Desloratadina Doc
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Desloratadina Doc: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
Desloratadina Mylan Pharma 5 mg compresse rivestite con film.
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Ogni compressa contiene 5 mg di desloratadina.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Compresse rivestite con film.
Compresse blu, rotonde, biconvesse, rivestite con film di dimensioni 6.5 mm x 3.2 mm.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Desloratadina Mylan Pharma è indicato per il sollievo dai sintomi associati a:
rinite allergica (vedere paragrafo 5.1).
orticaria (vedere paragrafo 5.1).
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia
Adulti e adolescenti (dai 12 anni in su)
Una compressa una volta al giorno vicino o lontano dai pasti per il sollievo dei sintomi associati alla rinite allergica (inclusa rinite allergica intermittente e persistente) e all’orticaria (vedere paragrafo 5.1).
Esiste un limitato numero di studi clinici sull’efficacia di desloratadina negli adolescenti tra i 12 e 17 anni (vedere paragrafi 4.8 e 5.1).
Si deve trattare la rinite allergica intermittente (presenza dei sintomi per meno di 4 giorni nel corso di una settimana o per meno di 4 settimane) in accordo con la valutazione della storia clinica del paziente e si può interrompere il trattamento dopo la risoluzione dei sintomi e ricominciare dopo che siano riapparsi.
Nel caso di rinite allergica persistente (presenza dei sintomi per 4 giorni o più nel corso di una settimana e per più di 4 settimane) si può proporre ai pazienti un trattamento continuativo durante il periodo di esposizione degli allergeni.
Modo di somministrazione
La compressa si può assumere indipendentemente dall’ora dei pasti.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo, ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati nel paragrafo 6.1, o alla loratadina.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Non sono state stabilite l’efficacia e la sicurezza di Desloratadina Mylan Pharma compresse nei bambini di età inferiore ai 12 anni.
In caso di insufficienza renale grave, Desloratadina Mylan Pharma deve essere usata con cautela (vedere paragrafo 5.2).
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Nel corso degli studi clinici con desloratadina compresse nei quali sono stati somministrati contemporaneamente eritromicina o ketoconazolo non sono state osservate interazioni di rilevanza clinica (vedere paragrafo 5.1).
In uno studio di farmacologia clinica l’assunzione concomitante di Desloratadina Mylan Pharma con alcool non ha mostrato di potenziare gli effetti dannosi dell’alcool (vedere paragrafo 5.1).
L’enzima responsabile del metabolismo della desloratadina non è stato ancora identificato, pertanto non possono essere completamente escluse alcune interazioni farmacologiche. La desloratadina non inibisce in vivo il CYP3A4 e studi in vitro hanno mostrato che il farmaco non inibisce il CYP2D6 né è un substrato o un inibitore della P-glicoproteina.
04.6 Gravidanza e allattamento
Negli studi sugli animali la desloratadina si è dimostrata non teratogena. Non è stata stabilita la sicurezza d’impiego del medicinale durante la gravidanza. Pertanto l’utilizzo di Desloratadina Mylan Pharma durante la gravidanza non è raccomandato.
Allattamento
La desloratadina viene escreta nel latte materno, pertanto non è raccomandata l’assunzione di Desloratadina Mylan Pharma in donne che allattano.
Fertilità
Non sono disponibili dati sulla fertilità.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
In studi clinici specifici, non si sono verificate alterazioni della capacità di guida nei pazienti che assumevano desloratadina. Comunque, si deve informare i pazienti che, molto raramente, in alcune persone si è manifestata sonnolenza, cosa che può influenzare la loro capacità di guidare veicoli o usare macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
In studi clinici condotti nell’ambito di un intervallo di indicazioni, comprese rinite allergica e orticaria cronica idiopatica, alla dose raccomandata di 5 mg al giorno, sono stati segnalati effetti indesiderati con Desloratadina Mylan Pharma in una percentuale superiore al 3 % rispetto al placebo. Gli eventi indesiderati segnalati con una frequenza maggiore rispetto al placebo sono stati affaticamento (1,2 %), bocca secca (0,8 %) e cefalea (0,6 %). In uno studio clinico condotto su 578 pazienti adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni, l’effetto indesiderato più comune è stato la cefalea; questo si è verificato nel 5,9 % dei pazienti trattati con desloratadina e nel 6,9 % dei pazienti che assumevano il placebo.
