Taigalor
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

Pubblicità

 

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

TAIGALOR

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Una compressa divisibile contiene:

Principio attivo: lornoxicam 8 mg

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere la sezione 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse rivestite con film per uso orale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Sollievo a breve termine del dolore acuto di intensità da lieve a moderata

Sollievo sintomatico del dolore e dell'infiammazione nell'osteoartrite

Sollievo sintomatico del dolore e dell'infiammazione nell'artrite reumatoide

Pubblicità

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Per tutti i pazienti il dosaggio adeguato deve essere istituito in base alla risposta individuale al trattamento.

Dolore:

8-16 mg di lornoxicam al giorno suddivisi in 2 o 3 somministrazioni. Il dosaggio massimo giornaliero raccomandato è di 16 mg.

Osteoartrite ed Artrite Reumatoide :

Il dosaggio iniziale raccomandato è di 12 mg di lornoxicam al giorno suddivisi in 2 o 3 somministrazioni. Il dosaggio di mantenimento non deve superare i 16 mg di lornoxicam al giorno.

Le compresse rivestite di TAIGALOR sono formulate per una somministrazione orale e devono essere ingerite con una quantità sufficiente di acqua.

Informazioni aggiuntive per specifici gruppi di pazienti

Bambini ed adolescenti:

In mancanza di dati sulla sicurezza e sull'efficacia, l'impiego di lornoxicam non è consigliato nei bambini ed adolescenti sotto i 18 anni di età.

Anziani:

Salvo insufficienza renale o epatica, non è necessaria alcuna specifica modifica del dosaggio nei pazienti anziani con età superiore ai 65 anni. Lornoxicam deve essere somministrato con precauzione negli anziani, poiché in questi pazienti gli effetti avversi a livello gastrointestinale sono meno tollerati (vedere la sezione 4.4).

Insufficienza renale:

Nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata, il dosaggio massimo giornaliero raccomandato è di 12 mg, suddivisi in 2 o 3 somministrazioni (vedere la sezione 4.4).

Insufficienza epatica:

Nei pazienti con insufficienza epatica moderata, il dosaggio massimo giornaliero raccomandato è di 12 mg suddivisi in 2 o 3 somministrazioni (vedere la sezione 4.4).

Gli effetti indesiderati possono essere contenuti con l'impiego della dose efficace più bassa per il tempo più breve necessario a controllare i sintomi (vedere la sezione 4.4).

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al lornoxicam o ad uno degli eccipienti;

Trombocitopenia;

Ipersensibilità (sintomi come asma, rinite, angioedema o orticaria) ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), incluso l'acido acetilsalicilico;

Grave scompenso cardiaco;

Emorragia gastrointestinale, cerebrovascolare o altri fenomeni emorragici;

Precedenti episodi emorragici o perforazioni gastrointestinali, associate a precedente terapia con FANS

Episodi di ulcera peptica/ emorragie (due o più episodi distinti e comprovati di ulcerazione o sanguinamento) precedenti, o in corso;

Grave insufficienza epatica;

Grave insufficienza renale (creatinina sierica > 700 mcmol/L)

Terzo trimestre di gravidanza (vedere la sezione 4.6).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

In presenza delle seguenti situazioni, lornoxicam deve essere somministrato solo dopo attenta valutazione del rischio-beneficio:

Insufficienza renale: lornoxicam deve essere somministrato con precauzione nei pazienti con insufficienza renale da lieve (creatinina sierica 150 - 300 mcmol/L) a moderata (creatinina sierica 300 - 700 mcmol/L) poichè il mantenimento del flusso sanguigno renale è dipendente dalle prostaglandine renali. Nel caso in cui durante il trattamento si osservi un deterioramento della funzione renale, si deve interrompere la somministrazione di lornoxicam.

La funzionalità renale deve essere monitorata nei pazienti sottoposti a chirurgia maggiore, con scompenso cardiaco, sottoposti a terapia con diuretici o ad un trattamento concomitante con medicinali per i quali si sospetti, o sia nota, capacità di causare un danno renale.

