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Timbro Approvato Verde

Trozocina
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto  –  (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA DEL FARMACO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

TROZOCINA 200 mg/5 ml polvere per sospensione orale


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

TROZOCINA polvere per sospensione orale - flacone da 600 mg

La sospensione ricostituita contiene 40 mg di azitromicina per ml (200 mg per una dose di 5 ml). La composizione per 100 grammi di polvere è la seguente:

Principio attivo

Azitromicina biidrato 5,01 g pari a Azitromicina base 4,78 g

Il medicinale contiene saccarosio.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Polvere per sospensione orale.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Trattamento delle infezioni causate da germi sensibili all'azitromicina.

infezioni delle alte vie respiratorie (incluse otiti medie, sinusiti, tonsilliti e faringiti);

infezioni delle basse vie respiratorie (incluse bronchiti e polmoniti);

infezioni odontostomatologiche;

infezioni della cute e dei tessuti molli.


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

10 mg/Kg/die per 3 giorni consecutivi.

Per i bambini dal peso pari o superiore a 45 Kg può essere usato lo stesso dosaggio dell'adulto (500 mg/die per tre giorni consecutivi).

Il medesimo schema posologico indicato per gli adulti può essere applicato al paziente anziano.

Dal momento che i pazienti anziani possono presentare condizioni pro-aritmiche, si raccomanda particolare cautela per il rischio di sviluppare aritmia cardiaca e torsioni di punta (vedere sezìone 4.4 Avvertenze specìalì e precauzìonì d’ìmpìego).

Peso (Kg) Schema posologico
<15 10 mg/kg/die per 3 giorni
15-25 200 mg (5 ml)/die per 3 giorni
26-35 300 mg (7.5 ml)/die per 3 giorni
36-45 400 mg (10 ml)/die per 3 giorni
>45 500 mg/die per 3 giorni (stesso dosaggio dell’adulto)

Per il trattamento dell’otite media acuta nei bambini, il dosaggio previsto è 10 mg/kg/die per 3 giorni consecutivi oppure 30 mg/kg in un’unica somministrazione

Per il trattamento della faringite streptococcica nei bambini si sono dimostrate efficaci sia la dose di 10 mg/kg che quella di 20 mg/kg, entrambe in un’unica somministrazione e per tre giorni consecutivi; tuttavia, non dovrà essere superata la dose giornaliera di 500 mg. Negli studi clinici con i due dosaggi, è stata osservata un’efficacia sovrapponibile, ma con il dosaggio di 20 mg/kg/die è stata verificata una maggiore eradicazione batterica. Tuttavia, nel trattamento della faringite da Streptococcus pyogenes e nella profilassi della febbre reumatica, la penicillina è il farmaco di scelta.

La dose totale massima consigliata per qualsiasi terapia pediatrica è di 1500 mg. Il farmaco deve essere sempre somministrato in dose singola giornaliera.

TROZOCINA (azitromicina) polvere per sospensione orale può essere assunto indifferentemente a stomaco vuoto o dopo i pasti. L’assunzione di cibo prima della somministrazione del prodotto può attenuare gli eventuali effetti indesiderati di tipo gastrointestinale causati dall’azitromicina.

Agitare il flacone contenente la polvere prima dell’uso. Aggiungere acqua nel flacone utilizzando l’apposito dosatore annesso alla confezione. Agitare bene. Agitare sempre la sospensione prima dell’uso.

Alterata funzionalità renale

Non è richiesto un aggiustamento posologico nei pazienti con alterazione della funzionalità renale da lieve a moderata (GFR 10 – 80 ml/min.) mentre bisogna avere cautela in quelli con grave compromissione (GFR < 10 ml/min.) (vedere 4.4 e 5.2).

Alterata funzionalità epatica

Nei pazienti con alterazione della funzionalità epatica da lieve a moderata può essere usato lo stesso dosaggio dei pazienti con funzionalità epatica normale (vedere 4.4 e 5.2).


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04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti sezione elencati al paragrafo 6.1 (Elenco degli eccipienti).

Ipersensibilità all’eritromicina o ad uno qualsiasi degli antibiotici macrolidi o ketolidi. Grave insufficienza epatica.