Altri effetti indesiderati segnalati molto raramente durante la commercializzazione sono:
Disturbi psichiatrici Allucinazioni
Patologie del sistema nervoso Capogiro, sonnolenza, insonnia, iperattività psicomotoria, crisi convulsive
Patologie cardiache Tachicardia, palpitazioni Patologie gastrointestinali
Dolore addominale, nausea, vomito, dispepsia, diarrea
Patologie epatobiliari
Aumento degli enzimi epatici, aumento della bilirubina, epatite Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo Mialgia
Patologie sistemiche
Reazioni di ipersensibilità (come anafilassi, angioedema, dispnea, prurito, eruzione cutanea e orticaria).
04.9 Sovradosaggio
In caso di sovradosaggio si deve considerare l’utilizzo di misure standard per rimuovere il principio attivo non ancora assorbito. Si raccomanda l’adozione di un trattamento sintomatico e di supporto.
Sulla base di uno studio clinico a dosi ripetute, nel quale sono stati somministrati fino a 45 mg di desloratadina (9 volte la dose terapeutica), non sono stati osservati effetti clinici di rilievo.
La desloratadina non viene eliminata con l’emodialisi; non è noto se può essere eliminata con la dialisi peritoneale.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: antistaminico – H1 antagonista, codice ATC: R06A X27.
La desloratadina è un antagonista non sedativo dell’istamina, a lunga durata d’azione e con attività antagonista selettiva per i recettori H1 periferici. Dopo somministrazione orale, la desloratadina blocca selettivamente i recettori H1 periferici dell’istamina non essendo in grado di diffondere nel sistema nervoso centrale.
La desloratadina ha dimostrato proprietà antiallergiche in studi in vitro. Questi includono l’inibizione del rilascio di citochine proinfiammatorie quali IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 dai mastociti/basofili, come pure l’inibizione dell’espressione della molecola di adesione P-selectina sulle cellule endoteliali. La rilevanza clinica di queste osservazioni resta da confermare.
In uno studio clinico a dosi ripetute in cui venivano somministrate giornalmente per 14 giorni dosi fino a 20 mg di desloratadina, non sono stati osservati effetti cardiovascolari di rilevanza clinica e statistica. In uno studio di farmacologia clinica in cui la desloratadina veniva somministrata a dosi di 45 mg al giorno (9 volte la dose terapeutica) per 10 giorni, non è stato osservato alcun prolungamento dell’intervallo di QTc.
Negli studi di interazione a dosi ripetute con ketoconazolo ed eritromicina, non sono state evidenziate modifiche di rilevanza clinica delle concentrazioni plasmatiche di desloratadina.
La desloratadina non è in grado di penetrare rapidamente nel sistema nervoso centrale. In studi clinici controllati, alla dose raccomandata di 5 mg al giorno, non si è evidenziato alcun eccesso di sonnolenza rispetto al placebo. Nel corso degli sudi clinici, fino a dosi di 7,5 mg somministrati una volta al giorno, desloratadina non ha mostrato di influenzare negativamente le capacità psicofisiche dei soggetti. In uno studio a dose singola condotto negli adulti, la somministrazione di desloratadina 5 mg non ha determinato variazioni nelle misure standard delle performance di volo, inclusa l’esacerbazione della sonnolenza soggettiva o delle attività di volo.
In studi di farmacologia clinica, la somministrazione concomitante di alcool non ha evidenziato un aumento degli effetti negativi dell’alcool sulle capacità psicofisiche né un aumento della sonnolenza.
