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Loftyl 10 Mg/Ml Soluzione Iniettabile
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina
LOFTYL 10 mg/ml Soluzione iniettabile
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina
LOFTYL 10 mg/ml Soluzione iniettabile
Ogni ml di soluzione contiene: buflomedil cloridrato 10 mg.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina
Soluzione iniettabile.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina
04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina
Il buflomedil cloridrato è indicato per il trattamento sintomatico della malattia vascolare periferica cronica (stadio 2) e claudicatio intermittent in aggiunta ad un altro trattamento medico adeguato, compresa la terapia antiaggregante piastrinica.
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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina
Funzionalità renale nella norma
Per via parenterale: 1-4 fiale da 5 ml (50-200 mg) al giorno per via intramuscolare o endovenosa, in dosi suddivise.
La dose massima giornaliera raccomandata non deve superare 600 mg.
La dose deve essere aggiustata nei pazienti con Insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina da 30 ml/min a 80 ml/min) e nei pazienti con basso peso corporeo (< 50 Kg).
Insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina da 30 ml/min a 80 ml/min)
La dose massima giornaliera deve essere ridotta della metà. La dose massima giornaliera non deve superare i 300 mg al giorno in pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata.
È necessario il controllo della clearance della creatinina prima dell’inizio della terapia e regolarmente durante il periodo di trattamento.
In considerazione del ristretto indice terapeutico del buflomedil, non deve essere superata la dose massima raccomandata.
04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina
Il buflomedil cloridrato è controindicato in persone che abbiano in precedenza dimostrato ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Il buflomedil cloridrato non deve essere assunto da pazienti con insufficienza renale grave (definita come clearance della creatinina < 30 ml/min).
Il buflomedil cloridrato è anche controindicato immediatamente dopo il parto o in presenza di sanguinamento arterioso.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina
Gravidanza
A causa della mancanza di adeguati dati clinici, la sicurezza del buflomedil durante la gravidanza e l’allattamento non è stata stabilita. Quindi l’uso del buflomedil non è raccomandato.
Pazienti anziani
L’esperienza clinica non ha mostrato alcuna differenza in termini di risposta tra gli anziani ed i pazienti più giovani. In generale, la dose per i pazienti anziani deve essere individuata con cuatela, iniziando con un basso dosaggio e senza superare i 600 mg/die.
Bambini
Non essendo disponibili dati clinici, la sicurezza e l’efficacia del buflomedil in questo gruppo di pazienti non sono state stabilite, pertanto non è raccomandato l’uso di questo medicinale nei bambini al di sotto dei 18 anni.
In considerazione del ristretto indice terapeutico del buflomedil, non deve essere superata la dose massima raccomandata. Il superamento della dose massima o il mancato aggiustamento della dose nei pazienti con funzionalià renale ed epatica può provocare un sovradosaggio, che può manifestarsi con gravi effetti neurologici e cardiovascolari (vedere paragrafi 4.8 e 4.9). Per l’aggiustamento della dose in pazienti con compromissione renale vedere il paragrafo 4.2. “Posologia e modo di somministrazione”
Misurazione della funzione renale
La funzionalità renale deve essere determinata prima di iniziare il trattamento e ad intervalli regolari durante il trattamento: almeno una volta all’anno in pazienti con funzionalità renale nella norma e almeno due volte l’anno in pazienti con insufficienza renale, in pazienti oltre i 65 anni e in pazienti che pesano meno di 50 kg (vedere il paragrafo 4.2 “Posologie e modo di somministrazione”).
LOFTYL dovrebbe essere usato con cautela in pazienti con:
• infarto miocardico acuto
• grave ipotensione (pressione sistolica < 90 mmHg)
• insufficienza epatica
• insufficienza renale
• grave ipotonia
• disturbii della conduzione cardiaca
• convulsioni
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04.5 Interazioni - Inizio Pagina
Esiste un maggiore rischio di effetti indesiderati neurologici (convulsioni) quando il buflomedil è somministrato concomitantemente ad inibitori di CYP2D6 (ad es. fluoxetina, paroxetina, chinidina) in pazienti con insufficienza renale o epatica.
Il buflomedil può potenziare l’effetto ipotensivo di vasodilatatori, calcio antagonisti (ad es. amlodipina, diltiazem e verapamil) agenti antipertensivi ed alcool.
In uno studio, in pazienti diabetici trattati contemporaneamente con farmaci antidiabetici orali, è stato osservata la riduzione dei livelli di glucosio nel sangue. Tuttavia una studio a doppio-cieco con buflomedil e glibenclamide non ha supportato questa osservazione.
04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina
Studi su animali non hanno mostrato di alcun effetto teratogeno.
A causa della mancanza di adeguati dati clinici, la sicurezza del buflomedil durante la gravidanza e l’allattamento non è stata stabilita. Quindi l’uso del Buflomedil non è raccomandato.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina
Date le diverse reazioni individuali al buflomedil, la capacità di guidare e l’uso di macchinari possono essere influenzati, soprattutto all’inizio del trattamento, dopo l’aggiustamento della dose o se assunto con alcool.
04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina
Nella maggior parte dei casi, gli eventi avversi sono stati relativamente minori. Gli effetti indesiderati più comunemente riportati da pazienti trattati con il buflomedil sono stati, in ordine decrescente di frequenza: vertigini, mal di testa, disturbi gastrointestinali, nausea, vasodilatazione e capogiri.
Dalla sorveglianza post-marketing sono stati descritti i seguenti effetti indesiderati:
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: rash, psoriasi.
