Xylocaina
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

XYLOCAINA

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

1 ml di Xylocaina in fiala monouso contiene:

Principio attivo: lidocaina cloridrato 20 mg

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Soluzione iniettabile.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Anestesie per infiltrazione loco-regionale.

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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

La dose massima raccomandata è di 1O ml. Questa dose deve essere opportunamente ridotta nei bambini e nei pazienti in cattive condizioni.

Testi di riferimento dovrebbero essere consultati sia riguardo gli aspetti che influiscono sulle tecniche specifiche di blocco, sia riguardo le esigenze individuali del paziente. La dose da somministrare deve essere calcolata basandosi sull'esperienza del medico e sulla conoscenza dello stato clinico del paziente. È necessario usare le dosi più basse che possano consentire di ottenere una adeguata anestesia (vedere punto 4.4). Possono tuttavia manifestarsi variazioni individuali relativamente ai tempi di inizio attività e durata.

In generale, l'anestesia chirurgica richiede l'uso di concentrazioni e dosaggi più elevati. È indicato l'uso di concentrazioni più basse quando è richiesto un blocco di minore intensità. Il volume del farmaco utilizzato influenza l'estensione e la velocità dell'anestesia.

Per prevenire una iniezione intravascolare, va effettuata una aspirazione prima e durante la somministrazione della dose principale, che deve essere iniettata lentamente o in dosi crescenti. Durante la procedura controllare accuratamente le funzioni vitali del paziente e mantenere il contatto verbale.

Un'iniezione intravascolare accidentale può essere riconosciuta da un aumento temporaneo della frequenza cardiaca; un'iniezione intratecale accidentale si riconosce da segni di blocco spinale. Al primo segno di tossicità, interrompere immediatamente la somministrazione.

Quando si effettuano blocchi prolungati, ad esempio attraverso somministrazioni ripetute, deve essere considerato il rischio di raggiungere concentrazioni plasmatiche tossiche o di indurre danno neuronale a livello locale.

Attenzione: le fiale non contenendo eccipienti parasettici vanno utilizzate per una sola somministrazione. Eventuali rimanenze andranno scartate.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo, ad altri anestetici locali di tipo amidico, ad altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Le tecniche di anestesia regionale devono essere sempre effettuate in aree adeguatamente attrezzate e da personale qualificato. È necessario avere la disponibilità immediata dell'equipaggiamento e dei farmaci necessari al monitoraggio e alla rianimazione di emergenza.

Nei pazienti sottoposti a blocco maggiore o che ricevono dosi elevate di farmaco deve essere inserito, prima della somministrazione dell'anestetico locale, un catetere endovenoso. Il medico deve avere effettuato un training completo e adeguato sul tipo di tecnica da utilizzare e deve essere esperto nella diagnosi e trattamento di effetti indesiderati, tossicità sistemica o altre complicanze (vedere punto 4.8 e 4.9).

La sicurezza d'impiego della lidocaina dipende da un opportuno dosaggio, da una corretta tecnica di utilizzazione e dall'adozione di misure precauzionali. Il prodotto deve essere pertanto usato al dosaggio minimo efficace, che deve essere determinato tenendo conto dell'età, dello stato fisico e del peso dei pazienti come nei bambini, negli anziani e negli ammalati in forma acuta.

Usare con la massima cautela nei pazienti con affezioni cardiovascolari e specialmente in caso di shock o di turbe della conduzione atrioventricolare.

La soluzione deve essere iniettata lentamente e con frequenti aspirazioni; l'iniezione di dosi ripetute di lidocaina può determinare significativi aumenti del suo tasso plasmatico dovuto all'accumulo della sostanza o dei suoi metaboliti. La sonnolenza rappresenta il primo segno di elevato tasso plasmatico che si può verificare anche in caso di assorbimento troppo rapido o di accidentale iniezione intravenosa.

Le metodiche di anestesia loco-regionale devono essere eseguite con prudenza quando il tessuto o la regione scelta per l'iniezione presentano segni di infezione o di infiammazione. Particolari cautele devono essere necessariamente adottate a seconda delle regioni interessate.

L’anestesia epidurale o caudale deve essere eseguita con estrema attenzione nei bambini e nei portatori di malattie neurologiche, di deformità spinali, di stati settici o di ipertensione.

Nell’infanzia il prodotto deve essere usato solo in caso di necessità e sotto diretto controllo del medico.

Occorre usare cautela in soggetti trattati con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici.