Non sono state osservate differenze significative nei risultati del test psicomotorio tra il gruppo trattato con desloratadina e quello trattato con placebo, sia se somministrati da soli che con alcool. In pazienti affetti da rinite allergica, desloratadina si è dimostrata efficace nell’attenuare sintomi quali starnuti, secrezione e prurito nasale, come anche prurito oculare, lacrimazione, arrossamento e prurito del palato. Desloratadina ha controllato efficacemente i sintomi per 24 ore. L’efficacia di desloratadina compresse non è stata chiaramente dimostrata negli studi in pazienti adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni.
In aggiunta alla classificazione riconosciuta di stagionale e perenne, la rinite allergica può essere in alternativa classificata come rinite allergica intermittente e rinite allergica persistente a seconda
della durata dei sintomi. Si definisce rinite allergica intermittente quando i sintomi sono presenti per meno di 4 giorni nel corso di una settimana o per meno di 4 settimane. Si definisce rinite allergica persistente quando i sintomi sono presenti per 4 giorni o più nel corso di una settimana e per più di 4 settimane.
Desloratadina si è dimostrata efficace nell’alleviare il peso della rinite allergica stagionale come dimostrato dal punteggio totale ottenuto dal questionario della qualità della vita nelle rino- congiuntiviti. Il più importante miglioramento si è riscontrato nel dominio dei problemi pratici e nelle attività giornaliere limitate dai sintomi.
L’orticaria cronica idiopatica è stata studiata come modello clinico per l’orticaria, poiché il processo patofisiologico di base è simile, ad eccezione dell’etiologia, e perché i pazienti cronici possono essere più facilmente arruolati in studi prospettici. Poiché il rilascio di istamina è un fattore causale in tutti i tipi di orticaria, ci si aspetta che desloratadina sia efficace nel fornire sollievo sintomatico per altre forme di orticaria, in aggiunta all’orticaria cronica idiopatica, come raccomandato dalle linee guida cliniche.
In due studi clinici controllati con placebo della durata di sei settimane condotti su pazienti affetti da orticaria cronica idiopatica, desloratadina si è dimostrato efficace nell’attenuare il prurito e nel ridurre la dimensione ed il numero di pomfi dal termine del primo intervallo di dosaggio. In ciascuno studio clinico gli effetti venivano mantenuti nelle 24 ore di intervallo fra le dosi. Analogamente ad altri studi condotti con antistaminici nell’orticaria cronica idiopatica, la minoranza di pazienti identificati come non-responsivi agli antistaminici è stata esclusa. Un miglioramento del prurito superiore al 50 %, è stato osservato nel 55 % dei pazienti trattati con desloratadina rispetto al 19 % dei pazienti trattati con placebo. Il trattamento con desloratadina ha anche significativamente ridotto l’interferenza con il sonno e l’attività quotidiana, come misurato dalla scala a quattro punti usata per valutare queste variabili.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Assorbimento
Le concentrazioni plasmatiche di desloratadina possono essere rilevate entro 30 minuti dalla somministrazione. La desloratadina è bene assorbita con un picco di concentrazione plasmatica dopo circa 3 ore dalla somministrazione.
Distribuzione
La desloratadina si lega moderatamente alle proteine plasmatiche (83 % – 87 %). Non c’è evidenza clinicamente significativa di accumulo del medicinale dopo somministrazione di dosi giornaliere di desloratadina (da 5 mg a 20 mg) per 14 giorni.
Biotrasformazione
L’enzima responsabile per il metabolismo della desloratadina non è ancora stato identificato pertanto alcune interazioni con altri medicinali non possono essere completamente escluse. La desloratadina non inibisce in vivo il CYP3A4 e studi in vitro hanno dimostrato che il medicinale non inibisce il CYP2D6 e non è né substrato né inibitore della P-glicoproteina.
In uno studio a dose singola dove è stata utilizzata una dose di 7,5 mg di desloratadina, non è stato evidenziato alcun effetto del cibo (colazione ad alto contenuto lipidico e alto contenuto calorico) sulla biodisponibilità della desloratadina stessa. In un altro studio è stato dimostrato che il succo di pompelmo non ha effetto sulla biodisponibilità della desloratadina.
