Pubblicità

Pubblicità

 

Timbro Approvato Verde

Kestine 10 mg liofilizzato orale
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

INDICE DELLA SCHEDA DEL FARMACO

Pubblicità

Pubblicità

 

Pubblicità

 

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

KESTINE 10 MG LIOFILIZZATO ORALE


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni dose di Kestine 10 mg liofilizzato orale contiene

Principio attivo: ebastina 10 mg

Eccipienti: aspartame 1,0 mg

Per l’elenco degli eccipienti, vedere il paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Liofilizzato orale.

Ogni dose di Kestine 10 mg liofilizzato orale è bianca, rotonda, liofilizzata.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Ebastina 10 mg liofilizzato orale è indicata nel trattamento sintomatico di Riniti allergiche (stagionali o perenni) associate o meno a congiuntiviti allergiche.

Orticaria.


Pubblicità

04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

L’utilizzo di KESTINE 10 mg liofilizzato orale è riservato agli adulti e ai bambini di età superiore a 12 anni.

Riniti allergiche:

A dosi di 10 mg una volta al giorno, ebastina è efficace nell’alleviare i sintomi delle riniti allergiche; nei pazienti con sintomi più gravi, comprese le riniti allergiche perenni, una dose unica di 20 mg una volta al giorno, può essere di maggiore beneficio.

Orticaria:

La dose per gli adulti è di 10 mg di liofilizzato orale una volta al giorno.

Popolazioni particolari

Nei pazienti con insufficienza epatica di grado lieve o moderato si consiglia di non superare il dosaggio giornaliero di 10 mg.

Non sono richiesti aggiustamenti della dose nei pazienti con insufficienza renale.

Popolazione pediatrica

La sicurezza e l’efficacia nei bambini di età inferiore a 12 anni non è stata studiata.

Modo di somministrazione

Aprire il blister, con mani asciutte, immediatamente prima dell’uso e prelevare la dose di liofilizzato orale senza romperla.

La dose di ebastina deve essere ingerita subito dopo l’apertura del blister, ponendo il liofilizzato orale sulla lingua dove si disperde istantaneamente: non è necessaria acqua o altro liquido per l’assunzione.

Ebastina può essere assunta durante o lontano dai pasti.


Links sponsorizzati

 

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo ebastina o a uno qualsiasi degli eccipienti.

Insufficienza epatica grave.

Bambini di età inferiore a 12 anni.

Generalmente controindicato in gravidanza e durante l’allattamento (vedere il paragrafo 4.6).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Usare cautela nell’utilizzo di ebastina nei pazienti in cui sia noto un rischio cardiaco, come quelli con sindrome dell’intervallo QT prolungato, ipopotassiemia, in trattamento con farmaci che inducono un incremento dell’intervallo QT o che inibiscono il sistema enzimatico CYP3A4, come gli antimicotici azolici e gli antibiotici macrolidi (vedere il paragrafo 4.5).

Ebastina deve essere utilizzata con cautela nei pazienti con grave insufficienza epatica (vedere il paragrafo 4.2 e il paragrafo 5.2).

Ogni dose di ebastina liofilizzato orale contiene 1,0 mg di aspartame da cui ha origine la fenilalanina che può essere dannosa nei soggetti che presentano fenilchetonuria.

Ebastina liofilizzato orale contiene mannitolo.


Pubblicità

04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Sono state valutate le interazioni di ebastina in associazione con ketoconazolo o eritromicina (entrambi noti per l’effetto di prolungamento dell’intervallo QTc). Con queste associazioni, nonostante siano state osservate interazioni risultanti in un aumento dei livelli plasmatici di ebastina, si è riscontrato un prolungamento dell’intervallo QTc maggiore di soli circa 10 msec rispetto a quello che si riscontra con ketoconazolo o eritromicina da soli.

Quando si somministra ebastina con il cibo, si osserva un aumento dei livelli plasmatici e dell’AUC del principale metabolita acido attivo dell’ebastina da 1,5 a 2 volte. Questo aumento non altera il valore di Tmax. L’assunzione di ebastina con il cibo non interferisce con il suo effetto clinico.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

La sicurezza di ebastina in gravidanza non è stata studiata nella donna. Studi sul ratto e sul coniglio non hanno mostrato effetti dannosi diretti o indiretti sullo sviluppo embrio-fetale, né sul corso della gestazione o sullo sviluppo peri e post-natale. Nell’animale non sono stati evidenziati effetti teratogeni. Tuttavia, non ci sono studi controllati sulla donna gravida e gli studi sulla riproduzione non sono sempre predittivi della risposta nell’uomo. Per questo motivo, ebastina deve essere somministrata alle donne in gravidanza solo in caso di assoluta necessità e sotto il controllo del medico.