Sebbene l’anestesia regionale sia frequentemente un'ottima tecnica anestetica, alcuni pazienti richiedono un'attenzione particolare al fine di ridurre il rischio di pericolosi effetti collaterali:

· pazienti anziani o in condizioni generali precarie,

· pazienti con blocco cardiaco parziale o completo in quanto gli anestetici locali possono deprimere la conduzione cardiaca,

· pazienti con patologie epatiche in stadio avanzato o gravi alterazioni della funzionalità renale,

· pazienti in trattamento con farmaci antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone) devono essere sottoposti a stretta sorveglianza e va considerata l'opportunità del monitoraggio ECG in quanto gli effetti a livello cardiaco possono essere additivi (vedere punto 4.5),

· pazienti con porfiria acuta. Xylocaina soluzione iniettabile è probabilmente porfirinogenica e nei pazienti con porfiria acuta deve essere prescritta esclusivamente nei casi in cui è marcatamente o urgentemente indicata. Appropriate precauzioni devono essere adottate per l'uso di Xylocaina in tutti i pazienti con porfiria.

Alcune tecniche di anestesia locale possono essere associate a reazioni avverse severe, indipendentemente dall'anestetico locale utilizzato, quali:

· blocco nervoso centrale che può provocare depressione cardiovascolare specialmente in presenza di ipovolemia. L'anestesia epidurale deve essere utilizzata con cautela in pazienti con ridotta funzionalità cardiovascolare;

· iniezioni retrobulbari: possono, in casi molto rari, raggiungere lo spazio  subaracnoideo cerebrale provocando cecità temporanea, collasso cardiovascolare, apnea, convulsioni, ecc.. Tali reazioni devono essere diagnosticate e trattate immediatamente;

· iniezioni retro e peribulbari di anestetici locali comportano un basso rischio di disfunzione muscolare persistente a livello oculare. Cause primarie includono traumi e/o effetti tossici locali a carico di muscoli e/o nervi. La gravità di tali reazioni a carico dei tessuti è correlata alla entità del trauma, alla concentrazione di anestetico locale e alla durata di esposizione tissutale all'anestetico locale. Come per tutti gli anestetici locali, è quindi necessario usare le dosi e le concentrazioni più basse che possano consentire di ottenere l'effetto ricercato. I vasocostrittori possono aggravare le reazioni a carico dei tessuti e devono essere utilizzati solamente se indicati;

· iniezioni intraarteriose accidentali nella regione cranica e cervicale possono provocare gravi sintomi anche a basse dosi;

· il blocco paracervicale può talvolta provocare bradicardia/tachicardia fetale. È quindi necessario un attento monitoraggio della frequenza cardiaca fetale.

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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Lidocaina deve essere usata con cautela nei pazienti in trattamento con altri anestetici locali o sostanze strutturalmente correlate agli anestetici locali di tipo amidico, ad esempio certi antiaritmici come mexiletina e tocainide in quanto gli effetti tossici sistemici sono additivi. Si consiglia cautela nei pazienti trattati con antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone) nonostante l'assenza di studi specifici di interazione con tale classe di farmaci (vedere punto 4.4).

I farmaci che riducono la clearance di lidocaina (per esempio cimetidina o betabloccanti), possono causare concentrazioni plasmatiche potenzialmente tossiche quando lidocaina viene somministrata a dosi elevate ripetute per un lungo periodo di tempo.

Occorre usare assoluta cautela nei soggetti in trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici (vedere punto 4.4).

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza

In gravidanza, l'anestesia soprattutto paracervicale, può essere seguita da bradicardia e da acidosi fetale. Altri possibili rischi sono rappresentati da pre o post maternità, insufficienza utero-placentare e da alterazioni comportamentali del neonato. In ogni caso in gravidanza il prodotto deve essere usato solo in caso di necessità e sotto diretto controllo del medico.

Allattamento

Lidocaina può essere escreta nel latte materno.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Gli anestetici locali, oltre all'effetto anestetico diretto, possono avere un effetto molto lieve sulla funzione mentale e sulla coordinazione, anche in assenza di evidente tossicità del sistema nervoso centrale e possono temporaneamente influire in modo negativo sulla locomozione e sul grado di vigilanza.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Generali

Il profilo delle reazioni avverse di Xylocaina è sovrapponibile a quello degli altri anestetici locali di tipo amidico. Le reazioni avverse da farmaco sono difficilmente distinguibili dagli effetti fisiologici conseguenti al blocco di conduzione nervosa (quali diminuzione della pressione arteriosa, bradicardia) e da eventi provocati direttamente dalla iniezione (ad es. trauma della fibra nervosa) o indirettamente (ad es. ascesso epidurale).

