di acqua, sodio e, in alcun casi, cloruro. Vedere paragrafo 4.4 relativamente all'aumento della mortalità nei pazienti anziani con demenza in trattamento concomitante con furosemide.

Gli antiacidi diminuiscono l'assorbimento orale degli antipsicotici. I farmaci che causano aumento dell'attività degli enzimi epatici (barbiturici, fenitoina e carbamazepina) aumentano la percentuale di metabolizzazione degli antipsicotici. Durante la somministrazione concomitante con altri farmaci altamente legati alle proteine, non si verifica alcuno spiazzamento clinicamente rilevante dalle proteine plasmatiche.

Il trattamento concomitante con farmaci che inducono anche il prolungamento dell'intervallo QT (ad esempio gli antiaritmici di classe IA o III, i macrolidi, gli antimalarici, gli antiistaminici e gli antidepressivi), che causano ipokaliemia (ad esempio alcuni diuretici) o inibiscono il metabolismo epatico del risperidone deve essere evitato.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

Gravidanza

La sicurezza del risperidone durante la gravidanza non è stata stabilita. Nei modelli animali sperimentali, il risperidone non ha mostrato effetti dannosi diretti o indiretti per la gravidanza e lo sviluppo embrionale. Sono stati osservati effetti farmacologici al momento del parto e durante lo sviluppo post-natale (vedere paragrafo 5.3) dei quali non si conosce il rischio potenziale negli esseri umani.

Degli antipsicotici è noto che l'utilizzo a lungo termine fino al momento del parto può causare disturbi extrapiramidali e sintomi da astinenza. Il risperidone non deve essere utilizzato durante la gravidanza, a meno che non sia assolutamente necessario.

Allattamento

I dati ricavati da un limitato gruppo di donne indicano che risperidone e il suo metabolita attivo sono eliminati in piccole frazioni nel latte materno. Fino ad oggi non si conoscono effetti negativi sul neonato. Il risperidone può aumentare la quantità di latte incrementando i livelli di prolattina.

Il risperidone non deve essere utilizzato durante l'allattamento al seno, a meno che non sia assolutamente necessario.

• 4.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Non è stato condotto alcuno studio sull'effetto relativo sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari.

Gli antipsicotici, come il risperidone, possono influenzare la capacità di reazione. I pazienti devono essere informati che non devono guidare veicoli o operare con macchinari fino a quando non è stata valutata la reazione individuale a risperidone.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

All'interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità.

Molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); poco comune (≥ /1000, <1/100); raro (≥1/10.000, <1/1000); molto raro (<1/10.000), non noto (non può essere calcolato sulla base dei dati esistenti).

Infezioni e infestazioni

Poco comune: rinite

Patologie del sistema emolinfopoietico

Molto raro: neutropenia e trombocitopenia

Patologie endocrine

Poco comune: aumento dose-dipendente dei livelli di prolattina

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Molto raro: iperglicemia, esacerbazione di un diabete esistente (vedere paragrafo 4.4)

Disturbi psichiatrici

Comune: insonnia, agitazione, ansia

Poco comune: diminuzione della concentrazione

Patologie del sistema nervoso

Comune: cefalea, sedazione

Poco comune: tremore, bradicinesia, acatisia, vertigini

Molto raro: discinesia tardiva (vedere paragrafo 4.4), crisi epilettiche, sindrome neurolettica maligna (vedere paragrafo 4.4).

Patologie dell'occhio

Poco comune: visione offuscata

Patologie cardiache

Poco comune: tachicardia riflessa. Questo effetto indesiderato è stato segnalato con dosi iniziali più alte.

Molto raro: Il risperidone può prolungare l'intervallo QT all'ECG, non possono essere escluse torsioni di punta. In questo caso la terapia deve essere terminata (vedere paragrafo 4.4).

Patologie vascolari

Poco comune: ipotensione ortostatica

Raro: effetti indesiderati cerebrovascolari compresi CVA e TIA (vedere paragrafo 4.4).

