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Kestine
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

INDICE DELLA SCHEDA DEL FARMACO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

KESTINE


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Una compressa contiene:

Principio attivo: Ebastina 20mg

Per gli eccipienti, vedere 6.1


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse rivestite con film.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Ebastina è indicata nel trattamento sintomatico di riniti allergiche (stagionali o perenni) associate o meno a congiuntiviti allergiche.


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Riniti allergiche:

A dosi di 20 mg 1 volta al giorno, ebastina è efficace nell'alleviare i sintomi delle riniti allergiche gravi. Nei pazienti con sintomi meno gravi è raccomandata una dose unica di 10 mg 1 volta al giorno.

Nei pazienti con insufficienza epatica di grado lieve o moderato si consiglia di non superare il dosaggio giornaliero di 10 mg.

L’utilizzo di Kestine 20 mg compresse è riservato agli adulti e bambini di età superiore a 12 anni.


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04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Insufficienza epatica grave.

Bambini di età inferiore a 12 anni.

Generalmente controindicato in gravidanza e durante l’allattamento (v. par. 4.6”).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Usare cautela nell’utilizzo di ebastina nei pazienti in cui sia noto un rischio cardiaco, come quelli con sindrome dell’intervallo QT prolungato, ipopotassiemia, in trattamento con farmaci che inducono un incremento dell’intervallo QT o che inibiscono il sistema enzimatico CYP3A4, come gli antimicotici azolici e gli antibiotici macrolidi (v.par. 4.5 ).

Ebastina deve essere utilizzata con cautela nei pazienti con insufficienza renale o con insufficienza epatica di grado lieve o moderato (v. par.4.2 e par.5.2).

Tenere fuori dalla portata dei bambini.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Sono state valutate le interazioni dell’ebastina in associazione con ketoconazolo o eritromicina (entrambi noti per l’effetto di prolungamento dell’intervallo QTc dell’elettrocardiogramma). Con queste associazioni, sono state osservate delle interazioni risultanti in un aumento dei livelli plasmatici di ebastina ma in un prolungamento di soli 10 msec circa dell’intervallo QTc maggiore di quello che si riscontra con ketoconazolo o eritromicina da soli.

Quando si somministra ebastina con il cibo, si osserva un aumento dei livelli plasmatici e dell'AUC del principale metabolita acido attivo dell'ebastina da 1,5 a 2 volte. Questo aumento non altera il valore di Tmax. L'assunzione di ebastina con il cibo non interferisce con il suo effetto clinico.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

La sicurezza di ebastina in gravidanza non è stata stabilita. Studi sul ratto e sul coniglio non hanno mostrato effetti dannosi diretti o indiretti sullo sviluppo embrio-fetale, né sul corso della gestazione o sullo sviluppo peri e post-natale. Nell'animale non sono stati evidenziati effetti teratogeni. Tuttavia, non ci sono studi controllati sulla donna gravida e gli studi sulla riproduzione non sono sempre predittivi della risposta nell'uomo. Per questo motivo, ebastina deve essere somministrato alle donne in gravidanza solo in caso di assoluta necessità e sotto il controllo del medico.

L'uso di ebastina è sconsigliato durante l'allattamento, poichè non è noto se nella donna ebastina viene escreta nel latte.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Nell'uomo sono state ampiamente studiate le funzioni psicomotorie e, alle dosi raccomandate, non è stato rilevato alcun effetto.

Uno studio mirato con dosi fino a 30 mg ha dimostrato  che ebastina non produce effetti negativi sulla capacità di guida. Questi risultati indicano che ebastina alle dosi raccomandate non ha, generalmente, effetti negativi sulla capacità di guidare o di utilizzare macchine. Ciò nonostante, a causa della possibile comparsa di sonnolenza, si raccomanda prudenza a chi si accinge a guidare.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Durante gli studi clinici gli effetti collaterali maggiormente riportati con ebastina sono stati: mal di testa, bocca secca e sonnolenza, comparabili a quelli osservati nel  gruppo placebo. Altri effetti indesiderati riportati con minor frequenza comprendono: faringiti, dolore addominale, dispepsia, astenia, sangue dal naso, rinite, sinusite, nausea e insonnia.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

In studi condotti con alte dosi, fino a 100 mg somministrati una volta al giorno, non sono stati osservati segni o sintomi clinicamente evidenti.

Non esiste un antidoto specifico per l'ebastina. Dovranno essere eventualmente effettuati una lavanda gastrica, un monitoraggio delle funzioni vitali, compreso un ECG, e un trattamento sintomatico.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

R06AX22 Antistaminici per uso sistemico

Risultati preclinici

Ebastina produce una inibizione rapida e di lunga durata degli effetti indotti dall'istamina e possiede una forte affinità per i recettori H1. Dopo somministrazione orale né l'ebastina né i suoi metaboliti attraversano la barriera ematoencefalica. Questa caratteristica è in relazione con lo scarso effetto sedativo osservato negli studi sperimentali sull'azione dell'ebastina sul sistema nervoso centrale.

