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Timbro Approvato Verde

Kestine Compresse Rivestite Con Film
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

INDICE DELLA SCHEDA

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

KESTINE COMPRESSE RIVESTITE CON FILM


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Kestine 10 mg

Una compressa rivestita contiene:

Principio attivo: Ebastina 10 mg

Eccipienti: Lattosio 88,5 mg

Kestine 20 mg

Una compressa rivestita contiene:

Principio attivo: Ebastina 20 mg

Eccipienti: Lattosio 177 mg

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse rivestite con film.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Ebastina è indicata nel trattamento sintomatico di:

Riniti allergiche (stagionali o perenni) associate o meno a congiuntiviti allergiche.

Orticaria (indicazione autorizzata solo per Kestine 10 mg)


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Kestine 10 mg

Riniti allergiche:

A dosi di 10 mg 1 volta al giorno, ebastina è efficace nell'alleviare i sintomi delle riniti allergiche; nei pazienti con sintomi più gravi, comprese le riniti allergiche perenni, 1 dose unica di 20 mg 1 volta al giorno, può essere di maggiore beneficio.

Orticaria:

La dose per gli adulti è di 10 mg 1 volta al giorno.

Popolazioni particolari

Nei pazienti con insufficienza epatica di grado lieve o moderato si consiglia di non superare il dosaggio giornaliero di 10 mg.

Popolazione pediatrica

La sicurezza e l'efficacia nei bambini di età inferiore a 12 anni non è stata studiata.

Kestine 20 mg

Riniti allergiche:

A dosi di 20 mg 1 volta al giorno, ebastina è efficace nell'alleviare i sintomi delle riniti allergiche gravi. Nei pazienti con sintomi meno gravi è raccomandata una dose unica di 10 mg 1 volta al giorno.

Popolazioni particolari

Nei pazienti con insufficienza epatica di grado lieve o moderato si consiglia di non superare il dosaggio giornaliero di 10 mg.

Popolazione pediatrica

L’utilizzo di Kestine 20 mg compresse è riservato agli adulti e bambini di età superiore a 12 anni.

Modo di somministrazione

Ebastina può essere assunta durante o lontano dai pasti


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04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Insufficienza epatica grave.

Bambini di età inferiore a 12 anni.

Generalmente controindicato in gravidanza e durante l’allattamento (vedere paragrafo 4.6).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Usare cautela nell’utilizzo di ebastina nei pazienti in cui sia noto un rischio cardiaco, come quelli con sindrome dell’intervallo QT prolungato, ipopotassiemia, in trattamento con farmaci che inducono un incremento dell’intervallo QT o che inibiscono il sistema enzimatico CYP3A4, come gli antimicotici azolici e gli antibiotici macrolidi (vedere paragrafo 4.5).

Ebastina deve essere utilizzata con cautela nei pazienti con insufficienza renale o con insufficienza epatica di grado lieve o moderato (vedere paragrafi 4.2 e 5.2).

Questo medicinale contiene lattosio: i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di lattasi di Lapp Lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Sono state valutate le interazioni di ebastina in associazione con ketoconazolo o eritromicina (entrambi noti per l’effetto di prolungamento dell’intervallo QTc). Con queste associazioni, sono state osservate delle interazioni risultanti in un aumento dei livelli plasmatici di ebastina ma in un prolungamento di soli 10 msec circa dell’intervallo QTc maggiore di quello che si riscontra con ketoconazolo o eritromicina da soli.

Non sono state riportate interazioni di ebastina con teofillina, warfarin, cimetidina, diazepam o alcool.

Quando si somministra ebastina con il cibo, si osserva un aumento dei livelli plasmatici e dell'AUC del principale metabolita acido attivo dell'ebastina da 1,5 a 2 volte. Questo aumento non altera il valore di Tmax. L'assunzione di ebastina con il cibo non interferisce con il suo effetto clinico.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

La sicurezza di ebastina in gravidanza non è stata studiata nella donna. Studi sul ratto e sul coniglio non hanno mostrato effetti dannosi diretti o indiretti sullo sviluppo embrio-fetale, né sul corso della gestazione o sullo sviluppo peri e post-natale. Nell'animale non sono stati evidenziati effetti teratogeni. Tuttavia, non ci sono studi controllati sulla donna gravida e gli studi sulla riproduzione non sono sempre predittivi della risposta nell'uomo. Per questo motivo, ebastina deve essere somministrata alle donne in gravidanza solo in caso di assoluta necessità e sotto il controllo del medico.