L’uso di ebastina è sconsigliato durante l’allattamento, poichè non è noto se nella donna ebastina viene escreta nel latte.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Nell’uomo sono state ampiamente studiate le funzioni psicomotorie e, alle dosi raccomandate, non è stato rilevato alcun effetto.

Uno studio mirato con dosi fino a 30 mg ha dimostrato che ebastina non produce effetti negativi sulla capacità di guida. Questi risultati indicano che ebastina alle dosi raccomandate non ha, generalmente, effetti negativi sulla capacità di guidare o di utilizzare macchine. Ciò nonostante, a causa della possibile comparsa di sonnolenza, si raccomanda prudenza a chi si accinge a guidare.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Di seguito sono riportate le reazioni avverse segnalate durante l’uso di ebastina raggruppate secondo la classificazione sistemica e d’organo (SOC) e per frequenza. Sono considerate molto rare (<1/1000):

Patologie cardiache: palpitazioni, tachicardia.

Patologie gastrointestinali: bocca secca, dispepsia, dolore addominale, nausea, vomito.

Generali patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: astenia, edema.

Epatobiliari esami diagnostici: anormalità nei test di funzionalità epatica.

Patologie del sistema nervoso: sonnolenza, mal di testa, vertigini, disestesia.

Disturbi psichiatrici: insonnia, nervosismo.

Patologie dell’apparto riproduttivo e della mammella: disturbi mestruali.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: rash, orticaria, dermatite.


Links sponsorizzati

 

04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

In studi condotti con alte dosi, fino a 100 mg somministrati una volta al giorno, non sono stati osservati segni o sintomi clinicamente evidenti.

Non esiste un antidoto specifico per ebastina. Dovranno essere eventualmente effettuati una lavanda gastrica, un monitoraggio delle funzioni vitali, compreso un ECG, e un trattamento sintomatico.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

R06AX22 Antistaminici per uso sistemico

Risultati preclinici

Ebastina produce una inibizione rapida e di lunga durata degli effetti indotti dall’istamina e possiede una forte affinità per i recettori H1. Dopo somministrazione orale né ebastina né i suoi metaboliti attraversano la barriera ematoencefalica. Questa caratteristica è in relazione con lo scarso effetto sedativo osservato negli studi sperimentali sull’azione di ebastina sul sistema nervoso centrale.

In vitro e in vivo è stato dimostrato che ebastina è un antagonista potente, di lunga durata e altamente selettivo dei recettori H1 per l’istamina, privo di azioni indesiderate sul SNC e di effetti anticolinergici.

Risultati clinici

Gli studi su ponfo cutaneo indotto da istamina hanno evidenziato un effetto anti-istaminico statisticamente e clinicamente significativo che compare dopo 1 ora e della durata di oltre 48 ore.

Dopo sospensione della somministrazione di ebastina per un trattamento di 5 giorni, l’attività anti-istaminica persiste per più di 72 ore. Questa attività è correlata ai livelli plasmatici del principale metabolita acido attivo, carebastina.

Dopo somministrazioni ripetute, l’inibizione dei recettori periferici rimane a livelli costanti, senza tachifilassi. Questi risultati suggeriscono che ebastina a dosi di almeno 10 mg produce una inibizione dei recettori periferici H1 per l’istamina, rapida, intensa e di lunga durata, compatibile con una mono-somministrazione giornaliera.

In uno studio con dose singola, la formulazione ebastina liofilizzato orale è risultata ben tollerata come documentato dai risultati di laboratorio, esami fisici, segni vitali ed ECG. Ebastina liofilizzato orale è risultato bioequivalente alla formulazione ebastina compresse rivestite e quindi si ritiene che le due formulazioni abbiano la stessa efficacia.

La sedazione è stata studiata mediante test di farmaco-EEG, prestazioni cognitive, coordinazione visivo-motoria e stime soggettive. Non c’è un aumento significativo di sedazione alle dosi raccomandate. Questi risultati concordano con quelli degli studi clinici in doppio cieco: l’incidenza della sedazione è risultata comparabile nei gruppi trattati con ebastina o con placebo.