In vitro e in vivo è stato dimostrato che ebastina è un antagonista potente, di lunga durata e altamente selettivo dei recettori H1 per l'istamina, privo di azioni indesiderate sul SNC e di effetti anticolinergici.

Risultati clinici

I test edemigeni cutanei hanno evidenziato un effetto anti-istaminico statisticamente e clinicamente significativo che compare dopo 1 ora e della durata di oltre 48 ore.

Dopo sospensione della somministrazione di ebastina per un trattamento di 5 giorni, l'attività anti-istaminica persiste per più di 72 ore. Questa attività è correlata ai livelli plasmatici del principale metabolita acido attivo carebastina.

Dopo somministrazioni ripetute, l'inibizione dei recettori periferici rimane a livelli costanti, senza tachifilassi. Questi risultati suggeriscono che ebastina a dosi di almeno 10 mg produce una inibizione dei recettori periferici H1 per l'istamina, rapida, intensa e di lunga durata, compatibile con una mono-somministrazione giornaliera.

La sedazione è stata studiata mediante test di farmaco-EEG, prestazioni cognitive, coordinazione visivo-motoria, e stime soggettive. Non c'è un aumento significativo di sedazione alle dosi raccomandate. Questi risultati concordano con quelli degli studi clinici in doppio cieco: l'incidenza della sedazione è risultata comparabile nei gruppi trattati con ebastina o con placebo.

Gli effetti cardiaci di ebastina sono stati indagati in vari studi clinici. Non sono stati osservati effetti cardiaci significativi a doci fino a 100 mg al giorno (5 volte la dose giornaliera raccomandata).


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Ebastina viene rapidamente assorbita e subisce un estensivo metabolismo di primo passaggio dopo somministrazione orale.

Ebastina è quasi totalmente trasformata nel suo metabolita acido farmacologicamente attivo, la carebastina.

Dopo dose singola di 10 mg per os, il picco plasmatico del metabolita si osserva dopo 2,6 - 4 ore e raggiunge livelli tra 80 e 100 ng/ml. L'emivita del metabolita acido è di 15 - 19 ore e il 66% del farmaco viene escreto nelle urine principalmente sotto forma di metaboliti coniugati. Dopo somministrazioni ripetute di 10 mg in unica somministrazione giornaliera, lo stato di equilibrio si raggiunge in 3 - 5 giorni con picchi plasmatici compresi tra 130 e 160 ng/ml.

Dopo una singola dose orale di 20 mg, si raggiungono i picchi plasmatici di elastina (valore medio 2,8 ng/ml) in 1-3 ore. I picchi plasmatici del metabolica carebastina raggiungono un valore medio di 157 ng/ml.          

Studiin vitro su microsomi epatici umani hanno mostrato che ebastina è metabolizzata in carebastina prevalentemente attraverso il sistema enzimatico CYP3A4. La somministrazione contemporanea di ebastina e di ketoconazolo o eritromicina (entrambi inibitori del CYP3A4) a volontari sani è stata associata a concentrazioni plasmatiche di ebastina e carebastina significativamente aumentate, specialmente con ketoconazolo (si veda il paragrafo 4.5 “Interazioni ).

Sia ebastina che carebastina sono legate alle proteine per più del 95%.

In soggetti anziani non sono state osservate variazioni farmacocinetiche statisticamente significative in confronto ai giovani adulti volontari.

Nei pazienti con insufficienza renale l'emivita di eliminazione della carebastina è aumentata a 23 - 26 ore. Allo stesso modo nei pazienti con insufficienza epatica l'emivita è aumentata a 27 ore.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

I dati preclinici non rivelano effetti tossici significativi in base agli studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, tossicità per somministrazioni ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicità riproduttiva.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

- Nucleo: Lattosio, Cellulosa microcristallina, Amido di mais pregelatinizzato, Croscarmellosa sodica, Magnesio stearato.

- Rivestimento: Ipromellosa, Macrogol 6000, Titanio biossido.


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06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

3 anni.

Il periodo di validità indicato si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Non conservare a temperatura superiore a 30° C


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Blister PVC/Alluminio. Astuccio in cartoncino stampato.

Confezione di 5 compresse rivestite con film da 20 mg

Confezione di 10 compresse rivestite con film da 20 mg

Confezione di 15 compresse rivestite con film da 20 mg

Confezione di 20 compresse rivestite con film da 20 mg

Confezione di 30 comrpesse rivestite con film da 20 mg


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

ALMIRALL S.p.A.

Via Vespucci 2

20124 Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

KESTINE 20 mg compresse rivestite con film -   5 compresse - AIC N° 034930091

KESTINE 20 mg compresse rivestite con film - 10 compresse - AIC N° 034930103

KESTINE 20 mg compresse rivestite con film - 15 compresse - AIC N° 034930089

KESTINE 20 mg compresse rivestite con film - 20 compresse - AIC N° 034930026

KESTINE 20 mg compresse rivestite con film - 30 compresse - AIC N° 034930038


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Giugno 2003


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

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