Muscoril
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

MUSCORIL

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

MuscoRil 4 mg capsule rigide

Ogni capsula contiene:

Principio attivo: tiocolchicoside 4 mg

Eccipienti: lattosio

MuscoRil 8 mg capsule rigide

Ogni capsula contiene:

Principio attivo: tiocolchicoside 8 mg

Eccipienti: lattosio

MuscoRil 8mg compresse orodispersibli

Ogni compressa contiene:

Principio attivo: tiocolchicoside

Eccipienti: aspartame

MuscoRil 4 mg/2ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare

Ogni fiala contiene:

Principio attivo: tiocolchicoside 4 mg

Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Capsule rigide:

Capsule trasparenti contenenti il granulato da 4 mg

Capsule bianco-gialle contenenti il granulato da 8 mg

Compresse orodispersibli:

Compresse piatte, rotonde, bisellate, leggermente gialle.

Soluzione iniettabile per uso intramuscolare.

Fiale di vetro da 2 ml contenenti una soluzione limpida, di colore giallo.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Lombo-sciatalgie acute e croniche, nevralgie cervico-brachiali, torcicolli ostinati, sindromi dolorose post-traumatiche e post-operatorie.

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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Per via orale:

MuscoRil 4 mg capsule rigide:

2 capsule due volte al giorno o secondo diversa prescrizione medica.

MuscoRil 8 mg capsule rigide:

1 capsula due volte al giorno o secondo diversa prescrizione medica.

MuscoRil 8 mg compresse orodispersibili:

1 compressa orodispersibile da sciogliere in bocca con o senza assunzione di acqua, due volte al giorno o secondo diversa prescrizione medica.

In tutti i casi la dose orale va assunta ad intervalli di 12 ore

MuscoRil 4 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare

2 fiale nelle 24 ore o secondo diversa prescrizione medica.

Non si consiglia l’uso di tiocolchicoside nei bambini al di sotto di 15 anni.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Paralisi flaccida, ipotonie muscolari.

Ipersensibilità nota a tiocolchicoside o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Gravidanza e allattamento (vedere paragrafo 4.6).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

La posologia va opportunamente ridotta in caso di comparsa di diarrea a seguito di somministrazione orale.

Tiocolchicoside può far precipitare crisi epilettiche in pazienti con epilessia o in quelli a rischio di convulsioni.

Occorre monitorare il paziente a causa di episodi di sincope vasovagale dopo somministrazione per via intramuscolare (vedere paragrafo 4.8).

La dose orale massima giornaliera di 16 mg non deve essere superata e deve essere ripartita in due somministrazioni ad intervalli di 12 ore.

Nel caso si dimenticasse di assumere una dose passare alla successiva evitando di assumere dosi ravvicinate.

Informazioni importanti su alcuni eccipienti

Le capsule contengono lattosio non sono quindi adatte per i soggetti con deficit di lattasi, galattosemia o sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio.

Le compresse orodispersibili contengono aspartame che è una sorgente di fenilalanina. Possono essere dannose in pazienti con fenilchetonuria.

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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Non sono stati effettuati studi di interazione.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Studi condotti nell’animale hanno evidenziato una tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Nell’uomo non esistono dati relativi all’uso di tiocolchicoside durante la gravidanza. Pertanto non sono noti i rischi potenziali a livello di embrione e feto. In relazione a ciò tiocolchicoside è controindicata in gravidanza (vedere paragrafo 4.3).

Poiché il farmaco passa nel latte materno, l'impiego durante l'allattamento è controindicato.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Sebbene la comparsa di sonnolenza sia da considerarsi una evenienza molto rara, è comunque necessario tenere conto di questa possibilità, quando si guidano veicoli o si utilizzano macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Disturbi del sistema immunitario

Rari: angioedema.

Molto rari: reazioni anafilattiche quali prurito, orticaria, ipotensione e shock anafilattico dopo somministrazione intramuscolare.

