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Lansoprazolo Teva Italia
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina
LANSOPRAZOLO TEVA ITALIA
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina
Ogni capsula contiene 15 mg di lansoprazolo
Ogni capsula contiene 30 mg di lansoprazolo
Eccipienti: (15 mg)
Ogni capsula contiene 64,8 mg di saccarosio (in granuli di zucchero)
Eccipienti: (30 mg)
Ogni capsula contiene 129,6 mg di saccarosio (in granuli di zucchero)
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina
Capsula rigida gastroresistente.
Misura 3, testa di colore bianco con impresso “L” e corpo di colore bianco con impresso “15”, contenente microgranuli gastroresistenti di colore bianco-beige.
Misura 1, testa di colore bianco con impresso “L” e corpo di colore bianco con impresso “30”, contenente microgranuli gastroresistenti di colore bianco-beige.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina
04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina
Guarigione e controllo a lungo termine della malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE).
Cicatrizzazione per i pazienti con ulcera duodenale e/o ulcera gastrica benigna.
Trattamento e profilassi di ulcere gastriche benigne e ulcere duodenali associate all’uso di FANS e sollievo dei sintomi nei pazienti che richiedono trattamento continuato con FANS.
Trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison.
Il lansoprazolo è efficace anche in pazienti con lesioni peptiche benigne, inclusa esofagite da reflusso, che non rispondono agli H2 antagonisti.
Eradicazione di Helicobacter pylori in associazione con una terapia antibiotica appropriata e prevenzione delle recidive di ulcera peptica in pazienti con ulcera associata a H. pylori.
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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina
Posologia:
Malattia da reflusso gastroesofageo: Lansoprazolo Teva Italia 30 mg una volta al giorno per 4 settimane. La maggior parte dei pazienti raggiunge la guarigione dopo il primo ciclo di terapia. Per i pazienti non completamente guariti in quest’arco di tempo, deve essere previsto un ulteriore trattamento di 4 settimane con la stessa dose.
Per il trattamento a lungo termine, può essere usata una dose di mantenimento di Lansoprazolo Teva Italia 15 mg o 30 mg una volta al giorno, a seconda della risposta del paziente.
Ulcera duodenale: Lansoprazolo Teva Italia 30 mg una volta al giorno per 4 settimane.
Ulcera gastrica benigna: Lansoprazolo Teva Italia 30 mg una volta al giorno per 8 settimane.
Trattamento di ulcera gastrica benigna e duodenale associata all’uso di FANS e sollievo dei sintomi: Lansoprazolo Teva Italia 15 mg o 30 mg una volta al giorno per 4 o 8 settimane. Nella maggior parte dei pazienti la guarigione avviene dopo 4 settimane; per i pazienti non completamente guariti in quest’arco di tempo, può essere previsto un ulteriore trattamento di 4 settimane.
Per i pazienti particolarmente a rischio o con ulcere che possono essere di difficile guarigione, devono essere usate le dosi più elevate e/o un trattamento di durata maggiore.
Profilassi di ulcera gastrica benigna e ulcera duodenale associate all’uso di FANS e sollievo dei sintomi: Lansoprazolo Teva Italia 15 mg o 30 mg una volta al giorno.
Sindrome di Zollinger-Ellison: La dose iniziale deve essere 60 mg una volta al giorno. La posologia deve essere poi aggiustata individualmente. Il trattamento deve essere continuato per tutto il periodo clinicamente indicato.
Per i pazienti che richiedono 120 mg o più al giorno, la dose deve essere divisa e somministrata due volte al giorno.
Eradicazione di Helicobacter pylori:
La dose raccomandata è 30 mg di lansoprazolo 2 volte al giorno per una settimana in associazione con una delle tre combinazioni seguenti:
Amoxicillina 1 g due volte al giorno + claritromicina 500 mg due volte al giorno.
Claritromicina 250 mg due volte al giorno + metronidazolo 400-500 mg due volte al giorno.
Amoxicillina 1 g due volte al giorno + metronidazolo 400-500 mg due volte al giorno.
Devono essere tenute in considerazione le direttive locali ufficiali (per es. le raccomandazioni nazionali) riguardo le resistenze batteriche e l’uso e la prescrizione appropriati dei farmaci antibatterici.
