Atenololo Germed: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Atenololo Germed

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Atenololo Germed: ultimo aggiornamento pagina: 18/06/2021 (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

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ATENOLOLO GIT 100 mg compresse

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Una compressa contiene:

Principio attivo

Atenololo mg 100

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Compressa.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Ipertensione arteriosa, compresa quella di origine renale; angina pectoris, aritmia tachicardica.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Ipertensione arteriosa: iniziare la terapia con ½ compressa al giorno. Se non si ottiene un effetto soddisfacente aumentare la dose ad una compressa (100 mg) al giorno durante la seconda settimana.

Di solito il pieno effetto antipertensivo si raggiunge dopo una o due settimane di terapia.

Se necessario, è possibile ottenere un ulteriore riduzione dei valori pressori associando Atenololo con altri farmaci antipertensivi. In particolare, la somministrazione contemporanea di Atenololo con un diuretico determina un effetto antipertensivo superiore a quello prodotto dai singoli farmaci.

Angina pectoris: la maggior parte dei pazienti risponde alla somministrazione di una compressa (100 mg) al giorno. Aumentando la posologia non si ottiene generalmente un ulteriore beneficio.

Aritmie: ½ – 1 compressa al giorno.

Anziani: Può rendersi necessario ridurre la posologia, particolarmente nei pazienti con compromissione della funzionalità renale.

Popolazione pediatrica: Non esistono esperienze cliniche relative all’impiego pediatrico dell’atenololo; pertanto ATENOLOLO GIT è controindicato in età pediatrica.

Pazienti con insufficienza renale: Poiché l’atenololo è escreto per via renale è necessario ridurre il dosaggio nei pazienti con grave compromissione della funzionalità renale. Non si verifica accumulo significativo di atenololo nei pazienti che hanno una clearance della creatinina superiore a 35 ml/min. ( il limite normale è di 100-150 ml/min). Nei pazienti con clearance creatininica di 15/35 ml/min. (equivalente a 3.4-6.8 mg% di creatininemia) la posologia deve essere di 50 mg al giorno o 100 mg a giorni alterni. Per i pazienti con clearance creatininica minore di 15 ml/min (equivalente a 6.8 mg% di creatinemia) la posologia deve essere di 50 mg a giorni alterni o 100 mg ogni 4 giorni.

Pazienti in emodialisi. L’atenololo viene rimosso dall’organismo durante l’emodialisi. Qualora il paziente in terapia con atenololo venga sottoposto a dialisi, la terapia va proseguita per via orale alla dose di 50 mg dopo ogni seduta. La somministrazione deve essere effettuata sotto controllo ospedaliero in quanto possono verificarsi marcate riduzioni della pressione arteriosa.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Bradicardia; blocco atrioventricolare di secondo e terzo grado; malattie del nodo del seno; scompenso cardiaco non controllato da una terapia adeguata; shock cardiogeno, feocromocitoma non trattato, ipotensione, acidosi metabolica, severi disturbi della circolazione arteriosa periferica. ATENOLOLO GIT non deve essere associato a terapia con verapamil e diltiazem.

L’atenololo è controindicato in gravidanza, durante l’allattamento e in età pediatrica.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Come per gli altri farmaci antagonisti dei beta-recettori, il trattamento con ATENOLOLO GIT non deve essere interrotto bruscamente specialmente nei pazienti affetti da cardiopatia ischemica.

Sebbene ATENOLOLO GIT sia controindicato nello scompenso cardiaco non controllato da una terapia adeguata (vedere paragrafo 4.3) può essere somministrato a pazienti i cui segni di insufficienza cardiaca risultino controllati e, con la dovuta cautela, a pazienti con una riserva cardiaca scarsa.

Nei pazienti affetti da angina di Prinzmetal, ATENOLOLO GIT può aumentare il numero e la durata delle crisi anginose tramite vasocostrizione arteriosa coronarica mediata dagli alfa recettori. Tuttavia, seppur con la massima cautela, può essere considerato il suo impiego in questi pazienti, in quanto ATENOLOLO GIT è un beta-bloccante beta-1 selettivo.

Come già indicato nel paragrafo 4.3 Controindicazioni, ATENOLOLO GIT non deve essere somministrato a pazienti affetti da gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica.

Durante il suo impiego, in pazienti affetti da disordini vascolari periferici di modesta entità, si può anche verificare un aggravamento di tali disturbi.

