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Timbro Approvato Verde

Asmanex 200 mcg
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

INDICE DELLA SCHEDA DEL FARMACO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

ASMANEX 200 MCG


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni dose erogata contiene 200 mcg di mometasone furoato.

Per gli eccipienti, vedere 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Polvere per inalazione.

Agglomerati di polvere da bianca a quasi bianca.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Trattamento regolare per il controllo dell’asma persistente.


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Questo prodotto va somministrato esclusivamente per inalazione orale.

E’ indicato nei soggetti adulti e negli adolescenti di almeno 12 anni.

Il dosaggio raccomandato è in funzione della gravità dell’asma (vedere di seguito i criteri).

Pazienti con asma persistente da lieve a moderata: la dose iniziale raccomandata è, per la maggior parte dei pazienti, di 400 mcg una volta al giorno. I dati disponibili suggeriscono che si raggiunge un miglior controllo dell’asma se la singola dose giornaliera è somministrata la sera. Alcuni pazienti possono essere controllati in modo più adeguato se la dose giornaliera di 400 mcg viene suddivisa in due somministrazioni (200 mcg due volte al giorno).

La dose di Asmanex 200 mcg polvere per inalazione deve essere individualizzata sul singolo paziente e ridotta gradualmente fino alla dose più bassa in grado di mantenere un efficace controllo dell’asma. La riduzione della dose a 200 mcg /die, somministrata la sera, può essere una efficace dose di mantenimento per alcuni pazienti.

Pazienti con asma grave: la dose iniziale raccomandata é di 400 mcg due volte al giorno, che è la dose massima raccomandata. Non appena i sintomi sono sotto controllo, diminuire gradualmente la dose fino a raggiungere la dose efficace più bassa di Asmanex 200 mcg polvere per inalazione.

In pazienti con asma grave che hanno ricevuto in precedenza una terapia orale con corticosteroidi, Asmanex 200 mcg polvere per inalazione, va somministrato inizialmente in concomitanza con la dose di mantenimento di corticosteroide sistemico. Dopo circa una settimana, si può iniziare la riduzione graduale del corticosteroide sistemico attraverso una diminuzione quotidiana o a giorni alterni della dose. La successiva riduzione posologica va effettuata dopo un intervallo di una–due settimane, in base alla risposta del paziente. Generalmente, il decremento non deve essere superiore a 2,5 mg al giorno di prednisone o di un suo equivalente.

E’ fortemente raccomandato che la sospensione debba essere raggiunta con una lenta progressione. Durante la fase di riduzione graduale della terapia con corticosteroidi orali, nei pazienti devono essere attentamente controllati i segni di asma instabile, attraverso l’utilizzo di misurazioni obiettive della funzionalità respiratoria, e dell’insufficienza surrenalica (vedere 4.4).

Il paziente deve essere informato che Asmanex 200 mcg polvere per inalazione, non va usato "al bisogno" per alleviare la sintomatologia acuta e che va utilizzato regolarmente per mantenere il beneficio terapeutico anche in assenza di sintomatologia.

Criteri:

Asma lieve: sintomi >una volta alla settimana ma <1 volta al giorno; le esacerbazioni possono influire sulle attività e sul sonno; sintomi di asma notturna >2 volte al mese; PEF o FEV 1 >80% del predetto, con variabilità del 20–30%.

Asma moderato: sintomi quotidiani; le esacerbazioni influiscono sulle attività e sul sonno; sintomi di asma notturno >1 volta alla settimana; uso giornaliero di beta2–agonisti a breve durata di azione; PEF o FEV 1 >60<80% del predetto, con variabilità >30%.

Asma grave: sintomi continui; esacerbazioni frequenti; frequenti sintomi di asma notturno; attività fisiche limitate dai sintomi dell’asma; PEF o FEV 1 ≤60% del predetto, con variabilità >30%.

Gruppi particolari di pazienti:

Bambini di età inferiore ai 12 anni: non sono disponibili dati clinici sull’uso nei bambini di questa fascia di età.

Pazienti anziani di età superiore ai 65 anni: Non sono necessari aggiustamenti posologici.

Il paziente deve essere istruito sulle modalità di un corretto utilizzo dell’inalatore (vedere sotto).