L’azitromicina è generalmente controindicata in gravidanza, durante l’allattamento e nella primissima infanzia (vedere 4.6).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Come con l’eritromicina e altri macrolidi sono state raramente riportate reazioni allergiche gravi, incluse angioedema e anafilassi (raramente fatale), che possono recidivare, anche in assenza di una nuova assunzione del farmaco, dopo la sospensione del trattamento sintomatico.

Queste reazioni richiedono la sospensione del farmaco e l'instaurarsi di un trattamento sintomatico seguito da un periodo di osservazione prolungato.

Nei pazienti con grave compromissione della funzionalità renale (GFR < 10 ml/min.), è stato osservato un aumento del 33% dell’esposizione sistemica all’azitromicina (vedere 5.2 Proprìetà farmacocìnetìche).

In pazienti con insufficienza epatica di grado lieve-moderato, non è stata dimostrata alcuna evidenza di modificazioni significative della farmacocinetica sierica dell’azitromicina rispetto a persone con funzionalità epatica normale. In questi pazienti l'eliminazione di azitromicina attraverso le urine sembra

aumentare, probabilmente come compenso per la ridotta clearance epatica. Tuttavia, dal momento che il fegato rappresenta la principale via di eliminazione, deve essere posta attenzione, sotto sorveglianza medica, nell'uso di azitromicina in pazienti con malattie epatiche o insufficienza epatica. Con azitromicina sono stati riportati casi di epatite fulminante che possono condurre a condizioni di insufficienza epatica che mettono a rischio la vita (vedere sezìone 4.8 Effettì ìndesìderatì). Alcuni pazienti possono aver sofferto di patologie epatiche pre-esistenti o possono essere stati in trattamento con altre terapie epatotossiche. In caso di segni e sintomi di disfunzione epatica quali rapido sviluppo di astenia con ittero, urine scure, tendenza al sanguinamento o encefalopatia epatica, devono essere effettuati immediatamente test di funzionalità epatica. Nel caso emerga un quadro di disfunzione epatica, la somministrazione di azitromicina deve essere interrotta.

In pazienti in trattamento con derivati dell'ergotamina la co-somministrazione di antibiotici macrolidi ha precipitato crisi di ergotismo. Attualmente non vi sono dati a disposizione sulla possibilità teorica di insorgenza di crisi di ergotismo; pertanto, azitromicina ed ergotamina non devono essere somministrate contemporaneamente.

Così come con ogni altra preparazione antibiotica, è raccomandata una particolare osservazione per l'eventuale insorgenza di superinfezioni con microrganismi non sensibili inclusi i funghi.

Con l’uso di quasi tutti gli antibiotici, tra cui l’azitromicina, sono stati segnalati casi di diarrea associata a Clostridium difficile (CDAD), la cui gravità può variare da diarrea lieve a colite fatale. Il trattamento con gli antibiotici altera la normale flora del colon e porta a una crescita eccessiva di C. difficile.

Il C. difficile produce le tossine A e B che contribuiscono allo sviluppo della diarrea. I ceppi di C. difficile che producono tossine in eccesso causano un aumento dei tassi di morbilità e mortalità, poiché queste infezioni sono in genere refrattarie alla terapia antibatterica e richiedono spesso una colectomia. Bisogna considerare la possibilità di diarrea associata a C. difficile in tutti i pazienti che presentano diarrea a seguito di trattamento antibiotico. E’ inoltre necessaria un’attenta anamnesi poiché i casi di diarrea associata a C. difficile sono stati segnalati anche oltre due mesi dopo la somministrazione di antibiotici.

Nel trattamento con altri macrolidi è stato riscontrato un prolungamento della ripolarizzazione cardiaca e dell’intervallo QT, con il rischio di sviluppare aritmia cardiaca e torsioni di punta. Nei pazienti con un rischio più elevato di prolungamento della ripolarizzazione cardiaca, non si può escludere del tutto un effetto analogo con l’azitromicina (vedere 4.8 Effettì ìndesìderatì). Per questo, dal momento che le situazioni elencate di seguito possono comportare un aumentato rischio di aritmie ventricolari (compresa la torsione di punta) che possono causare arresto cardiaco, l’azitromicina deve essere usata con cautela in pazienti che presentino condizioni pro-aritmiche (in particolare donne e pazienti anziani) quali ad esempio:

prolungamento del tratto QT congenito o documentato.

