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Timbro Approvato Verde

Cardura compresse
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto  –  (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA DEL FARMACO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

CARDURA 4 mg compresse a rilascio modificato CARDURA 8 mg compresse a rilascio modificato


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

CARDURA 4 mg compresse a rilascio modificato Una compressa contiene:

Principio attivo:

Doxazosin mesilato 4,85 mg (pari a doxazosin base mg 4)

CARDURA 8 mg compresse a rilascio modificato Una compressa contiene:

Principio attivo:

Doxazosin mesilato 9,70 mg (pari a doxazosin base mg 8)

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse a rilascio modificato.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Ipertensione arteriosa essenziale.


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Nella maggior parte dei pazienti la dose efficace è di 4 mg/die in monosomministrazione.

Se necessario, la posologia potrà essere aumentata a 8 mg in base alla risposta del singolo paziente.

La massima dose raccomandata è di 8 mg/die.

CARDURA compresse a rilascio modificato (doxazosin) può essere somministrato a stomaco vuoto o ai pasti.

CARDURA compresse a rilascio modificato è una formulazione che consente il rilascio controllato del principio attivo dall’opercolo il quale attraversa immodificato e non deformato il tratto gastrointestinale.

Le compresse devono essere ingoiate intere con una sufficiente quantità di liquido. I pazienti non dovranno masticare, dividere o frantumare le compresse (vedere sezìone 4.4 ).

In caso di necessità è possibile l’associazione con un diuretico tiazidico, un beta-bloccante, un calcioantagonista o un ACE-inibitore, secondo il giudizio del medico.

Pazienti con insufficienza renale: poiché la farmacocinetica di CARDURA compresse a rilascio modificato (doxazosin) non varia in pazienti con insufficienza renale né il farmaco aggrava alterazioni della funzionalità renale preesistenti, la posologia rimane invariata in questo tipo di pazienti.

Pazienti con insufficienza epatica: vedere sezione 4.4 .

Anziani: stessa posologia dell’adulto.

Bambini: la tollerabilità e l’efficacia di CARDURA compresse a rilascio modificato (doxazosin) nei bambini non sono state stabilite.


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04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Il doxazosin è controindicato in:

pazienti con ipersensibilità nota alle chinazoline (ad es. prazosina, terazosina, doxazosina), o ad uno qualsiasi degli eccipienti

pazienti con storia di ipotensione ortostatica

pazienti con iperplasia prostatica benigna e concomitante congestione del tratto urinario superiore, infezione cronica delle vie urinarie o calcoli vescicali

pazienti con storia di ostruzione gastrointestinale, ostruzione esofagea o con una qualsiasi riduzione del lume del tratto gastrointestinale 3;

durante l’allattamento (vedere paragrafo 4.6) 4;

pazienti con ipotensione 5.

Doxazosin è controindicato in monoterapia nei pazienti con incontinenza urinaria da rigurgito o con anuria, con o senza insufficienza renale progressiva.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Informazioni da dare al paziente

Il paziente deve essere informato che le compresse di CARDURA (doxazosin) compresse a rilascio modificato devono essere ingoiate intere. I pazienti non devono masticare, dividere o frantumare le compresse.

Per alcune formulazioni a rilascio prolungato, il principio attivo è circondato da un rivestimento inerte non assorbibile, ideato per controllare il rilascio del farmaco durante un periodo prolungato. Dopo il passaggio nel tratto gastrointestinale, l’involucro vuoto della compressa viene eliminato. I pazienti devono essere avvertiti di non allarmarsi se occasionalmente dovessero osservare nelle feci qualcosa di simile ad una compressa.

Un transito nel tratto gastrointestinale di durata più breve del normale (ad es. a seguito di un intervento chirurgico di resezione) può risultare in un assorbimento incompleto, il cui significato clinico, a causa della lunga emivita del doxazosin, non è chiaro.