Metodo di somministrazione

I pazienti devono essere in posizione eretta quando inalano il prodotto.

Prima di rimuovere il cappuccio, assicurarsi che il contatore del numero di dosi e la tacca sul cappuccio siano allineati. Per aprire l’inalatore, rimuovere il cappuccio bianco tenendo l’inalatore in posizione verticale (con la base di colore rosa verso il basso), stringendo la base e ruotando il cappuccio stesso in senso antiorario. Il contatore di dosi effettuerà un conteggio alla rovescia. Informare il paziente che per la somministrazione deve inserire il boccaglio dell’inalatore in bocca, chiudere le labbra attorno al boccaglio e inspirare rapidamente e profondamente. Il paziente deve poi rimuovere l’inalatore dalla bocca e trattenere il respiro per circa 10 secondi o fino a quando riesce a farlo senza difficoltà. Il paziente non deve espirare attraverso l’inalatore. Per chiudere l’inalatore, riposizionare il cappuccio immediatamente dopo ciascuna inalazione, mantenendo l’inalatore in posizione verticale. La dose necessaria per l’inalazione successiva viene così caricata, ruotando il cappuccio in senso orario, applicando una lieve pressione verso il basso, fino ad udire un "click" e fino alla completa chiusura. La tacca sul cappuccio sarà così perfettamente allineata con il contatore.

Dopo l’inalazione, si consiglia di sciacquare la bocca e sputare l’acqua. Questo aiuta a ridurre il rischio di candidiasi.

Il display digitale indicherà l’ultima dose dispensata: dopo la dose 01, l’indicatore indicherà 00 e il cappuccio si bloccherà; a questo punto l’inalatore deve essere eliminato. L’inalatore deve essere sempre mantenuto pulito e asciutto. La parte esterna del boccaglio può essere pulita con un panno asciutto; non lavare l’inalatore; evitare il contatto con l’acqua.

Per istruzioni dettagliate vedere il Foglio Illustrativo.


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04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità (allergia) al principio attivo o agli eccipienti (vedere 6.1 Lista degli eccipienti).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Durante gli studi clinici, in alcuni pazienti si è manifestata una candidiasi orale, che è associata all’uso di questa classe di medicinali. Questa infezione può richiedere un trattamento con una terapia antimicotica appropriata e in alcuni pazienti può essere necessaria l’interruzione del trattamento con Asmanex 200 mcg polvere per inalazione (vedere 4.8).

Possono verificarsi gli effetti sistemici dei corticosteroidi per uso inalatorio, in particolare se prescritti ad alte dosi per lunghi periodi. E’ molto meno probabile che tali effetti si manifestino rispetto a quanto avviene con i corticosteroidi orali e possono variare nei singoli pazienti e tra differenti preparazioni di corticosteroidi. I possibili effetti sistemici possono includere sindrome di Cushing, aspetto Cushingoide, soppressione surrenalica, ritardo nella crescita nei bambini e negli adolescenti, diminuzione della densità minerale ossea, cataratta, glaucoma, e più raramente, una serie di effetti psicologici o comportamentali comprendenti iperattività psicomotoria, disturbi del sonno, ansia, depressione o aggressività (particolarmente nei bambini). Perciò è importante che la dose di corticosteroide per via inalatoria sia titolata alla dose più bassa in grado di mantenere un efficace controllo dell’asma.

Particolare attenzione va prestata ai pazienti che passano dalla terapia con corticosteroidi attivi per via sistemica al mometasone furoato per via inalatoria: infatti, in pazienti asmatici, si sono verificati decessi originati da insufficienza surrenalica durante e dopo il passaggio dai corticosteroidi sistemici a quelli per via inalatoria, che hanno una minore disponibilità sistemica. Dopo l’interruzione della terapia con corticosteroidi sistemici è necessario un certo numero di mesi perché avvenga il ripristino della funzionalità dell’asse ipotalamo–ipofisi–surrene (HPA).