Trattamento concomitante con altre sostanze note per indurre prolungamento del tratto QT, come antiaritmici di classe IA (quinidina e procainamide) e di classe III (dofetilide, amiodarone e sotalolo), cisapride e terfenadina; agenti antipsicotici come pimozide; antidepressivi come citalopram; e fluorchinoloni come moxifloxacina e levofloxacina.

Disturbi elettrolitici, in particolare in caso di ipokalemia e ipomagnesiemia.

Bradicardia clinicamente significativa, aritmia o insufficienza cardiaca severa.

Sono stati riportati casi di esacerbazione dei sintomi della miastenia gravis e insorgenza “ex-novo” di sindrome miastenica in pazienti trattati con azitromicina (vedere Sezìone 4.8).

La sicurezza e l’efficacia dell’azitromicina somministrata per via endovenosa nel trattamento di infezioni nei bambini non sono state determinate.

La sicurezza e l’efficacia nella prevenzione o nel trattamento del Mycobacterium Avium Complex nei bambini non sono state determinate.

La sospensione contiene 3,9 g di saccarosio per ogni 5 ml: di ciò si tenga conto nel caso in cui la polvere per sospensione orale venga somministrata a pazienti con disfunzioni genetiche o acquisite del metabolismo dei carboidrati. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasi isomaltasi, non devono assumere questo medicinale.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Antiacidi

Nel corso di uno studio di farmacocinetica sugli effetti derivanti dalla somministrazione contemporanea di antiacidi e azitromicina, non è stato rilevato nessun effetto sulla biodisponibilità dell’azitromicina, sebbene sia stata osservata una riduzione di circa il 25% delle massime concentrazioni sieriche. Pertanto, i pazienti in terapia con azitromicina e antiacidi non devono assumere i due farmaci contemporaneamente.

Cetirizina

Nei volontari sani, la somministrazione contemporanea di un regime di 5 giorni di azitromicina e cetirizina 20 mg allo steady state non ha evidenziato interazioni farmacocinetiche né alterazioni significative dell’intervallo QT.

Didanosina (Dideossinosina)

E’ stato osservato che la somministrazione contemporanea di dosi giornaliere di azitromicina 1200 mg/die e didanosina 400 mg/die in 6 pazienti HIV positivi non ha avuto alcun effetto sulla farmacocinetica allo steady state della didanosina rispetto al placebo.

Digossina (P-gp substrati)

È stato riportato che la somministrazione concomitante di antibiotici macrolidi, tra cui l’azitromicina, con substrati della P-glicoproteina come la digossina, risulta aumentare i livelli sierici del substrato della P-glicoproteina. Quindi, se azitromicina e P-gp substrati come la digossina vengono somministrati contemporaneamente, deve essere considerata la possibilità di concentrazioni sieriche elevate del substrato.

Ergotamina

A causa della possibile insorgenza di crisi di ergotismo, l’uso concomitante di azitromicina e derivati dell’ergotamina è sconsigliato (vedere 4.4 Avvertenze specìalì e precauzìonì d’ìmpìego).

Zidovudina

La somministrazione di dosi singole da 1000 mg e di dosi multiple da 1200 mg o 600 mg di azitromicina non ha sostanzialmente modificato la farmacocinetica plasmatica o l’escrezione urinaria della zidovudina o del suo metabolita glucuronide. Tuttavia, la somministrazione di azitromicina ha determinato un aumento delle concentrazioni della zidovudina fosforilata, suo metabolita clinicamente attivo, nelle cellule periferiche mononucleate. L’importanza clinica di questo dato non è chiara, ma può comunque costituire un beneficio per il paziente.

L’azitromicina non interagisce significativamente con il sistema epatico del citoctromo P450 . Non si ritiene che sia coinvolta nelle interazioni farmacocinetiche come riscontrato con l’eritromicina e altri macrolidi. Con l’azitromicina, infatti, non si verifica induzione o inattivazione del citocromo P450 epatico tramite il complesso dei suoi metaboliti.

Sono stati condotti studi di farmacocinetica tra l’azitromicina e i seguenti farmaci, per i quali è nota una significativa attività metabolica mediata dal citocromo P450.