Pazienti con disturbi della coagulazione: si raccomanda un attento monitoraggio clinico e una valutazione accurata degli esami di laboratorio (ad es. APTT).

Insufficienza epatica (ad es. cirrosi epatica): nei pazienti con insufficienza epatica si deve istituire ad intervalli regolari un monitoraggio clinico ed una valutazione degli esami di laboratorio poichè, a seguito di trattamento con dosaggi giornalieri di 12-16 mg, si può verificare un accumulo di lornoxicam (aumento dell'AUC). Fenomeni di accumulo a parte, l'insufficienza epatica non sembra influire sui parametri farmacocinetici di lornoxicam, peraltro comparabili a quelli osservati in pazienti sani.

Trattamento prolungato (superiore ai 3 mesi): si raccomandano regolari valutazioni degli esami di laboratorio indicativi dell'ematologia (emoglobina), della funzione renale (creatinina) e dell'attività enzimatica del fegato.

Pazienti anziani con età superiore ai 65 anni: si raccomanda un monitoraggio della funzione renale ed epatica. Le precauzioni devono essere estese nel caso di pazienti anziani recentemente sottoposti a intervento chirurgico.

Evitare l'uso di lornoxicam in concomitanza con FANS, inclusi gli inibitori selettivi della 2-cicloossigenasi.

Gli effetti indesiderati possono essere contenuti con l'impiego della dose efficace più bassa per il tempo più breve necessario a controllare i sintomi. (Vedere la sezione 4.2 e i rischi gastrointestinali e cardiovascolari sottostanti).

Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione, con esito anche letale, sono state segnalate per tutti i FANS in qualsiasi momento del trattamento, con o senza sintomi premonitori o anche in assenza di precedenti casi di eventi gravi a carico del tratto gastrointestinale.

Nei pazienti che hanno manifestato casi di ulcera, in particolare se complicata da emorragie o perforazioni (vedere la sezione 4.3), e nei pazienti anziani il rischio di sanguinamento, ulcerazione o perforazione del tratto gastrointestinale, è maggiore con l'aumentare del dosaggio dei FANS. In questi pazienti si deve cominciare il trattamento partendo con il più basso dosaggio possibile. Per questi pazienti, ed anche per i pazienti che richiedono in concomitanza un basso dosaggio di acido acetilsalicilico o di altri medicinali potenzialmente in grado di aumentare il rischio gastrointestinale (vedere sotto e la sezione 4.5), si deve tenere in considerazione l'istituzione di una terapia di combinazione con agenti protettivi (ad es. misoprostol o inibitori della pompa protonica). Si raccomanda un monitoraggio clinico a intervalli regolari.

Particolarmente nelle fasi iniziali del trattamento, i pazienti che hanno manifestato casi di tossicità gastrointestinale, soprattutto se anziani, devono essere invitati a segnalare qualsiasi sintomo inusuale a livello addominale (specialmente emorragia gastrointestinale).

Somministrare il medicinale con cautela nei pazienti che ricevono trattamenti concomitanti in grado di aumentare il rischio di ulcerazione o sanguinamento, quali ad es. i corticosteroidi orali, gli anticoagulanti come warfarin, gli inibitori selettivi del reuptake della serotonina o inibitori dell'aggregazione piastrinica come l'acido acetilsalicilico (vedere la sezione 4.5).

Interrompere il trattamento nel caso in cui i pazienti trattati con lornoxicam segnalino sanguinamento gastrointestinale o ulcerazione.

I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con precedenti malattie gastrointestinali (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poichè la loro condizione potrebbe aggravarsi (vedere la sezione 4.8).

Negli anziani aumenta la frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragia e perforazione gastrointestinale che potrebbero risultare fatali (vedere la sezione 4.3).

Si richiede cautela nei pazienti con precedenti fenomeni ipertensivi e/o scompenso cardiaco, poichè fenomeni ritentivi ed edema sono stati associati alla terapia con FANS.

