Bromazepam Auro: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Bromazepam Auro

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Bromazepam Auro: ultimo aggiornamento pagina: 18/06/2021 (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

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BROMAZEPAM AUROBINDO 1,5 mg compresse BROMAZEPAM AUROBINDO 3 mg compresse

BROMAZEPAM AUROBINDO 2,5 mg/ml gocce orali, soluzione

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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BROMAZEPAM AUROBINDO 1,5 mg compresse

Una compressa contiene – Principio attivo: bromazepam mg 1,5 BROMAZEPAM AUROBINDO 3 mg compresse

Una compressa contiene- Principio attivo: bromazepam mg 3 BROMAZEPAM AUROBINDO 2,5 mg/ml gocce orali, soluzione

Un ml di soluzione contiene – Principio attivo: bromazepam mg 2,5 Per gli eccipienti: vedi sezione 6.1

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse

Gocce orali, soluzione

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Ansia, tensione ed altre manifestazioni somatiche o psichiatriche associate con sindrome ansiosa.

Insonnia.

Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante e sottopone il soggetto a grave disagio.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Per la variabilità delle risposte individuali la posologia va regolata caso per caso.

La dose media di BROMAZEPAM AUROBINDO varia da 1,5 a 3 mg, 2-3 volte al giorno (1-2 compresse da 1,5 mg 2-3 volte al di oppure 1 compressa da 3 mg 2-3 volte al di, oppure 15-30 gocce 2-3 volte al di).

Nel trattamento di pazienti anziani o pazienti con ridotta funzionalità epatica: la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.

Ansia

Il trattamento dovrebbe essere il più breve possibile. Il paziente dovrebbe essere rivalutato regolarmente e la necessità di un trattamento continuato dovrebbe essere valutata attentamente, particolarmente se il paziente è senza sintomi. La durata complessiva del trattamento, generalmente, non dovrebbe superare le 8- 12 settimane, compreso un periodo di sospensione graduale.

In determinati casi, può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso, ciò non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente.

Insonnia

Il trattamento dovrebbe essere il più breve possibile. La durata del trattamento, generalmente, varia da pochi giorni a due settimane, fino ad un massimo di quattro settimane, compreso un periodo di sospensione graduale.

In determinati casi, può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in caso affermativo, non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente.

Il trattamento dovrebbe essere iniziato con la dose consigliata più bassa. La dose massima non dovrebbe essere superata.

04.3 Controindicazioni

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Bromazepam non deve essere somministrato a pazienti con ipersensibilità nota al bromazepam, alle benzodiazepine, o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Bromazepam è controindicato inoltre nei seguenti casi:

grave insufficienza respiratoria;

grave insufficienza epatica (le benzodiazepine non sono indicate nel trattamento di pazienti con insufficienza epatica grave in quanto possono causare encefalopatia);

miastenia gravis;

sindrome da apnea notturna;

allattamento.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Ciò accade più spesso parecchie ore dopo l’ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che i pazienti possano avere un sonno ininterrotto di parecchie ore. Gli effetti amnestici possono essere associati ad un comportamento inappropriato (vedere anche “4.8 Effetti indesiderati”).

Reazioni psichiatriche e paradosse

Quando si usano benzodiazepine è noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delirio, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, comportamento inappropriato e altri effetti avversi del comportamento. Se ciò dovesse avvenire, l’uso del medicinale dovrebbe essere sospeso. Tali reazioni sono più frequenti nei bambini e negli anziani.

Durata del trattamento

La durata del trattamento dovrebbe essere la più breve possibile (vedere 4.2 “Posologia e modo di somministrazione”) e non dovrebbe superare, a seconda delle indicazioni, le quattro settimane per l’insonnia e le otto – dodici settimane nel caso dell’ansia, compreso un periodo di sospensione graduale.

L’estensione della terapia oltre questi periodi non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della situazione clinica.