Particolare cautela nella somministrazione di ATENOLOLO GIT va rivolta ai pazienti con blocco atrio- ventricolare di 1° grado, a causa del suo effetto negativo sul tempo di conduzione.

Nei pazienti asmatici ATENOLOLO GIT può indurre un aumento della resistenza delle vie respiratorie; tuttavia, seppur con la massima cautela, può essere considerato il suo impiego in questi pazienti, in quanto ATENOLOLO GIT è un beta-bloccante beta-1 selettivo. In caso di aumento della resistenza delle vie respiratorie, la somministrazione di ATENOLOLO GIT deve essere interrotta e, se necessario, deve essere instaurata una terapia con preparati broncodilatatori (come il salbutamolo).

La riduzione della frequenza cardiaca è una delle azioni farmacologiche indotte da ATENOLOLO GIT; qualora compaiano sintomi attribuibili all’eccessiva riduzione della frequenza cardiaca, il dosaggio di atenololo deve essere ridotto.

Nei pazienti diabetici, in particolare in quelli affetti da diabete labile, e in pazienti soggetti a ipoglicemia, ATENOLOLO GIT a causa della propria attività bloccante beta-adrenergica, può prevenire la comparsa dei segni e sintomi premonitori dell’ipoglicemia acuta quali le modificazioni della frequenza cardiaca e della pressione arteriosa. Nei trattamenti prolungati è pertanto consigliabile un controllo periodico dei relativi parametri ematochimici.

ATENOLOLO GIT può modificare la tachicardia indotta da ipoglicemia. ATENOLOLO GIT può mascherare i segni di tireotossicosi.

Nei pazienti in terapia con beta-bloccante e con una storia di reazioni anafilattiche a diversi allergeni, si può verificare un aggravamento delle reazioni allergiche in occasione di ripetuti stimoli da parte dell’allergene. Questi pazienti possono non rispondere adeguatamente alle dosi di adrenalina comunemente impiegate nel trattamento delle reazioni allergiche.

Insufficienza renale.

L’atenololo è escreto per via renale e pertanto il dosaggio deve essere regolato con particolare attenzione nei pazienti con grave compromissione della funzionalità renale (vedi 4.2).

Pazienti in emodialisi. L’atenololo viene rimosso dall’organismo durante l’emodialisi (vedi 4.2)

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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ATENOLOLO GIT non deve essere somministrato a pazienti in terapia con calcio-antagonisti con effetto inotropo negativo (es. verapamil, diltiazem); è necessario che siano trascorse almeno 48 ore dalla sospensione di uno di questi farmaci prima di iniziare l’altra terapia.

L’uso concomitante con diidropiridine (es.nifedipina) può aumentare il rischio di ipotensione e possono verificarsi casi di insufficienza cardiaca in pazienti con insufficienza cardiaca latente.

I beta-bloccanti possono aggravare il brusco rialzo dei valori pressori che può verificarsi dopo la sospensione della clonidina. Se i due farmaci vengono somministrati contemporaneamente, il beta-bloccante deve essere sospeso parecchi giorni prima di interrompere la terapia con clonidina.

Se la terapia con beta-bloccante deve sostituire quella con clonidina, è necessario che l’inizio del trattamento con beta-bloccante avvenga parecchi giorni dopo l’interruzione della terapia con clonidina.

I farmaci antiaritmici appartenenti alla classe I (es. disopiramide) e l’amiodarone possono potenziare l’effetto sul tempo di conduzione atriale e indurre un effetto inotropico negativo.

I farmaci simpaticomimetici, come l’adrenalina, possono contrapporsi all’effetto dei beta-bloccanti se usati contemporaneamente.

L’uso concomitante di farmaci ACE-inibitori potenzia l’effetto ipotensivo.

L’uso concomitante di farmaci che inibiscono la sintesi di prostaglandine (es. ibuprofene, indometacina) può diminuire l’effetto ipotensivo dei betabloccanti.

L’uso concomitante di glicosidi digitalici può aumentare il tempo di conduzione atrio-ventricolare.

L’uso concomitante di alcool aumenta l’effetto ipotensivo.

Atenololo può accentuare l’effetto ipoglicemizzante dell’insulina e dei farmaci antidiabetici orali. L’uso dell’atenololo, in soggetti diabetici in trattamento con insulina e/o antidiabetici orali può mascherare i segni di ipoglicemia quali il tremore e la tachicardia. I beta-bloccanti dovrebbero essere evitati nei pazienti diabetici; qualora risultassero indispensabili la glicemia dovrebbe essere attentamente monitorata.