Nei pazienti con storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata, si raccomanda un monitoraggio appropriato, poiché sono stati riportati casi di ritenzione idrica ed edema associati all'impiego di FANS.

Dati provenienti da studi clinici ed epidemiologici indicano che l'impiego di alcuni FANS (in modo particolare in trattamenti a dosi elevate e a lungo termine) può essere associato con un lieve aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (ad esempio infarto del miocardio o ictus). Non esistono dati sufficienti che escludano tale rischio per lornoxicamn.

I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, ischemia cardiaca conclamata, arteriopatia periferica e/o malattia cerobrovascolare, devono essere trattati con lornoxicam solo dopo attenta considerazione. È necessario fare le stesse considerazioni prima di iniziare un trattamento a lungo termine nei pazienti con fattori di rischio cardiovascolare (come ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, abitudine al fumo).

Nell'ambito di una anestesia spinale o epidurale il trattamento concomitante con FANS ed eparina aumenta il rischio di ematoma spinale/epidurale (vedere la sezione 4.5).

Molto raramente l'impiego dei FANS ha portato alla segnalazione di reazioni cutanee gravi, alcune di esse fatali, inclusa la dermatite esfoliativa, la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica (vedere la sezione 4.8). Poichè nella maggior parte dei casi l'inizio di tali fenomeni avviene nel primo mese di trattamento, i pazienti sembrano esposti a rischi maggiori nella fase iniziale della terapia. Alla prima manifestazione di rash cutaneo, lesioni della mucosa, o altri segni di ipersensibilità si deve interrompere il trattamento con lornoxicam.

Lornoxicam riduce la capacità di aggregazione piastrinica e aumenta il tempo di sanguinamento; conseguentemente, è necessario prestare attenzione quando il medicinale è somministrato a pazienti con una tendenza all'aumento dei tempi di sanguinamento.

Il rischio di nefrotossicità può aumentare in caso di trattamento con FANS e tacrolimo in conseguenza di una limitata sintesi di prostaciclina nel rene. Pertanto la funzione renale deve essere strettamente monitorata nei pazienti sottoposti a tale terapia di associazione.

Come per molti FANS, sono stati segnalati aumenti occasionali dei livelli di transaminasi sierica, aumenti della bilirubina sierica o di altri parametri della funzione epatica, così come aumenti nella creatinina sierica e dell'azoto ureico nel sangue ed altre anormalità dei parametri di laboratorio. Nel caso in cui tali anormalità siano significative o persistano nel tempo si deve interrompere la somministrazione di lornoxicam e devono essere prescritte indagini adeguate.

I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, di deficienza di Lapp-lattasi o di malassorbimento di glucosio-galattosio non devono essere trattati con questo medicinale.

L'uso di lornoxicam, come qualsiasi altro farmaco noto per inibire la sintesi delle prostaglandine/cicloossigenasi, può influire negativamente sulla fertilità e quindi non è raccomandato nelle donne che desiderano una gravidanza. Nelle donne che presentano difficoltà di concepimento o sottoposte ad accertamenti per infertilità è opportuno considerare la sospensione di lornoxicam.

Links sponsorizzati

 

04.5 Interazioni - Inizio Pagina

La concomitante somministrazione di lornoxicam con:

Cimetidina: aumento delle concentrazioni plasmatiche di lornoxicam. (Non è stata dimostrata alcuna interazione tra lornoxicam e ranitidina, o lornoxicam e antiacidi)

Anti-coagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, quali warfarin (vedere la sezione 4.4). È necessario intraprendere un attento monitoraggio dell'INR.

Fenprocumone: diminuisce l'effetto indotto da fenprocumone.

Eparina: i FANS aumentano il rischio di ematomi spinali o epidurali se somministrati in concomitanza ad eparina nell'ambito di un'anestesia spinale o epidurale.

ACE inibitori: gli effetti antiipertensivi degli ACE inibitori possono diminuire.

