Ursobil Soluzione
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

URSOBIL SOLUZIONE

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Gocce: 100 ml di soluzione contengono:

Principio attivo:

Acido ursodesossicolico estere solforico, sale sodico- Acido Ursulcolico-

(pari a g 25,40 di acido ursodesossicolico) g 40

Eccipienti:

Metile p-idorssibenzoato - Lycasin

Sciroppo: 100 ml di soluzione contengono:

Principio attivo:

Acido ursodesossicolico estere solforico, sale sodico- Acido Ursulcolico -

(pari a g 3,1 di acido ursodesossicolico) g 5

Eccipienti:

Sorbitolo, metile p-idrossibenzoato, alcool etilico

Per gli eccipienti vedi 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Gocce orali, soluzione

Sciroppo

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Alterazioni qualitative o quantitative della funzione biligenetica, comprese le forme con bile sovrasatura in colesterolo, per opporsi alla formazione di calcoli di colesterolo o per realizzare condizioni idonee alla dissoluzione se sono già presenti calcoli radiotrasparenti: in particolare calcoli colecistici in colecisti funzionante e calcoli nel coledoco residuanti o ricorrenti dopo interventi sulle vie biliari.

Dispepsie biliari.

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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Sciroppo - Nell'uso prolungato, per ridurre le caratteristiche litogene della bile, la posologia media giornaliera è di 15.75 mg/Kg di ursulcolico pari a 10 mg/Kg di ursodesossicolico, pari a 2-3 misurini da 8 ml.

Gocce - Nell'uso prolungato, per ridurre le caratteristiche litogene della bile, la posologia media giornaliera è di 15.75 mg/Kg di ursulcolico pari a 10 mg/Kg di ursodesossicolico, pari a 25 gocce 2-3 volte al giorno.

Nelle sindromi dispeptiche sono generalmente sufficienti dosi di 300 mg/die, suddivise in 2-3 somministrazioni.

Per mantenere le condizioni idonee allo scioglimento dei calcoli già presenti, la durata del trattamento deve essere almeno di 4-6 mesi, anche fino a 12.

Le dosi possono essere modificate a giudizio del medico; in particolare, l'ottima tollerabilità del preparato permette di adottare anche dosi più elevate.

Le assunzioni vanno effettuate preferibilmente durante o dopo i pasti.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo, agli acidi biliari, o ad uno qualsiasi degli eccipienti

Acido ursodesossicolico non deve essere utilizzato in pazienti affetti da:

Infiammazione acuta della colecisti o delle vie biliari

occlusione delle vie biliari (occlusione del dotto biliare comune o cistico)

coliche biliari frequenti

calcoli calcificati radio-opachi

ridotta motilità della colecisti

Il preparato è controindicato:

- nelle malattie epatiche croniche

- nella cirrosi epatica

NON SOMMINISTRARE IN ETÀ PEDIATRICA

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Ursobil deve essere assunto sotto controllo medico.

Durante i primi 3 mesi di trattamento, i parametri di funzionalità epatica AST (SGOT), ALT (SGPT) e g-GT devono essere monitorati dal proprio medico ogni 4 settimane e in seguito ogni 3 mesi. Oltre a permettere l’identificazione di pazienti responsivi e non in trattamento per cirrosi biliare primaria, tale monitoraggio dovrebbe inoltre favorire una precoce diagnosi di un potenziale deterioramento epatico, particolarmente in pazienti con cirrosi biliare primaria in stadio avanzato.

Quando utilizzato per la dissoluzione di calcoli colesterolici:

Al fine di comprovare il miglioramento terapeutico e la temporanea identificazione della calcificazione dei calcoli, a seconda della loro dimensione, la colecisti deve essere visualizzata (colecistografia orale) con visione d’insieme e delle vie occluse in posizione ortostatica e supina (controllo tramite ultrasuoni) 6-10 mesi dopo l’inizio del trattamento.

Se non è possibile una visualizzazione della colecisti con immagini a raggi X, o in caso di calcoli calcificati, contrattilità della colecisti danneggiata o episodi frequenti di coliche biliari, l’acido ursodesossicolico non deve essere utilizzato.

Quando utilizzato per il trattamento della cirrosi biliare primaria di stadio avanzato:

Molto raramente è stato osservato scompenso della cirrosi epatica, che è parzialmente regredito dopo l’interruzione del trattamento.

In caso di diarrea, la dose deve essere ridotta e in caso di diarrea persistente, il trattamento deve essere interrotto.

Un eventuale controllo della composizione biliare inteso a verificare l'avvenuta desaturazione in colesterolo rappresenta un importante elemento di previsione per un esito favorevole del trattamento.

Qualora vengano iniziati trattamenti dissolutori a lungo termine, è opportuno effettuare un controllo preliminare delle transaminasi e della fosfatasi alcalina.

Informazioni importanti su alcuni eccipienti:

URSOBIL GOCCE e SCIROPPO contengono metile p-idrossibenzoato. Può causare reazioni allergiche (anche ritardate)

URSOBIL GOCCE contiene lycasin. Se il medico le ha diagnosticato una intolleranza ad alcuni zuccheri, lo contatti prima di prendere questo medicinale.

