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Timbro Approvato Verde

Lansoprazolo teva italia 15 - 30 mg capsule rigide gastroresiste
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto  –  (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA DEL FARMACO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

Lansoprazolo Teva Italia 15 mg capsule rigide gastroresistenti Lansoprazolo Teva Italia 30 mg capsule rigide gastroresistenti


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni capsula contiene 15 mg di lansoprazolo Ogni capsula contiene 30 mg di lansoprazolo

Eccipienti: (15 mg)

Ogni capsula contiene 64,8 mg di saccarosio (in granuli di zucchero)

Eccipienti: (30 mg)

Ogni capsula contiene 129,6 mg di saccarosio (in granuli di zucchero) Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Capsula rigida gastroresistente.

Misura 3, testa di colore bianco con impresso “L” e corpo di colore bianco con impresso “15”, contenente microgranuli gastroresistenti di colore bianco-beige.

Misura 1, testa di colore bianco con impresso “L” e corpo di colore bianco con impresso “30”, contenente microgranuli gastroresistenti di colore bianco-beige.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Trattamento dell’ulcera duodenale e/o gastrica benigna Trattamento e profilassi dell’esofagite da reflusso.

Malattia da Reflusso Gastroesofageo (MRGE) sintomatica.

Trattamento e profilassi di ulcere gastriche benigne e ulcere duodenali associate all’uso di FANS e sollievo dei sintomi nei pazienti che richiedono trattamento continuato con FANS.

Trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison.

Eradicazione di Helicobacter pylori in associazione con una terapia antibiotica appropriata e prevenzione delle recidive di ulcera peptica in pazienti con ulcera associata a H. pylori.


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Per un effetto ottimale, Lanzoprazolo Teva Italia deve essere assunto una volta al giorno la mattina, eccetto quando viene utilizzato per l’eradicazione dell’H. pylori quando il trattamento deve essere somministrato due volte al giorno, una volta la mattina e una volta la sera.

Lanzoprazolo Teva Italia deve essere assunto almeno 30 minuti prima del cibo (vedere paragrafo 5.2). Le capsule devono essere ingerite intere con del liquido.

Le capsule devono essere deglutite intere. Non frantumare o masticare. Posologia:

Trattamento dell’ulcera duodenale: la dose raccomandata è 30 mg di Lansoprazolo Teva Italia una volta al giorno per 2 settimane. In pazienti non completamente cicatrizzati entro questo periodo, il trattamento viene continuato alla stessa dose per altre due settimane.

Trattamento dell’ulcera gastrica benigna:la dose raccomandata è 30 mg di Lansoprazolo Teva Italia una volta al giorno per 4 settimane. L’ulcera di solito cicatrizza entro quattro settimane, ma in pazienti non completamente cicatrizzati entro questo periodo, il trattamento può essere continuato alla stessa dose per altre 4 settimane.

Esofagite da reflusso: la dose raccomandata è 30 mg di Lansoprazolo Teva Italia una volta al giorno per 4 settimane. In pazienti non completamente cicatrizzati entro questo periodo, il trattamento può essere continuato alla stessa dose per altre 4 settimane.

Profilassi dell’esofagite da reflusso:15 mg di lansoprazolo Teva Italia una volta al giorno. La dose può essere aumentata fino a 30 mg al giorno, quando necessario.

Malattia da reflusso gastroesofageo sintomatica: la dose raccomandata è di 15 o 30 mg di lansoprazolo una volta al giorno. Il sollievo dei sintomi si ottiene rapidamente. Si deve considerare l’aggiustamento individuale del dosaggio. Se i sintomi non si risolvono entro 4 settimane con una dose giornaliera di 30 mg, si raccomandano ulteriori esami.

Trattamento di ulcera gastrica benigna e ulcera duodenale associata all’uso di FANS e sollievo dei sintomi: 30 mg di lansoprazolo una volta al giorno per 4 settimane. In pazienti non completamente cicatrizzati il trattamento può essere continuato per altre quattro settimane.

Per i pazienti a rischio o con ulcere difficili da cicatrizzare, si deve probabilmente utilizzare una dose più elevata e/o prolungare il trattamento .

