Mesaflor
Mesaflor è mutuabile (prescrivibile SSN)
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Mesaflor: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Mesaflor
01.0 Denominazione del medicinale
Mesaflor 500 mg gel rettale
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Un contenitore monodose contiene: Principio attivo: acido 5-aminosalicilico (mesalazina) 500mg
03.0 Forma farmaceutica
Gel rettale.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Proctiti ulcerose, morbo di Crohn, flogosi idiopatiche intestinali acute e croniche a localizzazione anorettale e perianale.
Trattamento delle fasi attive della malattia e prevenzione delle recidive.
Nella fase attiva di grado severo è consigliabile l’associazione con trattamento cortisonico.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia
Nella fase attiva della malattia, la dose media giornaliera per adulti è di 1,5 g di mesalazina, pari a 3 contenitori monodose di gel, salvo diverso giudizio del medico.
Il prodotto va applicato con alvo libero da feci. Popolazione pediatrica Per bambini sopra i due anni di età le dosi sono proporzionalmente ridotte, secondo prescrizione medica. La durata del trattamento, nella fase attiva, è di 4-6 settimane.
Durante la remissione, che richiede una cura di mantenimento di lunga durata per prevenire le recidive, la frequenza ed il dosaggio saranno determinati dal medico.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità verso il principio attivo, ad altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico o ad un qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1; Ipersensibilità ai salicilati.
Grave compromissione della funzionalità epatica o renale.
Nefropatie gravi.
Ulcera peptica in fase attiva.
Bambini al di sotto dei due anni d’età.
Pazienti con diatesi emorragica.
Generalmente controindicato in gravidanza;
Controindicato nelle ultime settimane di gestazione e durante l’allattamento (vedere par. 4.6).
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Sono stati segnalati casi di nefrolitiasi con l’uso di mesalazina, compresi calcoli con un contenuto di mesalazina del 100 %. Si raccomanda di garantire un’adeguata assunzione di liquidi durante il trattamento.
Recidive della sintomatologia obiettiva e soggettiva possono verificarsi sia dopo la sospensione del trattamento con MESAFLOR sia durante il trattamento di mantenimento inadeguato.
Prima dell’inizio e nel corso del trattamento, a discrezione del medico curante, devono essere eseguiti test ematici [conta ematica differenziale (formula leucocitaria); parametri di funzionalità epatica quali ALT o AST; creatinina sierica] e test urinari (dispositivi dipstick).
Come linea–guida, vengono raccomandati un primo controllo dopo 14 giorni dall’inizio del trattamento e successivamente 2–3 valutazioni ad intervalli di 4 settimane. Se i risultati rientrano nella normalità, le valutazioni di follow–up devono essere ripetute ogni 3 mesi. Se si manifestano ulteriori sintomi, gli stessi test devono essere eseguiti immediatamente.
Si raccomanda cautela nell’uso in pazienti con compromissione della funzionalità epatica e in soggetti in trattamento con ipoglicemizzanti orali, diuretici, cumarinici e corticosteroidi.
Evitare l’uso nei bambini di età inferiore di 2 anni, in pediatria il farmaco va somministrato solo in caso di effettiva necessità e sotto controllo medico.
MESAFLOR non deve essere utilizzato in pazienti con compromissione della funzionalità renale. Nel caso in cui la funzionalità renale peggiori nel corso del trattamento, deve essere presa in considerazione la tossicità renale indotta da mesalazina.
Il suo impiego andrà evitato nei pazienti con conclamata insufficienza renale.
Si raccomanda una valutazione della funzione renale per tutti i pazienti prima di iniziare la terapia, e almeno due volte all’anno in corso di trattamento.
I pazienti con malattia polmonare, in particolare con asma, devono essere controllati molto attentamente nel corso del trattamento con MESAFLOR.
L’uso prolungato del prodotto può dare origine a fenomeni di sensibilizzazione.
Pazienti con precedenti di reazioni avverse in seguito a trattamento con preparazioni contenenti sulfasalazina, devono essere mantenuti sotto stretta sorveglianza medica all’inizio di un ciclo di trattamento con MESAFLOR.
La terapia deve essere immediatamente sospesa nel caso in cui MESAFLOR causi reazioni di intolleranza acuta come crampi addominali, dolore addominale acuto, diarrea con sangue, febbre, cefalea grave e rash.
Nelle fasi attive di grado severo, può essere consigliabile associare un trattamento cortisonico per via sistemica.
A seguito di trattamento con mesalazina, sono stati segnalati rari casi di discrasie ematiche gravi.