Inizio della terapia: In relazione alle proprietà alfa-bloccanti del doxazosin, nei pazienti può verificarsi ipotensione posturale manifestata con vertigini e debolezza o, raramente, perdita di coscienza (sincope), in particolare all’inizio della terapia. Pertanto, è prudente pratica medica monitorare la pressione arteriosa all’inizio della terapia per minimizzare il rischio di effetti

3 Solo nei pazienti che assumono le compresse a rilascio modificato

4 Solo nell’indicazione ipertensione arteriosa essenziale

5 Solo nell’indicazione ipertrofia prostatica benigna

posturali. A tali pazienti deve essere raccomandato di evitare le situazioni che potrebbero provocare infortunio in caso di capogiri o debolezza durante la fase iniziale del trattamento con doxazosin.

Uso in pazienti con patologie cardiache acute: Come con qualsiasi altro vasodilatatore anti- ipertensivo è prudente pratica medica usare cautela nel somministrare doxazosin a pazienti con le seguenti condizioni cardiache acute:

edema polmonare dovuto a stenosi aortica o mitralica

insufficienza cardiaca ad alta gittata

insufficienza ventricolare destra conseguente a embolia polmonare o a effusione pericardica

insufficienza ventricolare sinistra con ridotta pressione di riempimento

Uso in pazienti con insufficienza epatica: Come con altri farmaci interamente metabolizzati dal fegato, CARDURA (doxazosin) deve essere somministrato con particolare cautela ai pazienti con funzione epatica ridotta. Poiché non è disponibile alcuna esperienza clinica nei pazienti con insufficienza epatica severa, l’uso di doxazosin in questi pazienti non è raccomandato.

Uso con inibitori della PDE-5: É necessario prestare particolare cautela quando doxazosin è somministrato in concomitanza con inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5 (come sildenafil, tadalafil e vardenafil), poiché entrambi i farmaci hanno effetti vasodilatatori e ciò potrebbe causare ipotensione sintomatica in alcuni pazienti. Per ridurre il rischio di ipotensione ortostatica, si raccomanda di iniziare il trattamento con inibitori della fosfodiesterasi-5 solo se il paziente è emodinamicamente stabilizzato con alfa-bloccanti. Inoltre, si raccomanda di iniziare il trattamento con la dose più bassa possibile di inibitore della PDE-5, rispettando 6 ore di intervallo di tempo dall’assunzione di doxazosin. Non sono stati condotti studi con doxazosin in formulazioni a rilascio prolungato.

Uso in pazienti sottoposti a chirurgia della cataratta: La ‘Intra-operative Floppy Iris Syndrome’ (IFIS, una variante della sindrome dell’iride a bandiera) è stata osservata durante interventi di chirurgia della cataratta in alcuni pazienti precedentemente trattati o in trattamento con tamsulosina. Si sono verificati casi isolati con altri antagonisti alfa-1 adrenergici e non può essere esclusa la possibilità di un effetto di classe. Poiché la comparsa di tale sindrome può aumentare le complicanze chirurgiche durante l’intervento di cataratta, il chirurgo oftalmico prima di procedere con l’intervento dovrebbe essere al corrente del trattamento in corso o precedente con antagonisti alfa-1 adrenergici.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

La somministrazione concomitante di doxazosin con un inibitore PDE-5 può causare ipotensione sintomatica in alcuni pazienti (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze specìalì e precauzìonì d’ìmpìego). Non sono stati condotti studi con doxazosin in formulazioni a rilascio prolungato.

La maggior parte (98%) del doxazosin plasmatico è legato alle proteine. Dati in vitro su plasma umano indicano che doxazosin non ha alcun effetto sul legame proteico di digossina, warfarin, fenitoina o indometacina.

L'esperienza clinica ha dimostrato che la somministrazione di doxazosin nelle formulazioni standard non comporta interazioni con diuretici tiazidici, furosemide, beta-bloccanti, FANS, antibiotici, ipoglicemizzanti orali, agenti uricosurici e anticoagulanti. Tuttavia, non sono disponibili dati provenienti da studi di interazione farmacologica.

Doxazosin potenzia l’azione ipotensiva di altri alfa-bloccanti e di altri antiipertensivi.