Durante la fase di riduzione della dose, alcuni pazienti possono presentare sintomi da mancanza di corticosteroidi sistemici, come ad es. dolore articolare e/o muscolare, stanchezza e depressione, pur in presenza di stabilità o anche miglioramento della funzionalità polmonare. Tali pazienti devono essere incoraggiati a continuare sia il trattamento con Asmanex 200 mcg polvere per inalazione, che la sospensione dei corticosteroidi sistemici, a meno che non compaiano segni obiettivi di insufficienza surrenalica. In caso di evidente insufficienza surrenalica, vanno aumentate temporaneamente le dosi dei corticosteroidi sistemici e successivamente continuare la fase di sospensione più lentamente.

Durante periodi di stress, che includono traumi, interventi chirurgici, infezioni o un forte attacco di asma grave, i pazienti che avevano lasciato la terapia con corticosteroidi sistemici richiedono un breve trattamento supplementare con corticosteroidi sistemici, che verrà progressivamente ridotta in base alla riduzione dei sintomi.

Si raccomanda che tali pazienti portino con sé una dose supplementare di corticosteroidi orali e un tesserino di segnalazione indicante la dose necessaria di corticosteroidi sistemici durante i periodi di stress. Deve essere effettuato il monitoraggio periodico della funzionalità corticosurrenalica, con particolare riguardo alla misurazione dei livelli plasmatici di cortisolo la mattina presto.

Il passaggio dei pazienti dalla terapia corticosteroidea sistemica ad Asmanex 200 mcg polvere per inalazione, può mettere in evidenza condizioni allergiche preesistenti, soppresse dalla terapia corticosteroidea sistemica. In questi casi, deve essere praticato un trattamento sintomatico.

Il mometasone furoato non è un broncodilatatore e non è indicato per l’immediato sollievo dal broncospasmo o dagli attacchi di asma; pertanto, i pazienti devono essere istruiti di tenere a portata di mano un appropriato broncodilatatore a breve durata d’azione, per via inalatoria, da utilizzare in caso di necessità.

Va raccomandato ai pazienti di contattare immediatamente il medico quando gli episodi asmatici non rispondano ai broncodilatatori durante il trattamento con questo prodotto, o il picco di flusso espiratorio presenta una caduta. Questo può indicare un peggioramento dell’asma. Durante tali episodi, i pazienti possono richiedere una terapia corticosteroidea sistemica. In questi pazienti, si può prendere in considerazione il raggiungimento della massima dose di mantenimento raccomandata di mometasone furoato per via inalatoria.

L’utilizzo di Asmanex 200 mcg polvere per inalazione, spesso permette il controllo della sintomatologia asmatica con una minore soppressione della funzionalità dell’asse HPA, rispetto a dosi orali terapeuticamente equivalenti di prednisone. Sebbene il mometasone furoato abbia dimostrato una bassa biodisponibilità sistemica alla dose raccomandata, esso è assorbito in circolo e può avere effetti sistemici a dosi superiori. Pertanto, per mantenere la sua caratteristica di limitato potenziale soppressore dell’asse HPA, le dosi raccomandate di questo prodotto non devono essere superate e per ogni paziente si deve raggiungere gradualmente la più bassa dose efficace.

Come con altri medicinali usati per inalazione nel trattamento dell’asma, dopo la somministrazione si può manifestare broncospasmo con un immediato aumento di sibili. Se il broncospasmo si manifesta in seguito alla somministrazione di Asmanex 200 mcg polvere per inalazione, è raccomandato un trattamento immediato con broncodilatatore per inalazione a rapida azione; pertanto al paziente deve essere raccomandato di avere sempre a disposizione un broncodilatatore per inalazione. In questi casi il trattamento con Asmanex 200 mcg polvere per inalazione deve essere interrotto immediatamente e una terapia alternativa istituita.

Non c’è evidenza che la somministrazione di questo prodotto a dosi superiori a quelle raccomandate ne aumenti l’efficacia.

Asmanex 200 mcg , polvere per inalazione, deve essere utilizzato con cautela, se necessario, in pazienti con infezioni tubercolari del tratto respiratorio non trattate attive o quiescenti, o in caso di infezioni micotiche, batteriche, virali sistemiche non trattate o in caso di herpes simplex oculare.

Avvertire i pazienti che assumono corticosteroidi, o altri medicinali immunosoppressori, del rischio di esposizione ad alcuni tipi di infezioni (es. varicella, morbillo) e della necessità di ricorrere al parere medico se ciò dovesse accadere. Questo è di particolare importanza nei bambini.