Profilassi di ulcera gastrica benigna e ulcera duodenale associate all’uso di FANS e sollievo dei sintomi in pazienti a rischio (così come quelli con età > 65 o storia di ulcera gastrica o duodenale) che richiedono un trattamento prolungato con FANS: 15 mg di lansoprazolo una volta al giorno. Se il trattamento non ha successo si deve utilizzare la dose da 30 mg una volta al giorno.

Sindrome di Zollinger-Ellison: la dose iniziale raccomandata è di 60 mg di lansoprazolo una volta al giorno. La posologia deve essere poi aggiustata individualmente. Il trattamento deve essere continuato per tutto il periodo clinicamente indicato. Sono state usate dosi giornaliere fino a 180 mg.

Per i pazienti che richiedono 120 mg o più al giorno, la dose deve essere divisa e somministrata due volte al giorno.

Eradicazione di Helicobacter pylori:

Quando si seleziona l’appropriata terapia di combinazione, si devono considerare le linee guida ufficiali locali (per es. raccomandazioni nazionali) relative alla resistenza batterica, durata del

trattamento (più comunemente 7 giorni, ma talvolta fino a 14 giorni), e l’appropriato uso e prescrizione di agenti antibatterici.

La dose raccomandata è 30 mg di lansoprazolo 2 volte al giorno per una settimana in associazione con una delle tre combinazioni seguenti:

Amoxicillina 1 g due volte al giorno + claritromicina 250-500 mg due volte al giorno.

Claritromicina 250 mg due volte al giorno + metronidazolo 400-500 mg due volte al giorno.

Amoxicillina 1 g due volte al giorno + metronidazolo 400-500 mg due volte al giorno.

I tassi di eradicazione dell’H. pylori fino al 90% si ottengono quando la claritromicina è associata a lanzoprazolo e amoxicillina o metronidazolo.

Sei mesi dopo il trattamento di successo dell’eradicazione, il rischio di reinfezione è basso e la recidiva è quindi improbabile.

E’ stato anche esaminato l’uso di una terapia di combinazione che include lansoprazolo 30 mg due volte al giorno, amoxicillina 1 g due volte al giorno e metronidazolo 400-500 mg due volte al giorno. Si sono notati tassi più bassi di eradicazione utilizzando questa combinazione rispetto ai regimi che utilizzano claritromicina. Questa combinazione può essere adatta a coloro che non possono assumere claritromicina come parte della terapia di eradicazione, quando i tassi di resistenza locale al metronidazolo sono bassi.

Anziani: A causa della clearance ridotta del lansoprazolo negli anziani, può essere necessario un aggiustamento della dose sulla base di bisogni individuali. In ogni caso, la dose giornaliera negli anziani non deve superare i 30 mg a meno che non ci siano indicazioni cliniche impellenti.

Bambini: L'uso di Lansoprazolo Teva Italia non è raccomandato nei bambini poichè i dati clinici sono limitati. Il trattamento dei bambini sotto un anno di età deve essere evitato in quanto i dati disponibili non hanno mostrato effetti benefici nel trattamento del reflusso gastro-esofageo.

Alterata funzione epatica e renale:

Si devono monitorare regolarmente i pazienti con malattia epatica moderata o severa e si raccomanda una riduzione del 50% della dose giornaliera (vedere paragrafì 4.4 e 5.2).

Non è necessario modificare il dosaggio nei pazienti con compromissione della funzione epatica lieve o con compromissione della funzione renale.


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04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

L’uso di lansoprazolo è controindicato nei pazienti con anamnesi di ipersensibilità a uno qualsiasi degli eccipienti di lansoprazolo capsule.

Lansoprazolo non deve essere somministrato con atazanavir (vedere paragrafo 4.5)


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Come con altre terapie anti-ulcera, si deve escludere l’eventualità di tumori gastrici maligni quando si tratta un’ulcera gastrica con lansoprazolo perché i sintomi potrebbero essere mascherati e la diagnosi ritardata.

Il lansoprazolo deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con disfunzione epatica moderata e severa. (Vedere paragrafo 4.2 e 5.2).

Ci si può attendere che la diminuita acidità gastrica dovuta a lansoprazolo possa causare un aumento della quantità gastrica di batteri normalmente presenti nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con lansoprazolo può lievemente aumentare il rischio di infezioni gastrointestinali sostenute da Salmonella e Campylobacter.

