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Timbro Approvato Verde

Kafenac
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto  –  (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA DEL FARMACO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

KAFENAC 100 mg compresse rivestite KAFENAC 100 mg polvere per sospensione orale


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

KAFENAC 100 mg compresse rivestite

Ogni compressa rivestita contiene:

Principio attivo:

Aceclofenac 100 mg

KAFENAC 100 mg polvere per sospensione orale

Ogni bustina contiene:

Principio attivo:

Aceclofenac 100 mg

Eccipienti con effetti noti:

sorbitolo (E420), , aspartame (E951).

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse rivestite

Polvere per sospensione orale


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Aceclofenac è un antiinfiammatorio non-steroideo, appartenente alla classe degli analoghi dell'acido fenilacetico.

Trattamento di malattie osteo-articolari croniche quali osteoartrosi, artrite reumatoide, spondilite anchilosante e di reumatismi extra articolari quali periartriti, tendiniti, borsiti, entesiti.

Trattamento degli stati dolorosi acuti di differente eziologia quali sciatalgie, lombalgie, mialgie, dismenorrea primaria, dolore conseguente a traumi di varia natura, odontalgia.


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

KAFENAC 100 mg compresse rivestite

Adulti

La dose giornaliera raccomandata è di 2 compresse rivestite al giorno (200 mg/die), una compressa rivestita ogni 12 ore.

Le compresse rivestite vanno ingerite con un sufficiente quantitativo di acqua. KAFENAC 100 mg polvere per sospensione orale

La dose giornaliera è di 2 bustine al giorno (200 mg/die) 1 bustina ogni 12 ore. Le bustine devono essere sciolte in 40-60 ml di acqua ed ingerite immediatamente.

Sia le compresse rivestite che le bustine vanno assunte preferibilmente durante i pasti.

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati utilizzando KAFENAC per il minor tempo possibile necessario per controllare i sintomi (vedere paragrafo 4.4).

Bambini

Attualmente non sono disponibili dati clinici sull'uso del farmaco in pediatria, pertanto se ne sconsiglia la somministrazione.

Anziani

Nei pazienti anziani il profilo farmacocinetico di aceclofenac non risulta modificato, quindi non si ritiene necessario modificare la posologia. Tuttavia, come per altri FANS, si dovrebbe prestare attenzione al trattamento di pazienti anziani con compromessa funzionalità renale, epatica, con alterazioni cardiovascolari o sottoposti contemporaneamente ad altri trattamenti farmacologici.

Pazienti con lieve insufficienza renale

Come per altri FANS, il farmaco deve essere somministrato con cautela anche se non sono emerse evidenze cliniche tali da indurre una riduzione della dose.

Pazienti affetti da insufficienza epatica

In pazienti con insufficienza epatica è consigliabile ridurre la dose iniziale a 100 mg/die.


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04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo o a farmaci antinfiammatori non steroidei, incluso l'acido acetilsalicilico, o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Come altri antiinfiammatori non steroidei, aceclofenac è controindicato nei pazienti in cui si siano verificati, dopo assunzione di acido acetilsalicilico o di altri FANS, attacchi asmatici o altre reazioni allergiche (orticaria, rinite acuta, edema, rash, broncospasmo).

Il prodotto non deve essere usato in caso di ulcera gastro-duodenale o di emorragie a livello del tratto gastrointestinale e nei soggetti con sanguinamenti attivi o disturbi emorragici.

KAFENAC controindicato nei pazienti con storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti con FANS o con storia/fase attiva di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento).

Inoltre il farmaco è controindicato in pazienti affetti da grave compromissione epatica o renale, o grave insufficienza cardiaca.

KAFENAC è altresì controindicato in gravidanza, specialmente negli ultimi 3 mesi, e durante l'allattamento a meno che non vi siano valide ragioni per assumerlo. In questo caso deve essere usato il dosaggio minimo efficace (vedere paragrafo 4.6).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Avvertenze

L’uso di KAFENAC deve essere evitato in concomitanza di FANS inibitori selettivi della COX-2.

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della dose minima efficace per la durata di trattamento più breve possibile che occorre per controllare i sintomi(vedere paragrafo 4.2 e i paragrafi sottostanti sui rischi gastrointestinali e cardiovascolari).

Anziani. I pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali (vedere paragrafo 4.2).

Apparato gastro-intestinale. Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali.

Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedere paragrafo 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile. L’uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che richiedono una bassa dose concomitante di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedere sotto e paragrafo 4.5).

Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.

Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi sistemici, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l’aspirina (vedere paragrafo 4.5).

Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono KAFENAC il trattamento deve essere sospeso.

I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con sintomi indicativi di una di malattia gastrointestinale relativa al tratto intestinale superiore o inferiore , storia di ulcera gastrointestinale, sanguinamento o perforazione, colite ulcerosa, morbo di Crohn e anomalie ematologiche poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedere sezìone 4.8).

Sistema cardiovascolare e cerebrovascolare: un adeguato monitoraggio e opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con anamnesi di ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiché, in associazione al trattamento con i FANS, sono stati segnalati ritenzione di liquidi ed edema.

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alte dosi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato a un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus). Non ci sono dati sufficienti per escludere un rischio simile per aceclofenac.

I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con aceclofenac soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per malattia cardiovascolare (es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).

Aceclofenac deve essere somministrato con cautela e sotto stretto controllo medico nei pazienti con storia di sanguinamento cerebrovascolare.

Funzionalità epatica. Uno stretto controllo medico è richiesto per i pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica. Aceclofenac deve essere sospeso nel caso del perdurare di anomalie o peggioramento dei test di funzionalità epatica o qualora si presentino segni o sintomi tipici di malattia epatica o in presenza di altre manifestazioni (eosinofilia, rash) L’epatite può manifestarsi senza segni prodromici. L’uso di aceclofenac nei soggetti con porfiria epatica può determinare un attacco.

Reazioni di ipersensibilità e reazioni cutanee. Come con altri FANS, sono possibili reazioni allergiche, incluse reazioni anafilattiche e anafilattoidi, anche in assenza di una precedente esposizione al medicinale.

Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens– Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state segnalate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS (vedere paragrafo 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. KAFENAC deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.

Eccezionalmente, la varicella può provocare gravi complicanze infettive cutanee e dei tessuti molli. A oggi, non è possibile escludere il ruolo dei FANS nell’aggravamento di queste infezioni. È quindi consigliabile evitare l’uso di aceclofenac in caso di varicella.

Precauzioni:

Funzionalità renale. Soggetti con compromissione renale da lieve a moderata devono essere tenuti sotto controllo poiché l’uso dei FANS può determinare un deterioramento della funzione renale. In tali soggetti deve essere usata la minima dose efficace e la funzionalità renale deve essere regolarmente controllata.

La somministrazione di un FANS può causare una riduzione dose dipendente della formazione della prostaglandina e aggravare l’insufficienza renale. L’importanza delle prostaglandine nella regolazione del flusso ematico renale deve essere sempre tenuta in considerazione nei soggetti con funzione cardiaca o renale compromessa, disfunzione epatica, in quelli trattati con diuretici e in coloro che hanno subito un’operazione chirurgica importante e negli anziani. Gli effetti sulla funzionalità renale sono generalmente reversibili con la sospensione di aceclofenac.

Ematologiche. Aceclofenac può inibire in maniera reversibile l’aggregazione piastrinica (vedere la voce antìcoagulantì alla sezìone 4.5).

Patologie respiratorie. È richiesta cautela nella somministrazione a pazienti affetti o che hanno sofferto di asma bronchiale poiché i FANS possono aggravare il broncospasmo.

Trattamenti a lungo termine. Come misura preventiva, i soggetti sottoposti a trattamento a lungo termine con FANS devono essere controllati per quanto riguarda il conteggio delle cellule ematiche e i parametri di funzionalità renale ed epatica.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Le bustine contengono Sorbitolo (E420), pertanto i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, non devono assumere questo medicinale.

Le bustine contengono aspartame (E951) quale fonte di fenilalanina, possono quindi essere pericolose per i pazienti con fenilchetonuria.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Diuretici: aceclofenac, come altri FANS, può inibire l’attività dei diuretici. Sebbene non si sia osservata alcuna influenza sul controllo della pressione del sangue quando somministrato in

concomitanza con bendrofluazide, non si possono escludere interazioni con altri diuretici. Nel caso di somministrazione concomitante con diuretici risparmiatori del potassio, va controllato il potassio sierico.

Antiipertensivi: I FANS possono ridurre l'effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani ) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell'angiotensina II e di FANS può aumentare il rischio di insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono KAFENAC in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell'angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.

I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l'inizio della terapia concomitante e periodicamente in seguito.

Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).

Anticoagulanti. Come altri FANS, aceclofenac può aumentare l'attività dei farmaci Anticoagulanti come il warfarin (vedere paragrafo 4.4) e pertanto i pazienti sottoposti a terapia combinata dovrebbero essere strettamente monitorati.

Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs). L’uso concomitante con FANS può aumentare il rischio di emorragia gastrointestinale (vedere sezìone 4.4).

Antidiabetici. Studi clinici mostrano che diclofenac può essere somministrato con antidiabetici orali senza influenzarne gli effetti clinici. Sono stati segnalati casi isolati di effetti ipoglicemici e iperglicemici: si consiglia pertanto di considerare la possibilità di un aggiustamento del dosaggio degli ipoglicemizzanti in concomitanza con aceclofenac.

Metotrexato. La possibile interazione tra FANS e metotrexato deve essere tenuta presente anche quando vengono somministrate basse dosi di metotrexato, specialmente nei pazienti con ridotta funzionalità renale. Quando si deve somministrare la terapia combinata, la funzione renale deve essere controllata. Si deve usare particolare prudenza quando si somministrano in concomitanza nell'arco delle 24 ore FANS e metotrexato in quanto si potrebbe determinare un aumento delle concentrazioni plasmatiche dell'agente antitumorale con conseguente incremento della tossicità di quest'ultimo.

Litio e digossina. Alcuni FANS inibiscono la clearance renale del litio e della digossina determinandone una aumento della concentrazione plasmatica. La combinazione deve quindi essere evitata a meno che sia possibile effettuare un controllo frequente dei livelli di litio e di digossina.

Altri FANS . L’uso concomitante di acido acetilsalicilico e altri FANS può incrementare la frequenza degli effetti collaterali.

Ciclosporina, tacrolimus. Si ritiene che la somministrazione di FANS in concomitanza con ciclosporina o tacrolimus può aumentare il rischio di nefrotossicità per la diminuita sintesi della prostaciclina nel rene. Durante la terapia combinata è quindi importante controllare attentamente la funzione renale.

Zidovudina. Quando i FANS sono somministrati con zidovudina, aumenta il rischio di tossicità ematica; ci sono indicazioni di aumentato rischio di emartrosi ed ematoma negli emofiliaci HIV (+) in trattamento concomitante con zidovudina e ibuprofene.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

GRAVIDANZA

Non ci sono informazioni sull’uso di aceclofenac in gravidanza. L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale.

Dati da studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiovascolari aumentava da meno dell’1%, fino a circa l’1,5 %. E’ stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli

animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embrione-fetale.

Inoltre, l’aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato segnalato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico.

Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, aceclofenac non deve essere somministrato se non assolutamente necessario. Se aceclofenac viene somministrato a donne che stanno cercando di concepire o che sono nel primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose deve essere la più bassa possibile e la durata del trattamento la più breve possibile.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a :

tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso nell’utero e ipertensione polmonare);

disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios;

la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:

possibile prolungamento del tempo di sanguinamento ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;

inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardato o prolungato travaglio

Conseguentemente, aceclofenac è controindicato nel terzo trimestre della gravidanza (vedere paragrafo 4.3).

ALLATTAMENTO

Al momento non è noto se aceclofenac venga escreto nel latte materno e non è stato rilevato passaggio di aceclofenac marcato (C14) nel latte dei ratti in allattamento. L’uso di aceclofenac deve tuttavia essere evitato in gravidanza e durante l’allattamento pertanto non è consigliato l'uso del prodotto durante il periodo di allattamento a meno che il potenziale beneficio per la madre superi il possibile rischio per il feto.

FERTILITÀ

I FANS possono compromettere la fertilità e l’uso è sconsigliato nelle donne che intendono iniziare una gravidanza. Deve essere presa in considerazione la sospensione della somministrazione di aceclofenac dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Come avviene per altri FANS ed in pazienti particolarmente predisposti, la somministrazione di aceclofenac potrebbe dar luogo a capogiri o ad altri disturbi nervosi centrali: di questo dovrebbero essere informati coloro che sono impegnati a guidare un veicolo o a utilizzare macchinari che richiedono integrità del grado di vigilanza.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Gli effetti collaterali più comunemente segnalati sono i disturbi gastrointestinali.

Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedere paragrafo 4.4).

Dopo somministrazione di aceclofenac sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedere paragrafo 4.4).

Meno frequentemente sono state osservate gastriti.

Sono stati segnalati disturbi dermatologici, reazioni bollose includenti Sindrome di Stevens – Johnson e necrolisi tossica epidermica (molto raramente).