Può essere utile informare il paziente quando il trattamento è iniziato che esso sarà di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente. Inoltre è importante che il paziente sia informato della possibilità di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l’ansia riguardo a tali sintomi se dovessero accadere alla sospensione del medicinale. Ci sono elementi per prevedere che, nel caso di benzodiazepine con una durata breve di azione, i sintomi da astinenza possono diventare manifesti all’interno dell’intervallo di somministrazione tra una dose e l’altra, particolarmente per dosaggi elevati. Quando si usano benzodiazepine con una lunga durata di azione, è importante avvisare il paziente che è sconsigliabile il cambiamento improvviso con una benzodiazepina con una durata di azione breve, poiché possono presentarsi sintomi da astinenza.

Uso concomitante di alcool/deprimenti del SNC

L’uso concomitante di Bromazepam con alcool e/o con farmaci con attività depressiva sul sistema nervoso centrale deve essere evitato. Tale uso concomitante può aumentare gli effetti clinici di Bromazepam, con possibilità di includere sedazione profonda, depressione respiratoria e/o depressione cardiovascolare clinicamente rilevanti (vedere paragrafo 4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione).

All’inizio del trattamento il paziente deve essere controllato con regolarità per identificare il dosaggio e la frequenza di somministrazione minimi efficaci e per prevenire il sovradosaggio dovuto all’accumulo.

Tolleranza

Una certa perdita di efficacia agli effetti ipnotici delle benzodiazepine può svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane.

Gruppi specifici di pazienti

Le benzodiazepine non dovrebbero essere date ai bambini senza valutazione attenta dell’effettiva necessità del trattamento; la durata del trattamento deve essere la più breve possibile.

Gli anziani dovrebbero assumere una dose ridotta (vedere 4.2 “Posologia e modo di somministrazione”).

Egualmente, una dose più bassa è suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria.

Le benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono precipitare l’encefalopatia.

Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica.

Le benzodiazepine non dovrebbero essere usate da sole per trattare la depressione o l’ansia connessa con la depressione (il suicidio può essere

precipitato in tali pazienti). Pertanto, bromazepam deve essere usato con cautela e la prescrizione deve essere limitata in pazienti con segni e sintomi di un disturbo depressivo o tendenze al suicidio.

Le benzodiazepine devono essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool (vedere paragrafo 4.5 “Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione”).

Dipendenza

L’uso di benzodiazepine può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è maggiore in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.

Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, il termine brusco del trattamento sarà accompagnato dai sintomi da astinenza. Questi possono consistere in cefalea, diarrea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilità. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche.

Insonnia ed ansia di rimbalzo: all’interruzione del trattamento può presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata. Può essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia o disturbi del sonno e irrequietezza. Poiché il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio.

Bromazepam Aurobindo Compresse contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Interazioni farmacodinamiche

Le benzodiazepine possono produrre un effetto additivo se somministrate con alcool o altri deprimenti del SNC. L’assunzione concomitante con alcool non è raccomandata.

Bromazepam deve essere usato con cautela quando assunto in associazione con altri deprimenti del SNC. L’effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, alcuni agenti antidepressivi, oppioidi, antiepilettici anestetici e antistaminici H1 sedativi.

Si deve porre particolare attenzione a medicinali che deprimono la funzione respiratoria come gli oppioidi (analgesici, antitosse, trattamenti sostitutivi), particolarmente nelle persone anziane.

Interazione farmacocinetica

Si possono verificare interazioni farmacocinetiche quando bromazepam viene somministrato con farmaci che inibiscono l’enzima epatico CYP3A4, in quanto aumentano i livelli plasmatici di bromazepam.

La co-somministrazione di bromazepam con forti inibitori del CYP3A4 (per esempio antifungini azolici, inibitori della proteasi o alcuni macrolidi) deve avvenire con cautela e si deve considerare una riduzione sostanziale della dose. Nel caso degli analgesici narcotici può verificarsi un aumento dell’euforia che può portare ad un aumento della dipendenza psichica.