Per raggiungere l’effetto inibitorio ottimale sulla secrezione acida gastrica, e quindi la guarigione e il sollievo dei sintomi più rapidi possibile, si deve somministrare il lansoprazolo “una volta al giorno” la mattina prima dell’assunzione di cibo. Il lansoprazolo “due volte al giorno” deve essere somministrato una volta la mattina prima dell’assunzione di cibo e una volta la sera.
Le capsule devono essere ingerite intere, senza frantumarle né masticarle.
Anziani: A causa della ritardata eliminazione del lansoprazolo negli anziani, può essere necessario somministrare il trattamento in dosi di 15-30 mg, aggiustate secondo le esigenze individuali. In ogni caso, la dose giornaliera negli anziani non deve superare i 30 mg.
Bambini: Non c’è esperienza sull’uso del lansoprazolo nei bambini.
Alterata funzione epatica e renale:
Il lansoprazolo è metabolizzato principalmente dal fegato. Gli studi clinici in pazienti con epatopatie indicano che il metabolismo del lansoprazolo è prolungato quando si somministrano dosi giornaliere di 30 mg a pazienti con grave compromissione epatica. Per i pazienti con gravi epatopatie, si raccomanda quindi di aggiustare la dose giornaliera individualmente a 15 mg o 30 mg. Questi pazienti devono essere tenuti sotto regolare osservazione e non deve essere superata una dose giornaliera di 30 mg.
Non è necessario modificare il dosaggio nei pazienti con compromissione della funzione epatica da lieve a moderata o con compromissione della funzione renale.
04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina
L’uso di lansoprazolo è controindicato nei pazienti con anamnesi di ipersensibilità a uno qualsiasi degli eccipienti di lansoprazolo capsule.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina
Come avviene per altre terapie antiulcera, deve essere esclusa la possibile presenza di un tumore maligno quando si sospetta un’ulcera gastrica, in quanto i sintomi potrebbero essere alleviati e la diagnosi ritardata.
Il lansoprazolo deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con disfunzione epatica grave. Questi pazienti devono essere tenuti sotto regolare osservazione e non deve essere superata una dose giornaliera di 30 mg (Vedere paragrafo 4.2 Posologia e modo di somministrazione).
La ridotta acidità gastrica, dovuta a qualsiasi causa, inclusi gli inibitori della pompa protonica, provoca un aumento della carica batterica normalmente presente nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con farmaci antiacidi può comportare un leggero aumento del rischio di infezioni gastrointestinali, quali Salmonella e Campylobacter.
Nei pazienti con ulcera gastro-duodenale, deve essere tenuta in considerazione la possibilità che Helicobacter pylori sia il fattore eziologico. Se si utilizza il lansoprazolo in associazione ad antibiotici per la terapia eradicante di H. pylori, si devono seguire anche le istruzioni per l’uso di tali antibioitici.
La terapia di mantenimento non deve durare più di un anno, a meno che non sia considerata indispensabile dal medico curante.
Se con l’uso prolungato (>1 anno) si verificano disturbi alla vista, si deve consultare un oculista.
Questo medicinale contiene saccarosio, pertanto i pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, malassorbimento del glucosio-galattosio o insufficienza di sucrasi-isomaltasi non devono assumere questo medicinale.
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04.5 Interazioni - Inizio Pagina
Il lansoprazolo è metabolizzato per via epatica e gli studi indicano che è un debole induttore del citocromo P450. Esiste la possibilità di interazione con farmaci metabolizzati per via epatica. Occorre esercitare cautela quando vengono assunti contraccettivi orali e farmaci come fenitoina, carbamazepina, teofillina o warfarin in concomitanza con la somministrazione di lansoprazolo.
Farmaci che inibiscono il CYP2C19: I farmaci che inibiscono il CYP2C19 possono causare un aumento della concentrazione plasmatica di lansoprazolo. La fluvoxamina, un inibitore del CYP2C19, ha aumentato le concentrazioni plasmatiche di lansoprazolo fino a 4 volte.
Farmaci che inibiscono il CYP3A4: I farmaci che inibiscono il CYP3A4, come ketoconazolo, itraconazolo, inibitori della proteasi, macrolidi, ecc., possono causare un marcato aumento delle concentrazioni plasmatiche di lansoprazolo.
Ketoconazolo e itraconazolo: L’assorbimento di ketoconazolo e itraconazolo da parte del tratto gastrointestinale è potenziato dalla presenza di acido gastrico. La somministrazione di lansoprazolo può provocare concentrazioni subterapeutiche di ketoconazolo e itraconazolo, per cui tale associazione deve essere evitata. L’effetto può manifestarsi anche se il lansoprazolo viene associato ad altri farmaci il cui assorbimento è pH-dipendente.