Eccezionalmente, durante la varicella sono state segnalate gravi complicanze infettive cutanee e dei tessuti molli in concomitanza con il trattamento con FANS. A oggi, non è possibile escludere il ruolo dei FANS nell’aggravamento di queste infezioni

Edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono state riportate in associazione al trattamento con FANS.

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato a un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (per es. infarto del miocardio o ictus) (vedere paragrafo 4.4).

Nella seguente tabella le reazioni avverse segnalate durante gli studi clinici e nell’esperienza post- registrativa con KAFENAC sono riportate e raggruppate secondo la classificazione sistemica e d’organo (SOC) e per frequenza. Molto comuni (> 1/10); comuni (>1/100, <1/10); non comuni (>1/1.000,

<1/100); rare (>1/10.000, <1/1.000); molto rare (< 1/10.000)

MedDRa SOC Comuni Non comuni Rare Molto rare
(>1/100, (> 1/1.000, (>1/10.000, (<1/10.000)
<1/10) <1/100) <1/1.000)
Patologie del Anemia Depressione del midollo
sistema osseo
emolinfopoietico Granulocitopenia
Trombocitopenia
Anemia emolitica
Disturbi del sistema Reazione
immunitario anafilattica
(incluso shock)
Ipersensibilità
Disturbi psichiatrici Depressione Sogni anomali Insonnia
Patologie del Capogiri Parestesia
sistema nervoso Sonnolenza
Mal di testa
Disgeusia
(alterazioni del gusto)
Patologie dell’occhio Disturbi visivi
Patologie dell’orecchio e del labirinto Vertigini Tinnito
Patologie cardiache Insufficienza cardiaca Palpitazioni
Patologie vascolari Ipertensione Rossore Vampate Vasculite
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Dispnea Broncospasmo
Patologie Dispepsia Flatulenza MelenaEmorragia Stomatite
gastrointestinali Dolore Gastrite gastrointestinale Perforazione intestinale
addominale Costipazione Ulcera Aggravamento di Crohn e
Nausea Vomito gastrointestinale della Colite ulcerosa
Diarrea Ulcere Pancreatite
boccali Ematemesi
Patologie della cute Prurito Angioedema Porpora

e del tessuto Rash Esantema
sottocutaneo Dermatite Gravi reazioni
Orticaria mucocutanee
(incluse
Sindrome di Stevens-
Johnson e Necrolisi
tossica epidermica
Patologie renali e Urea ematica Sindrome nefrosica
urinarie aumentata Insufficienza renale
Creatinina
sierica
aumentata
Patologie Incremento Lesioni epatiche
epatobiliari enzimi (inclusa epatite)
epatici Fosfatasi alcalina ematica
aumentata
Patologie Edema
sistemiche e Affaticamento
condizioni relative
alla sede di
somministrazione
Esami diagnostici Aumento di peso

Vedere paragrafi 4.4 e 4.5


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Attualmente non sono disponibili informazioni sufficienti relative al quadro clinico derivante da sovradosaggio con KAFENAC.

Pertanto le misure terapeutiche da adottare in caso di avvelenamento acuto con aceclofenac orale sono quelle comunemente impiegate in caso di avvelenamento acuto da FANS:

l'assorbimento deve essere impedito non appena possibile per mezzo di lavanda gastrica e trattamento con carbone attivo;

trattamenti di sostegno e sintomatici dovrebbero essere adottati in caso di complicazioni (ipotensione, insufficienza renale, convulsioni, irritazione gastrointestinale e depressione respiratoria);

terapie specifiche, come diuresi forzata, dialisi o emoperfusione, non permettono di eliminare gli antiinfiammatori non steroidei, a causa dell’alta percentuale di legame alle proteine plasmatiche e del loro notevole metabolismo.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: farmaco antinfiammatorio non-steroideo e antireumatico, codice ATC M01AB16.

Aceclofenac è un antinfiammatorio non-steroideo, appartenente alla classe degli analoghi dell’acido fenilacetico.

Negli studi condotti su differenti specie animali, aceclofenac ha mostrato in modelli sperimentali di infiammazione acuta e cronica un'attività analgesica ed antinfiammatoria, in termini sia terapeutici sia di profilassi, simile a quella di indometacina e diclofenac.

Il potere analgesico valutato su stati dolorosi indotti sperimentalmente da stimoli di diverso tipo è risultato confrontabile a quello di indometacina e diclofenac.

Aceclofenac, nei modelli sperimentali utilizzati, è altresì risultato dotato di attività antipiretica.

