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Timbro Approvato Verde

Cerchio
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

INDICE DELLA SCHEDA DEL FARMACO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

CERCHIO


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

CERCHIO 10 mg compresse:

Ogni compressa contiene 10 mg di cetirizina dicloridrato.

CERCHIO 10 mg/ml gocce orali, soluzione

20 gocce di soluzione (corrispondenti a 1 ml) contengono: 10 mg di cetirizina dicloridrato.

Per gli eccipienti vedere 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse divisibili.

Gocce orali, soluzione.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Compresse: Adulti e pazienti pediatrici a partire dai 6 anni di età

Gocce orali: adulti e pazienti pediatrici a partire dai 2 anni di età

Cetirizina è indicata per il trattamento dei sintomi nasali e oculari della rinite allergica stagionale e perenne.

Cetirizina è indicata per il trattamento sintomatico dell’orticaria cronica idiopatica.


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

La posologia deve essere stabilita dal medico.

Compresse

Bambini di età compresa tra 6 e 12 anni: 5 mg due volte la giorno (mezza compressa due volte al giorno).

Adulti e ragazzi di età superiore ai 12 anni: 10 mg una volta al giorno (1 compressa).

Le compresse devono essere inghiottite con un bicchiere di liquido.

Gocce orali, soluzione

Bambini di età compresa tra 2 e 6 anni: 2,5 mg (5 gocce) due volte al giorno

Bambini di età compresa tra 6 e 12 anni: 5 mg due volte al giorno (10 gocce due volte al giorno).

Adulti e ragazzi di età superiore ai 12 anni: 10 mg una volta al giorno (20 gocce).

Pazienti anziani: sulla base dei dati disponibili, nei soggetti anziani con funzionalità renale normale, non risulta necessaria alcuna riduzione della dose.

Pazienti con insufficienza renale di grado da moderato a grave: gli intervalli tra le dosi devono essere personalizzati in base alla funzionalità renale. Fare riferimento alla seguente tabella e adattare la dose come indicato. Per utilizzare la tabella posologica, è necessario avere una stima della clearance della creatinina (CLcr) del paziente espressa in ml/min. la CLcr (ml/min) può essere ricavata partendo dal valore della creatinina sierica (mg/dl) usando la seguente formula:

CLcr[140 – età(anni)] x peso (kg)(x0,85 per le donne)
72 x creatinina sierica (mg/dl)

Adattamento della posologia per adulti con funzionalità renale compromessa

GruppoClearance della creatinina (ml/min)Dosaggio e frequenza
Normale≥8010 mg una volta al giorno
Lieve50 – 7910 mg una volta al giorno
Moderata30 – 49 5 mg una volta al giorno
Grave<305 mg una volta ogni 2 giorni
Malattia renale all’ultimo stadio – Pazienti in dialisi<10Controindicata

Nei pazienti pediatrici affetti da insufficienza renale, la dose dovrà essere adattata individualmente, tenendo in considerazione la clearance renale e il peso corporeo del paziente.

Pazienti con insufficienza epatica: i pazienti affetti solo da insufficienza epatica non necessitano di alcun adattamento della posologia.

Pazienti con insufficienza epatica e renale: si raccomanda un adattamento della posologia (si veda sopra Pazienti con insufficienza renale da moderata a grave).


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04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo, ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1, all’idrossizina o a qualunque derivato della piperazina.

Pazienti con grave insufficienza renale con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.

Pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio–galattosio non devono assumere compresse di cetirizina.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Alle dosi terapeutiche, non sono state evidenziate interazioni clinicamente significative con alcool (per livelli ematici di alcool di 0,5 g/l). Tuttavia, si raccomanda cautela in caso di assunzione concomitante di alcool.

Si raccomanda cautela nei pazienti epilettici e nei pazienti a rischio di convulsioni.

Il metilparaidrossibenzoato e il propilparaidrossibenzoato contenuti nelle gocce orali 10mg/ml, possono causare reazioni allergiche (talora ritardate).

L’uso della formulazione in compresse non è raccomandato nei bambini di età inferiore ai 6 anni, poiché questa formulazione non consente un appropriato adattamento della dose.

A causa della quantità di alcuni eccipienti nella formulazione, la soluzione orale non è raccomandata nei bambini di età inferiore ai 2 anni.