Nel caso in cui il paziente sviluppasse emorragie di non chiara eziologia, ematomi, porpora, anemia, febbre oppure mal di gola, dovranno essere condotte indagini ematologiche. Nel caso di sospetto di discrasia ematica, il trattamento dovrà essere interrotto.
Informazioni importanti su alcuni eccipienti
Questo medicinale contiene para-idrossi-benzoati che possono causare reazioni allergiche generalmente di tipo ritardato quali dermatiti da contatto; più raramente possono causare reazioni di tipo immediato con orticaria e broncospasmo.
Reazioni avverse cutanee gravi
In associazione al trattamento con mesalazina sono state riportate reazioni avverse cutanee gravi (SCARs), inclusa la reazione indotta da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS), la sindrome di Stevens- Johnson (SJS) e la necrolisi epidermica tossica (TEN).
Il trattamento con mesalazina deve essere interrotto alla prima comparsa di segni e sintomi di reazioni cutanee gravi, come eruzione cutanea, lesioni della mucosa, o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.
La mesalazina può causare una colorazione rosso-marrone delle urine dopo il contatto con candeggina a base di ipoclorito di sodio (es. in sanitari igienizzati con alcune candeggine contenenti ipoclorito di sodio).
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
In pazienti in terapia concomitante con azatioprina, o 6–mercaptopurina o tioguanina, deve essere tenuta in considerazione la possibilità di un incremento degli effetti mielosoppressivi di azatioprina, o 6– mercaptopurina o tioguanina.
Può essere potenziato l’effetto ipoglicemizzante delle solfaniluree.
Non si possono escludere interazioni con cumarinici, metotressato, Probenecid, sulfinilpirazone, spironolattone, furosemide e rifampicina.
È possibile il potenziamento di effetti indesiderati dei corticosteroidi a livello gastrico.
La co–somministrazione con anticoagulanti cumarinici quale ad esempio warfarin, può determinare una diminuzione della attività anticoagulante. Il tempo di protrombina deve essere monitorato attentamente, se tale associazione non può essere evitata.
Si raccomanda cautela nell’uso concomitante di mesalazina ed agenti di cui è nota la tossicità renale, inclusi i farmaci anti–infiammatori non steroidei (FANS) ed azatioprina, poichè questi farmaci possono aumentare il rischio di reazioni avverse a carico dei reni.
04.6 Gravidanza e allattamento
I dati relativi all’uso di mesalazina in gravidanza sono in numero limitato.
Un numero ridotto di gravidanze esposte indica che non vi siano effetti avversi di mesalazina sulla gravidanza o sulla salute del feto/neonato.
Ad oggi, nessun altro dato epidemiologico rilevante risulta disponibile.
In un singolo caso, in seguito a somministrazione a lungo termine di dosi elevate di mesalazina (2–4g, per via orale) durante la gravidanza, è stata riportata insufficienza renale nel neonato.
Studi sulla somministrazione orale di mesalazina nell’animale non indicano effetti nocivi diretti e indiretti rispetto alla gravidanza, allo sviluppo embriofetale, al parto o allo sviluppo postnatale.
MESAFLOR deve essere utilizzato durante la gravidanza solo nel caso in cui i potenziali benefici siano superiori ai possibili rischi.
L’uso dei preparati andrà comunque evitato nelle ultime settimane di gravidanza.
Allattamento
L’acido N–acetil–5–aminosalicilico e, in grado minore, mesalazina sono escreti nel latte materno. Al momento sono disponibili soltanto limitate esperienze in corso di allattamento.
Nei bambini non possono essere escluse reazioni di ipersensibilità come diarrea.
Quindi, MESAFLOR deve essere utilizzato durante l’allattamento solo nel caso in cui i potenziali benefici siano superiori ai possibili rischi. Se il bambino sviluppa diarrea l’allattamento deve essere sospeso.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
MESAFLOR non altera la capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari; ovvero non riduce la concentrazione né provoca sonnolenza nei pazienti in trattamento.
04.8 Effetti indesiderati
In associazione al trattamento con mesalazina sono state segnalate reazioni avverse cutanee gravi (SCAR) che includono la reazione indotta da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS), la sindrome di Stevens-Johnson (SJS), e la necrolisi epidermica tossica (TEN) (vedere paragrafo 4.4).
Sono stati segnalati disturbi gastrointestinali (nausea, epigastralgia, diarrea e dolori addominali) e cefalea.
Il prodotto può essere raramente associato ad una sindrome da intolleranza acuta, caratterizzata da crampi, dolore addominale, diarrea ematica e, occasionalmente, febbre, cefalea, prurito ed eruzioni cutanee, che richiede la sospensione del trattamento.
Esistono inoltre segnalazioni di leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, pancreatite, epatite, nefrite interstiziale, sindrome nefrosica e insufficienza renale.