Tacrolimus: La co-somministrazione di lansoprazolo aumenta le concentrazioni plasmatiche di tacrolimus (un substrato di CYP3A e della P–gp). La somministrazione di lansoprazolo ha aumentato la concentrazione media del tacrolimus fino all’81%. Si raccomanda di monitorare le concentrazioni plasmatiche di tacrolimus, quando si inizia o si termina il trattamento concomitante con lansoprazolo.
Non sono stati riscontrati effetti clinicamente significativi su FANS o diazepam.
Gli antiacidi e il sucralfato possono ridurre la biodisponibilità del lansoprazolo e pertanto non devono essere assunti entro un’ora dalla somministrazione di lansoprazolo.
Occorre esercitare cautela quando il lansoprazolo viene assunto in associazione a farmaci che hanno un indice terapeutico ristretto, in quanto l’effetto del lansoprazolo sul metabolismo di altri farmaci non è stato esaurientemente studiato.
La terapia dell’infezione da Helicobacter pylori prevede un’associazione con la somministrazione concomitante di lansoprazolo e due antibiotici. L’influenza di questa somministrazione combinata non è stata ancora studiata in modo sistematico. In base a considerazioni teoriche, come precauzione devono essere attesi potenziamenti delle interazioni con altri medicinali. Perciò, si raccomanda di monitorare i livelli sierici di altri medicinali assunti durante la prima settimana di terapia eradicante. Ciò riguarda in particolare quei medicinali che sono metabolizzati anche attraverso il sistema del citocromo P450.
Fino ad ora, tra il lansoprazolo e gli uno/due antibiotici usati nella terapia eradicante sono state trovate le seguenti interazioni:
| Medicinali somministrati in concomitanza | Dosi e durata della somministrazione combinata | Effetto |
| lansoprazolo + claritromicina | 30 mg + 500 mg 3 volte al giorno per 5 giorni | aumento del 16% dei livelli plasmatici di un metabolita della claritromicina; aumento della biodisponibilità del lansoprazolo dal 19% fino al 32% |
| lansoprazolo + amoxicillina | 30 mg + 1000 mg 3 volte al giorno per 5 giorni | ridotta velocità di captazione dell’amoxicillina |
| lansoprazolo + metronidazolo | Non ancora studiate | |
| lansoprazolo + claritromicina + amoxicillina | 30 mg + 500 mg + 1000 mg 2 volte al giorno per 5 giorni | aumento del 30% della biodisponibilità e dell’emivita del lansoprazolo; aumento del 30% dei livelli plasmatici di un metabolita della claritromicina |
04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina
Per il lansoprazolo non sono disponibili dati clinici relativi a gravidanze esposte. Gli studi su animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti su gravidanza, sviluppo embrio/fetale, parto o sviluppo post-natale.
L’uso del lansoprazolo durante la gravidanza non è raccomandato.
Non è noto se il lansoprazolo sia escreto nel latte materno umano. Gli studi su animali hanno evidenziato l’escrezione del lansoprazolo nel latte. La decisione di continuare/interrompere l’allattamento o di continuare/interrompere la terapia con lansoprazolo deve essere presa tenendo conto del beneficio dell’allattamento per il bambino e del beneficio della terapia con lansoprazolo per la madre.
L’uso di lansoprazolo durante l’allattamento deve essere evitato, a meno che non sia considerato indispensabile.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina
Possono verificarsi reazioni avverse da farmaci come capogiri e affaticamento (vedere paragrafo 4.8). In queste condizioni, la capacità di reazione può essere ridotta. Ciò deve essere tenuto in considerazione quando si guidano veicoli o si utilizzano macchinari.
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04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina
Il lansoprazolo è ben tollerato e gli eventi avversi sono in genere lievi e transitori.