I test cutanei per l’allergia sono inibiti dagli antistaminici ed è richiesto un periodo di wash–out (di 3 giorni) prima di effettuarli.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Per il profilo farmacocinetico, farmacodinamico e di tollerabilità della cetirizina, non sono previste interazioni con questo antiistaminico. Negli studi di interazione farmaco– farmaco, in effetti, non sono state riportate né interazioni farmacodinamiche, né interazioni farmacocinetiche significative, in particolare con pseudoefedrina o teofillina (400 mg/die).

Il grado di assorbimento della cetirizina non viene ridotto dall’assunzione del cibo, sebbene la percentuale di assorbimento sia diminuita.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza

Per cetirizina sono disponibili pochissimi dati clinici su gravidanze esposte al trattamento. Studi sugli animali non mostrano effetti dannosi diretti o indiretti per quanto riguarda la gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo postnatale. La prescrizione a donne in gravidanza deve essere effettuata con cautela.

Allattamento

Cetirizina è escreta nel latte materno a concentrazioni che rappresentano dal 25% al 90% di quelle misurate nel plasma, a seconda del tempo di campionamento dopo la somministrazione. Pertanto la prescrizione di cetirizina a donne che allattano deve essere effettuata con cautela.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Misurazioni obiettive della capacità di guidare, del tempo di addormentamento e del rendimento alla catena di montaggio non hanno dimostrato alcun effetto clinicamente rilevante alla dose consigliata di 10 mg.

I pazienti che intendono porsi alla guida di veicoli, intraprendere attività potenzialmente pericolose od utilizzare macchinari non devono superare la dose raccomandata e tenere conto della risposta individuale al farmaco.

In pazienti sensibili, l’assunzione contemporanea di cetirizina con alcool o altre sostanze con attività deprimente sul SNC, può causare un’ulteriore diminuzione dello stato d’allerta e alterazione della prestazione.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Studi clinici hanno mostrato che la cetirizina al dosaggio raccomandato ha effetti indesiderati minori a livello del SNC, che includono sonnolenza, affaticamento, capogiri e cefalea. In qualche caso, è stata riportata stimolazione paradossa del SNC.

Benchè la cetirizina sia un inibitore selettivo dei recettori H1 periferici e sia relativamente priva di attività anticolinergica, sono stati segnalati rari casi di difficoltà nella minzione, disturbi dell’accomodazione dell’occhio e secchezza delle fauci.

Sono stati segnalati casi di funzionalità epatica anomala con innalzamento degli enzimi epatici accompagnato da bilirubina elevata, la maggior parte dei quali risolti a seguito di interruzione del trattamento con cetirizina dicloridrato.

Sperimentazioni cliniche

Nell’ambito di sperimentazioni cliniche controllate in doppio cieco, nelle quali sono stati confrontati cetirizina verso placebo o altri antistaminici al dosaggio raccomandato (10 mg al giorno per la cetirizina), per le quali sono disponibili dati quantitativi di sicurezza, sono stati trattati con cetirizina più di 3200 soggetti.

In base a questi dati, nell’ambito di sperimentazioni controllate contro placebo sono state segnalate le seguenti reazioni avverse con una incidenza pari o superiore all’1,0% con cetirizina 10 mg:

Reazioni avverse(WHO–ART)Cetirizina 10 mg (n=3260)Placebo(n=3601)
Organismo nel suo insieme–patologie generali   
Affaticamento1,63%0,95%
Patologie del sistema nervoso centrale e periferico  
Capogiri1,1%0,98%
Cefalea7,42%8,07%
Patologie del sistema gastro–intestinale  
Dolore addominale0,98%1,08%
Secchezza delle fauci2,09%0,82%
Nausea1,07%1,14%
Disturbi psichiatrici  
Sonnolenza9,63%5,00%
Patologie del sistema respiratorio  
Faringite1,29%1,34%

Sebbene statisticamente l’incidenza della sonnolenza con la cetirizina fosse più comune che con il placebo, tale evento risultava di entità da lieve a moderata nella maggioranza dei casi. Ulteriori studi in cui sono state effettuate prove obiettive hanno dimostrato che le usuali attività quotidiane non vengono compromesse alla dose giornaliera raccomandata, nei volontari sani giovani.

