Nitroglicerina Bioindustria L.I.M.
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

Pubblicità

 

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

NITROGLICERINA BIOINDUSTRIA L.I.M.

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Una fiala contiene:

Principio attivo: Nitroglicerina 5 mg.

Per gli eccipienti v. par. 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Concentrato per soluzione per infusione.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Angina instabile, angina variante, angina di Prinzmetal. Insufficienza ventricolare sinistra acuta susseguente o meno ad infarto miocardio acuto in particolare con elevata pressione di riempimento e con portata-minuto ridotta.

Edema polmonare acuto e pre-edema polmonare. Crisi ipertensiva.

Pubblicità

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

La posologia va stabilita secondo le necessità individuali del singolo paziente e secondo la risposta dei parametri da monitorare. Secondo l’esperienza riportata, il dosaggio è compreso tra 0,5-6 mg/ora di nitroglicerina per infusione endovenosa continua.

Questi dosaggi raramente richiedono di essere superati, arrivando fino a 6 mg/ora. La soluzione per infusione viene preparata diluendo opportunamente la nitroglicerina secondo la tabella sottoriportata ed infusa con dispositivo automatico oppure goccia a goccia secondo le indicazioni della tabella di infusione (1 ml corrisponde a circa 20 gocce di una normale infusione).

Tabella di diluizione

Numero fiale (quantità principio attivo)	1 (5 mg)	2 (10 mg)
Soluzione-Fiale	1,5 ml	3 ml
Soluzione diluente (ml)	250	300
Volume finale della soluzione pronta (ml)	251,5	303
Concentrazione finale di nitroglicerina (mg/ml)	0,02

 

 

Tabella di infusione

Quantità desiderata di NTG per ora	N. gocce al minuto
0.50 mg	6-7
0.75 mg	10
1.00 mg	13-14
1.25 mg	17
1.50 mg	20-21
2.00 mg	26-27
2.50 mg	34
3.00 mg	41
3.50 mg	47-48
4.00 mg	53
4.50 mg	59-60
5.00 mg	68
5.50 mg	74-75
6.00 mg	82

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Il medicinale non deve essere somministrato nei seguenti casi:

Ipersensibilità nota verso la nitroglicerina.

Glaucoma ad angolo chiuso.

Insufficienza circolatoria acuta (shock cardiogeno, collasso cardio-circolatorio).

Ipotensione arteriosa sistemica (pressione sistolica inferiore a 100 mmHg, pressione diastolica inferiore a 60 mmHg).

Infarto miocardico acuto con bassa pressione di riempimento, eccetto che nei reparti di terapia intensiva sotto monitoraggio emodinamico continuo.

Stati ipovolemici gravi

Generalmente controindicato in gravidanza e allattamento (v. Avvertenze speciali).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Il prodotto va usato con estrema cautela in pazienti con traumi cranici e con emorragia cerebrale.

E’ necessario un controllo continuo della pressione sistolica e diastolica, della frequenza cardiaca, del volume plasmatico, della pressione arteriosa polmonare sistolica (cateterismo cardiaco destro nei pazienti con insufficienza cardiaca acuta e con infarto miocardio a bassa pressione di riempimento), pressione di riempimento ventricolare sinistra, portata-minuto e EEG. La soluzione di nitroglicerina per infusione non deve venire in contatto con tubi di PVC dove, in dipendenza della velocità di scorrimento, si devono considerare notevoli perdite di sostanza attiva che possono arrivare fino all’80%. Dati riportati in letteratura dimostrano che, usando tubicini di materiali quali, per esempio, polietilene, si verificano perdite ridotte di nitroglicerina dalla soluzione. in ogni caso, per ottenere l’effetto clinico desiderato, verificare sempre la compatibilità del materiale del deflussore nei confronti della nitroglicerina.

Links sponsorizzati

 

04.5 Interazioni - Inizio Pagina

L’etanolo può esaltare la risposta della nitroglicerina; i vasodilatatori, gli antiipertensivi ed i diuretici aumentano l’effetto ipotensivo. La dilatazione periferica della nitroglicerina viene ostacolata dalla somministrazione di indometacina.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Durante i primi tre mesi di gravidanza e durante l’allattamento il farmaco va somministrato solo nei casi di effettiva necessità sotto il diretto controllo del medico.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Poiché alcuni effetti secondari (ipotensione ortostatica, nausea, vertigini) possono attenuare la capacità di reazione, soprattutto all’inizio della terapia, si consiglia prudenza nella guida e nella manovra di macchine.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Spiccata caduta pressoria specie in soggetti con labilità cardiovascolare, tachicardia, lipotimia, pallore, con vomito e sudorazione.

Talora può verificarsi cefalea che tende a scomparire con la prosecuzione del trattamento; può essere utile associare un blando analgesico.