Raramente possono verificarsi reazioni di ipersensibilità (ad esempio eruzioni cutanee, febbre) e fotosensibilità2; in tal caso occorre interrompere immediatamente il trattamento.
* Le reazioni più severe sono osservate in pazienti con condizioni cutanee preesistenti, quali dermatite atopica ed eczema atopico.
All’interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità molto comune ≥ 1/10 comune ≥ 1/100, < 1/10
non comune ≥ 1/1000, < 1/100 raro ≥ 1/10.000, < 1/1000 molto raro ≤ 1/10.000 non nota la frequenza non può essere definita sulla base dei dati di disponibili.
| Classificazione per sistemi e organi secondo MedDRA | Frequenz a | Effetto indesiderato |
| Patologie del sistema emolinfopoietico | Molto raro | Conta ematica alterata (Leucopenia, neutropenia, trombocitopenia) anemia aplastica, agranulocitosi, pancitopenia) |
| Disturbi del sistema immunitario | Molto raro | Reazioni di ipersensibilità quali esantema allergico, febbre da farmaci, sindrome del lupus eritematosus, pancolite |
| Patologie del sistema nervoso | Comune | Cefalea |
| Non comune | Sonnolenza, tremore | |
| Raro | Capogiro | |
| Molto raro | Neuropatia periferica | |
| Patologie cardiache | Non comune | Tachicardia |
| Molto raro | Pericardite, miocardite | |
| Patologie vascolari | Comune | Ipertensione |
| Non comune | Ipotensione | |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | Molto raro | Reazioni polmonari allergiche e fibrotiche (comprese dispnea, tosse, broncospasmo, alveolite, eosinofilia polmonare, infiltrazione al polmone, polmonite) |
| Patologie gastrointestinali | Comune | Nausea, diarrea, distensione dell’addome |
| Non comune | Dolore addominale | |
| Raro | Flatulenza, vomito | |
| Molto raro | Pancreatite, Pancreatite acuta | |
| Patologie epatobiliari | Molto raro |
Epatite, epatite colestatica Anomalie transitorie dei test di funzionalità epatica (aumento dei valori di transaminasi e colestasi) |
| Colelitiasi | ||
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Non comune | Prurito |
| Comune | Eruzione cutanea | |
| Raro | Fotosensibilità+ | |
| Molto raro | Alopecia | |
| Non nota | Angioedema, sindrome di Stevens-Johnson (SJS), necrolisi epidermica tossica (TEN), reazione indotta da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS) | |
| Patologie del sistema muscolo scheletrico e del tessuto connettivo | Molto raro | Mialgia, artralgia |
| Patologie renali e urinarie |
Molto raro Non nota |
Compromissione della funzione renale compresa nefrite interstiziale acuta e cronica e insufficienza renale nefrolitiasi |
| Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella | Molto raro | Oligospermia (reversibile) |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Comune | Astenia, Piressia |
| Non comune | Affaticamento, Edema della faccia |
L’eventuale comparsa di reazioni di ipersensibilità comporta l’immediata interruzione del trattamento.
*Fotosensibilità
Le reazioni più severe sono osservate in pazienti con condizioni cutanee preesistenti, quali dermatite atopica ed eczema atopico.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Sovradosaggio
I dati relativi a casi di sovradosaggio sono rari (ad es. suicidio premeditato con assunzione per via orale di una dose elevata di mesalazina) e non indicano tossicità renale o epatica.
Non è noto un antidoto specifico e il trattamento è sintomatico e di supporto, incluso il monitoraggio della funzionalità renale. Non sono ipotizzabili casi di sovradosaggio a seguito di somministrazioni rettali.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
L’acido 5-aminosalicilico (5-ASA o mesalazina), principio attivo del MESAFLOR, è la frazione attiva della salicilazosulfapiridina, farmaco di impiego consolidato in queste forme cliniche.
Il 5-ASA è dotato di un effetto antinfiammatorio topico sui tratti della mucosa intestinale interessati dalle lesioni. La sua presenza nel lume intestinale inibisce la biosintesi dei derivati dell’acido arachidonico (prostaglandina E2, leucotrieni) i cui livelli nella mucosa rettale di soggetti con colite ulcerosa in fase di riacutizzazione risultano elevati rispetto alla norma.
La mancanza della frazione sulfapiridinica, cui sono attribuiti gli effetti indesiderati della salicilazosulfapiridina, spiega come il 5-ASA possa essere più tollerato rispetto alla salicilazosulfapiridina.
La disponibilità di forme farmaceutiche orali e rettali consente di trattare adeguatamente le malattie infiammatorie intestinali nelle varie localizzazioni, con le compresse, e le forme distali con i clismi.