E’ necessario porre particolare cautela nell’uso degli agenti anestetici in pazienti trattati con ATENOLOLO GIT. Occorre che l’anestesista sia informato di tale terapia e, in questo caso, deve essere impiegato un agente anestetico con una minima attività inotropa negativa. L’uso dei beta-bloccanti con agenti anestetici può provocare un’attenuazione della tachicardia riflessa e aumentare il rischio di ipotensione. E’ da evitare l’uso di agenti anestetici che causano depressione miocardica.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Benché le sperimentazioni di farmaco-tossicologia animale non abbiano evidenziato effetti teratogenici attribuibili all’atenololo, non può essere esclusa la possibilità di un danno fetale e quindi l’atenololo non deve essere somministrato durante la gravidanza e durante l’allattamento. L’atenololo attraversa la barriera placentare e si sono riscontrati livelli ematici nel cordone ombelicale.

L’atenololo si accumula nel latte materno in concentrazioni pari a 3 volte le concentrazioni ematiche medie. Nonostante non vi siano segnalazioni di effetti negativi sul neonato, l’atenololo non deve essere usato durante l’allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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E’ improbabile che ATENOLOLO GIT influisca sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.. Tuttavia va tenuto in considerazione che si possono verificare occasionalmente capogiri o affaticamento.

04.8 Effetti indesiderati

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Negli studi clinici, gli eventi indesiderati segnalati sono generalmente attribuibili alle azioni farmacologiche di atenololo. I seguenti effetti indesiderati, descritti secondo MedDRA per classificazione per sistemi e organi, sono stati riportati con le seguenti frequenze: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, < 1/10); non comune ≥1/1.000, < 1/100); raro (≥1/10.000, < 1/1.000); molto raro (<1/10.000; non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)

Patologie cardiache

Comune: bradicardia.

Raro: deterioramento della funzionalità cardiaca, insorgenza di blocco cardiaco.

Patologie vascolari

Comune: freddo alle estremità.

Raro: ipotensione, ipotensione posturale che può essere associata a sincope, aggravamento della claudicazione intermittente, nei pazienti sensibili fenomeno di Raynaud.

Patologie del sistema nervoso

Raro: capogiri, cefalea, parestesia.

Disturbi psichiatrici

Non comune: disturbi del sonno similmente a quanto riportato da altri beta- bloccanti.

Raro: cambiamenti dell’umore, incubi; psicosi o allucinazioni, aggravamento di sindromi nervose con depressione mentale, catatonia, confusione e turbe della memoria.

Patologie gastrointestinali

Comune: disturbi gastrointestinali. Raro: secchezza delle fauci.

Esami diagnostici

Comune: transaminasi aumentate

Molto raro: è stato osservato un incremento di anticorpi antinucleo, tuttavia non è chiara la rilevanza clinica.

Patologie epatobiliari

Raro: tossicità epatica, inclusa la colestasi intraepatica.

Patologie del sistema emolinfopietico

Raro: porpora, trombocitopenia, granulocitopenia.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Raro: alopecia, reazioni cutanee di tipo psoriasico, aggravamento della psoriasi, rash cutaneo, eruzioni eritematose. Atenololo può esacerbare la depigmentazione cutanea nei soggetti affetti da vitiligine.

Patologie del sistema muscolo scheletrico e del tessuto connettivo

Non nota: sindrome simil-lupoide

Patologie dell’occhio

Raro: secchezza agli occhi, disturbi visivi.

Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella

Raro: impotenza.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Raro: in pazienti con asma bronchiale o con una storia di problemi asmatici può verificarsi broncospasmo.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Comune: affaticamento.

L’eventuale comparsa di trombocitopenia, porpora, granulocitopenia, eruzioni eritematose richiede l’interruzione del trattamento.

La sospensione del trattamento con atenololo deve essere graduale.

Qualora, secondo il giudizio clinico, la qualità di vita del paziente venisse negativamente interessata dalla presenza di un qualsiasi effetto indesiderato sopraelencato, deve essere considerata la sospensione del trattamento.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette:

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo http:// www.agenziafarmaco.gov.it/content/come-segnalare-una-sospetta-reazione- avversa”.