In uno studio clinico open-label, randomizzato, controllato con placebo condotto su 22 volontari maschi sani, la somministrazione di una dose singola di 1 mg/die di doxazosin il 1° giorno di un regime terapeutico della durata di quattro giorni con cimetidina per via orale (400 mg due volte al giorno), ha determinato un aumento del 10% dell’AUC media di doxazosin e nessuna alterazione statisticamente significativa della Cmax media e dell’emivita media di doxazosin. L’aumento del 10% dell’AUC media per doxazosin con cimetidina rimane nell’ambito della variazione inter- soggetto (27%) della AUC media di doxazosin con placebo.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza

Per l’indicazione di ipertensione:

Poiché non vi sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza, la sicurezza di doxazosin durante la gravidanza non è stata stabilita. Di conseguenza, durante la gravidanza il doxazosin deve essere usato solo se i potenziali benefici superino i rischi. Sebbene non siano stati osservati effetti teratogeni in esperimenti su animali, una ridotta sopravvivenza fetale è stata osservata negli animali a dosi estremamente elevate (vedere paragrafo 5.3: Dati preclinici di sicurezza).

Allattamento

In alternativa, le madri devono interrompere l’allattamento quando il trattamento con doxazosin è necessario. (vedere paragrafo 5.3: Dati preclinici di sicurezza).

Doxazosin è controindicato durante l’allattamento in quanto il farmaco si accumula nel latte prodotto da ratti femmina e non vi è alcuna informazione circa l’escrezione del farmaco nel latte di donne in allattamento.

Per l’indicazione iperplasia prostatica benigna: Questa sezione non è applicabile.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

La capacità di impegnarsi in attività come l’uso di macchinari o di guidare può essere compromessa, soprattutto all’inizio della terapia.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

I seguenti effetti indesiderati sono stati osservati e riportati durante il trattamento con doxazosin con le seguenti frequenze: molto comune ( 1/10), comune ( 1/100 a <1/10), non comune ( 1/1.000 a <1/100), raro ( 1/10.000 a <1/1.000), molto raro (<1/10.000).

Classificazione organo-sistemica Molto comune (≥1/10) Comune (≥1/100 a
<1/10)
Non comune (≥1/1.000 a
<1/100)
Raro (≥1/10.000
a
<1/1.000)
Molto raro (<1/10.000) Non noto
Infezioni ed infestazioni Infezioni del tratto respiratorio, infezioni del tratto urinario
Patologie del sistema Leucopenia, trombocitopenia


emolinfopoietico
Disturbi del sistema immunitario Ipersensibilità al farmaco
Disturbi del metabolismo e della nutrizione Gotta, aumento dell’appetito, anoressia
Disturbi psichiatrici Ansia, depressione, insonnia Agitazione, nervosismo
Patologie del sistema nervoso Sonnolenza, vertigini, cefalea Accidente cerebrovascolare
, ipoestesia, sincope, tremore
Vertigine posizionale, parestesia
Patologie dell’occhio Visione offuscata Introperative floppy iris syndrome IRIS
(vedi paragrafo 4.4)
Patologie dell’orecchio e del labirinto Vertigini Tinnito
Patologie cardiache Palpitazioni, tachicardia Angina pectoris, infarto del miocardio Bradicardia, aritmie cardiache
Patologie vascolari ipotensione, ipotensione posturale Vampate di calore
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Bronchite, tosse, dispnea, rinite Epistassi Broncospasmo
Patologie gastrointestinali Dolore addominale, dispepsia, secchezza delle fauci, nausea Costipazione, flatulenza, vomito, diarrea, gastroenterite
Patologie epatobiliari Reperti anormali degli enzimi e della funzionalità epatica Colestasi, epatite, ittero,
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Prurito Rash cutanei Orticaria, alopecia, porpora
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo Dolore lombare, mialgia Artralgia Crampi muscolari, debolezza muscolare
Patologie renali ed urinarie Cistite, incontinenza urinaria Disuria, minzione frequente, ematuria Aumento della diuresi, disturbi della minzione, nicturia,


poliuria
Patologie Impotenza Ginecomastia, Eiaculazione
dell’apparato priapismo retrograda
riproduttivo e
della mammella
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Astenia, dolore toracico, sintomi simil- influenzali, Dolore, edema del viso Affaticamento, malessere
edema
periferico
Esami diagnostici Aumento di peso

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Se il sovradosaggio dovesse provocare ipotensione, il paziente deve essere immediatamente posto in posizione supina, con la testa in giù.