Diuretici: diminuisce l'effetto diuretico e l'efficacia antiipertensiva dei diuretici dell'ansa e tiazidici.

Bloccanti beta-adrenergici: diminuisce l'efficacia antiipertensiva.

Digossina: diminuisce la clearance renale della digossina.

Corticosteroidi: aumenta il rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedere la sezione 4.4).

Antibiotici chinolonici (Chinolone): aumenta il rischio di crisi convulsive.

Inibitori dell'aggregazione piastrinica: aumenta il rischio di sanguinamento gastrointestinale (vedere la sezione 4.4).

Altri FANS, aumenta il rischio di sanguinamento gastrointestinale.

Metotrexato: aumenta la concentrazione sierica di metotrexato. Può aumentare la tossicità. È necessario intraprendere un attento monitoraggio in caso di terapia concomitante.

Inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumenta il rischio di sanguinamento gastrointestinale (vedere la sezione 4.4).

Litio: i FANS inibiscono la clearance renale del litio, di conseguenza la concentrazione sierica del litio può aumentare oltre i limiti della tossicità. Pertanto, specialmente all'inizio della terapia, è necessario monitorare i livelli di litio sierico per correggere o sospendere il trattamento.

Ciclosporina: aumenta la concentrazione sierica di ciclosporina. La nefrotossicità della ciclosporina può essere pronunciata a seguito degli effetti mediati dalla prostaglandina renale. Durante il trattamento combinato si deve monitorare la funzione renale.

Sulfoniluree, aumenta il rischio di ipoglicemia.

Induttori noti ed inibitori degli isoenzimi CYP2C9: lornoxicam (come altri FANS il cui metabolismo dipende dal citocromo P450 2C9 (isoenzima CYP2C9) interagisce con induttori noti e inibitori degli isoenzimi CYP2C9 (vedere la sezione 5.2 Biotrasformazione).

Tacrolimo: a causa della limitata sintesi di prostaciclina nel rene, aumenta il rischio di nefrotossicità. Si deve monitorare la funzione renale durante il trattamento concomitante.

L'assunzione di cibo può diminuire l'assorbimento di circa il 20% ed aumentare il valore di Tmax.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza:

Lornoxicam è controindicato nel terzo trimestre di gravidanza e non dovrebbe essere assunto durante il primo e secondo trimestre della gravidanza (parto incluso) poichè non sono disponibili dati clinici in tale condizione.

Non ci sono sufficienti dati relativamente all'impiego di lornoxicam in donne gravide. Gli studi negli animali hanno dimostrato tossicità riproduttiva (vedere la sezione 5.3).

L'inibizione della sintesi di prostaglandina può influire negativamente sulla gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale.

I dati raccolti dagli studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio d'aborto spontaneo e di malformazione cardiaca a seguito dell'uso di un inibitore della sintesi di prostaglandina nelle prime fasi della gravidanza. Si ritiene che il rischio aumenticon l'aumentare del dosaggio e della durata deltrattamento. Negli animali, la somministrazione di un inibitore della sintesi delle prostaglandine ha dimostrato di provocare, prima e dopo, un aumento di rischio del distacco dell'ambrione e letalità embrione-fetale.

Durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, gli inibitori della sintesi di prostaglandina non dovrebbero essere somministrati a meno che non sia chiaramente necessario.

Gli inibitori della sintesi di prostaglandina somministrati durante il terzo trimestre di gravidanza possono esporre il feto a : tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso ed ipertensione polmonare) e a una disfunzione renaleche può portare a insufficienza renale e quindi ad una ridotta quantità di liquido amniotico

Al termine della gravidanza, gli inibitori della sintesi di prostaglandina possono esporre la madre ed il feto ad un aumento del tempo di sanguinamento e all'inibizione delle contrazioni uterine con conseguente ritardo o prolungamento del travaglio. Quindi, l'impiego di lornoxicam è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza (vedere la sezione 4.3)

Allattamento:

Non sono disponibili dati relativi alla secrezione di lornoxican nel latte materno. Lornoxicam è escreto nel latte dei ratti a concentrazioni relativamente elevate. Pertanto lornoxicam non deve essere somministrato alle donne che allattano.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

I pazienti trattati con lornoxicam e che accusino vertigini e/o sonnolenza si devono astenere dal guidare o utilizzare macchinari .