04.9 Sovradosaggio

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I sintomi di sovradosaggio possono manifestarsi con bradicardia, ipotensione, insufficienza cardiaca acuta e broncospasmo. Le misure di supporto generale devono comprendere: stretta sorveglianza medica, ricovero nel reparto di terapia intensiva, lavanda gastrica, impiego di carbone attivo e di un lassativo per prevenire l’assorbimento di qualsiasi farmaco ancora presente nel tratto gastro intestinale, impiego di plasma o sostituti del plasma per trattare l’ipotensione e lo shock. E’ da considerare la possibilità di utilizzare l’emodialisi o l’emoperfusione. Una spiccata bradicardia può essere corretta con 1-2 mg di atropina somministrata per via endovenosa e/o con un pace-maker cardiaco. Se necessario, a questa può far seguito una dose di

10 mg di glucagone in bolo per via endovenosa, che può essere ripetuta o seguita da 1-10 mg/h di glucagone per infusione endovenosa in funzione della risposta. Nel caso non vi fosse risposta al glucagone o questo non fosse disponibile, si ricorra a uno stimolante beta-adrenocettore come la dobutamina alla dose di 2,5-10 mcg/kg/min per infusione endovenosa. La dobutamina, per i suoi effetti inotropi positivi, potrebbe anche essere usata per trattare l’ipotensione e l’insufficienza cardiaca acuta. E’ probabile che queste dosi siano inadeguate per contrastare gli effetti cardiaci indotti dal beta-blocco in caso di ampio sovradosaggio. La dose di dobutamina deve essere quindi aumentata, se necessario, per ottenere la risposta desiderata sulla base delle condizioni cliniche del paziente.

Il broncospasmo può generalmente essere risolto mediante la somministrazione di preparati broncodilatatori.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: beta-bloccanti, selettivi, non associati. Codice ATC: C07AB03

L’atenololo è un beta-bloccante beta-1 selettivo (per es. agisce preferenzialmente sui beta-1 recettori adrenergici cardiaci). La selettività diminuisce con l’aumentare della dose.

L’atenololo è privo di attività simpaticomimetica intrinseca e di attività stabilizzante di membrana e, come gli altri beta-bloccanti, possiede effetti inotropi negativi (è quindi controindicato nella insufficienza cardiaca non controllata).

Come con gli altri beta-bloccanti, il modo d’azione di atenololo nel trattamento dell’ipertensione non è chiaro.

L’efficacia di atenololo nell’eliminare o ridurre i sintomi nei pazienti affetti da angina è probabilmente determinata dalla riduzione della frequenza cardiaca e della contrattilità.

E’ improbabile che qualsiasi proprietà addizionale ausiliaria posseduta da S (-) atenololo, rispetto alla miscela racemica, dia origine a diversi effetti terapeutici.

ATENOLOLO GIT è efficace e ben tollerato dalla maggior parte delle etnie, anche se una risposta inferiore può verificarsi nei pazienti neri.

ATENOLOLO GIT è compatibile con i diuretici, con altri farmaci antipertensivi e antianginosi (vedere paragrafo 4.5)

L’atenololo non interferisce significativamente con i meccanismi recettoriali che regolano il metabolismo glicidico e la funzionalità respiratoria, alle dosi usuali.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento

Dopo somministrazione orale, l’assorbimento di atenololo è consistente, ma incompleto (circa 40-50%) con un picco di concentrazioni plasmatiche di 2-4 ore dopo la dose.

I livelli ematici di atenololo sono consistenti e soggetti a una lieve variabilità.

Distribuzione

L’atenololo penetra scarsamente nei tessuti a causa della sua bassa solubilità lipidica e la sua concentrazione nei tessuti cerebrali è bassa. La quota di atenololo legata alle proteine plasmatiche è minima (circa 3%).

Biotrasformazione

Non risulta una significativa metabolizzazione epatica di atenololo e più del 90% di atenololo assorbito raggiunge la circolazione sistemica in modo inalterato.

Eliminazione

L’emivita plasmatica è di circa 6 ore, ma può aumentare nei pazienti con grave insufficienza renale, poiché il rene è la principale via di eliminazione.

Dopo somministrazione endovenosa, i livelli ematici di atenololo decadono in modo tri-esponenziale con un’emivita di eliminazione di circa 6 ore.

ATENOLOLO GIT è efficace per almeno 24 ore dopo una singola dose orale giornaliera.

Linearità/Non linearità

Nel range di dosaggio di 5-10 mg per via endovenosa il livello del profilo ematico risponde a una farmacocinetica lineare e il beta-blocco è ancora misurabile 24 ore dopo una dose di 10 mg per via endovenosa.