Aponil
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

APONIL

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

APONIL 4 mg compresse rivestite con film

Una compressa rivestita con film divisibile contiene:

Lacidipina       4,00   mg

APONIL 6 mg compresse rivestite con film

Una compressa rivestita con film contiene:

Lacidipina       6,00   mg

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse rivestite con film

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Trattamento dell'ipertensione arteriosa.

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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Il trattamento va possibilmente adattato alla gravità della malattia ipertensiva in funzione delle necessità individuali e della risposta del singolo paziente.

Pertanto, particolarmente nel paziente anziano e nel paziente con insufficienza epatica, la dose iniziale consigliata è di mezza compressa da 4 mg (2 mg) una volta al dì, da assumersi preferibilmente al mattino. Qualora si renda necessario, la dose può essere aumentata a 4-6 mg una volta al dì.

L'assunzione di cibo non altera l'effetto farmacologico della Lacidipina.

Poichè APONIL non è eliminato per via renale, questi dosaggi nei pazienti nefropatici non richiedono modificazioni.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità individuale verso i componenti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Sebbene gli studi effettuati abbiano dimostrato che APONIL non altera la funzione spontanea del nodo seno-atriale ed il tempo di conduzione atrio-ventricolare, come con altri calcio-antagonisti, dovrebbe comunque essere posta attenzione nel trattamento di pazienti con preesistenti anormalità di conduzione.

Negli studi sugli animali e su volontari sani APONIL non ha mai dimostrato di interferire con la contrattilità miocardica ma, come per altri calcio-antagonisti, anche APONIL dovrebbe essere usato con cautela in pazienti con ridotta riserva cardiaca.

Bisogna porre particolare attenzione all'uso di APONIL nei pazienti con insufficienza epatica poichè l'effetto anti-ipertensivo può essere aumentato.

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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

L'effetto di APONIL può essere potenziato dall'associazione con altri agenti antiipertensivi, diuretici e beta-bloccanti.

Il livello plasmatico di APONIL può essere aumentato con la somministrazione simultanea di Cimetidina

La Lacidipina ha un elevato legame proteico (>95%) con albumina e alfa-1-glicoproteina .

Non sono stati identificati particolari problemi di interazione negli studi con i comuni agenti antiipertensivi, come beta-bloccanti, diuretici o con Digossina.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Poichè mancano dati sperimentali sulla sicurezza di impiego durante la gravidanza e l'allattamento, il farmaco è controindicato in tali condizioni.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non segnalati.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Alcune persone possono evidenziare effetti collaterali lievi che sono correlabili all'azione farmacologica nota di vasodilatazione periferica.

Principalmente essi sono cefalea, rossore, edema, vertigini e palpitazioni. Tali effetti sono solitamente transitori e scompaiono continuando la somministrazione di APONIL allo stesso dosaggio.

Più raramente sono stati segnalati anche astenia, eruzione cutanea (compresi eritema e prurito), disturbi gastrici, nausea, poliuria.

Come con altri calcio-antagonisti alcuni soggetti hanno lamentato dolori al torace e iperplasia gengivale.

APONIL non è associato con significative variazioni dei parametri di laboratorio ed ematologici. In rare occasioni è stato notato un incremento reversibile della fosfatasi alcalina.

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Non sono stati registrati casi di sovradosaggio con APONIL.

Il riscontro più probabile potrebbe essere una prolungata vasodilatazione periferica associata ad ipotensione e tachicardia. Teoricamente si potrebbe rilevare bradicardia o prolungamento del tempo di conduzione atrio-ventricolare. Non vi è un antidoto specifico, dovrebbero essere usate adeguate misure di supporto e un adeguato monitoraggio della funzione cardiaca.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Lacidipina è un derivato 1-4 diidropiridinico, dotato di elevata e specifica attività calcio-antagonista, particolarmente selettivo verso i recettori dei canali dello ione calcio della muscolatura liscia vascolare.

La sua azione principale consiste nella dilatazione delle arteriole periferiche con conseguente riduzione delle resistenze vascolari periferiche e quindi della pressione arteriosa. Caratteristica fondamentale della molecola è la sua lunga durata d'azione.