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Gli eventi avversi più comunemente osservati nel corso dei trattamenti con FANS sono di natura gastrointestinale. A seguito della somministrazione di FANS sono state segnalate ulcere peptiche, perforazione o sanguinamento gastrointestinale, talvolta fatali, soprattutto nei pazienti anziani (vedi la sezione 4.4).

Nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatite ulcerosa, riacutizzazioni di coliti e morbo di Crohn (vedere la sezione 4.4 ) sono stati riportati a seguito di somministrazione di FANS.

Meno frequentemente è stata osservata gastrite.

Circa il 20% dei pazienti trattati con lornoxicam può incorrere in reazioni avverse. Gli eventi indesiderati più frequenti di lornoxicam includono nausea, dispepsia, indigestione, dolore addominale, vomito, e diarrea. Sulla base degli studi disponibili, questi sintomi sono stati generalmente osservati in meno del 10% dei pazienti.

Sono stati riportati episodi di edema, ipertensione e scompenso cardiaco, in associazione al trattamento con FANS.

Dati provenienti da studi clinici ed epidemiologici indicano che l'impiego di alcuni FANS (in modo particolare in trattamenti a dosi elevate e a lungo termine) possono essere associati con un aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (ad esempio infarto del miocardio o ictus) (vedere sezione 4.4).

A seguire sono elencati gli effetti indesiderati che generalmente si sono verificati in più dello 0,05% dei 6.417 pazienti trattati nel corso degli studi clinici di Fase II, III e IV.

Molto comuni (≥ 1/10); Comuni (≥1/100, <1/10); Non comuni (≥ 1/1000, <1/100); Rari (≥ 1/10.000, <1/1.000); Molto rari (<1/10.000).

Infezioni ed infestazioni:

Rari: Faringite.

Sangue e disturbi del sistema linfatico:

Rari: Anemia, trombocitopenia, leucopenia, prolungamento del tempo di sanguinamento

Molto rari: Ecchimosi.

Disturbi del sistema immunitario:

Rari: Ipersensibilità.

Metabolismo e disturbi dell'alimentazione:

Non comuni: Anoressia, variazioni di peso.

Disturbi di tipo psichiatrico:

Non comuni: Insonnia, depressione.

Rari: Confusione, nervosismo, agitazione.

Disturbi del sistema nervoso:

Comuni: Cefalea lieve e transitoria, vertigini.

Rari: Sonnolenza, parestesia, disgeusia, tremori, emicrania.

Disturbi della vista:

Non comuni: Congiuntivite

Rari: Disturbi della visione.

Disturbi dell'udito e labirintici:

Non comuni: Vertigini, tinnito.

Disturbi cardiaci:

Non comuni: Palpitazioni, tachicardia, edema, scompenso cardiaco.

Disturbi vascolari:

Non comuni: Rossore, edema.

Rari: Ipertensione, vampate di calore, emorragia, ematoma.

Disturbi respiratori, toracici e mediastinici:

Non comuni: Rinite.

Rari: Dispnea, tosse, broncospasmo.

Disturbi gastrointestinali:

Comuni: Nausea, dolore addominale, dispepsia, diarrea, vomito.

Non comuni: Costipazione, flatulenza, eruttazione, secchezza delle fauci, gastrite, ulcera gastrica, dolore del tratto addominale superiore, ulcera duodenale, ulcerazione della bocca.

Rari: Melena, ematemesi, stomatite, esofagite, reflusso gastro-esofageo, disfagia, stomatite aftosa, glossite, ulcera peptica perforata.

Disordini epatobiliari:

Non comuni: Aumento dei livelli dei parametri della funzione epatica, SGPT (ALT) o SGOT (AST).