Disturbi del sistema immunitario: reazioni allergiche (p. es. rash, tachicardia, ipotensione/shock).
Patologie cardiache: fibrillazione atriale.
Patologie renali e urinarie: poliuria.
Patologie vascolari: ipertensione.
Patoogie del sistema nervoso: sonnolenza.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: epistassi.
Disturbi del sistema riproduttivo e della mammella: menorragia.
Patologie muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo: aumento della creatinemia.
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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina
In caso di sovradosaggio intenzionale o accidentale, possono comparire rapidamente (entro 15-90 minuti) effetti neurologici (convulsioni, stato epilettico) seguiti da reazioni cardiovascolari (tachicardia sinusale, ipotensione, aritmia ventricolare grave, disturbi della conduzione, soprattutto disturbi della conduzione intraventricolare).
Nel paziente può rapidamente presentarsi coma e/o arresto cardiocircolatorio.
Il quadro clinico è molto simile a quella derivante da un sovradosaggio con un antidepressivo di tipo imipraminico.
L’ingestione intenzionale o accidentale di una dose eccessiva di buflomedil può essere fatale.
Trattamento
Il paziente deve essere immediatamente portato in ospedale per un continuo monitoraggio neurologico ed elettrocardiografico per assistenza respiratoria.
Se il paziente risulta in stato di agitazione o in presenza di convulsioni, può essere somministrata una benzodiazepina (ad es. diazepam).
Il trattamento deve essere iniziato non appena si manifestano i primi segni e sintomi.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina
05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina
Categoria farmacoterapeutica: vasodilatatori periferici e cerebrali
Codice ATC: C04AX20
Le esperienze farmacologiche hanno dimostrato che il buflomedil cloridrato aumenta il flusso ematico senza provocare variazioni delle costanti emodinamiche, quali la pressione arteriosa.
Meccanismi di azione
Si ritiene che il buflomedil cloridrato esplichi differenti azioni:
• calcio-antagonista a livello delle fibrocellule muscolari lisce presenti negli sfinteri arteriolari precapillari, che previene perciò lo spasmo delle arteriole e dei vasi periferici più piccoli
• inibizione dell’aggregazione piastrinica indotta da collagene, ADP, adrenalina, migliorando il flusso ematico a livello microcircolatorio.
• migliora la deformabilità della membrana eritrocitaria quando questa tende ad irrigidirsi in condizioni di acidosi tissutale
• riduce il consumo dell’O2 tissutale senza che si instaurino fenomeni di ipossia o anossia cellulare e senza influenzare negativamente il meccanismo di respirazione cellulare
• inibisce l’attivazione alfa adrenergica prevenendo la contrazione delle fibrocellule della muscolatura liscia arteriolare causata dalla noradrenalina.
Il Buflomedil inoltre non modifica le costanti emodinamiche né la pressione arteriosa né i parametri ematologici e non interferisce con il metabolismo dei glucidi, lipidi e protidi.
I lavori clinici internazionali hanno dimostrato l’efficacia del buflomedil cloridrato nelle affezioni vascolari periferiche su base arteriosclerotica, nelle artriti, nella tromboangioite obliterante, nella sindrome di Raynaud, nei sintomi di insufficienza vascolare periferica, claudicatio intermittens, crampi e dolori diurni e notturni, freddo agli arti, ulcere cutanee e disturbi trofici della cute.
E stato inoltre dimostrato un aumento del flusso ematico cerebrale con riduzione della sintomatologia in pazienti con buflomedil cloridrato.
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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina
La somministrazione per via orale di 100 mg di buflomedil cloridrato marcato con C14 ha rilevato che il 55-60% del farmaco è escreto per via urinaria ed il 30% per via fecale entro 48 ore.
La somministrazione per via endovenosa di 50 mg di buflomedil cloridrato marcato con C14 ha rilevato che il 62,5% del farmaco è eliminato per via renale ed il 13,5% per via fecale entro 24 ore dopo la somministrazione.
05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina
I test condotti in femmine gravide di varie specie animali, a differenti dosi di farmaco, hanno dimostrato che il buflomedil cloridrato non provoca effetti embriotossici o teratogeni.
Le prove tossicologiche su topi e su ratti di sesso maschile e femminile hanno dimostrato una buona tollerabilità del farmaco sia in relazione alla tossicità acuta, che subacuta, a breve ed a lungo termine.
La DL50 nel topo per via intraperitoneale è stato pari a circa 74 mg/kg, nel ratto per via orale circa 600 mg/kg e nel coniglio per via endovenosa circa 25 mg/kg.
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina
06.1 Eccipienti - Inizio Pagina
LOFTYL 10 mg/ml Soluzione iniettabile
Mannitolo, Acqua per preparazioni iniettabili
06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina
Non sono note finora incompatibilità con altri farmaci.
06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina
3 anni.
LOFTYL 10 mg/ml Soluzione iniettabile: una volta aperta la fiala, va subito utilizzata.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina
Conservare a temperatura non superiore a 30°C.
06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina
Soluzione iniettabile 10 mg/ml
Scatola da 10 fiale x 5 ml
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina
Nessuna.
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina
AMDIPHARM LIMITED
Temple Chambers, 3 Burlington Road, Dublin 4
IRELAND
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina
LOFTYL 10 mg/ml Soluzione iniettabile - AIC n. 024582138
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina
LOFTYL 10 mg/ml Soluzione iniettabile: 04/02/1982
Rinnovo autorizzazione: 01/06/2005
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina
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