In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Sebbene non siano disponibili dati clinici specifici per bromazepam, un ampio numero di dati basati su studi di coorte indicano che l’esposizione alle benzodiazepine nel corso del primo trimestre non è associato ad un aumento del rischio di malformazioni maggiori. Comunque, alcuni primi dati da studi epidemiologici caso-controllato hanno evidenziato un rischio aumentato di schisi orali. I dati indicano che il rischio di nascita di un bambino con una schisi orale a seguito dell’esposizione materna alle benzodiazepine è meno del 2/1000 se confrontato a una percentuale attesa di tali difetti di circa 1/1000 nella popolazione generale.

Il trattamento con benzodiazepine a dosi elevate, durante il secondo e/o terzo trimestre di gravidanza, ha evidenziato una diminuzione dei movimenti attivi fetali e una variabilità del ritmo cardiaco fetale.

Qualora per motivi medici si debba effettuare il trattamento nell’ultimo periodo della gravidanza o durante il travaglio, anche a basse dosi, si possono osservare i sintomi della sindrome del “bambino flaccido” quali ipotonia assiale, problemi di suzione che portano ad uno ridotto aumento di peso. Tali segni sono reversibili ma possono durare da 1 a 3 settimane, a seconda dell’emivita del prodotto. A dosi elevate, nei neonati può apparire depressione respiratoria o apnea e ipotermia. Inoltre, pochi giorni dopo la nascita si possono osservare i sintomi da astinenza neonatale quali ipereccitabilità, agitazione e tremore, anche senza manifestare la sindrome del “bambino flaccido”.

Tenendo in considerazione questi dati, si può considerare l’uso di bromazepam durante la gravidanza, a condizione che le indicazioni terapeutiche e la posologia vengano rigorosamente rispettate.

Se il trattamento con bromazepam è necessario durante l’ultima parte della gravidanza, si devono evitare dosi elevate e nei neonati si devono monitorare i sintomi da astinenza e/o la sindrome da “bambino flaccido”.

Poiché le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, l’allattamento al seno non è raccomandato durante il trattamento (vedere 4.3 “Controindicazioni”).

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare e utilizzare macchinari. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (vedere “ 4.5 Interazioni”). Tale effetto aumenta se il paziente ha assunto alcool.

04.8 Effetti indesiderati

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I seguenti effetti indesiderati sono stati riportati durante il trattamento con bromazepam, con le seguenti frequenze:

Molto comune: ≥ 1/10 Comune: ≥ 1/100 a < 1/10

Non comune: ≥ 1/1.000 a < 1/100 Raro: ≥ 1/10.000 a < 1/1000 Molto raro: < 1/10.000

Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)

Classificazione per sistemi e organi secondo MedDRA	Effetti indesiderati
Patologie cardiache
Frequenza non nota	Insufficienza cardiaca incluso arresto cardiaco
Patologie dell’occhio
Frequenza non nota	Diplopia*
Patologie gastrointestinali
Frequenza non nota	Nausea, vomito, costipazione
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Frequenza non nota	Affaticamento*,
Disturbi del sistema immunitario
Frequenza non nota	Ipersensibilità, shock angioedema	anafilattico,
Traumatismo, avvelenamento complicazioni da procedura	e
Frequenza non nota	Cadute, fratture***
Disturbi psichiatrici
Frequenza non nota	Stato confusionale, disturbo delle emozioni, disturbo della libido, dipendenza da droghe, abuso di farmaci, sindrome da astinenza. Depressione Reazioni paradosse quali irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delirio, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, comportamento inappropriato. Amnesia anterograda**, compromissione della memoria.
Patologie renali e urinarie
Frequenza non nota	Ritenzione urinaria
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Frequenza non nota	Debolezza muscolare*
Patologie del sistema nervoso
Frequenza non nota	Sonnolenza, cefalea, capogiro, vigilanza ridotta, atassia*.
Patologie respiratorie, toraciche mediastiniche	e

Frequenza non nota					Depressione respiratoria
Patologie della sottocutaneo	cute	e	del	tessuto
Frequenza non nota					Eruzione cutanea, prurito, orticaria

* Questi fenomeni si verificano principalmente all’inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni.

** vedere paragrafo 4.4: Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego

*** il rischio di cadute e fratture aumenta in coloro che assumono contemporaneamente sedativi (incluse bevande alcoliche) e negli anziani.