URSOBIL SCIROPPO contiene sorbitolo. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, non devono assumere questo medicinale.

URSOBIL SCIROPPO contiene alcool etilico. Questo medicinale contiene piccole quantità di etanolo (alcool) inferiori a 100 mg per dose.

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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Acido ursodesossicolico non deve essere co-somministrato con colestiramina, colestipol o antiacidi contenenti idrossido di alluminio e/o smectite (ossido di alluminio), poiché legano l’acido ursodesossicolico nell’intestino e ne inibiscono l’assorbimento e l’efficacia. Nel caso fosse necessario l’impiego di tali sostanze, devono essere assunte 2 ore prima o dopo l’assunzione di acido ursodesossicolico.

L’acido ursodesossicolico può aumentare l’assorbimento intestinale della ciclosporina. Nei pazienti in trattamento con ciclosporina deve esserne monitorata la concentrazione ematica dal proprio medico e la dose di ciclosporina deve essere adattata, se necessario.

In casi isolati l’acido ursodesossicolico può ridurre l’assorbimento della ciprofloxacina.

L’acido ursodesossicolico ha mostrato di ridurre il picco delle concentrazioni plasmatiche (Cmax) e l’area sotto la curva (AUC) del calcio antagonista nitrendipina. È stata inoltre riportata un’interazione con la riduzione dell’effetto terapeutico del dapsone. Tali osservazioni, unitamente alle prove in vitro indicano una potenziale induzione degli enzimi 3A del citocromo P450 da parte dell’acido ursodesossicolico.

Gli estrogeni e gli agenti riduttori del colesterolo sierico come il clofibrato possono aumentare la litiasi biliare, che è un effetto collaterale all’utilizzo di acido ursodesossicolico per la dissoluzione dei calcoli.

Evitare l’associazione con farmaci che aumentano l’eliminazione biliare del colesterolo (estrogeni, contraccettivi ormonali, alcuni ipolipemizzanti).

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Non vi sono dati adeguati riguardanti l’uso dell’acido ursodesossicolico, particolarmente nel primo trimestre di gravidanza.

Gli studi condotti su animali hanno evidenziato una tossicità riproduttiva durante la prima fase della gestazione.

L’acido ursodesossicolico non deve essere usato durante la gravidanza, se non in caso di assoluta necessità.

Le donne in età fertile devono essere trattate solo se utilizzano un metodo contraccettivo sicuro: si consigliano contraccettivi orali non ormonali o a basso contenuto di estrogeni. Tuttavia nelle pazienti che assumono acido ursodesossicolico per la dissoluzione dei calcoli, si raccomanda l’uso di un metodo contraccettivo efficace non ormonale, poiché i contraccettivi orali ormonali possono aumentare la litiasi biliare. Prima di iniziare il trattamento escludere una possibile gravidanza.

Non è noto se l'acido ursodesossicolico sia escreto nel latte materno, perciò l’acido ursodesossicolico non deve essere assunto durante l’allattamento. Se il trattamento con acido ursodesossicolico fosse necessario, il lattante deve essere svezzato.

Si ricorda inoltre che la somministrazione di Ursobil sciroppo, per il suo contenuto in alcool, è controindicata in gravidanza.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non sono stati osservati effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Per la classificazione delle frequenze degli effetti indesiderati è stata usata la seguente convenzione:

Molto comune (≥1/10),

Comune (≥1/100 ma < 1/10),

Non comune (≥1/1000 ma < 1/100),

Rara (≥1/10000 ma < 1/1000)

Molto rara (< 1/10000),

Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)

Patologie gastrointestinali:

In studi clinici, sono comunemente riportati episodi di feci pastose o diarrea durante la terapia con acido ursodesossicolico.

Molto raramente, durante il trattamento della cirrosi biliare primaria si è verificato dolore addominale severo del quadrante destro superiore.

Patologie epatobiliari:

In casi molto rari si è verificata calcificazione dei calcoli biliari durante il trattamento con acido ursodesossicolico. Durante il trattamento della cirrosi biliare primaria di stadio avanzato, molto raramente è stato osservato scompenso della cirrosi epatica, che è parzialmente regredito dopo l’interruzione del trattamento.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:

Molto raramente, può manifestarsi orticaria.

La tollerabilità del preparato alle dosi consigliate è di norma buona.

Solo occasionalmente sono state riscontrate irregolarità dell'alvo, che generalmente scompaiono proseguendo il trattamento.

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

In caso di sovradosaggio può manifestarsi diarrea. In generale, altri sintomi di sovradosaggio sono improbabili poichè l’assorbimento dell’acido ursodesossicolico diminuisce con l’aumentare della dose e quindi viene maggiormente escreto con le feci.

Non sono necessarie contromisure specifiche e le conseguenze della diarrea devono essere trattate sintomaticamente con reintegrazione di fluidi e dell‘equilibrio elettrolitico.