Le caratteristiche dell'attività antiipertensiva di Lacidipina sono da mettere in relazione alla sua spiccata lipofilia, ottenuta a seguito dell'originale modificazione chimica introdotta nell'anello fenilico.

Approfonditi studi di struttura/attività hanno infatti portato alla sostituzione del gruppo nitro (-N02), tipico di altri derivati diidropiridinici, con una catena laterale contenente un doppio legame e un estere terbutilico.

La lunga durata d'azione di Lacidipina può essere spiegata sulla base di un modello recettoriale a tre compartimenti, in cui l'alta lipofilia del composto consente la concentrazione nei lipidi prossimali al recettore diidropiridinico, dai quali il composto è rilasciato lentamente ai propri siti di legame.

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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Dopo somministrazione orale Lacidipina è rapidamente, ma limitatamente, assorbita dal tratto gastro-intestinale e presenta un significativo effetto di primo passaggio. La biodisponibilità assoluta è compresa fra 3 e 52% (media circa 20%).

I livelli plasmatici raggiungono la concentrazione di picco tra 30 e 150 minuti dall'assunzione del farmaco. Lacidipina risulta ampiamente distribuita nell'organismo, senza concentrazioni in alcun organo particolare.

Circa il 70% della dose somministrata di Lacidipina viene eliminato come metaboliti nelle feci; il restante viene eliminato come metaboliti nelle urine. Non si è rilevato alcun effetto di induzione o inibizione degli enzimi epatici. I quattro metaboliti principali presentano scarsa o nulla attività farmacologica.

L'emivita di eliminazione è compresa tra 7 e 8 ore.

Negli studi sull'animale da laboratorio è stato dimostrato che Lacidipina attraversa la barriera placentare e che può essere secreta col latte materno.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Un esteso e completo programma di studi tossicologici ha evidenziato la sostanziale sicurezza di Lacidipina; infatti i fenomeni di carattere tossicologico, rilevati ai dosaggi più elevati, sono sempre risultati riconducibili entro la casistica riferita per altri farmaci della stessa classe terapeutica e sono da considerarsi direttamente o indirettamente come il riflesso di una esagerata attività farmacodinamica legata all'elevato dosaggio.

Lacidipina non si è dimostrata genotossica nei numerosi studi condotti, nè ha presentato rischi di tossicità sulla sfera riproduttiva e di oncogenesi. I risultati complessivi degli studi tossicologici forniscono un buon profilo di sicurezza per l'impiego di Lacidipina quale antiipertensivo.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Lattosio, Polivinilpirrolidone, Magnesio stearato, Metilidrossipropilcellulosa, Titanio biossido (E 171).

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

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06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

24 mesi

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Le compresse di APONIL devono essere protette dalla luce e conservate nel loro contenitore fino al momento della loro assunzione. Conservare a temperatura inferiore a 30°C.

Nel caso di assunzione di metà compressa da 4 mg, la rimanente metà deve essere riposta nel blister e reinserita nell'astuccio per proteggerla dalla luce ed essere assunta entro 48 ore.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Blister di policaproammide orientata-Al-PVC/PVC-Al.

14 compresse rivestite con film divisibili da 4 mg

28 compresse rivestite con film divisibili da 4 mg

14 compresse rivestite con film da 6 mg

28 compresse rivestite con film da 6 mg

35 compresse rivestite con film da 6 mg

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

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07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Glaxo Allen S.p.A. - Via A.Fleming, 2 - Verona

Concessionario per la vendita: Farmaceutici Caber S.p.A. – Via Cavour, 11 – Comacchio (FE) (limitatamente alle confezioni: 28 compresse rivestite con film da 4 mg e le 14 compresse rivestite con film da 6 mg)

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

14 compresse rivestite con film divisibili da 4 mg      A.I.C.: 027832056

28 compresse rivestite con film divisibili da 4 mg      A.I.C.: 027832043

14 compresse rivestite con film da 6 mg                   A.I.C.: 027832068

28 compresse rivestite con film da 6 mg                   A.I.C.: 027832070

35 compresse rivestite con film da 6 mg                   A.I.C.: 027832082

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Maggio 2000

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Ottobre 2002