L'uso di ebastina è sconsigliato durante l'allattamento, poichè non è noto se nella donna ebastina viene escreta nel latte.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Nell'uomo sono state ampiamente studiate le funzioni psicomotorie e, alle dosi raccomandate, non è stato rilevato alcun effetto.

Uno studio mirato con dosi fino a 30 mg ha dimostrato che ebastina non produce effetti negativi sulla capacità di guida. Questi risultati indicano che ebastina alle dosi raccomandate non ha, generalmente, effetti negativi sulla capacità di guidare o di utilizzare macchinari. Ciò nonostante, a causa della possibile comparsa di sonnolenza, si raccomanda prudenza a chi si accinge a guidare.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Di seguito sono riportate le reazioni avverse segnalate durante l’uso di ebastina raggruppate secondo la classificazione sistemica e d’organo (SOC) e per frequenza. Sono considerate molto rare (<1/1000):

patologie cardiache: palpitazioni, tachicardia

patologie gastrointestinali: bocca secca, dispepsia, dolore addominale, nausea, vomito

generali patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: astenia, edema

epatobiliari esami diagnostici: anormalità nei test di funzionalità epatica

patologie del sistema nervoso centrale: sonnolenza, mal di testa, vertigini, disestesia

disturbi psichiatrici: insonnia, nervosismo

patologie dell’apparto riproduttivo e della mammella: disturbi mestruali

patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: rash, orticaria, dermatite


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

In studi condotti con alte dosi, fino a 100 mg somministrati una volta al giorno, non sono stati osservati segni o sintomi clinicamente evidenti.

Non esiste un antidoto specifico per l'ebastina. Dovranno essere eventualmente effettuati una lavanda gastrica, un monitoraggio delle funzioni vitali, compreso un ECG, e un trattamento sintomatico.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

R06AX22 Antistaminici per uso sistemico

Risultati preclinici

Ebastina produce una inibizione rapida e di lunga durata degli effetti indotti dall'istamina e possiede una forte affinità per i recettori H1. Dopo somministrazione orale né l'ebastina né i suoi metaboliti attraversano la barriera ematoencefalica. Questa caratteristica è in relazione con lo scarso effetto sedativo osservato negli studi sperimentali sull'azione dell'ebastina sul sistema nervoso centrale.

In vitro e in vivo è stato dimostrato che ebastina è un antagonista potente, di lunga durata e altamente selettivo dei recettori H1 per l'istamina, privo di azioni indesiderate sul SNC e di effetti anticolinergici.

Risultati clinici

I tests edemigeni cutanei hanno evidenziato un effetto anti-istaminico statisticamente e clinicamente significativo che compare dopo 1 ora e della durata di oltre 48 ore.

Dopo sospensione della somministrazione di ebastina per un trattamento di 5 giorni, l'attività anti-istaminica persiste per più di 72 ore. Questa attività è correlata ai livelli plasmatici del principale metabolita acido attivo carebastina.

Dopo somministrazioni ripetute, l'inibizione dei recettori periferici rimane a livelli costanti, senza tachifilassi. Questi risultati suggeriscono che ebastina a dosi di almeno 10 mg produce una inibizione dei recettori periferici H1 per l'istamina, rapida, intensa e di lunga durata, compatibile con una mono-somministrazione giornaliera.

La sedazione è stata studiata mediante test di farmaco-EEG, prestazioni cognitive, coordinazione visivo-motoria, e stime soggettive. Non c'è un aumento significativo di sedazione alle dosi raccomandate. Questi risultati concordano con quelli degli studi clinici in doppio cieco: l'incidenza della sedazione è risultata comparabile nei gruppi trattati con ebastina o con placebo. Gli effetti a livello cardiaco di ebastina sono stati indagati in vari studi clinici. Alle dosi raccomandate, non è stato osservato nessun effetto cardiaco, compreso il prolungamento dell’intervallo QT. In soggetti senza fattori di rischio aggiuntivi, a dosi ripetute fino a 100 mg al giorno o a dosi singole di 500 mg, un modesto incremento della frequenza cardiaca di pochi battiti al minuto ha determinato l’accorciamento dell’intervallo QT, ma nessuna modifica significativa del QTc.

