Gabesato Mesilato Ibi
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

GABESATO MESILATO IBI

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Un flaconcino di polvere contiene:

Principio attivo: gabesato mesilato mg 100

Per gli eccipienti v. par. 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Polvere e solvente per soluzione per infusione

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Pancreatite acuta

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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Iniziare il trattamento con 1-3 flaconcini al giorno (100-300 mg di gabesato mesilato) mediante infusione endovenosa goccia a goccia a velocità non superiore a 8 ml/minuto e ridurre successivamente il dosaggio in relazione al miglioramento del quadro clinico. In caso di necessità è possibile aumentare il dosaggio sopra indicato di 1-3 flaconcini nell’arco della stessa giornata.

Introdurre l’apposito solvente nel flaconcino contenente la polvere liofilizzata.

La soluzione così ottenuta va diluita ulteriormente in 500 ml di soluzione di Ringer o glucosata al 5%.

La soluzione così preparata deve essere utilizzata subito oppure conservata in frigorifero (a 3° C), dove si mantiene stabile per circa 5 giorni.

E’ consigliabile somministrare la soluzione per infusione e.v. lenta, regolando la velocità in modo da non superare 2,5 mg di gabesato mesilato per kg di peso corporeo e per ora.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Durante la somministrazione del prodotto (v. par. 4.2) è consigliabile regolare la velocità di infusione in modo da non superare i 2,5 mg/kg per ora. Il prodotto può esplicare azione anticoagulante.

In alcuni studi condotti nel cane a dosi elevate si è osservata una riduzione del tempo di tromboplastina parziale. Tale evento non è stato finora osservato durante la terapia con gabesato nell’uomo.

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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Non note. In caso di terapia concomitante con altri farmaci per via parenterale è necessario somministrare separatamente il gabesato mesilato

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza:

In corso di gravidanza accertata o presunta è consigliabile mantenere il dosaggio di gabesato mesilato ai minimi livelli efficaci (è stata osservata nel topo una perdita di peso dei feti con dosi di 100 mg/kg/die) e solo per indicazioni che implichino pericolo di vita per la gestante.

Allattamento:

Non sono disponibili dati sull’eventuale escrezione nel latte materno.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non pertinente in quanto il gabesato mesilato viene somministrato solo in ambiente ospedaliero.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Raramente possono verificarsi

- shock: in caso di caduta della pressione arteriosa, oppressione precordiale e dispnea, il trattamento deve essere immediatamente interrotto;

- flebite: durante la somministrazione il paziente deve essere accuratamente controllato, in quanto dosaggi o velocità di infusione superiori a quelli indicati possono danneggiare la parete vascolare e causare flebite. In caso di dolore, arrossamento o infiammazione nella sede di iniezione, il dosaggio deve essere ridotto e, in caso di persistenza dei fenomeni, il trattamento deve essere interrotto;

- cefalea, riduzione del tempo di tromboplastina parziale, tendenza al sanguinamento, ipotensione, nausea, vomito, diarrea, eruzione cutanea, prurito, congestione facciale: in tali circostanze è opportuno ridurre il dosaggio e, in caso di persistenza, sospendere definitivamente il trattamento.

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Non sono noti sintomi da sovradosaggio.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

B02AB49 Antiemorragici, antifibrinolitici, inibitori delle proteasi.

Gabesato mesilato si è dimostrato particolarmente attivo quale inibitore, nei riguardi di tripsina fosfolipasi A, plasmina, callicreina e trombina (anche in assenza di AT III), interferendo favorevolmente sull’iperproteasemia pancreatica, sul sistema della fibrinolisi, della coagulazione e delle chinine. Gabesato mesilato presenta proprietà antiaggreganti piastriniche, esercita un effetto protettivo sulle pancreatiti acute indotte sperimentalmente nel ratto e nel coniglio, un effetto inibente la CID indotta nel coniglio, ratto e cane, un’azione protettiva in vari tipi di shock. Inoltre, nel cane, si è potuto dimostrare una evidente azione rilasciante lo sfintere di Oddi.

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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

L’emivita del gabesato mesilato è di circa 60 secondi. Somministrato e.v. in soggetti sani di sesso maschile alla velocità di 2 mg/kg/h raggiunge la concentrazione massima in 5-10 minuti dall’inizio della somministrazione con un livello ematico di principio attivo non metabolizzato pari a 109 ng/ml. Alla dose di 4 mg/kg/h il livello ematico di prodotto non metabolizzato è pari a 265 ng/ml.

In seguito a somministrazione endovenosa viene metabolizzato velocemente ad acido guanidinocaproico e parabenzoato (entrambi inattivi). L’eliminazione avviene nell’arco di 24 ore principalmente nelle urine, con una minima escrezione per via biliare.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Gli studi di tossicità acuta hanno evidenziato valori di DL₅₀ (mg/kg) variabili da 8000 a 260 mg/kg e da 7770 a 81 mg/kg nel topo e nel ratto rispettivamente se somministrato per via orale o endovenosa.

Il gabesato mesilato risulta soddisfacentemente tollerato per somministrazioni ripetute nelle diverse specie animali. Nel ratto, la dose di 40 mg/5ml/kg ha evidenziato mortalità nella proporzione 4/10/sesso, rigidità delle estremità, inibizione del respiro, riduzione dell’emoglobina, dell’ematocrito e del tempo di protrombina. Nel coniglio, il trattamento per 6 mesi, alle dosi di 10, 20, 40, 80 e 160 mg/kg/die somministrate per via e.v., non ha determinato alcun effetto, eccetto una lieve irritazione locale nelle sedi di inoculazione. Nel cane, il trattamento con 40 mg/kg/die per 14 giorni ha comportato una significativa riduzione del tempo di tromboplastina parziale, aumento del peso del fegato con lieve degenerazione idropica. La dose di 640 mg/kg/die ha determinato inoltre diminuzione dell’ematocrito e delle piastrine e aumento della fosfatasi alcalina e dell’alanina aminotransferasi.

I dati di tossicità fetale hanno dimostrato che le dosi che non determinano effetti tossici nelle madri e nel prodotto del concepimento risultano di 50 mg/kg, 20 mg/kg e 10 mg/kg rispettivamente nel topo, ratto e coniglio. Il prodotto non causa effetti sulla fertilità e capacità riproduttiva alle massime dosi comprese tra 12 e 36 mg/kg.

Inoltre il prodotto non produce effetti mutageni, come risulta dagli studi condotti su diversi sistemi genetici.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Fiala solvente: acqua per preparazioni iniettabili

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

In caso di terapia concomitante con altri farmaci per via parenterale è necessario somministrare separatamente il gabesato mesilato.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

3 anni.

La soluzione ricostituita, preparata aggiungendo ad un flaconcino il contenuto della corrispondente fiala solvente, è stabile per un periodo di 24 ore a temperatura ambiente e per 5 giorni in frigorifero (3°C).

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Polvere liofilizzata: flaconcino in vetro neutro tipo III, incolore, con tappo in gomma butile con ghiera.

Solvente: fiala in vetro neutro tipo I, incolore.

Una confezione è composta da un flaconcino di polvere liofilizzata e da una fiala solvente.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Vedere par. 4.2.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

ISTITUTO BIOCHIMICO ITALIANO GIOVANNI LORENZINI S.p.A.

Via Tucidide 56, Torre 6 - Milano

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

GABESATO MESILATO IBI 100 mg/5 ml polvere e solvente per soluzione per infusione 1 flaconcino + 1 fiala solvente 5 ml AIC n° 035969017

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

01/07/2005

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

01/07/2005