In pazienti affetti da ulcere gastro-duodenali, si deve considerare la possibilità di infezione di H. pylori come un fattore eziologico. Se lansoprazolo è utilizzato in combinazione con antibiotici per la terapia di eradicazione dell’H. pylori, allora si devono anche seguire le istruzioni per l’uso di questi antibiotici.

A causa dei limitati dati di sicurezza per i pazienti in trattamento di mantenimento per più di 1 anno, si deve effettuare regolarmente in questi pazienti una regolare revisione del trattamento e la valutazione completa del rischio/beneficio.

Sono stati riportati molto raramente casi di colite in pazienti che assumono lansoprazolo. Quindi, in caso di diarrea severa e/o persistente, si deve considerare l’interruzione del trattamento.

Il trattamento per la prevenzione di ulcere peptiche di pazienti che hanno bisogno di un trattamento continuo con FANS deve essere limitato per i pazienti ad alto rischio (es. precedente sanguinamento gastrointestinale, perforazione o ulcera, età avanzata, uso concomitante di medicinali che aumentano la possibilità di eventi avversi del tratto gastrointestinale superiore [es. corticosteroidi o anticoagulanti], presenza di un fattore di grave co-morbidità o uso prolungato di FANS alle dosi massime raccomandate).

E’ stato osservato che gli inibitori di pompa protonica come lansoprazolo, in pazienti trattati per almeno tre mesi e in molti casi per un anno, possono causare grave ipomagnesiemia. Gravi sintomi di ipomegnesiemia includono stanchezza, tetania, delirio, convulsioni, vertigini e aritmia ventricolare. Essi, inizialmente, si possono manifestare in modo insidioso ed essere trascurati. L’ipomagnesiemia, nella maggior parte dei pazienti, migliora dopo l’assunzione di magnesio e la sospensione dell’inibitore di pompa protonica. Gli operatori sanitari devono considerare l’eventuale misurazione dei livelli di magnesio all’inizio e periodicamente nei pazienti in trattamento con PPI per un periodo prolungato o in terapia con digossina o medicinali che possono causare ipomagnesiemia (ad esempio diuretici).

Gli inibitori di pompa protonica, specialmente se utilizzati a dosaggi elevati e per periodi prolungati (> 1 anno), potrebbero causare un lieve aumento di rischio di fratture dell’anca, del polso e della colonna vertebrale, soprattutto in pazienti anziani o in presenza di altri fattori di rischio conosciuti. Studi osservazionali suggeriscono che gli inibitori di pompa protonica potrebbero aumentare il rischio complessivo di frattura dal 10% al 40%. Tale aumento potrebbe essere in parte dovuto ad altri fattori di rischio. I pazienti a rischio di osteoporosi devono ricevere le cure in base alle attuali linee guida di pratica clinica e devono assumee un’adeguata quantità di vitamina D e calcio.

Questo medicinale contiene saccarosio, pertanto i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento del glucosio-galattosio o da insufficienza di sucrasi- isomaltasi non devono assumere questo medicinale.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

di lansoprazolo con altri farmaci

Prodotti medicinali il cui assorbimento dipende dal pH

Lansoprazolo può interferire con l’assorbimento di farmaci laddove il pH gastrico è critico per la loro biodisponibilità.

Atazanavir: uno studio ha mostrato che la co-somministrazione di lansoprazolo (60 mg una volta al giorno) con atazanavir 400 mg a volontari sani ha causato una sostanziale diminuzione all’esposizione ad atazanavir (approssimativamente la diminuzione del 90% dell’AUC e della Cmax). Lansoprazolo non deve essere somministrato con atazanavir (vedere paragrafo 4.3).

Ketoconazolo e itraconazolo: l’assorbimento di ketoconazolo e itraconazolo dal tratto gastrointestinale è accentuato dalla presenza di acido gastrico. La somministrazione di lansoprazolo può causare concentrazioni sub-terapeutiche di ketoconazolo e itraconazolo e la combinazione deve essere evitata.

Digossina: la co-somministrazione di lansoprazolo e digossina può portare ad un aumento dei livelli plasmatici di digossina. Quindi si devono monitorare i livelli plasmatici di digossina e aggiustare la dose di digossina, se necessario, quando si inizia o si termina il trattamento con lansoprazolo.