Reazioni avverse con una incidenza pari o superiori all’1,0% nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 12 anni, in studi clinici controllati verso placebo sono:

Reazioni avverse(WHO–ART)Cetirizina (n=1656)Placebo(n=1294)
Patologie del sistema gastro–intestinale  
Diarrea1,0%0,6%
Disturbi psichiatrici  
Sonnolenza1,8%1,4%
Patologie del sistema respiratorio  
Rinite1,4%1,1%
Organismo nel suo insieme–patologie generali   
Affaticamento1,0%0,3%

Esperienza post–marketing

Alle reazioni avverse riscontrate nel corso degli studi clinici, elencati nel paragrafo precedente, vanno aggiunti i seguenti effetti indesiderati riportati nell’esperienza post–marketing.

Gli effetti indesiderati sono descritti secondo la classificazione MedDRA per sistemi e organi e in accordo con la frequenza definita sulla base dell’esperienza post–marketing.

Le frequenze sono definite come segue: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune: (≥1/1.000, <1/100); raro: (≥1/10.000, <1/1.000); molto raro: (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Patologie del sistema emolinfopoietico:

Molto raro: trombocitopenia

Patologie del sistema immunitario:

Raro: ipersensbilità

Molto raro: shock anafilattico

Disturbi psichiatrici:

Non comune: agitazione

Raro: aggressività, confusione, depressione, allucinazioni, insonnia

Molto raro: tic

Patologie del sistema nervoso:

Non comune: parestesia

Raro: convulsioni

Molto raro: disgeusia, discinesia, distonia, sincope, tremore

Non nota: amnesia, compromissione della memoria

Disturbi dell’occhio:

Molto raro: disturbi dell’accomodazione, visione offuscata, oculorotazione

Patologie cardiache:

Raro: tachicardia

Patologie gastrointestinali:

Non comune: diarrea

Patologie epatobiliari:

Raro: funzionalità epatica alterata (innalzamento delle transaminasi, della fosfatasi alcalina, della γ–GT e della bilirubina)

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:

Non comune: prurito, rash

Raro: orticaria

Molto raro: edema angioneurotico, eruzione fissa da farmaci

Patologie renali e urinarie:

Molto raro: disuria, enuresi

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:

Non comune: astenia, malessere

Raro: edema

Esami diagnostici:

Raro: aumento di peso


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Sintomi

I sintomi osservati a seguito di un sovradosaggio di cetirizina sono principalmente associati ad effetti a carico del sistema nervoso centrale o ad effetti che potrebbero suggerire un’attività anticolinergica.

A seguito di assunzione di una dose pari ad almeno 5 volte la dose giornaliera raccomandata sono stati segnalati i seguenti eventi avversi: confusione, diarrea, capogiri, affaticamento, cefalea, malessere, midriasi, prurito, irrequietezza, sedazione, sonnolenza, stupore, tachicardia, tremore e ritenzione urinaria.

Trattamento

Non è noto uno specifico antidoto alla cetirizina.

In caso di sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto. A seguito di recente ingestione, si consiglia la lavanda gastrica.

Cetirizina non viene efficacemente rimossa per dialisi.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: Antistaminico. Codice ATC: R06AE07.

Cetirizina, un metabolita della idrossizina nell’uomo, è un antagonista potente e selettivo a livello dei recettori H1 periferici per l’istamina. Gli studi sul legame recettoriale in vitro non hanno evidenziato alcuna affinità misurabile per altri recettori. Esperimenti ex vivo nel topo hanno mostrato che la cetirizina non occupa i siti recettoriali H1 cerebrali in maniera significativa in seguito a somministrazione per via parenterale.

Oltre agli effetti anti–H1, la cetirizina esplica attività antiallergica: alla dose di 10 mg una o due volte al giorno, inibisce la fase tardiva di reclutamento delle cellule infiammatorie, specialmente degli eosinofili, nella cute e nella congiuntiva di soggetti atopici esposti ad antigeni e la dose di 30 mg al giorno inibisce l’influsso di eosinofili nel fluido di lavaggio broncoalveolare nella fase tardiva della costrizione bronchiale indotta dalla inalazione di allergeni in soggetti asmatici. Inoltre, la cetirizina inibisce la reazione infiammatoria tardiva indotta dalla somministrazione intradermica di callicreina nella orticaria cronica. Inoltre, riduce l’espressione delle molecole che promuovono l’adesione, quali ICAM–1 e VCAM–1, che sono marker di infiammazione di origine allergica.