Sono stati osservati i seguenti effetti indesiderati durante il trattamento con il lansoprazolo, con le seguenti frequenze:
comune (>1/100, <1/10); non comune (>1/1000, <1/100); raro (>1/10.000, <1/1000); molto raro (<1/10.000) comprese segnalazioni isolate.
| Comune (>1/100, <1/10) | Non comune (>1/1000, <1/100) | Raro (>1/10.000, <1/1000) | Molto raro (<1/10.000) comprese segnalazioni isolate | |
| Patologie gastrointestinali | Vomito, nausea, diarrea, mal di stomaco, stipsi, flatulenza e dispepsia | Secchezza delle fauci o della gola e anoressia | Pancreatite, candidosi esofagea e glossite | Colite, stomatite e colorazione nerastra della lingua |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Eczema, orticaria e prurito | Eritema multiforme, petecchia, caduta dei capelli, iperidrosi, ecchimosi e porpora | Sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica | |
| Patologie del sistema nervoso | Cefalea, capogiri | Depressione, allucinazioni, confusione, insonnia, sonnolenza, torpore, vertigini, tremore, parestesia e irrequietezza | ||
| Patologie epatobiliari | Aumento dei livelli degli enzimi epatici | Epatite e ittero | ||
| Patologie renali e urinarie | Nefrite interstiziale | |||
| Patologie del sistema emolinfopoietico | Trombocitopenia, eosinofilia, pancitopenia, anemia, leucopenia | Agranulocitosi | ||
| Patologie cardiache | Palpitazioni e dolore toracico | |||
| Patologie vascolari | Edema periferico | |||
| Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo | Dolori muscolari e articolari | |||
| Patologie dell’occhio e alterazioni del gusto | Alterazione del gusto | Disturbi visivi; fotosensibilità | ||
| Patologie endocrine | Ginecomastia, galattorrea | |||
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Affaticamento, malessere | Angioedema, costrizione bronchiale, febbre | Shock anafilattico, impotenza | |
| Esami diagnostici | Aumento dei livelli di colesterolo e trigliceridi |
All’interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità.
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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina
Non vi sono dati sugli effetti del sovradosaggio. Tuttavia, il lansoprazolo è stato somministrato a dosi fino a 120 mg/die senza effetti avversi significativi. Deve essere predisposta una terapia sintomatica e di supporto appropriata.
Il lansoprazolo non viene eliminato in misura significativa con l’emodialisi. Se necessario, si raccomandano svuotamento gastrico, somministrazione di carbone vegetale e una terapia sintomatica.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina
05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina
Categoria farmacoterapeutica: inibitori della pompa protonica, codice ATC: A02BC03.
Usi
Il lansoprazolo è efficace nel trattamento dei disturbi associati ad acidità del canale gastrointestinale superiore, con rapido sollievo dei sintomi.
Il lansoprazolo appartiene alla classe di farmaci denominati inibitori della pompa protonica. Agisce inibendo specificamente la H+/K+ ATPasi (pompa protonica) delle cellule parietali dello stomaco, l’ultima fase della produzione di acido, riducendo così l’acidità gastrica, un requisito essenziale per la guarigione dei disturbi associati ad acidità, quali ulcera gastrica, ulcera duodenale ed esofagite da reflusso. Si ritiene che il farmaco progenitore venga biotrasformato nella sua forma attiva (o nelle sue forme attive) nell’ambiente acido delle cellule parietali, dove reagisce con il gruppo sulfidrilico della H+ / K+ ATPasi, causando l’inibizione. Tale inibizione è reversibile in vitro mediante agenti riducenti intrinseci ed estrinseci. Il meccanismo d’azione del lansoprazolo differisce significativamente dagli H2-antagonisti, che inibiscono una delle tre vie coinvolte nella stimolazione di secrezione acida. Una singola dose di 30 mg inibisce la secrezione acida stimolata da pentagastrina di circa l’80%, indicando un’efficace inibizione acida sin dal primo giorno di somministrazione.
Il lansoprazolo ha un’azione farmacologica prolungata che fornisce un’efficace soppressione della secrezione acida nell’arco di 24 ore e favorendo così la rapida guarigione e il sollievo dei sintomi.
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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina
Assorbimento
Il lansoprazolo viene rapidamente inattivato dall’acido gastrico. Pertanto, è formulato in granuli con rivestimento gastroresistente in capsule di cellulosa. Il lansoprazolo viene rapidamente assorbito dal duodeno; il picco di concentrazione plasmatica si raggiunge entro 1,5-2,0 ore. L’assunzione di cibo rallenta la velocità di assorbimento e ne riduce la biodisponibilità (AUC) di circa il 25%.
Distribuzione
La biodisponibilità dopo una dose singola di 30 mg di lansoprazolo e dopo somministrazione giornaliera ripetuta è dell’80-90%. La biodisponibilità del lansoprazolo può essere ridotta in caso di somministrazione concomitante di antiacidi e sucralfato. Il legame alle proteine plasmatiche è di circa il 95%. Ciò non ha alcun effetto significativo su altri principi attivi legati alle proteine.