Prodotti medicinali metabolizzati dagli enzimi P450

Lansoprazolo può aumentare le concentrazioni plasmatiche dei farmaci metabolizzati da CYP3A4. Si consiglia cautela quando si associa lansoprazolo con farmaci metabolizzati da questo enzima e che hanno una finestra terapeutica ristretta.

Teofillina:

Lansoprazolo riduce le concentrazioni plasmatiche di teofillina, che può diminuire l’effetto clinico atteso per quella dose. Si consiglia cautela nell’associazione dei due farmaci.

Tacrolimus: la co-somministrazione di lansoprazolo aumenta le concentrazioni plasmatiche di tacrolimus (un CYP3A e substrato P-gp). L’esposizione a lansoprazolo ha aumentato l’esposizione media di tacrolimus fino all’81%.

Si consiglia di monitorare le concentrazioni plasmatiche di tacrolimus all’inizio e alla fine del trattamento concomitante con lasoprazolo.

Prodotti medicinali trasportati dalla P-glicoproteina

E’ stato osservato che lansoprazolo inibisce il trasporto della proteina P-glicoproteina, (P-gp) in vitro. La rilevanza clinica non è conosciuta.

Effetti di altri farmaci su lansoprazolo

Farmaci che inibiscono il CYP2C19. I farmaci che inibiscono il CYP2C19 possono causare un aumento della concentrazione plasmatica di lansoprazolo.

Fluvoxamina: si deve considerare una diminuzione della dose quando si associa lansoprazolo con la fluvoxamina, un inibitore del CYP2C19. Le concentrazioni plasmatiche di lansoprazolo aumentano fino a 4 volte Farmaci che inducono CYP2C19 e CYP3A4

Gli enzimi induttori che influenzano CYP2C19 e CYP3A4 come rifampicina ed erba di San Giovanni (Iperico perforato) possono ridurre marcatamente le concentrazioni plasmatiche di lansoprazolo.

Altri: Sucralfato/anti acidi:

Sucralfato/antiacidi possono diminuire la biodisponibilità di lansoprazolo. Quindi lansoprazolo deve essere assunto almeno un’ora dopo aver preso questi medicinali.

Non è stata dimostrata alcuna interazione clinicamente significativa di lansoprazolo con i farmaci anti- infiammatori non steroidei, sebbene non siano stati condotti studi formali di interazione.

La terapia dell’infezione da Helicobacter pylori prevede un’associazione con la somministrazione concomitante di lansoprazolo e due antibiotici. L’influenza di questa somministrazione combinata non è stata ancora studiata in modo sistematico. In base a considerazioni teoriche, come precauzione devono essere attesi potenziamenti delle interazioni con altri medicinali. Perciò, si raccomanda di monitorare i livelli sierici di altri medicinali assunti durante la prima settimana di terapia eradicante. Ciò riguarda in particolare quei medicinali che sono metabolizzati anche attraverso il sistema del citocromo P450.

Fino ad ora, tra il lansoprazolo e gli uno/due antibiotici usati nella terapia eradicante sono state trovate le seguenti interazioni:

Medicinali somministrati concomitanza in Dosi e durata della somministrazione combinata Effetto
lansoprazolo + claritromicina 30 mg + 500 mg giorno per 5 giorni 3 volte al aumento del 16% dei livelli plasmatici di un metabolita della claritromicina; aumento della biodisponibilità del lansoprazolo dal 19% fino al 32%
lansoprazolo + amoxicillina 30 mg + 1000 mg 3 volte al giorno per 5 giorni ridotta velocità di captazione dell’amoxicillina
lansoprazolo + metronidazolo Non ancora studiate
lansoprazolo + claritromicina + amoxicillina 30 mg + 500 mg + 1000 mg 2 volte al giorno per 5 giorni aumento del 30% della biodisponibilità e dell’emivita del lansoprazolo; aumento del 30% dei livelli plasmatici di un metabolita della claritromicina

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza

Per il lansoprazolo non sono disponibili dati clinici relativi a gravidanze esposte. Gli studi su animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti su gravidanza, sviluppo embrio/fetale, parto o sviluppo post-natale.

