Flebostasin R
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

FLEBOSTASIN R

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Principio attivo:

estratto secco di ippocastano semi 300 mg pari a glicosidi triterpenici 50 mg.

Per gli eccipienti: vedere 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Capsule rigide a rilascio modificato per uso orale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Sintomi attribuibili ad insufficienza venosa; stati di fragilità capillare.

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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

1 capsula due volte al dì (al mattino ed alla sera) prima dei pasti, salvo diversa prescrizione medica. Le capsule devono essere deglutite con un’adeguata quantità di liquidi.

La durata del trattamento dovrà essere stabilita dal medico.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Generalmente controindicato in gravidanza e allattamento.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

In assenza di un miglioramento apprezzabile entro sei settimane dall’inizio del trattamento, rivolgersi al medico in quanto l’edema potrebbe avere origine diversa.

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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Non sono finora note interazioni con altri medicinali.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Non assumere durante la gravidanza e l’allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non riscontrati.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Sono stati riscontrati casi di prurito, nausea, disturbi gastro-intestinali. Qualora si verificassero disturbi gastro-intestinali si consiglia di assumere il farmaco durante i pasti. Sono stati osservati casi isolati di reazioni allergiche.

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Non sono stati riscontrati fenomeni di sovradosaggio o di intossicazione.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: vasoprotettori; sostanze capillaroprotettrici.

Codice ATC: C05CX

I glicosidi triterpenici, come estratto secco di ippocastano semi, agiscono sui fenomeni essudativi, di natura infiammatoria e non, a livello del circolo venoso linfatico periferico e del microcircolo in particolare: la somministrazione di Flebostasin R porta ad una diminuzione della concentrazione degli enzimi lisosomiali nel sangue, i quali, liberati in eccesso nei pazienti con sindromi varicose, danneggiano il filtro molecolare costituito dai mucopolisaccaridi della parete capillare; la normalizzazione del rapporto tra sintesi e demolizione dei mucopolisaccaridi parietali porta ad un riequilibrio dei fenomeni di filtrazione e di assorbimento transcapillari con prevenzione della formazione di edema o graduale regressione di esso.

I glicosidi triterpenici, come estratto secco di ippocastano semi, agiscono inoltre sul tono della parete venosa, favorendo il ritorno venoso.

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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

I glicosidi triterpenici, come estratto secco di ippocastano semi, vengono rapidamente assorbiti dal tratto gastro-intestinale dopo somministrazione per via orale di una loro soluzione.

L’emivita di assorbimento è di circa 1 h.

In seguito ad uno spiccato “first-pass-effect” e/o demolizione da parte della microflora intestinale, la biodisponibilità assoluta è pari a 1,5%. La biodisponibilità dei glicosidi triterpenici a partire dal Flebostasin R, rispetto alla biodisponibilità a partire da una soluzione, è pari al 100%.

Ad un dosaggio di Flebostasin R equivalente a 50 mg di glicosidi triterpenici si raggiungono, in virtù dell’effetto ritardo, concentrazioni plasmatiche massime di 25 ng/ml dopo 2.4 h. La tecnica farmaceutica ritardo nel Flebostasin R fa sì che il principio attivo si liberi dai pellets continuativamente e completamente nello spazio di 5 h. Nella messa a punto del Flebostasin R si è tenuto infatti conto dell’emivita dei glicosidi triterpenici relativamente lunga (14,4 h).

Con il procedimento Divido “divided dose”, la quantità di principio attivo contenuta in una capsula di Flebostasin R viene suddivisa in centinaia di unità microsferiche, pellets Divido a rilascio ritardato. I vantaggi di tale forma farmaceutica sono:

tollerabilità gastrica ottimale, in quanto il principio attivo si distribuisce su una più ampia superficie del tratto gastro-enterico;

migliore adeguamento dell’andamento dell’assorbimento al profilo cinetico.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Tossicità per somministrazione singola LD50 in diverse specie animali con i limiti fiduciali.  Dose di principio attivo in mg/kg. Durata del test: 10 gg.

Specie             Orale                                      Intraperitonale                        Endovena

Topo        990(651-1505)                                 97(63-148)                           6.8(4.9-9.4)

                   1050(778-1418)                            342(273-429)*                     138(102-185)*

Ratto      2150(1641-2817)                           175(131-235)                         12.8(8.0-18)

               2600(2600-3302)                                                                           165(110-248)*

Cavia     1120(926-1355)                                                                              465(332-651)*

Coniglio 1530(1117-2096)                                                                           180(118-274)

Cane       130**

fiale

**   dosi maggiori causano vomito

b) Tossicità per somministrazioni ripetute

L’estratto secco di ippocastano semi si è dimostrato molto ben tollerato, specie dopo somministrazione per via orale, nelle diverse specie animali.

In ratti trattati per 8 settimane con 9, 30, 90 mg/kg si sono riscontrati alcuni casi di morte soltanto col dosaggio più elevato di 90 mg/kg e.v. Al dosaggio medio di 30  mg/kg e.v., si è riscontrato soltanto un lieve aumento del consumo di acqua, il che può far presumere una lieve riduzione della funzionalità renale. Per il resto assenza di rilievi patologici. Al dosaggio più basso di 9 mg/kg non si sono avute alterazioni alcune.

La dose “no effect” si aggira intorno a 30 mg/kg, cioè 7/8 volte la dose terapeutica nell’uomo (300 mg nell’uomo corrispondono a ca. 4 mg/kg).

Il principio attivo è stato sperimentato per 34 settimane nel cane e nel ratto: ad un dosaggio nel cane di 80, 40 e 20 mg/kg e nel ratto di 400, 200 e 100 mg/kg, il che corrisponde, per quanto riguarda il ratto, a ca. 40, 20, 10 volte la dose giornaliera terapeutica umana.

Nel cane si è riscontrato dopo 8 settimane al dosaggio più elevato vomito con irritazione gastrica, fenomeni che sono scomparsi con l’uso di una forma farmaceutica gastro-resistente. Non si sono riscontrate alterazioni e danni istologici correlabili con la sostanza.

Nel ratto la dose massima è stata tollerata senza comparsa di alterazioni.

La tollerabilità è stata buona sia nel cane che nel ratto per tutta la durata delle 34 settimane. Non si sono riscontrati effetti tossici da accumulo.

La buona tollerabilità trova riscontro nell’uso clinico-terapeutico pluridecennale del principio attivo.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Destrina; Copolimero di vinilpirrolidone, vinilacetato 60:40; Dibutilftalato; poli (etilacrilato, metilmetacrilato, trimetilammonio-etilmetacrilato cloruro 1:2:0,1) 150.000; Poli (etilacrilato, metilmetacrilato, trimetilammonio-etilmetacrilato cloruro 1:2:0,2) 150.000; Talco; Gelatina; Acqua depurata; Titanio diossido E 171; Ferro ossido rosso E 172; Ferro ossido giallo E 172; Ferro ossido nero E 172; Chinolina giallo E 104; Indigotina E 132.

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non riscontrate.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

2 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Conservare a temperatura non superiore a 25°C. Conservare le capsule nel contenitore originale per tenerle al riparo dall’umidità.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Astuccio da 30 capsule in blisters

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

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07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Daiichi Sankyo Italia  S.p.A., Via Paolo di Dono, 73 00142 Roma

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

AIC n. 028424012

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Marzo 1993/Rinnovo 2003

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

01/12/2007