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Poco comune: ipersalivazione

Patologie gastrointestinali

Poco comune: costipazione, dispnea, nausea, dolore addominale

Molto raro: vomito

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Poco comune: rash e altre reazioni di ipersensibilità

Molto raro: angioedema, prurito, fotosensibilità

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Poco comune: rigidità, distonia acuta

Molto raro: debolezza muscolare

Patologie renali ed urinarie

Molto raro: enuresi

Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella

Poco comune: disfunzione erettile, disfunzione eiaculatoria, impotenza negli uomini che non hanno avuto disturbi sessuali in precedenza, disfunzione orgasmica

Raro: galattorrea, ginecomastia, disturbi del ciclo nelle donne e amenorrea.

Molto raro: priapismo

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Poco comune: sonnolenza, affaticabilità

Raro: incremento ponderale (vedere paragrafo 4.4)

Molto raro: edema

Esami diagnostici

Molto raro: Livelli di enzimi epatici aumentati.

Dopo un utilizzo a lungo termine di antipsicotici (da mesi ad anni) può svilupparsi discinesia (specialmente discinesia tardiva), così come durante e dopo l'interruzione del trattamento (vedere paragrafi 4.4. e 4.5).

Come con gli antipsicotici tradizionali, si sono osservati alcuni casi di intossicazione da acqua. Questi erano dovuti a polidipsia o alla sindrome da inappropriata secrezione di ormone antidiuretico (SIADH). Inoltre, si sono raramente osservati: convulsioni, peggioramento della depressione e disforia, alterata termoregolazione e sindrome neurolettica maligna (vedere paragrafo 4.4).

• 4.8 Sovradosaggio

Sintomi

I sintomi segnalati rappresentano una accentuazione degli effetti farmacologici noti del risperidone. In altre parole: sonnolenza e sedazione, tachicardia, ipotensione ed effetti extrapiramidali. Sono stati segnalati sovradosaggi fino a 360 mg. I dati a disposizione sembrano riflettere un ampio margine di sicurezza. In seguito a sovradosaggio sono stati segnalati rari casi di prolungamento dell'intervallo QT.

Non esiste alcun antidoto specifico al risperidone, pertanto devono essere istituite appropriate misure di supporto. È importante ricordare che possono essere coinvolti anche altri farmaci.

Trattamento

In caso di sovradosaggio acuto, è necessario stabilire e mantenere la pervietà delle vie respiratorie e assicurare una adeguata ossigenazione e ventilazione. Deve essere considerata la possibilità di effettuare una lavanda gastrica (dopo intubazione, se il paziente ha perso coscienza) e di somministrare carbone attivo insieme con un lassativo (sodio solfato).

Il monitoraggio cardiovascolare deve essere iniziato immediatamente. Il monitoraggio elettrocardiogrfico consente di rilevare qualsiasi aritmia. L'ipotensione e il collasso cardiocircolatorio devono essere trattati con misure appropriate, come fleboclisi e/o agenti simpaticomimetici.

In presenza di intensi sintomi extrapiramidali devono essere somministrati farmaci anticolinergici. Il paziente deve essere attentamente supervisionato e monitorato fino al completo recupero.

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.

Categoria farmacoterapeutica: Altri antipsicotici, codice ATC: N 05A X 08

Il risperidone è, in termini chimici, un derivato del benzoisoxazolo e pertanto non appartiene a una classe di antipsicotici tipici.

Il risperidone è un antagonista monoaminergico. Possiede una elevata affinità per i recettori serotoninergici 5-HT2 e per quelli dopaminergici D2. Si lega inoltre ai recettori α1-adrenergici e, con minore affinità, a quelli H1-istaminergici e α2-adrenergici. Il risperidone non ha affinità per i recettori colinergici.

Il risperidone agisce sui sintomi positivi e sembra essere associato a un potenziale effetto sui sintomi negativi.

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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.

Farmacocinetica

Assorbimento

Il risperidone viene completamente assorbito dopo somministrazione orale. Dato che l'assorbimento non è influenzato dal cibo, risperidone può essere assunto indipendentemente dai pasti.

Distribuzione

Le concentrazioni plasmatiche massime si raggiungono nell'arco di 1-2 ore.