L’uso del lansoprazolo durante la gravidanza non è raccomandato. Allattamento

Non è noto se il lansoprazolo sia escreto nel latte materno umano. Gli studi su animali hanno evidenziato l’escrezione del lansoprazolo nel latte. La decisione di continuare o interrompere l’allattamento o di continuare o interrompere la terapia con lansoprazolo deve essere presa tenendo conto del beneficio dell’allattamento per il bambino e del beneficio della terapia con lansoprazolo per la madre.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Possono verificarsi reazioni avverse da farmaco come capogiri, vertigini, disturbi della vista e sonnolenza (vedere paragrafo 4.8). In queste condizioni, la capacità di reazione può essere ridotta. Ciò deve essere tenuto in considerazione quando si guidano veicoli o si utilizzano macchinari.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Il lansoprazolo è ben tollerato e gli eventi avversi sono in genere lievi e transitori.

Sono stati osservati i seguenti effetti indesiderati durante il trattamento con il lansoprazolo, con le seguenti frequenze:

molto comune (≥ 1/10)comune (>1/100, <1/10); non comune (≥1/1000, <1/100); raro (≥1/10.000,

<1/1000); molto raro (<1/10.000) comprese segnalazioni isolate, non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Comune (≥1/100,
<1/10)
Non comune (≥1/1000,
<1/100)
Raro (≥1/10.000,
<1/1000)
Molto raro (<1/10.000)
comprese segnalazioni isolate
Non nota
Patologie gastrointestinali Vomito, nausea, diarrea, mal di stomaco, stipsi, flatulenza, secchezza delle fauci o della gola Pancreatite, candidosi esofagea, glossite, disturbi del gusto Colite, stomatite
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Rash, orticaria, prurito Eritema multiforme, petecchia, caduta dei capelli, fotosensibilit à e porpora Sindrome di Stevens- Johnson e necrolisi epidermica tossica Lupus eritematoso cutaneo subacuto
Patologie del sistema nervoso Cefalea, capogiri Sonnolenza, vertigini, tremore, parestesia, irrequietezza
Disturbi psichiatrici Depressione Insonnia, allucinazioni
, confusione
Patologie epatobiliari Aumento dei livelli degli enzimi epatici Epatite, ittero
Patologie renali e urinarie Nefrite interstiziale


Patologie del sistema emolinfopoietic o Trombocitopeni a, eosinofilia, leucopenia Anemia Agranulocitos i, pancitopenia
Disturbi del metabolismo e della nutrizione Ipomagnesiemi a (vedere paragrafo 4.4)
Patologie del sistema muscolo- scheletrico e del tessuto connettivo Frattura dell’anca, del polso o della colonna vertebrale (vedere paragrafo 4.4) Artralgia, mialgia
Patologie dell'occhio Disturbi visivi
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella Ginecomastia
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazio ne Affaticament o Edema Angioedema
, iperidrosi, anoressia, impotenza, febbre
Shock anafilattico
Esami diagnostici Aumento dei livelli di colesterolo e trigliceridi, iponatremia

All’interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Non sono noti effetti di sovradosaggio con lansoprazolo nell’uomo (sebbene sia possibile una bassa tossicità acuta) e, di conseguenza, non possono essere date istruzioni per il trattamento.

Tuttavia, il lansoprazolo è stato somministrato a dosi fino a 180 mg/die per via orale e fino a 90 mg di lansoprazolo per via endovenosa senza effetti avversi significativi. Per favore riferirsi al paragrafo 4.8 per possibili sintomi di sovradosaggio con lansoprazolo. In caso di sospetto sovradosaggio, il paziente deve essere monitorato.

Il lansoprazolo non viene eliminato in misura significativa con l’emodialisi. Se necessario, si raccomandano svuotamento gastrico, somministrazione di carbone vegetale e una terapia sintomatica.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: inibitori della pompa protonica, codice ATC: A02BC03.

Lansoprazolo è un inibitore della pompa protonica gastrica. Inibisce lo stadio finale della formazione acida gastrica inibendo l’H+/K+ATPasi delle cellule parietali dello stomaco. L’inibizione è dose- dipendente e reversibile, e l’effetto riguarda sia la secrezione di acido gastrico basale che stimolata. Lansoprazolo si concentra nelle cellule parietali e diventa attivo nel loro ambiente acido, laddove reagisce con il gruppo sulfidrilico di H+/K+ATPasi causando l’inibizione dell’attività enzimatica.