Atorvastatina

La somministrazione concomitante di atorvastatina (10 mg/die) e azitromicina (500 mg/die) non ha causato alterazioni dell’attività HMG CoA reduttasica. Tuttavia, dall’esperienza post-marketing sono stati riportati casi di rabdomiolisi in pazienti trattati con azitromicina e statine.

Carbamazepina

Nel corso di uno studio di interazione condotto su volontari sani, non è stato osservato alcun effetto significativo sui livelli plasmatici della carbamazepina o del suo metabolita attivo in pazienti che assumevano contemporaneamente azitromicina.

Cimetidina

Nel corso di uno studio di farmacocinetica condotto per valutare gli effetti di una singola dose di cimetidina somministrata a distanza di 2 ore dall’azitromicina, non si sono evidenziate alterazioni nella farmacocinetica dell’azitromicina.

Ciclosporina

In uno studio di farmacocinetica condotto su volontari sani ai quali sono state somministrate una dose orale di 500 mg/die di azitromicina per 3 giorni e successivamente una dose orale unica di 10 mg/kg di ciclosporina, sono stati riscontrati innalzamenti significativi dei valori Cmax e AUC0-5 della ciclosporina. Pertanto, l’eventuale somministrazione contemporanea dei due farmaci richiede cautela. Qualora la cosomministrazione dei due farmaci fosse strettamente necessaria, si dovranno attentamente monitorare i livelli della ciclosporina e il dosaggio di quest’ultima dovrà essere modificato di conseguenza.

Efavirenz

La somministrazione concomitante di una dose singola giornaliera di azitromicina (600 mg) e di efavirenz (400 mg) per 7 giorni non ha prodotto interazioni farmacocinetiche clinicamente significative. Non è necessaria alcuna modifica del dosaggio quando l’azitromicina viene somministrata in associazione ad efavirenz.

Fluconazolo

La somministrazione concomitante di una dose singola di azitromicina (1200 mg) non ha alterato la farmacocinetica di una dose singola di fluconazolo (800 mg). Il tempo di esposizione totale e l’emivita dell’azitromicina non sono state influenzate dalla somministrazione contemporanea di fluconazolo, mentre è stata osservata una diminuzione della Cmax (18%) clinicamente irrilevante. Non è necessaria alcuna modifica del dosaggio quando l’azitromicina viene somministrata in associazione al fluconazolo

Indinavir

La somministrazione concomitante di una dose singola di azitromicina (1200 mg) non ha evidenziato un effetto statisticamente significativo sulla farmacocinetica dell’indinavir somministrato tre volte al giorno per 5 giorni in dosi da 800 mg. Non è necessaria alcuna modifica del dosaggio quando l’azitromicina viene somministrata in associazione ad indinavir.

Metilprednisolone

Uno studio di farmacocinetica condotto su volontari sani, ha evidenziato che l’azitromicina non influisce in modo significativo sulla farmacocinetica del metilprednisolone.

Midazolam

Nei volontari sani, la somministrazione concomitante di azitromicina 500 mg/die per 3 giorni non ha comportato cambiamenti clinicamente significativi della farmacocinetica e farmacodinamica di una dose singola di midazolam 15 mg.

Nelfinavir

La somministrazione concomitante di azitromicina (1200 mg) e nelfinavir allo steady state (750 mg tre volte al giorno) ha prodotto un aumento delle concentrazioni dell’azitromicina. Sebbene non siano state osservate reazioni avverse clinicamente significative e non sia necessaria alcuna modifica del dosaggio, è consigliato un attento monitoraggio degli effetti collaterali dell’azitromicina.

Rifabutina

La somministrazione concomitante di azitromicina e rifabutina non modifica le concentrazioni sieriche dei due farmaci.

Casi di neutropenia sono stati osservati in alcuni pazienti che assumevano i due farmaci contemporaneamente; sebbene sia noto che la rifabutina determini neutropenia, non è stato possibile stabilire una relazione di causalità tra i suddetti episodi di neutropenia e l’associazione rifabutina- azitromicina (vedere 4.8 Effettì ìndesìderatì).