Rari: Funzione epatica anormale.

Molto rari: Danno epatocellulare.

Disturbi della pelle e del tessuto sottocutaneo:

Non comuni: Rash, prurito, iperidrosi, rash eritematoso, orticaria, alopecia.

Rari: Dermatite, porpora.

Molto rari: Edema e reazioni bollose, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica.

Disturbi muscoloscheletrici e del tessuto connettivo:

Non comuni: Artralgia.

Rari: Dolore alle ossa, spasmi muscolari, mialgia.

Disturbi renali ed urinari :

Rari: Nitturia, disturbi della minzione, aumento dell'azoto ureico nel sangue e dei livelli di creatinina.

Disturbi generali e alterazioni nel sito di somministrazione:

Non comuni: Malessere, edema facciale.

Rari: Astenia.

Links sponsorizzati

 

04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Attualmente, non esiste una esperienza clinica sul sovradosaggio tale da permettere una definizione delle conseguenze, o da indicare specifici rimedi. Tuttavia, in conseguenza di un sovradosaggio di lornoxicam, ci si può attendere un'insorgenza dei seguenti sintomi: nausea, vomito, sintomi cerebrali (vertigini, disturbi della visione). Sintomi gravi sono l'atassia che può progredire fino al coma e i crampi, danni epatici e renali e possibili disturbi della coagulazione.

Nel caso di evidente o sospetto sovradosaggio, si deve sospendere il trattamento.

Data la sua breve emivita, lornoxicam viene rapidamente escreto.

Lornoxicam non è dializzabile. Al momento, non è noto alcun specifico antidoto. Devono essere considerate le consuete misure di emergenza quali la lavanda gastrica. In base ai principi di adsorbimento, solo la somministrazione di carbone attivo subito dopo l'assunzione di lornoxicam può portare ad un diminuito assorbimento della preparazione. I disturbi gastrointestinali possono per esempio essere trattati con un analogo della prostaglandina o ranitidina.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Gruppo farmacoterapeutico: antinfiammatori ed antireumatici, non-steroidei, oxicam-derivati.

Codice ATC: M01 AC05

Lornoxicam è un farmaco antinfiammatorio non steroideo con proprietà analgesiche ed appartiene alla classe degli oxicam.. Il meccanismo d'azione di lornoxicam è principalmente correlabile all'inibizione della sintesi della prostaglandina (inibizione dell'enzima della ciclossigenasi) che porta alla desensibilizzazione dei nocicettori periferici e conseguentemente inibisce l'infiammazione. È stato anche ipotizzato un effetto centrale sulla nocicezione che sembra essere indipendente dagli effetti antinfiammatori.

Lornoxicam non ha effetto sui segni vitali (ad es. temperatura corporea, frequenza respiratoria, frequenza cardiaca, pressione sanguigna, ECG, spirometria).

Le proprietà analgesiche di lornoxicam sono state dimostrate con successo in differenti studi condotti durante lo sviluppo clinico del farmaco.

A causa di irritazione gastrointestinale locale e di un effetto sistemico ulcerogeno correlabile all'inibizione della sintesi della prostaglandina (PG), come evidenziato anche per altri FANS, le sequele gastrointestinali sono effetti indesiderabili comuni osservati a seguito di trattamento con lornoxicam.

Links sponsorizzati

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Assorbimento:

Lornoxicam viene rapidamente e quasi completamente assorbito nel tratto gastrointestinale. Le massime concentrazioni plasmatiche si ottengono dopo circa 1-2 ore. La biodisponibilità assoluta di lornoxicam è del 90-100%. Non è stato osservato alcun effetto di primo passaggio. Il valore medio dell'emivita di eliminazione è di 3-4 ore. L'assunzione di lornoxicam con il cibo riduce il valore di Cmax di circa il 30% ed il Tmax aumenta da 1,5 a 2,3 ore. L'assorbimento di lornoxicam (calcolato in base all'AUC) può ridursi del 20%.