Un rallentamento della velocità di crescita si può verificare nei bambini o negli adolescenti come conseguenza di un inadeguato controllo di patologie croniche quali l’asma o dell’uso di corticosteroidi usati per il suo trattamento. Il medico deve strettamente sorvegliare la crescita degli adolescenti in terapia con corticosteroidi, qualunque sia la loro via di somministrazione e valutare i benefici della terapia corticosteroidea e del controllo dell’asma rispetto alla possibilità di soppressione della crescita, nel caso in cui questa appaia nell’adolescente rallentata.

Se la crescita è rallentata, rivalutare la terapia allo scopo di ridurre, se possibile, la dose di corticosteroidi per via inalatoria alla più bassa dose alla quale è raggiunto l’effettivo controllo dei sintomi. Inoltre, si deve prendere in considerazione di indirizzare il paziente ad un pediatra specialista in malattie respiratorie.

Quando si impiegano corticosteroidi per via inalatoria, può verificarsi la possibilità di una soppressione surrenalica clinicamente significativa, specialmente dopo trattamenti prolungati ad alte dosi e, in particolar modo, con dosi più elevate di quelle raccomandate. Questo deve essere tenuto in considerazione durante i periodi di stress o in occasione di interventi di chirurgia elettiva, quando può essere necessario associare la somministrazione di corticosteroidi sistemici. Tuttavia, durante gli studi clinici, non c’è stata evidenza di soppressione dell’asse HPA dopo trattamenti prolungati con mometasone furoato per via inalatoria a dosi ≤ di 800 mcg /die.

La perdita di efficacia o le gravi esacerbazioni di asma devono essere trattate aumentando la dose di mantenimento di mometasone furoato per via inalatoria, e associando, se necessario

• un corticosteroide sistemico, e/o un antibiotico, in caso di sospetta infezione

• una terapia con beta–agonista.

Va raccomandato al paziente di non interrompere bruscamente la terapia con Asmanex 200 mcg polvere per inalazione.

Pazienti con intolleranza al lattosio: La dose massima giornaliera raccomandata contiene 4,64 mg/die di lattosio. Questa quantità normalmente non causa problemi in pazienti affetti da intolleranza al lattosio.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

A causa della concentrazione plasmatica molto bassa che si raggiunge a seguito della somministrazione per via inalatoria, interazioni clinicamente significative con altri medicinali sono improbabili. Comunque una potenziale aumentata esposizione sistemica a mometasone furoato può verificarsi quando vengano somministrati contemporaneamente potenti inibitori dell’enzima CYP3A4 (p.es. ketoconazolo, itraconazolo, nelfinavir, ritonavir). La contemporanea somministrazione di mometasone furoato per via inalatoria e di ketoconazolo, potente inibitore dell’enzima CYP3A4, causa lievi, ma al limite della significatività (p = 0,09), diminuzioni dell’AUC(0–24) del cortisolo sierico che hanno determinato un aumento di circa 2 volte della concentrazione plasmatica di mometasone furoato.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Non sono disponibili studi adeguati nelle donne in gravidanza. Studi condotti negli animali con mometasone furoato hanno evidenziato, come con altri corticosteroidi, tossicità riproduttiva (vedere 5.3); tuttavia, non è noto il rischio potenziale per l’uomo.

Come per le altre preparazioni contenenti corticosteroidi per via inalatoria, il mometasone furoato non deve essere utilizzato durante la gravidanza, a meno che il potenziale beneficio per la madre giustifichi il potenziale rischio per madre, feto o neonato. I bambini nati da madri in terapia con corticosteroidi durante la gravidanza devono essere strettamente controllati per l’iposurrenalismo.