Patologie del sistema nervoso

Rari: agitazione e obnubilamento passeggero, malessere associato o meno a sincope vasovagale nei minuti successivi a somministrazione intramuscolare.

Molto rari: sonnolenza (vedere paragrafo. 4.7).

Patologie gastrointestinali

Rari: diarrea (vedere paragrafo. 4.4), gastralgia, nausea, vomito e pirosi dopo somministrazione orale.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Rari: reazioni cutanee allergiche.

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Non sono noti o sono stati riportati in letteratura casi di sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio si raccomandano comunque una attenta sorveglianza medica e la messa in atto di misure sintomatiche (vedere paragrafo 5.3).

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: miorilassanti, ad azione centrale.

Codice ATC: M03BX05.

Tiocolchicoside è un derivato semisintetico solforato del colchicoside, dotato di attività farmacologica miorilassante.

In vitro tiocolchicoside si lega unicamente ai recettori gabaergici e glicinergici stricnino-sensibili. Dal momento che tiocolchicoside agisce quale antagonista del recettore gabaergico, il suo effetto miorilassante potrebbe esercitarsi a livello sopraspinale, attraverso un meccanismo di regolazione complesso, anche se il meccanismo d’azione glicinergico non può essere escluso. Le caratteristiche dell’interazione con i recettori gabaergici sono qualitativamente e quantitativamente condivise tra il tiocolchicoside e il suo metabolita principale in circolo, il derivato glucuronidato (vedere paragrafo 5.2).

In vivo le proprietà miorilassanti di tiocolchicoside e del suo metabolita principale sono state dimostrate in vari modelli predittivi nel ratto e nel coniglio. La mancanza di effetto miorilassante di tiocolchicoside nel ratto spinalizzato suggerisce una attività predominante sopraspinale.

Inoltre studi elettroencefalografici hanno dimostrato tiocolchicoside e il suo metabolita principale sono privi di qualsiasi effetto sedativo.

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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Tiocolchicoside viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale: i suoi metaboliti sono tre. Le due forme circolanti principali sono tiocolchicoside aglicone e il derivato glucuronidato che è attivo. Il derivato attivo glucuronidato si ritrova anche dopo somministrazione intramuscolare.

Nell’uomo il legame sieroproteico di tiocolchicoside è basso (13%) e non dipendente dalla concentrazione terapeutica di tiocolchicoside, l’albumina sierica è soprattutto coinvolta nel legame sieroproteico.

Dopo somministrazione orale nel volontario sano non viene ritrovato tiocolchicoside come tale. Il metabolita attivo glucuronidato compare rapidamente nel plasma con un T_max medio di 1 ora, e viene eliminato con una apparente emivita media finale di circa 7 ore.

Dopo somministrazione di una singola dose orale di 8 mg di tiocolchicoside l’area media sotto la curva (AUC) del metabolita attivo glucuronidato, che rispecchia l’esposizione alle forme attive, è di circa 126 ng.h/ml.

Dopo somministrazione orale di tiocolchicoside C¹⁴ radioattivo il 79% della dose si ritrova nelle feci e il 20% nelle urine.

Dopo somministrazione intramuscolare singola nel volontario sano sono presenti sia tiocolchicoside che il metabolita attivo glucuronidato. Il picco dei livelli plasmatici si raggiunge circa mezz’ora dopo per tiocolchicoside e 5 ore dopo per il suo metabolita attivo glucuronidato, l’apparente emivita finale media di eliminazione è rispettivamente 1,5-1,9 ore e 9 ore.

Dopo somministrazione intramuscolare di 8 mg di tiocolchicoside, l’area media sotto la curva (AUC) di tiocolchicoside e del suo metabolita glucuronidato, che rispecchia l’esposizione alle forme attive, è di circa 500 ng.h/ml.

L’apparente volume di distribuzione e la clearance sistemica di tiocolchicoside sono di circa 43 l e 19 l/h rispettivamente.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Il profilo di sicurezza di tiocolchicoside è stato valutato in vitro e in vivo, dopo somministrazione intramuscolare e orale.