Effetto sulla secrezione acido gastrica

Lansoprazolo è un inibitore specifico della cellula parietale della pompa protonica. Una dose singola orale di lansoprazolo inibisce la secrezione acido gastrica stimolata da pentagastrina di circa l’80%. Dopo somministrazione giornaliera ripetuta per 7 giorni, si raggiunge una inibizione della secrezione acido gastrica del 90%. Questo ha un effetto corrispondente sulla secrezione basale di acido gastrico. Una dose singola orale di 30 mg riduce la secrezione basale di circa il 70%, e i sintomi dei pazienti sono conseguentemente alleviati fin dalla prima dose. Dopo 8 giorni di somministrazione ripetuta la riduzione è di circa l’85%. Un rapido sollievo dei sintomi si ottiene con una capsula (30 mg) al giorno, e la maggior parte dei pazienti con ulcera duodenale guariscono entro 2 settimane, pazienti con ulcera gastrica ed esofagite da reflusso entro 4 settimane. Con la riduzione dell’acidità gastrica, lansoprazolo crea un ambiente in cui appropriati antibiotici possono essere efficaci verso l’H. pylori.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Lansoprazolo è un racemato di due enantiomeri attivi che sono biotrasformati in forma attiva nell’ambiente acido delle cellule parietali. Poichè lansoprazolo è rapidamente inattivato dall’acido gastrico, viene somministrato oralmente in forme gastroprotette per l’assosrbimento sistemico.

Assorbimento

Il lansoprazolo viene rapidamente inattivato dall’acido gastrico. Pertanto, è formulato in granuli con rivestimento gastroresistente in capsule di cellulosa. Il lansoprazolo viene rapidamente assorbito dal duodeno; il picco di concentrazione plasmatica si raggiunge entro 1,5-2,0 ore. L’assunzione di cibo rallenta la velocità di assorbimento e ne riduce la biodisponibilità (AUC) di circa il 50%.

Distribuzione

La biodisponibilità dopo una dose singola di 30 mg di lansoprazolo e dopo somministrazione giornaliera ripetuta è dell’80-90%. La biodisponibilità del lansoprazolo può essere ridotta in caso di somministrazione concomitante di antiacidi e sucralfato. Il legame alle proteine plasmatiche è di circa il 95%. Ciò non ha alcun effetto significativo su altri principi attivi legati alle proteine.

Metabolismo

Il lansoprazolo viene metabolizzato principalmente nel fegato.

Il metabolismo di lansoprazolo è principalmente catalizzato dall’enzima CYP2C19. Anche il CYP3A4 contribuisce al metabolismo del lansoprazolo.

Sono stati identificati tre metaboliti nel plasma: il sulfone, 5-idrossi lansoprazolo e il solfuro. Questi metaboliti hanno un effetto trascurabile sulla secrezione acida.

Escrezione

L’emivita di eliminazione del lansoprazolo è di 1,0-2,0 ore. L’emivita non è modificata durante somministrazioni ripetute di lansoprazolo. Una dose singola di lansoprazolo ha un effetto inibitorio sulla secrezione acida gastrica, che dura più di 24 ore. Dato che il lansoprazolo è attivato nelle cellule parietali, la concentrazione plasmatica non è legata alla secrezione acida gastrica.

Uno studio con lansoprazolo marcato 14C ha indicato che circa un terzo della radiattività somministrata è stata escreta nelle urine e due terzi è stata ritrovata nelle feci. Sono stati identificati tre metaboliti nelle urine: 5-idrossi sulfone, 5-idrossi solfuro e 5-idrossi lansoprazolo.

Farmacocinetica nell’insufficienza epatica

L’esposizione di lansoprazolo è raddoppiata nei pazienti con insufficienza epatica lieve e molto più aumentata in pazienti con insufficienza epatica moderata e severa.

Farmacocinetica nell’insufficienza renale

La biodisponibilità del lansoprazolo non è significativamente alterata nei pazienti con insufficienza renale.