Studi nei volontari sani mostrano che la cetirizina, ai dosaggi di 5 e 10 mg, inibisce in maniera pronunciata la reazione anafilattica cutanea indotta da concentrazioni molto elevate di istamina nella cute. A seguito di somministrazione di 10 mg in dose singola, l’attività si manifesta entro 20 minuti nel 50% dei soggetti ed entro un’ora nel 95% dei soggetti. Questa attività perdura per almeno 24 ore dopo singola somministrazione. In uno studio della durata di 35 giorni in bambini di età compresa tra 5 e 12 anni, non è stata evidenziata tolleranza all’effetto antistaminico (soppressione di pomfi ed eritemi) di cetirizina. Dopo sospensione di un trattamento a dosi ripetute con cetirizina, la cute recupera la propria normale reattività all’istamina entro 3 giorni.

Gli effetti degli altri mediatori o degli agenti che liberano istamina, quali PAF e la sostanza P, vengono inibiti dalla cetirizina, che è anche in grado di inibire la risposta di pazienti con orticaria da freddo, nonché di pazienti con dermatografismo sensibili a particolari stimoli (il freddo e la pressione).

Nei soggetti affetti da asma lieve, cetirizina, a dosaggi da 5 a 20 mg, ha determinato un blocco quasi completo del broncospasmo indotto da concentrazioni elevate di istamina somministrata per aerosol.

In uno studio controllato verso placebo, della durata di 6 settimane, condotto su 186 pazienti affetti da rinite allergica e concomitante asma da lieve a moderata, cetirizina alla dose di 10 mg una volta al giorno ha migliorato i sintomi della rinite senza alterare la funzione polmonare. Questo studio avvalora la sicurezza di somministrazione di cetirizina in pazienti affetti da asma di grado lieve o moderato.

In uno studio controllato verso placebo, cetirizina, somministrata all’elevato dosaggio giornaliero di 60 mg per sette giorni, non ha causato un prolungamento statisticamente significativo dell’intervallo QT.

È stato dimostrato che cetirizina, al dosaggio consigliato, migliora la qualità della vita dei pazienti con rinite allergica stagionale e perenne.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

La cetirizina presenta una cinetica lineare tra 5 mg e 60 mg. L’emivita terminale è risultata di circa 10 ore ed il volume apparente di distribuzione è di 0,50 l/kg. Non è stato osservato alcun accumulo in seguito a dosi giornaliere di 10 mg per 10 giorni. Il picco plasmatico allo steady–state è risultato di circa 300 ng/ml ed è stato raggiunto entro 1,0 ± 0,5 ore. Il legame di cetirizina alle proteine plasmatiche è di 93 ± 0,3%. La cetirizina non modifica il legame alle proteine del warfarin.

La cetirizina non è soggetta ad un esteso metabolismo di primo passaggio. Circa i due terzi della dose vengono escreti immodificati nell’urina. La distribuzione dei parametri farmacocinetici, quali il picco plasmatico e l’area sotto la curva, è unimodale nel volontario e, in adulti di sesso maschile, non sono state osservate differenze nella cinetica della cetirizina tra soggetti di razza caucasica e di razza nera.

L’entità dell’assorbimento della cetirizina non viene ridotta dal cibo, sebbene la velocità dell’assorbimento venga ridotta. La biodisponibilità della soluzione, delle capsule o delle compresse è simile.

Popolazioni speciali

Anziani: in 16 soggetti anziani a seguito di assunzione di una dose singola orale di 10 mg, l’emivita è aumentata di circa il 50% e la clearance è diminuita del 40% rispetto ai soggetti normali. La riduzione della clearance della cetirizina in questi volontari anziani è sembrata essere in relazione alla riduzione della funzionalità renale.

Bambini: l’emivita della cetirizina è risultata di circa 6 ore nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni, di 5 ore nei bambini tra 2 e 6 anni e ridotta a 3,1 ore nei bambini tra i 6 e i 24 mesi.

Pazienti con insufficienza renale: la farmacocinetica del farmaco nei pazienti con insufficienza renale lieve (clearance della creatinina superiore ai 40 ml/min) è risultata simile a quella nei volontari sani. I pazienti con una compromissione moderata della funzionalità renale presentavano una emivita 3 volte più elevata ed una riduzione del 70% nella clearance rispetto ai volontari sani.