Nei ratti che allattano, il mometasone furoato viene escreto in piccole dosi nel latte. Non è noto se mometasone furoato viene escreto nel latte umano. La somministrazione di Asmanex a donne che stanno allattando deve essere presa in considerazione soltanto se il beneficio atteso per la madre è superiore a qualsiasi possibile rischio per il bambino.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Il mometasone furoato per via inalatoria non ha, o ha un’influenza trascurabile, sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Negli studi clinici controllati verso placebo, l’insorgenza di candidiasi orale, nel gruppo trattato con 400 mcg due volte al giorno, è stata molto comune (>10%); altri effetti indesiderati comuni (1–10%) correlati al trattamento sono stati faringite, cefalea e disfonia. Gli effetti indesiderati correlati al trattamento osservati negli studi clinici e nelle segnalazioni post–marketing con Asmanex polvere per inalazione sono elencati nella Tabella 1.

Tabella 1. Effetti indesiderati correlati al trattamento osservati negli studi clinici e nelle segnalazioni post–marketing con Asmanex polvere per inalazione in base al regime di trattamento in base alla gravità, alla classificazione per sistemi e organi secondo MedDRA e al termine convenzionale [Molto comune (≥1/10); Comune (≥1/100, <1/10); Non comune (≥1/1.000, <1/100) Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)]
CategoriaQD (Singola dose giornaliera)BID (Due dosi giornaliere)
200 mcg400 mcg200 mcg400 mcg
Infezioni ed infestazioni CandidiasiComuneComuneComuneMolto comune
Disturbi del sistema immunitario Reazioni di ipersensibilità incluse eruzione cutanea, prurito, angioedema e reazione anafilatticaNon notaNon notaNon notaNon nota
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Faringite DisfoniaComune Non comuneComune ComuneComune ComuneComune Comune
Aggravamento dell’asma incluse tosse, dispnea, sibili e broncospasmoNon notaNon notaNon notaNon nota
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione CefaleaComuneComuneComuneComune
Disturbi psichiatrici iperattività psicomotoria, disturbi del sonno, ansia, depressione o aggressivitàNon notaNon notaNon notaNon nota

In pazienti in trattamento con corticosteroidi orali, che sono stati trattati con Asmanex 400 mcg due volte al giorno per 12 settimane, la candidiasi orale è comparsa nel 20% dei casi e la disfonia nel 7%. Questi effetti sono stati considerati correlati al trattamento.

Sono stati evidenziati eventi avversi non comuni quali bocca e gola secca, dispepsia, aumento di peso e palpitazioni.

Come con altra terapia inalatoria, può verificarsi broncospasmo (vedere 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego). Questo deve essere trattato immediatamente con un broncodilatatore per via inalatoria a rapida insorgenza d’azione. La terapia con Asmanex deve essere immediatamente interrotta, si deve valutare il paziente, e se necessario si deve istituire una terapia alternativa.

Gli effetti sistemici dei corticosteroidi per via inalatoria possono verificarsi, soprattutto quando sono prescritti ad alte dosi e per periodi prolungati. Questi effetti possono comprendere soppressione surrenalica, ritardo nella crescita di bambini e adolescenti, e diminuzione della densità minerale ossea.

Come con altri corticosteroidi per via inalatoria, rari casi di glaucoma, aumento della pressione intraoculare e/o cataratta sono stati evidenziati.

Come con altri glucocorticoidi, deve essere tenuta in considerazione la possibilità di reazioni di ipersensibilità comprendenti rash, orticaria, prurito, eritema e edema degli occhi, del viso, delle labbra e della gola.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Data la bassa biodisponibilità sistemica di questo prodotto, è improbabile che il sovradosaggio richieda un qualche intervento terapeutico oltre l’osservazione, seguita dalla somministrazione del dosaggio prescritto. L’inalazione o la somministrazione orale di dosi eccessive di corticosteroidi può portare alla soppressione della funzionalità dell’asse HPA.

Nel caso mometasone furoato venga utilizzato a dosi superiori a quelle raccomandate, la gestione del sovradosaggio deve prevedere il controllo della funzionalità surrenalica. La terapia con mometasone furoato può proseguire ad una dose sufficiente a controllare l’asma.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: altri antiasmatici, glucocorticoidi inalatori.

Codice ATC: R03B A07.

Il mometasone furoato è un glucocorticoide topico con proprietà antinfiammatorie locali.