L’orticaria cronica idiopatica è stata studiata come modello clinico per tutte le forme di orticaria perchè, in tutte, la patofisiologia è simile indipendentemente dalla eziologia e perché, in prospettiva, è più facile reclutare pazienti cronici. Dal momento che il rilascio dell’istamina è un fattore causale in tutte le forme di orticaria, in conformità a quanto riportato nelle linee guida cliniche, si ritiene che ebastina sia efficace nel migliorare i sintomi in tutti i tipi di orticaria e non solo in quella cronica idiopatica.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Ebastina viene rapidamente assorbita e subisce un estensivo metabolismo di primo passaggio dopo somministrazione orale.

Ebastina è quasi totalmente trasformata nel suo metabolita acido farmacologicamente attivo, la carebastina.

Dopo dose singola di 10 mg per os, il picco plasmatico del metabolita si osserva dopo 2,6 - 4 ore e raggiunge livelli tra 80 e 100 ng/ml. L'emivita del metabolita acido è di 15 - 19 ore e il 66% del farmaco viene escreto nelle urine principalmente sotto forma di metaboliti coniugati. Dopo somministrazioni ripetute di 10 mg in unica somministrazione giornaliera, lo stato di equilibrio si raggiunge in 3 - 5 giorni con picchi plasmatici compresi tra 130 e 160 ng/ml.

Dopo una singola dose orale di 20 mg, si raggiungono i picchi plasmatici di ebastina (valore medio 2,8 ng/ml) in 1-3 ore. I picchi plasmatici del metabolica carebastina raggiungono un valore medio di 157 ng/ml.

Studi in vitro su microsomi epatici umani hanno mostrato che ebastina è metabolizzata in carebastina prevalentemente attraverso il sistema enzimatico CYP3A4. La somministrazione contemporanea di ebastina e di ketoconazolo o eritromicina (entrambi inibitori del CYP3A4) a volontari sani è stata associata a concentrazioni plasmatiche di ebastina e carebastina significativamente aumentate (vedere paragrafo 4.5).

Sia ebastina che carebastina sono legate alle proteine per più del 95%.

In soggetti anziani non sono state osservate variazioni farmacocinetiche statisticamente significative in confronto ai giovani adulti volontari.

Nei pazienti con insufficienza renale l'emivita di eliminazione della carebastina è aumentata a 23 - 26 ore. Allo stesso modo nei pazienti con insufficienza epatica l'emivita è aumentata a 27 ore.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

I dati preclinici non rivelano effetti tossici significativi in base agli studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, tossicità per somministrazioni ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicità riproduttiva.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

- Nucleo: Cellulosa microcristallina, Lattosio, Amido di mais pregelatinizzato, Croscarmellosa sodica, Magnesio stearato.

- Rivestimento: Ipromellosa, Macrogol 6000, Titanio biossido.


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06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Nessuna conosciuta.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

Kestine 10 mg: 3 anni

Kestine 20 mg: 3 anni

Il periodo di validità indicato si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Kestine 10 mg

Proteggere dalla luce.

Conservare a una temperatura non superiore ai 30° C

Kestine 20 mg

Conservare a una temperatura non superiore ai 30° C


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Kestine 10 mg

Blister PVC/Alluminio.

Confezione di 30 compresse da 10 mg -

Kestine 20 mg

Blister PVC/Alluminio.

Confezione di 20 compresse da 20 mg -


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare

Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

ALMIRALL SpA

Via Messina, 38 Torre C

20154 Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

KESTINE 10 mg compresse rivestite, 30 compresse AIC N° 034930014

KESTINE 20 mg compresse rivestite, 20 compresse AIC N° 034930026


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Kestine 10 mg: Dicembre 2001 – Rinnovo 2006

Kestine 20 mg: Giugno 2003 – Rinnovo 2006


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Determinazione AIFA del novembre 2010


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