Gli effetti collaterali da lidocaina sono rappresentati da reazioni di ipersensibilità o da elevato tasso plasmatico per eccessivo dosaggio, rapido assorbimento o iniezione intravasale accidentale. Le reazioni da ipersensibilità comprendono: edemi, orticaria, prurito e reazioni anafilattiche che devono essere trattate con mezzi convenzionali. Le reazioni da alto tasso plasmatico coinvolgono soprattutto il SNC e l'apparato cardiovascolare. L'interessamento del SNC può manifestarsi sotto forma di eccitazione o di depressione con vertigini, turbe della visione, ansietà, tremori seguiti da modificazioni dello stato di coscienza, convulsioni ed arresto respiratorio. I segni eccitatori che precedono la fase depressiva possono essere brevi o completamente assenti e la sonnolenza può essere la prima manifestazione. L'interessamento cardiovascolare è caratterizzato da bradicardia, ipotensione, depressione miocardica, fino all'arresto cardiaco.

Tabella delle reazioni avverse da farmaco

Comuni (>1/100 < 1/10)	Disturbi vascolari: ipotensione, ipertensione
	Disturbi gastrointestinali: nausea, vomito
	Disturbi del sistema nervoso: parestesie, vertigini
	Disturbi cardiaci: bradicardia
Non comuni (>1/1.000 < 1/100)	Disturbi del sistema nervoso: segni e sintomi di
tossicità SNC (convulsioni, parestesia nella regione circumorale, insensibilità della lingua, iperacusia, disturbi visivi, tremore, tinnito, disartria, depressione SNC)
Rari (<1/1.000)	Disturbi cardiaci: arresto cardiaco, aritmie cardiache
	Disturbi del sistema immunitario: reazioni allergiche, reazioni/shock anafilattico
	Disturbi respiratori: depressione respiratoria
	Disturbi del sistema nervoso: neuropatia, lesione nervosa periferica, aracnoidite
	Disturbi oculari: diplopia

Tossicità sistemica acuta

Le reazioni sistemiche tossiche coinvolgono primariamente il sistema nervoso centrale (SNC) e il sistema cardiovascolare (SCV). Queste reazioni sono causate da un'alta concentrazione ematica di anestetico locale che può essere provocata da un'iniezione intravascolare accidentale, da sovradosaggio o da un assorbimento eccezionalmente rapido da un'area molto vascolarizzata (vedere punto 4.9). Le reazioni del SNC sono simili per tutti gli anestetici locali di tipo amidico, mentre le reazioni cardiache sono maggiormente dipendenti dal farmaco, sia in termini quantitativi, sia in termini qualitativi. I segni di tossicità del sistema nervoso centrale generalmente precedono gli effetti tossici cardiovascolari, tranne nei casi in cui il paziente sia stato sottoposto ad anestesia generale o sia stato profondamente sedato con farmaci quali benzodiazepine o barbiturici.

La tossicità a carico del sistema nervoso centrale si manifesta gradualmente, con sintomi e segni di gravità crescente. I primi sintomi sono parestesia nella regione circumorale, insensibilità della lingua, sensazione di testa vuota, iperacusia, tinnito e disturbi visivi. Disartria, contrazioni e tremori muscolari sono manifestazioni più gravi e precedono l'instaurarsi di convulsioni generalizzate. Questi segni non devono essere confusi con comportamenti eretistici. Possono seguire incoscienza e crisi convulsive che possono durare da alcuni secondi a parecchi minuti. Dopo le convulsioni, a causa dell'aumentata attività muscolare, di una interferenza con la normale respirazione e della mancata pervietà delle vie aeree, si manifestano rapidamente ipossia e ipercapnia. Nei casi gravi si può manifestare apnea. Acidosi iperkalemica, l'ipocalcemia e l'ipossia aumentano ed estendono gli effetti tossici degli anestetici locali.

Il ritorno del paziente alle condizioni cliniche iniziali è conseguente alla ridistribuzione dell'anestetico locale dal sistema nervoso centrale e al metabolismo ed escrezione. Il recupero può essere rapido se non sono state somministrate grandi quantità di farmaco.

Nei casi gravi si possono manifestare effetti tossici a carico del sistema cardiovascolare che sono generalmente preceduti da segni di tossicità del sistema nervoso centrale.