Distribuzione:

Lornoxicam è presente nel plasma in forma immodificata e come metabolita idrossilato. Indipendentemente dalla concentrazione, la capacità di lornoxicam di legarsi alle proteine plasmatiche è del 99%.

Biotrasformazione:

Per idrossilazione, lornoxicam è ampiamente metabolizzato nel fegato principalmente per formazione della forma inattiva 5-idrossilornoxicam. L'enzima CYP2C9 è coinvolto nella biotrasformazione di lornoxicam. A causa del polimorfismo genetico, per questo enzima sussistono metabolizzatori lenti ed estensivi; nei soggetti che presentano un metabolismo lento si può verificare un aumento marcato dei livelli plasmatici di lornoxicam. Il metabolita idrossilato è privo di attività farmacologica. Lornoxicam è completamente metabolizzato, ed è escreto come sostanza inattiva per 2/3 dal fegato e per 1/3 dai reni.

Quando studiato in modelli animali, lornoxicam non ha indotto attività degli enzimi epatici. In base ai dati provenienti da studi clinici non c'è evidenza di un accumulo di lornoxicam dopo somministrazioni ripetute, quando somministrato secondo il dosaggio raccomandato. Questa evidenza è stata supportata dai dati di monitoraggio del farmaco provenienti da studi clinici della durata di 12 mesi.

Eliminazione:

L'emivita media di eliminazione del farmaco è di 3-4 ore. A seguito di somministrazione orale circa il 50% viene escreto nelle feci ed il 42% attraverso i reni, principalmente come 5-idrossilornoxicam. L'emivita di eliminazione del 5-idrossilornoxicam è di circa 9 ore dopo somministrazione parenterale di una singola o doppia dose giornaliera.

Nei pazienti anziani di età superiore a 65 anni, la clearance è ridotta del 30-40%. Clearance ridotta a parte, non c'è una differenza significativa del profilo cinetico di lornoxicam nei pazienti anziani.

Fatta eccezione per i fenomeni di accumulo che si verificano in pazienti con malattia cronica del fegato trattati per 7 giorni con dosaggi giornalieri di 12 e 16 mg, non c'è una differenza significativa del profilo cinetico di lornoxicam nei pazienti con insufficienza epatica o renale.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Sulla base degli studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, e potenziale cancerogeno, i dati preclinici dimostrano l'assenza di pericoli particolari per l'uomo.

In diverse specie, a seguito di studi di tossicità a dose singola e ripetute, lornoxicam ha causato tossicità renale ed ulcerazione gastrointestinale.

Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandina ha comportato, prima e dopo, un aumento di rischio del distacco dell'embrione e letalità embrio-fetale. Inoltre, l'aumentata incidenza di diverse malformazioni, incluse quelle di tipo cardiovascolare, sono state riportate negli animali a cui erano stati somministrati inibitori della sintesi di prostaglandina durante il periodo organogenetico.

Nel ratto, lornoxicam ha interferito sulla fertilità (effetti su ovulazione e impianto), e ha comportato conseguenze durante la gravidanza ed il parto. Nel coniglio e nel ratto, a causa dell'inibizione della cicloossigenasi, lornoxicam ha indotto una chiusura prematura del dotto arterioso.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Nucleo: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, povidone K30, croscarmellosa sodica, magnesio stearato.

Film: macrogol 6000, titanio diossido (E171), talco, ipromellosa.

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Nessuna nota.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

5 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Nessuna speciale precauzione per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Blister accoppiato in PVC/PVDC/alluminio.

Confezione da 30 compresse rivestite, divisibili.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna in particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Nycomed Italia S.r.l.

Via Carducci 125 Edificio A

20099 Sesto San Giovanni (MI)

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

TAIGALOR 8 mg compresse rivestite con film- 30 compresse divisibili - AIC n.: 029304033

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Prima autorizzazione: Febbraio 1997

Rinnovo: Febbraio 2007

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

05/12/2007