Dopo somministrazione orale per 6 mesi nel ratto (2 mg/Kg/die) e nella scimmia (2,5 mg/Kg/die) la tollerabilità di tiocolchicoside è risultata buona. Ugualmente buona è stata la tollerabilità nella scimmia dopo somministrazione intramuscolare per 4 settimane di dosi di 0,5 mg/kg/die.

A dosi più elevate tiocolchicoside, somministrato per via orale in acuto, in animali roditori e non roditori provoca diarrea e convulsioni. Dopo somministrazioni ripetute per via orale, tiocolchicoside provoca disturbi gastro-enterici (enteriti, emesi) ed emesi dopo somministrazione intramuscolare.

Nessun effetto sulla fertilità. Sono stati invece dimostrati effetti teratogeni e tossicità perinatale. Nessun effetto teratogeno è stato evidenziato alle dosi di 3 mg/Kg/die.

Alle dosi terapeutiche tiocolchicoside è privo di potenziale mutageno.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

MuscoRil 4 mg capsule rigide

lattosio monoidrato, amido di mais, magnesio stearato, eccipiente dell'involucro: gelatina (capsula trasparente).

MuscoRil 8 mg capsule rigide

lattosio monoidrato, amido di mais, magnesio stearato, eccipienti dell'involucro: gelatina, titanio diossido, ferro ossido giallo (capsula bianco-gialla n.2).

MuscoRil 8 mg compresse orodispersibili:

Crospovidone, aspartame, mannitolo, magnesio stearato.

MuscoRil 4 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare

sodio cloruro, acido cloridrico 1M, acqua per preparazioni iniettabili

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertimente.

È possibile l’associazione estemporanea in siringa di MuscoRil fiale con specialità per somministrazione parenterale contenenti: tenoxicam, piroxicam, ketoprofene, ketorolac trometamina, diclofenac sodico, acetilsalicilato di lisina, betametasone disodico fosfato, cianocobalamina (vitamina B12) e complessi vitaminici B1, B6 e B12.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

MuscoRil 4 mg capsule rigide: 5 anni.

MuscoRil 8 mg capsule rigide: 2 anni.

MuscoRil 8 mg compresse orodispersibili: 3 anni

MuscoRil 4 mg/2ml soluzione iniettabile: 3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

MuscoRil 4 mg capsule rigide e MuscoRil 8mg capsule rigide:

Conservare a temperatura non superiore a 30°C.

MuscoRil 8 mg compresse orodispersibili e MuscoRil 4mg/2ml soluzione iniettabile:

Nessuna particolare condizione di conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

MuscoRil 4 mg capsule rigide:

Astuccio di cartone contenente 2 blister di PVC/Alluminio di 10 capsule ciascuno.

MuscoRil 8mg capsule rigide:

Astuccio di cartone contenente 1 blister di PVC/Alluminio di 10 capsule.

MuscoRil 8 mg compresse orodispersibili:

Astuccio di cartone contenente 1 blister di Poliammide,alluminio, PVC /Alluminio di 10 compresse

MuscoRil 4 mg/2ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare:

Astuccio di cartone contenente 6 fiale di vetro bianco di tipo I da 2 ml.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

sanofi-aventis S.p.A. – Viale L. Bodio, 37/B - Milano

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

MuscoRil 4 mg capsule rigide - 20 capsule AIC n. 015896020

MuscoRil 8 mg capsule rigide - 10 capsule AIC n. 015896083

MuscoRil 8 mg compresse orodispersibili – 10 compresse AIC n.015896095

MuscoRil 4 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare - 6 fiale da 2 ml AIC n. 015896018

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

MuscoRil 4 mg capsule rigide -20 capsule rigide e MuscoRil 4 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare – 6 fiale da 2 ml

Rinnovo: 01.06.2005

Muscoril 8 mg capsule rigide – 10 capsule rigide: Autorizzazione: 27.02.2008

Muscoril 8 mg compresse orodispersibili – 10 compresse: 05.05.2010

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Luglio 2011