Nei singoli casi possono essere adottate altre misure di supporto, se ritenute appropriate.

Se questa misura è inadeguata, lo shock deve prima essere trattato con espansori del volume. Se necessario, deve essere utilizzato un agente vasopressore.

La funzione renale deve essere monitorata e sostenuta, se necessario.

Poiché il doxazosin è altamente legato alle proteine plasmatiche, la dialisi non è indicata.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: Antipertensivi. Bloccanti dei recettori alfa-adrenergici Codice ATC: C02CA04

CARDURA compresse a rilascio modificato (doxazosin) esercita un blocco competitivo e selettivo dei recettori adrenergici post-sinaptici di tipo alfa-1 che si traduce, dal punto di vista emodinamico, in una riduzione delle resistenze vascolari periferiche.

La somministrazione di CARDURA compresse a rilascio modificato (doxazosin) in pazienti ipertesi, riducendo le resistenze periferiche totali, determina un abbassamento clinicamente significativo della pressione arteriosa. Si ritiene che questo effetto derivi dal blocco selettivo dei recettori alfa-1 adrenergici situati nel letto vascolare. L’azione ipotensiva del farmaco in dose unica si manifesta in modo clinicamente apprezzabile nell’intero arco delle 24 ore. Durante il trattamento con CARDURA compresse a rilascio modificato (doxazosin) sono state riscontrate riduzioni pressorie simili sia in clinostatismo che ortostatismo.

A differenza dei farmaci alfa-bloccanti adrenergici non selettivi, la terapia a lungo termine con CARDURA compresse a rilascio modificato (doxazosin) non ha mostrato di indurre tolleranza al farmaco. Nel corso di trattamenti a lungo termine sono stati osservati solo occasionali e non significativi aumenti della renina plasmatica ed episodi di tachicardia. Il doxazosin induce positivi effetti sui lipidi sierici, consistenti in un aumento significativo del rapporto colesterolo HDL/colesterolo totale e determina inoltre una favorevole riduzione dei trigliceridi e del colesterolo totale. Pertanto costituisce un vantaggio rispetto ai diuretici e ai beta-bloccanti che influenzano negativamente tali parametri. E’ noto che l’ipertensione e l’aumento dei lipidi plasmatici si associano entrambi a patologia coronarica. Pertanto, l’effetto favorevole che il trattamento con doxazosin esercita oltre che sulla pressione arteriosa anche sui lipidi dovrebbe essere correlato ad una corrispondente riduzione del rischio di coronaropatia.

Il trattamento con CARDURA standard (doxazosin) determina la regressione del’ipertrofia ventricolare sinistra, l’inibizione dell’aggregazione piastrinica e inoltre potenzia l’azione

dell’attivatore del plasminogeno tissutale. Il CARDURA standard (doxazosin) aumenta la sensibilità all’insulina in pazienti con alterazioni del metabolismo glucidico.

In uno studio clinico controllato in pazienti ipertesi, la terapia con doxazosin è stata associata ad un miglioramento della disfunzione erettile. Inoltre, nei pazienti in trattamento con doxazosin è stato segnalato un minor numero di casi di disfunzione erettile rispetto ai pazienti trattati con altri antipertensivi.

Il doxazosin non ha dimostrato di possedere effetti metabolici negativi per cui può essere somministrato in pazienti asmatici, diabetici, gottosi, in quelli con disfunzione ventricolare sinistra e negli anziani.