Metabolismo
Il lansoprazolo viene metabolizzato principalmente nel fegato.
Il lansoprazolo è catabolizzato principalmente dall’enzima CYP2C19. Anche il CYP3A4 contribuisce al metabolismo del lansoprazolo. Il CYP2C19 è soggetto a polimorfismo genetico e circa il 2-6% dei soggetti della popolazione generale, denominati metabolizzatori lenti, è omozigote per un allele CYP2C19 mutante. I metabolizzatori lenti mancano di un enzima CYP2C19 funzionale; in tali soggetti, la concentrazione di lansoprazolo è diverse volte superiore rispetto ai metabolizzatori rapidi.
Sono stati identificati tre metaboliti nel plasma: il sulfone, 5-idrossi lansoprazolo e il solfuro. Questi metaboliti hanno un effetto trascurabile sulla secrezione acida.
Escrezione
L’emivita di eliminazione del lansoprazolo è di 1,0-2,0 ore. L’emivita non è modificata durante somministrazioni ripetute di lansoprazolo. Una dose singola di lansoprazolo ha un effetto inibitore sulla secrezione acida gastrica, che dura più di 24 ore. Dato che il lansoprazolo è attivato nelle cellule parietali, la concentrazione plasmatica non è legata alla secrezione acida gastrica.
Circa il 15-50% dei metaboliti viene escreto nelle urine e il rimanente nelle feci. Sono stati identificati tre metaboliti nelle urine: 5-idrossi sulfone, 5-idrossi solfuro e 5-idrossi lansoprazolo.
Nei pazienti con cirrosi, l’AUC del lansoprazolo risulta significativamente aumentata e l’emivita di eliminazione prolungata; tuttavia, non sono stati rilevati segni di accumulo.
La biodisponibilità del lansoprazolo non è significativamente alterata nei pazienti con insufficienza renale.
Negli anziani, l’eliminazione del lansoprazolo è leggermente ritardata.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina
I dati non-clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità per dosi ripetute, tossicità riproduttiva o genotossicità.
In due studi di carcinogenicità sul ratto, il lansoprazolo ha prodotto iperplasia delle cellule gastriche ECL e carcinoidi delle cellule ECL dose dipendenti, associati a ipergastrinemia come conseguenza dell’inibizione della secrezione acida. È stata osservata anche metaplasia intestinale, così come iperplasia delle cellule di Leydig e tumori benigni delle cellule di Leydig. Dopo 18 mesi di trattamento, è stata osservata atrofia retinica. Ciò non è stato rilevato nella scimmia, nel cane o nel topo.
Negli studi di carcinogenicità sul topo, si è sviluppata iperplasia delle cellule gastriche ECL dose dipendente, nonché tumori epatici e adenoma della rete testis.
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina
06.1 Eccipienti - Inizio Pagina
Contenuto della capsula:
Granuli di zucchero (saccarosio e amido di mais), sodio amido glicolato Tipo A, sodio laurilsolfato, povidone K30, potassio oleato, acido oleico, ipromellosa, copolimero acido metacrilico - etilacrilato 1:1, trietilcitrato, titanio diossido (E 171), talco.
Involucro della capsula:
Titanio diossido (E 171), ipromellosa, carragenina, potassio cloruro, cera di carnauba, acqua.
Inchiostro per la stampa:
Gomma lacca, glicole propilenico, ammonio idrossido, potassio idrossido, ferro ossido nero (E172).
06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina
Non pertinente.
06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina
2 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina
Non conservare a temperatura superiore ai 30ºC.
Conservare nella confezione originale.
06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina
Blister in Alluminio/PA/Alluminio/PVC all’interno di un astuccio di cartone.
Confezioni da 14 capsule.
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina
Nessuna istruzione particolare.
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina
Teva Italia S.r.l. – Via Messina, 38 – 20154 Milano – Italia
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina
15 mg capsule rigide gastroresistenti – 14 capsule in blister Al/Pa/Al/PVC AIC n. 037496104/M
30 mg capsule rigide gastroresistenti – 14 capsule in blister Al/Pa/Al/PVC AIC n. 037496142/M
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina
Data di AIC: 30 marzo 2010
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina
Aprile 2010