Sildenafil

In soggetti maschi volontari sani, non è stato evidenziato alcun effetto di azitromicina (500 mg al giorno per 3 giorni) su AUC e Cmax del sildenafil o dei suoi maggiori metaboliti circolanti.

Teofillina

La somministrazione contemporanea di azitromicina e teofillina a volontari sani non ha evidenziato un’interazione clinicamente significativa tra i due farmaci.

Terfenadina

Gli studi di farmacocinetica non hanno evidenziato interazioni tra azitromicina e terfenadina. Nei pazienti che hanno assunto i due farmaci contemporaneamente si sono verificati rari casi di interazione per i quali non è stato però possibile stabilire o escludere una correlazione certa.

Triazolam

In 14 volontari sani, la somministrazione concomitante di azitromicina 500 mg il 1° giorno e 250 mg il 2° giorno e di triazolam 0,125 mg al 2° giorno non ha avuto effetti significativi sulle variabili farmacocinetiche del triazolam rispetto al triazolam e al placebo.

Trimetoprim/Sulfametoxazolo

Dopo somministrazione concomitante per 7 giorni di trimetoprim/sulfametoxazolo (160 mg/800 mg) e di azitromicina (1200 mg), al 7° giorno non è stato riscontrato alcun effetto significativo sulle concentrazioni di picco, sul tempo di esposizione o sull’escrezione urinaria sia del trimetoprim che del sulfametoxazolo. Le concentrazioni sieriche di azitromicina sono simili a quelle riscontrate in altri studi. Non è necessaria alcuna modifica del dosaggio quando l’azitromicina viene somministrata in associazione a trimetoprim/sulfametoxazolo.

Anticoagulanti orali di tipo cumarinico

Nel corso di uno studio di farmacocinetica condotto su volontari sani è stato osservato che l’azitromicina non modifica l’effetto anticoagulante di una singola dose di warfarin da 15 mg.

Nella fase post-marketing sono stati segnalati casi di potenziamento dell’azione anticoagulante a seguito della somministrazione concomitante di azitromicina e anticoagulanti orali di tipo cumarinico. Benché non sia stata stabilita una relazione causale, si consiglia di rivalutare la frequenza con cui monitorare il tempo di protrombina quando si somministra l’azitromicina a pazienti che ricevono anticoagulanti di tipo cumarinico.

Per quanto riguarda l’uso concomitante di azitromicina e di altri farmaci che agiscono sulla coagulazione, poiché non sono stati condotti studi specifici di interazione, si consiglia un attento monitoraggio di quei pazienti che assumono i suddetti farmaci in associazione.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Non sono disponibili dati adeguati sull’uso dell’azitromicina in gravidanza. Da studi di tossicologia riproduttiva sull’animale è emerso che l’azitromicina attraversa la placenta ma non si sono osservati effetti teratogenici. La sicurezza d’uso dell’azitromicina in gravidanza non è stata confermata; quindi, azitromicina deve essere usata in gravidanza solo se i benefici sono superiori ai rischi.

È stata riportata la secrezione di azitromicina nel latte materno, ma non ci sono studi clinici adeguati e ben controllati che hanno caratterizzato, in donne che allattano, la farmacocinetica di escrezione di azitromicina nel latte materno. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte materno, TROZOCINA (azitromicina) deve pertanto essere usato nelle donne durante l'allattamento e nella primissima infanzia solamente ove i benefici potenziali superino chiaramente i rischi e sotto il controllo del medico.

Fertilità

In studi di fertilità condotti nel ratto, è stato osservato un ridotto tasso di gravidanze a seguito della somministrazione di azitromicina. La rilevanza di tale dato nell’uomo non è nota.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non è stato riportato alcun effetto di TROZOCINA (azitromicina) sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso delle macchinari.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Nelle tabelle sottostanti sono elencate le reazioni avverse riportate negli studi clinici e/o nell'uso post- marketing, classificate per sistemi, organi e frequenza. Le reazioni avverse identificate nell’uso post- marketing sono riportate in corsivo. La frequenza delle reazioni avverse è definita come segue:

Molto comune (≥1/10), Comune (≥1/100, <1/10), Non comune (≥1/1.000, <1/100), Raro (≥1/10.000,

<1/1.000), Molto raro (<1/10.000), Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

All’interno delle classi di frequenza, le reazioni avverse sono riportate in ordine decrescente di gravità.