Il 5-ASA contenuto nelle compresse viene rilasciato a livello dell’ileo terminale e del colon, assicurando l’effetto antinfiammatorio topico sulle lesioni localizzate lungo tale tratto.
La forma farmaceutica clismi determina un pronto ed efficace effetto locale antinfiammatorio sulle lesioni localizzate lungo il tratto terminale dell’intestino.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
La forma farmaceutica compresse rivestite ha la caratteristica di disintegrare il rivestimento a pH superiore a 6; questa caratteristica consente alla compressa di attraversare intatta lo stomaco e di rendere disponibile il principio attivo in corrispondenza dell’ileo terminale e del colon dove esplica la sua azione a livello topico.
L’assorbimento del 5-ASA è di modesta entità; la sostanza viene quasi totalmente eliminata con le feci.
Il 5-ASA somministrato in clismi per via rettale presenta un assorbimento sistemico molto scarso ed esplica la sua azione a livello locale.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Le DL50 dopo somministrazione orale risultano: topo maschio = 1287 mg/Kg ratto maschio = 4496 mg/Kg topo femmina = 1052 mg/Kg ratto femmina = 2071 mg/Kg Le DL50 dopo somministrazione endovenosa risultano: topo > 3000 mg/Kg ratto > 2000 mg/Kg.
Ben tollerati risultano i seguenti trattamenti cronici per via orale: ratto alla dose di 200 mg/Kg/die cane alla dose di 120 mg/Kg/die Il 5-ASA non presenta attività mutagena.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Glicerina, trietanolammina, carbossipolimetilene, metile p-idrossibenzoato, propile p-idrossibenzoato, acqua depurata.
06.2 Incompatibilità
Nessuna.
06.3 Periodo di validità
Gel rettale: 24 mesi.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Evitare la diretta esposizione alla luce ed a fonti di calore del gel rettale.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Contenitore monodose “a soffietto” in polietilene a bassa densità, con tappo-cannula per somministrazione rettale munito di copricannula (sigillo di garanzia) in polietilene a bassa densità. Confezione da 20 monodose da 5 g.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Per l’applicazione, seguire le seguenti istruzioni Liberare la cannula rettale dal copricannula (sigillo di garanzia).
Introdurre nell’ano la cannula per tutta la sua lunghezza.
Mantenendo il contenitore a soffietto con due dita sopra la prima aletta, premere sul fondo del flacone per far defluire il gel.
Spalmare intorno all’area perianale.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Dymalife Pharmaceutical S.r.l.
Via Bagnulo, 95 – 80063 Piano di Sorrento (NA) – Italia
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
Mesaflor 500 mg gel rettale – 20 contenitori monodose A.I.C. n. 033081050
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Prima Autorizzazione: 02 Gennaio 1999 Rinnovo: 02 Gennaio 2009
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 09/09/2023
PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI
Informazioni aggiornate al: 24/01/2024
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Mesaflor – 7 Clismi 2 G+7 Cannule (Mesalazina)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) Nota AIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Nessuna ATC: A07EC02 AIC: 033081023 Prezzo: 22,96 Ditta: Dymalife Pharmaceutical Srl
Mesaflor – 50 cp rivest 500 mg (Mesalazina)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) Nota AIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Nessuna ATC: A07EC02 AIC: 033081011 Prezzo: 17,64 Ditta: Dymalife Pharmaceutical Srl
Mesaflor – 7 Clismi 4 G+7 Cannule (Mesalazina)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) Nota AIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Nessuna ATC: A07EC02 AIC: 033081035 Prezzo: 34,44 Ditta: Dymalife Pharmaceutical Srl
FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)
- Argonal – Rett 7 flac 2 G/50 ml
- Asacol – 60 cp gastror 800 mg
- Asalex – sosp Rett 7 flac 2 G+7 Cannu
- Asamax – 60 cp gastror 800 mg
- Claversal – 50 cp rivest 500 mg
- Lextrasa – 7 Clismi 4 gr 100 ml
- Mesaflor – 7 Clismi 2 G+7 Cannule
- Mesalazina doc – 7 Clismi 2 G/50 ml
- Mesalazina dorom – 50 cp 400 mg
- Mesalazina eg – 24 cp gastror 800 mg
- Mesalazina my – 60 cp gastror 800 mg
- Mesalazina sand – sosp Rett 7 flac 2 G
- Mesavancol – 120 cp 1200 mg RP
- Pentacol – sosp Rett 7 Clismi 4 G
- Pentasa – 28 supp 1 G
- Pentasa – 50 cp 500 mg RM
- Pentasa – 60 cp 1 gr RM
- Proctasacol – gel Rett 20 dosi 500 mg