I dati ottenuti dagli studi di efficacia primaria (condotti su un totale di 630 pazienti trattati con doxazosin) indicano che i pazienti controllati con 1 mg, 2 mg o 4 mg di doxazosin standard sono parimenti ben controllati con CARDURA compresse a rilascio modificato 4 mg.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Assorbimento

A dosi terapeutiche, CARDURA compresse a rilascio modificato (doxazosin) viene ben assorbito dopo somministrazione orale con picco plasmatico a circa 8-9 ore dalla somministrazione stessa. I livelli di picco plasmatico corrispondono a circa un terzo di quelli ottenuti con una stessa dose di CARDURA standard. I livelli minimi a 24 ore sono tuttavia simili.

Le caratteristiche farmacocinetiche del CARDURA compresse a rilascio modificato (doxazosin) consentono un profilo plasmatico costante ed uniforme.

Il rapporto tra le concentrazioni massime/minime di CARDURA compresse a rilascio modificato (doxazosin) corrisponde a meno della metà del valore registrato per il CARDURA standard (doxazosin).

Allo steady-state, la biodisponibilità relativa del doxazosin nella formulazione di CARDURA compresse a rilascio modificato rispetto a quella del CARDURA standard è del 54% e del 59% con dosaggi di 4 mg e 8 mg rispettivamente.

Gli studi di farmacocinetica con CARDURA compresse a rilascio modificato (doxazosin) in pazienti anziani non hanno dimostrato alterazioni significative rispetto ai pazienti più giovani.

Biotrasformazione/eliminazione

L'eliminazione plasmatica è bifasica con un'emivita terminale di circa 22 ore, il che giustifica la monosomministrazione giornaliera. Il doxazosin viene ampiamente metabolizzato e meno del 5% viene escreto nelle feci come farmaco immodificato.

Studi effettuati con CARDURA (doxazosin) standard in pazienti con insufficienza renale non hanno evidenziato variazioni dei principali parametri di farmacocinetica rispetto ai pazienti con funzionalità renale normale.

Esistono soltanto dati limitati sui pazienti con insufficienza epatica e sugli effetti dei farmaci che notoriamente influenzano il metabolismo epatico (p.es. cimetidina). In uno studio clinico condotto su 12 pazienti con insufficienza epatica moderata, la somministrazione di una singola dose di doxazosin ha causato un aumento dell’AUC del 43% ed una diminuzione della clearance apparente dopo somministrazione orale pari al 40%.

Come con tutti i farmaci interamente metabolizzati dal fegato, in pazienti con alterazioni della funzionalità epatica CARDURA compresse a rilascio modificato (doxazosin) deve essere somministrato con cautela (vedere sezìone 4.4).

Il 98% circa del doxazosin è legato alle proteine plasmatiche.

Il doxazosin viene metabolizzato principalmente per O-demetilazione e ossidrilazione.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

I dati preclinici ottenuti dagli studi condotti sugli animali per valutare la sicurezza farmacologica, la tossicità per dose ripetuta, la genotossicità, la cancerogenicità, e la tollerabilità gastrointestinale non hanno evidenziato particolari rischi per l’uomo. Per ulteriori informazioni si rimanda alla sezione 4.6.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Ossido di polietilene, sodio cloruro, ipromellosa, ossido di ferro rosso (E172), titanio diossido (E171), magnesio stearato, acetato di cellulosa, macrogol, Opadry bianco, inchiostro nero.


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06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Nessuna.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

2 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Proteggere dall’umidità. Conservare a temperature inferiori ai 30°C.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Blister in PVC-PVDC/Alluminio.

Astuccio contenente 14 compresse da 4 mg in blister Astuccio contenente 20 compresse da 4 mg in blister Astuccio contenente 30 compresse da 4 mg in blister Astuccio contenente 14 compresse da 8 mg in blister Astuccio contenente 20 compresse da 8 mg in blister Astuccio contenente 30 compresse da 8 mg in blister


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.

Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

PFIZER ITALIA S.r.l.

Via Isonzo 71, 04100 - Latina


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

CARDURA 2 mg compresse - 30 compresse divisibili- AIC n . 026821013

CARDURA 4 mg compresse - 20 compresse divisibili- AIC n. 026821025


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

2 maggio 1989 - 31 maggio 2010


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

06/2012


 

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