Reazioni avverse probabilmente o possibilmente correlate ad azitromicina derivate da studi clinici o da sorveglianza post-marketing:

Molto comune (≥1/10) Comune (≥1/100,
<1/10)
Non comune (≥1/1.000, Raro (≥1/10.000,
<1/1.000)
Frequenza non nota
<1/100)
Infezioni ed Candidosi Colite pseudo
Infestazioni Infezioni vaginali membranosa (vedì sezìone
Polmonìtì Infezìonì 4.4)
micotiche Infezioni
batteriche Faringiti
Gastroenteriti Disturbi


respiratori Riniti Candidosi orale
Patologie del sistema Leucopenia Neutropenia Trombocitopenia Anemia
emolinfopoietico Eosinofilia emolitica
Disturbi del Angioedema Reazione
sistema immunitario Ipersensibilità anafilattica (vedì sez.
4.4)
Disturbi del metabolismo e Anoressia
della nutrizione
Disturbi Nervosismo Agitazione Agitazione
psichiatrici Insonnia Aggressività Ansia
Delirio Allucinazioni
Patologie del sistema nervoso Cefalea Capogiro Sonnolenza Sincope Convulsioni
Disgeusia Parestesie Ipoestesie Iperattività
psicomotoria Anosmia
Ageusia Parosmia
Miastenia gravis (vedì sez.
4.4)
Patologie dell’occhio Disabilità visiva
Patologie dell’orecchio e del Disturbi auricolari Compromissione dell’udito incluso
labirinto Vertigini sordità e/o tinnito
Patologie cardiache Palpitazioni Torsioni di punta
(vedi sez.
4.4) Aritmia (vedi
sez.
4.4) inclusa tachicardia
ventricolare Prolungamento
del QT (vedì sez.
4.4)
Patologie vascolari Vampate di calore Ipotensione
Patologie respiratorie, Dispnea, Epistassi
toraciche e mediastiniche


Patologie gastrointestinali Diarrea Vomito, Dolore addominale Costipazione Flatulenza Pancreatite Scolorimento
Nausea Dispepsia Gastrite della lingua
Disfagia Distensione
addominale Secchezza della
bocca Eruttazione
Ulcerazione della bocca
Ipersecrezione salivare
Patologie epatobiliari Alterata funzionalità Insufficienza epatica (che
epatica
Ittero colestatico
raramente ha portato al
decesso) (vedì sez.
4.4) Epatite
fulminante Necrosi epatica
Patologie della cute e del tessuto Rash Prurito Reazioni di fotosensibilità Sindrome di Stevens-Johnson
sottocutaneo Orticaria Dermatite Necrolisi epidermica
Secchezza della pelle tossica Eritema
Iperidrosi multiforme
Patologie muscolo- Osteoartrite Artralgia
scheletriche e del tessuto connettivo Mialgia
Dolore di schiena
Dolore al collo
Patologie renali ed Disuria Insufficienza
urinarie Dolore renale renale acuta Nefrite
interstiziale
Patologie del Metrorragia
sistema riproduttivo e della Disturbi testicolari
mammella
Patologie Dolore nel sito di Edema Astenia
sistemiche e condizioni relative iniezione
*Infiammazione
Malessere Affaticamento
alla sede di somministrazione del sito di iniezione Edema del volto Dolore toracico
Piressia Dolore Edema periferico

Esami diagnostici Diminuzione della conta dei linfociti Aumento della conta degli eosinofili Diminuzione del bicarbonato ematico Aumento dei basofili Aumento dei monociti Aumento dei neutrofili

Aumento dell’aspartato amino transferasi Aumento dell’alanino amino transferasi Aumento della bilirubinemia Aumento dell’urea ematica Aumento della creatininemia Anormalità della potassiemia Aumento della fosfatasi alcalina ematica Aumento del cloro Aumento del glucosio Aumento delle piastrine Diminuzione dell’ematocrito Aumento del bicarbonato Anormalità del sodio