Non sono conosciuti casi di sovradosaggio oltre i 4 g al giorno (dose questa risultata ben tollerata).

In caso di ingestione accidentale di acido ursodesossicolico in dosi altamente superiori, si suggerisce di porre in atto i normali provvedimenti consigliati per patologie da intossicazione e di somministrare colestiramina, in quanto capace di chelare gli acidi biliari.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmaco terapeutica: terapia biliare ed epatica

Codice ATC: A05AA02

L'acido ursodesossicolico estere solforico, sale sodico è la forma solubile dell'acido ursodesossicolico, che ne rappresenta il principio attivo e che si ottiene per desolfatazione lungo tutto il tratto intestinale, da parte degli enzimi pancreatici e della flora batterica intestinale.

L'acido ursodesossicolico (UDCA) rappresenta il 7β-epimero dell'acido chenodesossicolico ed è un acido biliare presente fisiologicamente nella bile umana, dove rappresenta una piccola percentuale degli acidi biliari totali.

L'UDCA è in grado di aumentare nell'uomo la capacità solubilizzante della bile nei confronti del colesterolo trasformando la bile litogena in non litogena. I meccanismi attraverso cui tale effetto si realizza sono molteplici:

-diminuzione della secrezione di colesterolo nella bile tramite una riduzione dell'assorbimento intestinale e della sintesi epatica del colesterolo stesso;

-aumento del pool complessivo degli acidi biliari favorenti la solubilizzazione micellare del colesterolo;

-formazione di una mesofase liquido-cristallina che permette una solubilizzazione non micellare del colesterolo superiore a quella ottenibile nella fase di equilibrio.

Il trattamento con UDCA determina pertanto la formazione di bile insatura in colesterolo e più ricca di sali biliari idonei alla sua solubilizzazione, favorendo anche un regolare flusso della bile e lo svuotamento della colecisti.

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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Dopo somministerazione orale, il principio attivo di Ursobil Gocce e/o Sciroppo, estere solforico dell'acido ursodesossicolico, riconosce un andamento farmacocinetico sovrapponibile a quello di Ursobil capsule. L'acido ursodesossicolico viene facilmente assorbito a livello intestinale, captato dal fegato ed escreto nella bile in forma prevalentemente glico-coniugata, entrando così nel circolo enteroepatico; esso viene parzialmente metabolizzato ad opera della flora intestinale ed i suoi metaboliti vengono eliminati per via fecale.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

L'acido ursodesossicolico presenta i vantaggi di una ridotta formazione di litocolato, considerato epatotossico nell'animale da esperimento (nell'uomo impegna i processi di solfatazione), dell'assenza di aumenti delle transaminasi sieriche, anche in corso di trattamenti a lungo termine nell'uomo.

La tossicità sperimentale dell'UDCA è generalmente molto bassa; la DL50 per via orale è risultata 10 g/kg nel ratto mentre nel topo è risultata rispettivamente di 5740 mg/kg per il maschio e 6000 mg/kg per la femmina.

Trattamenti cronici di 28 settimane nel ratto con dosi sino a 2000 mg/kg per via orale non hanno evidenziato alcuna variazione patologica dei parametri istopatologici studiati. Trattamenti per un anno nel cane con dosi sino a 100 mg/kg per via orale sono stati pure ben tollerati senza alcuna reazione sfavorevole. In particolare, non sono stati evidenziati effetti epatolesivi di rilievo, effetti sfavorevoli sulla fertilità, effetti teratogeni o cancerogeni, lesioni della mucosa gastrica.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Ursobil Gocce

Lycasin, saccarina sodica, acido deidroacetico sale sodico, metile p-idrossibenzoato, vanillina, crema olandese, acqua depurata

Ursobil Sciroppo

Sorbitolo, alcool etilico, acido deidroacetico sale sodico, metile p-idrossibenzoato, erbe alpine, acqua depurata.

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinenete

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

Ursobil Gocce: 5 anni.

Ursobil Sciroppo: 5 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Il preparato deve essere conservato "nelle ordinarie condizioni ambiente" previste dalla F.U.IX Ed.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Sciroppo - Flacone di vetro bruno da 200 ml, chiusura con ghiera in alluminio con incorporata guarnizione in politene. Ogni flacone, completo di etichetta, è racchiuso in un astuccio di cartone rigido litografato, unitamente al foglio illustrativo e ad un misurino graduato.

Gocce - Flacone di vetro bruno da 20 ml, chiusura con contagocce di materiale elastomero e ghiera di alluminio verniciato. Ogni flaconcino, completo di etichetta, è racchiuso in un astuccio di cartone rigido litografato, unitamente al foglio illustrativo.

Confezioni:

Sciroppo - flacone da 200 ml

Gocce - flaconcino da 20 ml

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Non pertinenete

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

ABC FARMACEUTICI S.P.A.

Corso Vittorio Emanuele II, 72 – 10121 Torino

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

URSOBIL Sciroppo - A.I.C. 024444111

URSOBIL Gocce - A.I.C. 024444085

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Rinnovo maggio 2005

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Determinazione AIFA di novembre 2010