Sonnolenza, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini, diminuzione del tono muscolare, atassia, visione doppia. Questi fenomeni si presentano principalmente all’inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni.

Amnesia

Amnesia anterograda può avvenire anche ai dosaggi terapeutici, il rischio aumenta ai dosaggi più alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento (vedere 4.4 “Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso”).

Depressione

Durante l’uso di benzodiazepine può essere smascherato uno stato depressivo preesistente. Le benzodiazepine o i composti benzodiazepinosimili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Tali reazioni possono essere abbastanza gravi. Sono più probabili nei bambini e negli anziani.

Dipendenza

L’uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia può provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza (vedere 4.4 “Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso”). Può verificarsi dipendenza psichica. È stato segnalato abuso di benzodiazepine.

04.9 Sovradosaggio

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Sintomi

Le benzodiazepine provocano generalmente sonnolenza, atassia, disartria e nistagmo. Un sovradosaggio da bromazepam raramente rappresenta un pericolo di vita se il medicinale è assunto da solo, ma può portare a linguaggio indistinto, areflessia, apnea, ipotensione, depressione cardiorespiratoria e coma. Il coma, se si verifica, di solito dura poche ore ma può protrarsi più a lungo ed essere ciclico, soprattutto negli anziani. Gli effetti delle benzodiazepine sulla depressione respiratoria sono più gravi nei pazienti con malattia respiratoria.

Le benzodiazepine aumentano gli effetti di altri depressori del Sistema Nervoso Centrale, incluso l’alcol.

Trattamento

Monitorare i segni vitali del paziente e istituire misure di supporto a seconda dello stato clinico del paziente. In particolare, i pazienti possono necessitare di un trattamento sintomatico a causa degli effetti cardiorespiratori o degli effetti sul sistema nervoso centrale.

Si deve prevenire l’ulteriore assorbimento utilizzando un metodo appropriato, ad esempio il trattamento con carbone attivo entro 1-2 ore. Se si utilizza carbone attivo, è obbligatoria la protezione delle vie aeree di pazienti privi di coscienza. In caso di ingestione mista, si può considerare la lavanda gastrica, comunque non come misura di routine.

Se la depressione del SNC è grave, considerare l’uso di flumazenil (Anexate), un antagonista delle benzodiazepine. Questo deve essere somministrato solo in condizioni strettamente monitorate. Poiché ha una breve emivita (circa un’ora), si devono monitorare i pazienti a cui è stato somministrato flumazenil dopo che i suoi effetti sono svaniti. Il Flumazenil deve essere utilizzato con estrema cautela in presenza di farmaci che riducono la soglia convulsiva (es. antidepressivi triciclici). Per ulteriori informazioni sull’uso corretto di questo medicinale fare riferimento al Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto del flumazenil (Anexate).

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Il bromazepam presenta le proprietà farmacologiche caratteristiche dei tranquillanti benzodiazepinici. In particolare negli animali da laboratorio esplica effetti addomesticanti, miorilassanti, anticonvulsivi e decondizionanti che risultano, in rapporto a quelli del clordiazepossido, rispettivamente all’incirca pari a 4, 10 e 16 volte superiori. Il bromazepam attua un pronto controllo degli squilibri emozionali (stati di tensione, ansia, associati o meno a depressione) e di conseguenza la normalizzazione delle turbe viscerali e genericamente somatiche che trovano una loro genesi o, comunque una concausa scatenante o aggravante, in una perturbazione dell’equilibrio psico-emotivo del soggetto.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Il bromazepam è ben assorbito dopo somministrazione ed il picco plasmatico, pari a circa 100 ng/ml, è raggiunto dopo un’ora dalla somministrazione di 6 mg. Nel fegato esso viene metabolizzato a 4 composti, uno solo dei quali, il 3- idrossibromazepam, risulta dotato di attività farmacologica. L’eliminazione prevalentemente renale (70%) avviene secondo una cinetica lineare, con un tempo di emivita pari a circa 20,1 ore, sia per il bromazepam che per il 3- idrossibromazepam. Il legame con le proteine plasmatiche è pari al 70%.