Traumatismo e avvelenamento

Complicazioni post procedurali

*solo con la polvere per soluzione per infusione

Reazioni avverse possibilmente o probabilmente correlate all’utilizzo nella profilassi e nel trattamento delle infezioni da Mycobacterium Avium Complex, derivate da studi clinici e dalla sorveglianza post- marketing. Queste reazioni avverse differiscono sia come tipo sia come frequenza, da quelle riportate con le formulazioni a rilascio immediato o prolungato:

Molto comune (≥1/10) Comune (≥1/100, <1/10) Non comune (≥1/1.000,

<1/100)

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Anoressia

Patologie del sistema nervoso

Capogiro Cefalea Parestesia Disgeusia

Ipoestesia

Patologie dell’occhio Compromissione della vista

Patologie dell’orecchio e del labirinto

Sordità Compromissione dell’udito Tinnito

Patologie cardiache Palpitazioni

Patologie gastrointestinali Diarrea Dolore

addominale Nausea Flatulenza

Disturbi addominali Perdita delle feci

Patologie epatobiliari Epatite

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Rash Prurito

Sindrome di Stevens- Johnson Reazioni di fotosensibilità

Patologie muscolo- scheletriche e del tessuto connettivo

Artralgia

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Affaticamento Astenia Malessere


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Gli eventi avversi verificatisi con dosi superiori a quelle consigliate sono stati simili a quelli registrati con dosi normali. In caso di sovradosaggio, sono indicate le appropriate misure generali sintomatiche e di supporto.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: Antibatterici per uso sistemico - Macrolidi. Codice ATC: J01FA10. L’azitromicina è la prima di una sotto-classe di antibiotici macrolidi, denominata azalidi, ed è chimicamente diversa dall’eritromicina. Chimicamente è derivata dall'inserimento di un atomo di azoto nell'anello lattonico dell'eritromicina A. La sua denominazione chimica è: 9-deossi-9a-aza-9a-metil-9a-omoeritromicina A. Il peso molecolare è 749,0.

L’azitromicina esplica la sua attività inibendo la sintesi proteica batterica mediante legame con le subunità ribosomiali 50s e prevenendo così la traslocazione peptidica, ma senza influire sulla sintesi dell'acido nucleico. L’azitromicina dimostra in vitro attività nei confronti di un'ampia gamma di batteri che comprende:

Aerobi Gram-positivi: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (Streptococcus beta-emolitico di gruppo A), Streptococcus pneumoniae, Streptococchi alfa emolitici (gruppo viridanti), altri Streptococchi e Corynebacterium diphteriae. Batteri gram-positivi eritromicina-resistenti quali Streptococcus faecalis (enterococcus) e molti ceppi di Staphilococchi meticillino-resistenti mostrano resistenza crociata anche nei confronti dell’azitromicina;

Aerobi

Gram-negativi: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Yersinia spp., Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp., Pasteurella spp., Vibrio cholerae e parahaemolyticus, Pleisiomonas shigelloides.

L’azitromicina dimostra attività variabile nei confronti di Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter spp., Aeromonas hydrophila e Klebsiella spp.

In caso di infezioni sostenute da tali specie batteriche test di sensibilità in vitro dovrebbero essere eseguiti.

Proteus spp., Serratia spp., Morganella spp. e Pseudomonas aeruginosa sono di solito resistenti.

Batteri anaerobi: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Clostridium perfrigens, Peptococcus spp.,

Peptostreptococcus spp., Fusobacterium necrophorum e Propionibacterium acnes.

Microrganismi causa di malattie veneree: Clamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae ed Haemophilus ducreyi;

Altri microrganismi: Borrelia burgdorferi (agente della malattia di Lyme), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter spp., e Listeria monocytogenes.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Assorbimento

L’azitromicina si presenta maggiormente stabile a pH gastrico in confronto all'eritromicina.

Nell'uomo, dopo somministrazione orale, l’azitromicina si distribuisce velocemente ed ampiamente a tutto l'organismo; il tempo richiesto per ottenere livelli di picco plasmatico è di 2-3 ore.

Distribuzione

In studi animali sono state osservate elevate concentrazioni di azitromicina all’interno delle cellule fagocitarie. In modelli sperimentali, inoltre, concentrazioni elevate di azitromicina vengono rilasciate dai fagociti attivati rispetto ai fagociti non attivati. Tale fenomeno determina, nel modello animale, elevate concentrazioni di azitromicina nel sito di infezione.