Nei pazienti sottoposti ad anestesia generale o profondamente sedati, i sintomi prodromici del sistema nervoso centrale possono essere assenti. Come risultato di elevate concentrazioni sistemiche di anestetici locali, si possono generare ipotensione, bradicardia, aritmie e anche arresto cardiaco. L'arresto cardiaco, in rari casi, è avvenuto senza la comparsa di effetti prodromici del sistema nervoso centrale. Nei bambini, i segni precoci di tossicità da anestetico locale possono essere difficilmente riconoscibili nei casi in cui il blocco avviene durante un'anestesia generale.

Trattamento della tossicità acuta

La somministrazione dell'anestetico locale deve essere sospesa immediatamente se compaiono segni di tossicità sistemica acuta ed i sintomi del sistema nervoso centrale (convulsioni, depressione del sistema nervoso centrale) devono essere prontamente trattati con appropriati supporti della ventilazione/respirazione e con la somministrazione di anticonvulsivanti.

Se dovesse manifestarsi un arresto circolatorio, deve essere effettuata immediatamente la rianimazione cardiopolmonare. È di vitale importanza garantire una ottimale ossigenazione, la ventilazione, supportare la circolazione e trattare l'acidosi.

In caso di depressione cardiovascolare (ipotensione, bradicardia), deve essere preso in considerazione un trattamento con fluidi endovenosi, vasocostrittori, cronotropi e o agenti inotropi. Le dosi somministrate ai bambini devono tenere conto dell'età e del peso.

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

L'iniezione intravascolare accidentale di anestetici locali può causare reazioni tossiche sistemiche immediate (a partire da qualche secondo ad alcuni minuti). In caso di sovradosaggio, la tossicità sistemica si manifesta più tardi (15-60 minuti dopo l'iniezione) e ciò è dovuto ad un rallentato aumento delle concentrazioni ematiche di anestetico locale (vedere punto 4.8 Effetti indesiderati).

Gli effetti collaterali gravi dovuti a savradosaggio (vedere punto 4.8 Effetti indesiderati) possono essere rapidamente trattati con la respirazione artificiale, il massaggio cardiaco, i barbiturici o il cloruro di succinilcolina per via endovenosa.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Gruppo farmacoterapeutico (codice ATC): N01BB02 - Anestetici locali - amidi - lidocaina

La Xylocaina (lidocaina) è un anestetico locale con un vasto campo di applicazione caratterizzata da un breve periodo di latenza, una buona attività anestetica profonda e di superficie.

Data la lunga durata dell'analgesia, fino a circa 60 minuti, in caso di anestesia per infiltrazione, e data la considerevole efficacia ischemica, questo preparato produce un effetto sicuro e permette una buona visione del campo dell'operazione.

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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

La Xylocaina, impiegata in vari tipi di blocco, raggiunge il picco mediamente entro 15-20 minuti dalla somministrazione.

Il farmaco si distribuisce nei fluidi e nei tessuti dell'organismo e la sua emivita è di circa 2 ore. Metabolizzata a livello epatico, viene escreta in prevalenza per via renale, sia come tale che sotto forma di metabolita.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

La DL50 della Xylocaina per e.v. è di 33,3 mg/kg nel topo. Per somministrazione s.c., la DL50 è rispettivamente di 425 mg/kg nel topo e di 100 mg/kg nel coniglio.

In sede di applicazione (superficiale, intradermica e sottocutanea) la Xylocaina, a dosi terapeutiche, non provoca fenomeni irritativi locali.

Nessun danno a livello materno e fetale è stato osservato negli animali da esperimento.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Fiale:

sodio cloruro (agente di tonicità)

acqua per preparazioni iniettabili

Xylocaina 20 mg/ml soluzione iniettabile è una soluzione acquosa, isotonica, sterile. Le fiale sono prive di conservanti e sono monouso.

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

La solubilità di lidocaina a pH superiore a 6,5 è limitata. Ciò va tenuto in considerazione quando vengono aggiunte soluzioni alcaline, quali carbonati, che possono far precipitare la soluzione.

La soluzione non va conservata a contatto con metalli, per esempio cannule e siringhe con parti metalliche. Ioni metallici possono liberarsene, il che può causare gonfiore nella sede di iniezione.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

3 anni, a confezionamento integro.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Non conservare al di sopra di 25°C. Non conge|are.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Fiala in vetro neutro da 10 ml.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

La soluzione delle fiale non contiene conservanti e va utilizzata immediatamente dopo l'apertura del contenitore. Eventuale farmaco residuo deve essere eliminato.

La risterilizzazione di Xylocaina non è raccomandata.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta - Via F. Sforza  - Basiglio (MI).

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

5 fiale da 10 ml - AIC 004535199.

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

5 fiale da 10 ml - 21.05.03/giugno 2005

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Determinazione AIFA del 23.10.2008.