Muscoril 4Mg
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

MuscoRil 4 mg capsule rigide MuscoRil 4 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

MuscoRil 4 mg capsule rigide

Ogni capsula contiene: Principio attivo: tiocolchicoside 4 mg

MuscoRil 4 mg/2ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare

Ogni fiala contiene: Principio attivo: tiocolchicoside 4 mg

Per l'elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

Capsule rigide Capsule trasparenti contenenti il granulare Soluzione iniettabile per uso intramuscolare Fiale di vetro da 2 ml contenenti una soluzione limpida, di colore giallo.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

Esiti spastici di emiparesi, malattia di Parkinson e parkinsonismo da medicamenti, con particolare riguardo alla sindrome neurodislettica. Lombo-sciatalgie acute e croniche, nevralgie cervico-brachiali, torcicolli ostinati, sindromi dolorose post-traumatiche e post-operatorie.

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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

Per via orale: 2 capsule dopo i pasti principali (es 2 capsule a pranzo e 2 capsule a cena) o secondo diversa prescrizione medica. Per via intramuscolare: 2 fiale nelle 24 ore o secondo diversa prescrizione medica. Non si consiglia l'uso di tiocolchicoside nei bambini al di sotto di 15 anni.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

Paralisi flaccida, ipotonie muscolari. Ipersensibilità nota a tiocolchicoside o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Gravidanza e allattamento (vedere paragrafo 4.6).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

La posologia va opportunamente ridotta in caso di comparsa di diarrea a seguito di somministrazione orale. Tiocolchicoside può far precipitare crisi epilettiche in pazienti con epilessia o in quelli a rischio di convulsioni. Occorre monitorare il paziente a causa di episodi di sincope vasovagale dopo somministrazione per via intramuscolare (vedi paragrafo 4.8 Effetti indesiderati)

Le capsule contengono lattosio non sono quindi adatte per i soggetti con deficit di lattasi, galattosemia o sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio.

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04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

Non sono stati effettuati studi di interazione

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

Studi condotti nell'animale hanno evidenziato una tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Nell'uomo non esistono dati relativi all'uso di tiocolchicoside durante la gravidanza. Pertanto non sono noti i rischi potenziali a livello di embrione e feto. In relazione a ciò tiocolchicoside è controindicato in gravidanza (vedere 4.3 ). Poiché il farmaco passa nel latte materno, l'impiego durante l'allattamento è controindicato.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Sebbene la comparsa di sonnolenza sia da considerarsi una evenienza molto rara, è comunque necessario tenere conto di questa possibilità, quando si guidano veicoli o si utilizzano macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

- Disturbi del sistema immunitario Rari: angioedema Molto rari: reazioni anafilattiche quali prurito, orticaria, ipotensione e shock anafilattico dopo somministrazione intramuscolare Patologie del sistema nervoso Rari: agitazione e obnubilamento passeggero, malessere associato o meno a sincope vasovagale nei minuti successivi a somministrazione intramuscolare. Molto rari: sonnolenza (vedere 4.7).

- Patologie gastrointestinali Rari: diarrea (vedere paragrafo 4.4), gastralgia, nausea, vomito e pirosi dopo somministrazione orale Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Rari: reazioni cutanee allergiche

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

Non sono noti o sono stati riportati in letteratura casi di sovradosaggio. In caso di sovradosaggio si raccomandano comunque una attenta sorveglianza medica e la messa in atto di misure sintomatiche (vedere paragrafo 5.3).

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.

Categoria farmacoterapeutica: miorilassanti, ad azione centrale. Codice ATC: M03BX05. Tiocolchicoside è un derivato semisintetico solforato del colchicoside, dotato di attività farmacologica miorilassante. In vitro tiocolchicoside si lega unicamente ai recettori gabaergici e glicinergici stricninosensibili. Dal momento che tiocolchicoside agisce quale antagonista del recettore gabaergico, il suo effetto miorilassante potrebbe esercitarsi a livello sopraspinale, attraverso un meccanismo di regolazione complesso, anche se il meccanismo d'azione glicinergico non può essere escluso. Le caratteristiche dell'interazione con i recettori gabaergici sono qualitativamente e quantitativamente condivise tra il tiocolchicoside e il suo metabolita principale in circolo, il derivato glucuronidato (vedere 5.2). In vivo le proprietà miorilassanti di tiocolchicoside e del suo metabolita principale sono state dimostrate in vari modelli predittivi nel ratto e nel coniglio. La mancanza di effetto miorilassante di tiocolchicoside nel ratto spinalizzato suggerisce una attività predominante sopraspinale. Inoltre studi elettroencefalografici hanno dimostrato che tiocolchicoside e il suo metabolita principale sono privi di qualsiasi effetto sedativo.