Farmacocinetica nei pazienti anziani:

La clearance di lansoprazolo è diminuita negli anziani, con una emivita di eliminazione aumentata approssimativamente dal 50% al 100%. Il picco dei livelli plasmatici non è aumentato negli anziani.

Farmacocinetica nei pazienti pediatrici:

La valutazione della farmacocinetica nei bambini di età 1-17 anni ha mostrato un’esposizione simile a quella degli adulti con dosi di 15 mg per quelli con peso inferiore a 30 kg, e 30 mg per quelli con peso superiore. Anche la sperimentazione di una dose di 17 mg/m2 di superficie corporea o di 1 mg/kg di peso corporeo, in bambini di 2-3 mesi fino a 1 anno di età, ha comportato una esposizione di lansoprazolo comparabile a quella degli adulti.

E’ stata notata una esposizione più alta a lansoprazolo nei confronti degli adulti in neonati al di sotto di 2-3 mesi di età a dosi sia di 1.0 mg/kg e 0.5 mg/kg di peso corporeo somministrato in dose singola.

Metabolizzatori lenti CYP2C19

CYP2C19 è soggetto ad un poliformismo genetico e il 2-6% dei soggetti, chiamati scarsi metabolizzatori (PMs), sono omozigoti per l’allele mutante CYP2C19 e quindi perdono l’ enzima funzionale CYP2C19. L’esposizione a lansoprazolo è diverse volte più alto nei PMs che nei metabolizzatori estensivi (EMs).


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità per dosi ripetute, tossicità riproduttiva o genotossicità.

In due studi di carcinogenicità sul ratto, il lansoprazolo ha prodotto iperplasia delle cellule gastriche ECL e carcinoidi delle cellule ECL dose dipendenti, associati a ipergastrinemia come conseguenza dell’inibizione della secrezione acida. È stata osservata anche metaplasia intestinale, così come iperplasia delle cellule di Leydig e tumori benigni delle cellule di Leydig. Dopo 18 mesi di trattamento, è stata osservata atrofia retinica. Ciò non è stato rilevato nella scimmia, nel cane o nel topo.

Negli studi di carcinogenicità sul topo, si è sviluppata iperplasia delle cellule gastriche ECL dose dipendente, nonché tumori epatici e adenoma della rete testicolare.

La rilevanza clinica di questi risultati è sconosciuta.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Contenuto della capsula:

Granuli di zucchero (saccarosio e amido di mais) Carbossimetilamido sodico Tipo A

Sodio laurilsolfato Povidone K30 Potassio oleato Acido oleico Ipromellosa

Copolimero acido metacrilicotilacrilato 1:1 Trietilcitrato

Titanio diossido (E 171) Talco

Involucro della capsula: Titanio diossido (E 171) Ipromellosa

Carragenina Potassio cloruro Cera di carnauba Acqua

Inchiostro per la stampa:

Gomma lacca Glicole propilenico Ammonio idrossido Potassio idrossido

Ferro ossido nero (E172)


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06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

2 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Non conservare a temperatura superiore ai 30ºC. Conservare nella confezione originale.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Blister in Alluminio/PA/Alluminio/PVC all’interno di un astuccio di cartone. Confezioni da 7, 14, 28 o 56 capsule (2 x 28 capsule).

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Teva Italia S.r.l. – Via Messina, 38 – 20154 Milano – Italia


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

30 mg capsule rigide gastroresistenti - 7 capsule in blister Al/Pa/Al/PVC AIC n. 037496130/M

15 mg capsule rigide gastroresistenti - 7 capsule in blister Al/Pa/Al/PVC AIC n. 037496092/M

30 mg capsule rigide gastroresistenti - 14 capsule in blister Al/Pa/Al/PVC AIC n. 037496142/M

15 mg capsule rigide gastroresistenti - 14 capsule in blister Al/Pa/Al/PVC AIC n. 037496104/M

30 mg capsule rigide gastroresistenti - 28 capsule in blister Al/Pa/Al/PVC AIC n. 037496155/M

15 mg capsule rigide gastroresistenti - 28 capsule in blister Al/Pa/Al/PVC AIC n. 037496116/M

30 mg capsule rigide gastroresistenti - 56 capsule in blister Al/Pa/Al/PVC AIC n. 037496167/M

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