E’ verosimile che il meccanismo alla base degli effetti del mometasone furoato sia in gran parte legato alla sua capacità di inibire il rilascio dei mediatori della cascata infiammatoria. In vitro, il mometasone furoato inibisce il rilascio dei leucotrieni dai leucociti di pazienti allergici. In colture cellulari, il mometasone furoato ha dimostrato un’elevata potenza nell’inibire la sintesi e il rilascio di IL–1, IL–5, IL–6 e TNF–a; è anche un potente inibitore della produzione di leucotrieni. Inoltre è un inibitore estremamente potente della produzione di citochine Th–2, IL–4 ed IL–5, da parte delle cellule T CD4+umane.

Il mometasone furoato ha mostrato in vitro un’affinità di legame per il recettore umano dei glucocorticoidi, approssimativamente circa 12 volte quella del desametasone, 7 volte quella del triamcinolone acetonide, 5 volte quella del budesonide e 1,5 volte quella del fluticasone.

In uno studio clinico, il mometasone furoato per via inalatoria ha mostrato di ridurre la reattività delle vie aeree all’adenosina monofosfato in pazienti iperreattivi. In un altro studio, il pre–trattamento con Asmanex per cinque giorni ha attenuato significativamente le reazioni precoci e tardive conseguenti l’inalazione di allergeni; ha, inoltre, ridotto la iperreattività allergene–indotta alla metacolina.

Il trattamento con mometasone furoato per via inalatoria ha mostrato anche di ridurre l’aumento delle cellule infiammatorie (eosinofili totali e attivati) nell’espettorato indotto, in seguito alla esposizione ad allergene e metacolina. Non è noto il significato clinico di queste evidenze.

Nei pazienti asmatici, con la somministrazione ripetuta di mometasone furoato per via inalatoria per 4 settimane alla dose di 200 mcg due volte al giorno, fino a 1200 mcg una volta al giorno, non si è osservata evidente soppressione dell’asse HPA clinicamente rilevante a tutte le dosi, mentre segni di attività sistemica comparivano solo alla dose di 1600 mcg al giorno.

In studi clinici a lungo termine con dosi fino a 800 mcg al giorno, non è stata evidenziata soppressione dell’asse HPA, valutata in base alla riduzione dei livelli di cortisolo plasmatico la mattina presto o a risposte anomale alla cosintropina.

In uno studio clinico durato 28 giorni su 60 pazienti affetti da asma, non è stata osservata una diminuzione statisticamente significativa dell’AUC di cortisolo plasmatici nelle 24 ore dopo somministrazione di Asmanex alle dosi di 400 mcg , 800 mcg , 1200 mcg una volta al giorno o 200 mcg due volte al giorno.

Il potenziale effetto sistemico di mometasone furoato due volte al giorno è stato valutato in uno studio controllato contro placebo che ha confrontato i valori di AUC di cortisolo plasmatici nelle 24 ore in 64 pazienti adulti affetti da asma trattati per 28 giorni con mometasone furoato 400 mcg due volte al giorno, 800 mcg due volte al giorno o con prednisone 10 mg una volta al giorno. Nel gruppo in trattamento con mometasone furoato 400 mcg due volte al giorno, i valori di AUC di cortisolo plasmatico nelle 24 ore, si sono ridotti rispetto al placebo del 10 – 25%. Il mometasone furoato 800 mcg due volte al giorno riduceva nelle 24 ore il valore di AUC di cortisolo plasmatico rispetto a quelli osservati nel gruppo placebo del 21 – 40%. La riduzione dei valori di cortisolo è stata significativamente più marcata dopo assunzione di singole dosi giornaliere di prednisone 10 mg sia nel gruppo in trattamento con placebo sia in entrambi i gruppi in trattamento con mometasone furoato.

Studi controllati in doppio–cieco contro placebo, durati 12 settimane hanno mostrato che il trattamento con Asmanex nell’intervallo di dosi 200 mcg (una volta al giorno, la sera) – 800 mcg al giorno determina un miglioramento della funzionalità polmonare, misurata con il FEV 1 e il picco di flusso espiratorio, un miglioramento del controllo dei sintomi asmatici, e una diminuzione della necessità di ricorrere all’uso di beta–2 agonisti per via inalatoria.