Nella maggior parte dei pazienti, lo stato stazionario viene raggiunto nell'arco di 1 giorno, mentre quello del 9-idrossi-risperidone viene raggiunto dopo 4-5 giorni dall'assunzione. A dosi terapeutiche, le concentrazioni plasmatiche di risperidone aumentano proporzionalmente alla dose. Il risperidone si distribuisce rapidamente, il volume di distribuzione è 1-2 l/kg. Il risperidone si lega all'albumina e all'alfa1-glicoproteina acida nel plasma. Il legame del risperidone con le proteine plasmatiche è pari all'88%, mentre quello del 9-idrossi-risperidone è pari al 77%.

Metabolismo

Il risperidone viene metabolizzato dal citocromo P450 2D6 a 9-idrossi-risperidone, che possiede una attività farmacologica simile a quella del risperidone. Insieme formano la frazione antipsicotica attiva. Il risperidone viene metabolizzato anche mediante N-dealchilazione.

Eliminazione

Dopo somministrazione orale nei pazienti psicotici, l'emivita del risperidone è di circa 3 ore. L'emivita del 9-idrossi-risperidone e della frazione antipsicotica attiva è di 24 ore in tutti i pazienti.

Una settimana dopo la somministrazione, il 70% della dose assunta viene eliminato con le urine e il 14% con le feci. Nelle urine, il risperidone più il 9-idrossi-risperidone rappresentano il 35-45% della dose assunta. La restante parte è rappresentata da metaboliti inattivi. La clearance plasmatica apparente a seguito di somministrazione orale della frazione attiva è di 100 ml/minuto.

Pazienti anziani con insufficienza epatica e renale

In studi di farmacocinetica, le concentrazioni plasmatiche di risperidone erano più elevate del normale e l'eliminazione era più lenta nei pazienti anziani e nei pazienti con insufficienza renale. Nei pazienti con insufficienza epatica le concentrazioni plasmatiche erano normali.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.

Studi convenzionali in animali di farmacodinamica, tossicità della dose ripetuta, genotossicità e carcinogenesi non hanno mostrato altri rischi per il paziente rispetto a quelli attesi in base al meccanismo d'azione farmacologico. Modelli animali in vitro e in vivo indicano che dosi elevate di risperidone possono causare il prolungamento dell'intervallo QT, associato ad aumento teorico del rischio di torsioni di punta nei pazienti. Negli studi di riproduzione su animali, dosi farmacologicamente attive hanno rivelato tossicità materna, prolungamento del parto e aumento dei decessi postnatali legati all'azione farmacodinamica. Gli effetti sullo sviluppo postnatale erano dovuti prevalentemente all'azione farmacodinamica esercitata sulla madre (ad esempio sedazione e riduzione della cura al neonato). Questi effetti non sono rilevanti per la valutazione di un potenziale rischio negli uomini.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.

Acido tartarico (E334)

Acido benzoico (E210)

Acido cloridrico per aggiustamenti del pH

Acqua purificata

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.

La soluzione di risperidone è incompatibile con il tè.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.

3 anni

Dopo l'apertura: 4 mesi.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.

Non conservare a temperatura superiore a 30ºC. Non refrigerare o congelare. Conservare nella confezione originale.

• 6.5 Natura e contenuto del contenitore

Flacone in vetro ambrato di tipo III con tappo a vite PP/LDPE a prova di bambino e pipetta. Flaconi da 30 ml, 60 ml, 100 ml e 120 ml. È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

Viene fornita anche una pipetta (pistone in polistirene, tappo in LDPE). Le tacche sulla pipetta sono tarate in millimetri e millilitri. Il volume minimo è 0,25 ml. Il volume massimo è 4 ml. Comprende un porta-pipetta: involucro protettivo per pipetta in LDPE.

• 6.6 Precauzioni particolari per lo smaltimento

Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

Merck Generics Italia S.p.A., Via Aquileia 35, 20092 Cinisello Balsamo (MI)

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

1 mg/ml soluzione orale 1 flacone in vetro da 30 ml

Aic n. 038188013/M

1 mg/ml soluzione orale 1 flacone in vetro da 60 ml

Aic n. 038188025/M

1 mg/ml soluzione orale 1 flacone in vetro da 100 ml

Aic n. 038188037/M

1 mg/ml soluzione orale 1 flacone in vetro da 120 ml

Aic n. 038188049/M

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.

Giugno 2008