Eliminazione
La fase terminale dell’emivita è di circa 27 ore. Il grado di accumulo della desloratadina è coerente con la sua emivita (circa 27 ore) e con l’unica somministrazione a frequenza giornaliera.
In uno studio di farmacocinetica nel quale i dati demografici dei pazienti erano confrontabili con quelli della popolazione generale affetta da rinite allergica stagionale, il 4% dei soggetti ha raggiunto una più alta concentrazione di desloratadina. Questa percentuale può variare in funzione dell’origine etnica.
La concentrazione massima di desloratadina è stata circa 3 volte superiore dopo approssimativamente 7 ore con una fase terminale dell’emivita di circa 89 ore. Il profilo di sicurezza in questi soggetti non è stato diverso da quello della popolazione generale.
Linearità/Non-linearità
La biodisponibilità della desloratadina è proporzionale alla dose in un intervallo compreso tra 5 mg e 20 mg.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
La desloratadina è il principale metabolita attivo della loratadina. Gli studi non-clinici condotti sulla desloratadina e loratadina hanno dimostrato che non ci sono differenze qualitative o quantitative nel profilo di tossicità della desloratadina e della loratadina a livelli di esposizione comparabili alla desloratadina.
I dati non-clinici ottenuti con desloratadina non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità e tossicità riproduttiva. L’assenza di potenziale carcinogeno è stata dimostrata in studi condotti con desloratadina e loratadina.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Nucleo della compressa: Cellulosa microcristallina Amido di mais pregelatinizzato Magnesio stearato
Silice colloidale anidra Rivestimento della compressa: Opadry blu 03A30735 (contenente: Ipromellosa
Titanio diossido (E171) Cellulosa microcristallina Acido stearico Indigotina (E132)).
06.2 Incompatibilità
Non pertinente.
06.3 Periodo di validità
36 mesi.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare nella confezione originale per proteggere dalla luce e dall’umidità.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Blister PVC/PE/PVDC-Alluminio 7 e 20 compresse rivestite con film. Blister PVC/PCTFE (Aclar)
7 e 20 compresse rivestite con film.
E’ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Il medicinale ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Mylan S.p.A.
via Vittor Pisani, 20 20124 Milano
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
040810018 “5 mg compresse rivestite con film” 7 compresse in blister PVC/PE/PVDC/AL 040810032 “5 mg compresse rivestite con film” 7 compresse in blister PVC/PCTFE/AL 040810020 “5 mg compresse rivestite con film” 20 compresse in blister PVC/PE/PVDC/AL 040810044 “5 mg compresse rivestite con film” 20 compresse in blister PVC/PCTFE/AL
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Giugno 2012
10.0 Data di revisione del testo
11/06/2016
FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)
- Aerius 0,5 mg/ml soluzione orale – Os Soluz 100 ml 0,5 mg/ml
- Aerius 2 5 mg compressa orodissibile uso orale blister pvc – 30 Cpr Orodisp 2,5 mg
- Dasselta 5 mg compresse rivestite con film – 20 Cpr Riv 5 mg
- Desloratadina Actavis 5 mg compressa rivestita film uso – 20 Cpr Riv5 mg
- Desloratadina eg 5 mg compresse rivestite con film – 20 Cpr Riv 5 mg
- Desloratadina mylan generics 5 mg compresse rivestite con film – 20 Cpr Riv 5 mg
- Desloratadina sandoz 0,5 mg/ml soluzione orale – Os 100 Ml50 mg
- Desloratadina sandoz 5 mg compresse rivestite con film – 20 Cpr Riv5 mg
- Desloratadina teva 5 mg compresse rivestite con film – 20 Cpr Riv 5 mg
- Desloratadina zentiva 5 mg – 20 Cpr Riv5 mg
- Efestad – 20 Cpr Riv 5 mg