I pazienti in emodialisi (clearance della creatinina inferiore a 7 ml/min) a cui era stata somministrata una dose orale singola di 10 mg di cetirizina presentavano un aumento dell’emivita pari a tre volte ed una riduzione della clearance pari al 70% della clearance nei soggetti normali. La cetirizina è eliminata in bassa quantità dalla emodialisi. Un adeguamento del dosaggio è necessario nei pazienti con una compromissione della funzionalità renale da moderata a grave.

Pazienti con insufficienza epatica: i pazienti con epatopatie croniche (di origine epatocellulare o colestatica e cirrosi biliare) che hanno ricevuto una dose singola di 10 o 20 mg di cetirizina hanno presentato un aumento pari al 50% dell’emivita assieme ad una riduzione pari al 40% della clearance rispetto ai soggetti normali.

Un adeguamento della posologia è necessario nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica solo se associata a insufficienza renale.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

In seguito a trattamento acuto per via orale le dosi non letali massime variano a seconda della specie da 500 volte (topi femmine) a 1600 volte (cani) la dose terapeutica consigliata nell’adulto di 10 mg al giorno (350 volte per via endovenosa nel cane).

In seguito a somministrazioni ripetute per via orale, l’organo bersaglio nei roditori è il fegato (aumento di peso, ipertrofia degli epatociti e deposito adiposo). La dose a cui non si osservano cambiamenti a livello epatico è pari a 100 volte la dose clinica raccomandata. Occorre notare che cetirizina è risultata essere un induttore degli enzimi epatici solo nel topo e nel ratto e inoltre il profilo farmacocinetico del prodotto nei roditori è il più distante da quello nell’uomo. I cambiamenti a livello epatico sono completamente reversibili a seguito d’interruzione del trattamento.

In altre specie animali (cani e scimmie) che sono più simili all’uomo per quanto riguarda la farmacocinetica, cetirizina non esplica effetti epatici.

I livelli a cui non si osservano effetti sono da 40 volte (cane, 6 mesi) a 75–220 volte (cane, 4 settimane) e 85 volte (scimmia, 4 settimane) la dose terapeutica raccomandata nell’uomo. Gli effetti sono di tipo non specifico: lievi modificazioni del comportamento, riduzione dell’aumento ponderale, etc.

Gli studi sulla funzione riproduttiva non hanno evidenziato effetti tossici sulla capacità riproduttiva e sullo sviluppo della prole che potevano essere attribuiti al prodotto. I livelli privi di effetti variano da 20 a 480 volte (topi, fertilità) a 120 volte (topi, effetti perinatali) la dose terapeutica consigliata per l’uomo.

La cetirizina non è mutagena e si ritiene che non abbia alcun potenziale carcinogeno nell’uomo.

Nella cavia la cetirizina non prolunga il tratto QTc a dosi (per via endovenosa) fino a 200 volte la DE50 per l’antagonismo del broncospasmo indotto dalla istamina. La cetirizina non influenza il QTc nel cane e nella scimmia, quando viene somministrata per via orale fino ad un anno a dosi giornaliere fino a rispettivamente 275 e 225 volte la dose terapeutica consigliata per l’uomo.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

CERCHIO 10 mg compresse: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra, magnesio stearato, sodio amido glicolato.

CERCHIO 10 mg/ml gocce orali, soluzione: glicerolo 85%, glicole propilenico, saccarina sodica, metile paraidrossibenzoato, propile paraidrossibenzoato, sodio acetato triidrato, acido acetico glaciale, acqua depurata.


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06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Nessuna nota.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

10 mg compresse: 36 mesi

10 mg/ml gocce orali, soluzione: 18 mesi

Il periodo di validità dopo prima apertura del flacone è di 15 mesi.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Nessuna.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

10 mg compresse: blister in PVC/alluminio – astuccio contenente 20 compresse

10 mg/ml gocce orali, soluzione: flacone di vetro ambrato da 20 ml con contagocce.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Non disperdere il flacone nell’ambiente dopo l’uso.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

MEDIOLANUM farmaceutici S.p.A., Via San Giuseppe Cottolengo n.15 – 20143 Milano.


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

CERCHIO 10 mg compresse, 20 compresse: AIC n. 037736016

CERCHIO 10 mg/ml gocce orali, soluzione – flacone da 20 ml: AIC n. 037736028.


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Dicembre 2009.


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Giugno 2012

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