Il miglioramento della funzionalità polmonare è comparso in alcuni pazienti entro 24 ore dall’inizio del trattamento, sebbene il massimo beneficio non sia stato raggiunto prima di 1 – 2 settimane o più. Il miglioramento della funzionalità polmonare si è mantenuto per l’intera durata del trattamento.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Assorbimento: La biodisponibilità sistemica del mometasone furoato a seguito dell’inalazione orale in volontari sani è bassa, dovuta allo scarso assorbimento da parte dei polmoni e del tratto gastrointestinale e di un elevato metabolismo di primo passaggio.

Dopo inalazione orale di mometasone alle dosi raccomandate di 200 – 400 mcg al giorno, le concentrazioni plasmatiche mostrano un’ampia variabilità, e sono generalmente vicine o al di sotto dei limiti di rilevabilità dei test analitici (50 pg/ml).

Distribuzione: Dopo somministrazione endovenosa in bolo, il volume di distribuzione (Vdarea) è di 332 litri. In vitro il legame con le proteine del mometasone furoato è alto, 98–99% in un intervallo di concentrazioni che va da 5 a 500 ng/ml.

Metabolismo: La quota di dose inalata di mometasone furoato che viene deglutita e assorbita nel tratto gastrointestinale subisce un elevato metabolismo verso molti metaboliti. I metaboliti maggiori non sono rilevabili nel plasma. Nei microsomi epatici umani, il mometasone viene metabolizzato dal citocromo P–450 3A4 (CYP3A4).

Eliminazione: Dopo somministrazione endovenosa in bolo, il mometasone furoato ha una emivita T1/2 di circa 4,5 ore. Una dose radiomarcata inalata per via orale viene escreta principalmente con le feci (74%) ed in minor quantità con le urine (8%).


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Tutti gli effetti tossicologici osservati sono tipici di questa classe di composti e sono correlati ai forti effetti farmacologici propri dei glucocorticoidi.

Come altri glucocorticoidi, il mometasone furoato è teratogeno nei roditori e nei conigli. Gli effetti osservati sono stati ernia ombelicale nei ratti, palatoschisi nel topo e agenesia della colecisti, ernia ombelicale e zampe anteriori curve nei conigli. Inoltre si sono osservati riduzione nell’incremento del peso corporeo della madre, effetti sulla crescita fetale (peso corporeo fetale più basso e/o ossificazione ritardata) in ratti, conigli e topi, e ridotta sopravvivenza della prole nel topo.

Durante studi di carcinogenesi a lungo termine in topi e ratti, il mometasone furoato, per via inalatoria, non ha mostrato alcun aumento statisticamente significativo nell’incidenza di tumori.

Il mometasone furoato non ha mostrato attività genotossica in una serie standard di test in vitro e in vivo.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Lattosio anidro (che contiene proteine del latte).


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06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Nessuna nota.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

In confezionamento integro: 2 anni.

Dopo prima apertura: 3 mesi.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Conservare nella confezione originale fino al momento dell’utilizzo.

Non refrigerare o congelare.

Non conservare a temperatura superiore ai 30° C.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Inalatore per polvere multidose.

Un contatore indica sul dispositivo il numero delle dosi rimanenti.

L’inalatore per polvere è di colore bianco con base rosa ed è un dispositivo multi–componente costituito da polipropilene copolimero, polibutilene tereftalato, poliestere, acrilonitrile–butadiene–stirene, gomma bromo–butilica e acciaio inossidabile. Contiene una cartuccia con gel di silice come disidratante nel cappuccio bianco di polipropilene. L’inalatore è contenuto in un sacchetto di alluminio laminato.

Formato delle confezioni:

Confezione da 1 inalatore racchiuso in un sacchetto contenente 30 dosi erogabili

Confezione da 1 inalatore racchiuso in un sacchetto contenente 60 dosi erogabili

Confezione da 3 inalatori confezionati singolarmente e racchiusi in un sacchetto; ogni inalatore contiene 60 dosi erogabili.

E’ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

MSD Italia S.r.l.

Via Vitorchiano, 151 – 00189 Roma


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Asmanex 200 – 30 erogazioni A.I.C. n. 036685016/M

Asmanex 200 – 60 erogazioni A.I.C. n. 036685028/M


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

28 Novembre 2005


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Marzo 2013

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