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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.

Tiocolchicoside viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale: i suoi metaboliti sono tre. Le due forme circolanti principali sono tiocolchicoside aglicone e il derivato glucuronidato che è attivo. Il derivato attivo glucuronidato si ritrova anche dopo somministrazione intramuscolare. Nell'uomo il legame sieroproteico di tiocolchicoside è basso (13%) e non dipendente dalla concentrazione terapeutica di tiocolchicoside, l'albumina sierica è soprattutto coinvolta nel legame sieroproteico. Dopo somministrazione orale nel volontario sano non viene ritrovato tiocolchicoside come tale. Il metabolita attivo glucuronidato compare rapidamente nel plasma con un Tmax medio di 1 ora, e viene eliminato con una apparente emivita media finale di circa 7 ore. Dopo somministrazione di una singola dose orale di 8 mg di tiocolchicoside l'area media sotto la curva (AUC) del metabolita attivo glucuronidato, che rispecchia l'esposizione alle forme attive, è di circa 126 ng.h/ml. Dopo somministrazione orale di tiocolchicoside C14 radioattivo il 79% della dose si ritrova nelle feci e il 20% nelle urine.

Dopo somministrazione intramuscolare singola nel volontario sano sono presenti sia tiocolchicoside che il metabolita attivo glucuronidato. Il picco dei livelli plasmatici si raggiunge circa mezz'ora dopo per tiocolchicoside e 5 ore dopo per il suo metabolita attivo glucuronidato, l'apparente emivita finale media di eliminazione è rispettivamente 1,5-1,9 ore e 9 ore. Dopo somministrazione intramuscolare di 8 mg di tiocolchicoside, l'area media sotto la curva (AUC) di tiocolchicoside e del suo metabolita glucuronidato, che rispecchia l'esposizione alle forme attive, è di circa 500 ng.h/ml. L'apparente volume di distribuzione e la clearance sistemica di tiocolchicoside sono di circa 43 l e 19 l/h rispettivamente.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.

Il profilo di sicurezza di tiocolchicoside è stato valutato in vitro e in vivo, dopo somministrazione intramuscolare e orale. Dopo somministrazione orale per 6 mesi nel ratto (2 mg/Kg/die) e nella scimmia (2,5 mg/Kg/die) la tollerabilità di tiocolchicoside è risultata buona. Ugualmente buona è stata la tollerabilità nella scimmia dopo somministrazione intramuscolare per 4 settimane di dosi di 0,5 mg/kg/die. A dosi più elevate tiocolchicoside, somministrato per via orale in acuto, in animali roditori e non roditori provoca diarrea e convulsioni. Dopo somministrazioni ripetute per via orale, tiocolchicoside provoca disturbi gastro-enterici (enteriti, emesi) ed emesi dopo somministrazione intramuscolare. Nessun effetto sulla fertilità. Sono stati invece dimostrati effetti teratogeni e tossicità perinatale. Nessun effetto teratogeno è stato evidenziato alle dosi di 3 mg/Kg/die. Alle dosi terapeutiche tiocolchicoside è privo di potenziale mutageno.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.

MuscoRil 4 mg capsule rigide

lattosio, amido, magnesio stearato, gelatina (eccipiente dell'involucro).

MuscoRil 4 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare

sodio cloruro, acido cloridrico 1M q.b. a pH = 6,0, acqua p.p.i. q.b. a 2 ml

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.

Nessuna nota. È possibile l'associazione estemporanea in siringa di MuscoRil fiale con specialità per somministrazione parenterale contenenti: tenoxicam, piroxicam, ketoprofene, ketorolac trometamina, diclofenac sodico, acetilsalicilato di lisina, betametasone disodico fosfato, cianocobalamina (vitamina B12) e complessi vitaminici B1, B6 e B12.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.

MuscoRil 4 mg capsule rigide: 5 anni. MuscoRil 4 mg soluzione iniettabile: 3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.

MuscoRil 4 mg capsule rigide

Conservare a temperatura non superiore a 30°C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.

MuscoRil 4 mg capsule rigide - 20 capsule.

-Astuccio di cartone contenente 2 blister di 10 capsule ciascuno

MuscoRil 4 mg/2ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare - 6 fiale da 2 ml.

-Astuccio di cartone contenente 6 fiale di vetro bianco di tipo I da 2 ml

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.

Nessuna istruzione particolare

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37/B - Milano

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

MuscoRil 4 mg capsule rigide: ...............................................................AIC n. 015896020 MuscoRil 4 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare: .........AIC n. 015896018

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.

Rinnovo: 01.06.2005

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.

Gennaio 2008