Gli effetti a livello cardiaco di ebastina sono stati indagati in vari studi clinici. Alle dosi raccomandate, non è stato osservato nessun effetto cardiaco, compreso il prolungamento dell’intervallo QT. In soggetti senza fattori di rischio aggiuntivi, a dosi ripetute fino a 100 mg al giorno o a dosi singole di 500 mg, un modesto incremento della frequenza cardiaca di pochi battiti al minuto ha determinato un accorciamento dell’intervallo QT, ma nessuna modifica significativa del QTc.

L’orticaria cronica idiopatica è stata studiata come modello clinico per tutte le forme di orticaria perché, in tutte, la patofisiologia è simile indipendentemente dalla eziologia e perché, in prospettiva, è più facile reclutare pazienti cronici. Dal momento che il rilascio dell’istamina è un fattore causale in tutte le forme di orticaria, in conformità a quanto riportato nelle linee guida cliniche, si ritiene che ebastina sia efficace nel migliorare i sintomi in tutti i tipi di orticaria e non solo in quella cronica idiopatica.


Links sponsorizzati

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Ebastina viene rapidamente assorbita e subisce un estensivo metabolismo di primo passaggio dopo somministrazione orale.

Ebastina è quasi totalmente trasformata nel suo metabolita acido farmacologicamente attivo, carebastina.

Dopo dose singola di 10 mg per os, il picco plasmatico del metabolita si osserva dopo 2,6 - 4 ore e raggiunge livelli tra 80 e 100 ng/ml. L’emivita del metabolita acido è di 15 - 19 ore con il 66% del farmaco escreto nelle urine principalmente sotto forma di metaboliti coniugati. Dopo somministrazioni ripetute di 10 mg in unica somministrazione giornaliera, lo stato di equilibrio si raggiunge in 3 - 5 giorni con picchi plasmatici compresi tra 130 e 160 ng/ml.

Si è riscontrato che la farmacocinetica di ebastina e del suo metabolita carebastina è lineare nell’intervallo delle dosi terapeutiche raccomandate, 10-20 mg.

Studi in vitro su microsomi epatici umani hanno mostrato che ebastina è metabolizzata in carebastina prevalentemente attraverso il sistema enzimatico CYP3A4. La somministrazione contemporanea di ebastina e di ketoconazolo o eritromicina (entrambi inibitori del CYP3A4) a volontari sani è stata associata a concentrazioni plasmatiche di ebastina e carebastina significativamente aumentate, specialmente con ketoconazolo (vedere il paragrafo 4.5).

Sia ebastina che carebastina sono legate alle proteine per più del 95%.

In soggetti anziani non sono state osservate variazioni farmacocinetiche statisticamente significative in confronto ai giovani adulti volontari.

Nei pazienti con vari gradi di insufficienza renale come pure nei pazienti con insufficienza epatica medio-moderata trattati con 20 mg giornalieri di ebastina e in quelli con insufficienza epatica grave trattati con 10 mg giornalieri, le concentrazioni plasmatiche di ebastina e carebastina raggiunte nel primo e quinto giorno di trattamento sono risultate simili a quelle osservate nei volontari sani. Il profilo farmacocinetico di ebastina e dei suoi metaboliti quindi non cambia significativamente nei pazienti con vari gradi di insufficienza epatica o renale.

Le formulazioni ebastina liofilizzato orale ed ebastina compresse rivestite sono risultate bioequivalenti in uno studio crossover a dose singola. L’assunzione di acqua con ebastina liofilizzato orale non ha effetto sulla biodisponibilità di ebastina.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

I dati preclinici non rivelano effetti tossici significativi in base agli studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, tossicità per somministrazioni ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicità riproduttiva.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Gelatina, mannitolo (E421), aspartame (E951), aroma di menta.


Pubblicità

 

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Nessuna conosciuta.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

3 anni.

Il periodo di validità indicato si riferisce al prodotto nel suo confezionamento integro, correttamente conservato.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Nessuna particolare.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Blister PVC/Alluminio. Astuccio in cartoncino stampato.

Confezioni da 30 dosi da 10 mg


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna in particolare

Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

ALMIRALL S.p.A.

Via Messina 38, Torre C

20154 Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

KESTINE 10 mg liofilizzato orale, 30 dosi AIC n° 034930141


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Maggio 2006


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

novembre 2010

Pubblicità

 

 

LE ULTIME NEWS DAL FORUM TORRINOMEDICA

 

Cerca nel sito:

Copyright © 2002-2015 Torrino Management s.a.s.   P.IVA: 11721381009   REA: 1323848 . Tutti i diritti riservati.
Privacy Policy
cronojob