Studi di farmacocinetica nell’uomo hanno dimostrato livelli tissutali di azitromicina più elevati rispetto a

quelli plasmatici (fino a 50 volte le concentrazioni massime osservate nel plasma), indicando così che il farmaco è altamente legato ai tessuti. Le concentrazioni in organi bersaglio quali il polmone, le tonsille e la prostata, superano i valori delle MIC90 per i patogeni più comuni, dopo una singola somministrazione orale di 500 mg.

Eliminazione

Il tempo di emivita plasmatica terminale riflette strettamente il tempo di emivita di deplezione tissutale (da 2 a 4 giorni). Circa il 12% di una dose EV viene eliminata nelle urine come farmaco immodificato in 3 giorni, la maggior parte nelle prime 24 ore. L’eliminazione biliare costituisce la principale via di eliminazione di farmaco immodificato dopo somministrazione orale. Concentrazioni molto elevate di farmaco immodificato sono state trovate nella bile umana insieme a 10 metaboliti, questi ultimi formati mediante processi di N- e O-demetilazione, mediante idrossilazione della desosamina e dell'anello agliconico e mediante scissione dei cladinosio-coniugati. Studi condotti mediante HPLC e metodo microbiologico per valutare le concentrazioni tissutali di tali metaboliti hanno dimostrato che essi non giocano alcun ruolo nell'attività antimicrobica dell’azitromicina.

Farmacocinetica in speciali categorie di pazienti

Anziani

Uno studio condotto su volontari sani ha evidenziato che dopo un regime terapeutico di 5 giorni i valori dell’AUC sono leggermente superiori nei soggetti anziani (>65 anni) rispetto ai soggetti più giovani (<40 anni); tuttavia poiché questi dati non sono clinicamente significativi non è richiesto alcun aggiustamento di dosaggio.

Alterata funzionalità renale

A seguito di monosomministrazione orale di 1 grammo di azitromicina, non sono stati riscontrati effetti farmacocinetici in pazienti con disfunzione renale da lieve a moderata (GFR 10 - 80 ml/min.). Sono state invece rilevate differenze statisticamente significative nei valori di AUC0-120 (8.8 g-hr/ml vs. 11.7 g- hr/ml), Cmax (1.0 g/ml vs. 1.6 g/ml) e CLr (2.3 ml/min./kg vs. 0.2 ml/min.kg) tra il gruppo con disfunzione renale grave (GFR < 10 ml/min.) e il gruppo con funzionalità renale normale.

Alterata funzionalità epatica

Nei pazienti con compromissione epatica di grado lieve (Classe A) moderato (Classe B), non è stata dimostrata alcuna evidenza di modificazioni significative della farmacocinetica sierica dell’azitromicina rispetto ai soggetti con normale funzionalità epatica. In questi pazienti l’eliminazione dell’azitromicina attraverso le urine sembra aumentare, probabilmente come compenso per la ridotta clearance epatica.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

In studi animali condotti con dosi elevate che superavano di 40 volte la dose massima impiegata nella pratica clinica, è stato osservato che l’azitromicina causa una fosfolipidosi reversibile, generalmente senza evidenti conseguenze tossicologiche. L’effetto si è dimostrato reversibile con l’interruzione del trattamento con azitromicina. Il significato di tali risultati sia per gli animali sia per gli uomini è sconosciuto.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Sodio fosfato tribasico anidro, idrossipropilcellulosa, gomma xantana, aroma di ciliegia, crema di vaniglia, aroma di banana, saccarosio.


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06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

2 anni.

La polvere per sospensione orale una volta ricostituita si conserva per 10 giorni a temperatura ambiente.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Flacone di polietilene ad alta densità contenente 600 mg di principio attivo con chiusura a prova di bambino e adeguato dosatore.

Una volta ricostituita la sospensione conterrà 200 mg/5 ml.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite SpA Viale Shakespeare, 47

00144 Roma


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

TROZOCINA 500 mg compresse rivestite con film 3 compresse - A.I.C. n. 027948064

TROZOCINA 200 mg/5 ml polvere per sospensione orale 1 flacone da 1500 mg - A.I.C. n. 027948052


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Maggio 1992/Maggio 2007


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Novembre 2008


 

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