Non sono state riscontrate alterazioni funzionali a livello del sistema cardiovascolare, respiratorio e del sistema nervoso centrale. Gli effetti a livello renale sono paragonabili a quelli indotti da altri FANS.

Meccanismo d'azione

Aceclofenac è risultato un potente inibitore della cicloossigenasi, enzima che catalizza la conversione di acido arachidonico nei precursori delle prostaglandine e del trombossano.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Assorbimento

Studi di farmacocinetica condotti in diverse specie animali (ratto, cane e scimmia) dimostrano che aceclofenac somministrato per via orale ed intramuscolare è rapidamente assorbito sotto forma di farmaco immodificato.

Distribuzione

Il picco plasmatico (Cmax) viene raggiunto approssimativamente 2 ore (tmax) dopo l'assunzione orale del farmaco. La biodisponibilità è vicina al 100%. L'emivita plasmatica è di 4 ore. Dopo somministrazione ripetuta non è stato osservato accumulo a livello del compartimento plasmatico.

Aceclofenac penetra elettivamente nel liquido sinoviale, dove le concentrazioni raggiungono circa il 57% dei livelli plasmatici.

Metabolismo

Aceclofenac e i suoi metaboliti hanno un'elevata affinità per le proteine plasmatiche (>99%). Aceclofenac è presente in circolo principalmente come farmaco immodificato.

Eliminazione

Circa i due terzi della dose somministrata vengono eliminati per via urinaria, principalmente sotto forma di idrossimetaboliti.

Il profilo farmacocinetico di aceclofenac è sovrapponibile nell'adulto e nell'anziano.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

I risultati degli studi preclinici condotti con aceclofenac sono consistenti con quelli dei FANS. L’organo target principale è il tratto gastrointestinale.

La tossicità di aceclofenac è stata valutata in differenti specie animali (topo, ratto, scimmia) usando diverse vie di somministrazione e adottando schemi di trattamento singolo e ripetuto.

Tossicità acuta (DL50): topo e.v. 149-169 mg/kg, p.o. 211 mg/kg; ratto e.v. 94-137 mg/kg (maschi- femmine).

Tossicità dopo somministrazione ripetuta (p.o.): ratto 4 settimane: assenza di tossicità fino a 3 mg/kg/die. Dopo trattamento ripetuto sono state riscontrate evidenze di tossicità gastrointestinale solo alle dosi più alte, che sono risultate nel ratto 3-6 volte, nella scimmia 5-10 volte superiori alla dose terapeutica nell'uomo. Tali effetti tossici sono risultati reversibili in entrambe le specie.

Aceclofenac; non ha mostrato attività mutagena né cancerogena.

Gli studi negli animali non mostrano evidenza di teratogenesi nel ratto, sebbene l’esposizione sistemica fosse bassa, e nel coniglio; il trattamento con aceclofenac (10 mg/kg/die) ha provocato una serie di alterazioni morfologiche in alcuni feti.

Non vi sono ulteriori informazioni su dati preclinici degli inibitori della sintesi delle prostaglandine oltre a quelle già riportate in altre parti di questo RCP (vedere 4.6)

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

Elenco degli eccipienti Compresse rivestite:

Cellulosa microcristallina, croscarmellosa sodica, gliceril palmitostearato, povidone, ipromellosa, poliossietilene (40) stearato, titanio diossido.

Polvere per sospensione orale:

sorbitolo (E420), saccarina sodica, aroma caramello, aroma panna, aroma latte, silice colloidale anidra,

aspartame (E951), ipromellosa, titanio diossido (E171).


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06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Nessuna.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

Compresse rivestite: 3 anni.

Polvere per sospensione orale: 4 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

e Compresse rivestite

Conservare a temperatura non superiore ai 30 °C.

Polvere per sospensione orale

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

KAFENAC 100 mg compresse rivestite – 40 compresse: blister Al/Al

KAFENAC 100 mg compresse rivestite – 10 compresse: blister Al/Al

KAFENAC 100 mg polvere per sospensione orale - 30 bustine: bustine di carta alluminio/polietilene.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Almirall S.p.A.

Via Messina, 38 – Torre C 20154 Milano

Concessionario per la vendita:

Crinos SpA, via Pavia 6 – 20136 Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

40 compresse rivestite 100 mg AIC nº 031842014

10 compresse rivestite 100 mg AIC nº 031842065

30 bustine polvere per sospensione orale 100 mg AIC nº 031842026


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

26/07/2000


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Giugno 2005


 

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