Solo raramente il farmaco può invece indurre ipotensione, bradicardia e ipervagotomia. Sono stati segnalati rari casi di metaemoglobinemia, peraltro di scarsa rilevanza clinica, rapidamente reversibile riducendo la velocità di infusione della nitroglicerina e somministrando blu di metilene.

Links sponsorizzati

 

04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Un sovradosaggio accidentale di Nitroglicerina iniettabile può dar luogo ad una ipotensione severa e tachicardia riflessa che possono essere trattate diminuendo o sospendendo temporaneamente l’infusione fino a quando la condizione del paziente si è stabilizzata ed adottando le opportune misure di supporto. Poiché la durata degli effetti emodinamici conseguenti la somministrazione di nitroglicerina è abbastanza breve, non si richiedono solitamente misure correttive addizionali.

Tuttavia, se viene indicata una ulteriore terapia, dovrebbe essere considerata la somministrazione endovenosa, ad esempio, di sostituti del plasma e/o di agonisti alfa-adrenergici.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

C01DA02       Vasodilatatore usato nelle malattie cardiache.

La nitroglicerina è dotata di attività miolitica vasale con effetto vasodilatatore diretto sistemico, particolarmente efficace a livello venoso. La vasodilatazione delle grosse vene afferenti al cuore determina una riduzione dell’elevata pressione di riempimento e del volume telediastolico del ventricolo sinistro (riduzione del pre-carico) e dello stress di parete, mentre la vasodilatazione arteriosa causa una diminuzione del post-carico.

La riduzione del consumo di ossigeno che risulta dal complesso degli eventi farmacodinamici descritti è accompagnata dal miglioramento della perfusione miocardica che risulta dall’azione antispastica sui rami epicardici coronarici e dalla ridistribuizione del flusso a favore degli strati subepicardici del muscolo cardiaco.

Questi effetti farmacodinamici sono alla base dell’attività terapeutica della nitroglicerina nel trattamento dell’angina pectoris instabile, dell’angina variante, dell’angina di Prinzmetal, dell’insufficienza ventricolare acuta, conseguente o meno all’infarto miocardico acuto, e dell’edema polmonare acuto.

Links sponsorizzati

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

La nitroglicerina per infusione continua ha una emivita plasmatica piuttosto breve (intorno a 3’, con un coefficiente di variazione del 62%) ed una clearance plasmatica apparentemente abbastanza elevata, ed è rapidamente metabolizzata in dinitrati e mononitrati. La notevole clearance dimostra inoltre l’esistenza di una metabolizzazione della nitroglicerina da parte di altri organi e non solo da parte del fegato. La nitroglicerina infusa si distribuisce rapidamente ai tessuti e soltanto l’1-1.3% della quantità totale presente nell’organismo viene riscontrata nello steady-state nel plasma.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Tossicità acuta: la DL₅₀ e.v. nel topo = 15 mg/Kg; ratto = 22 mg/Kg; cane = 14 mg/Kg. DL₅₀ i.p.: topo = 38 mg/Kg; ratto = 36 mg/Kg.

Tossicità subacuta: cane e.v. 30 giorni (1-3-9 mg/Kg) e ratto i.p. 30 giorni (3-6-12 mg/Kg): tossicità solo alla dose più elevata.

Tossicità cronica: cane i.p. 180 giorni (1-3-6 mg/Kg) e ratto i.p. 180 giorni (3-6-12 mg/Kg): tossicità solo alla dose più elevata.

Tollerabilità : nel cane e nel ratto a 30 e 180 giorni per le vie testate non sono segnalati danni a vene, tessuto perivenoso e peritoneo.

Teratogenesi e fertilità : nel ratto e nel coniglio i.p. a dosi di 3 e 6 mg/Kg, durante la gravidanza, non ha dato luogo ad effetti embriotosici o teratogeni; alla dose 9 mg/Kg si è avuto modico aumento del numero dei punti di assorbimento e riduzione del peso corporeo dei feti.

Nel ratto a dosi di 3 e 6 mg/Kg i.p. non si hanno effetti tossici su fertilità e funzione riproduttiva né modificazioni della vitalità peri- e post-natale.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Etanolo; glicole propilenico.

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

La nitroglicerina è compatibile con le soluzioni per infusione usate in clinica come, per esempio, soluzione fisiologica, soluzione glucosata 4–30%, soluzione di Ringer, soluzione contenente proteine. Non sono conosciute fino ad ora incompatibilità con altre soluzioni per infusione. La diluizione va effettuata solo in contenitori per fleboclisi in vetro.

La nitroglicerina tende rapidamente a migrare in molti materiali plastici. la diluizione di nitroglicerina iniettabile per ottenere la soluzione per infusione venosa va effettuata esclusivamente in contenitori per fleboclisi in vetro.

La nitroglicerina contenuta nella soluzione finale per infusione può venire assorbita dal PVC costituente i normali diffusori, in quantità pari al 40-80% del totale, con una velocità di assorbimento inversamente proporzionale alla velocità di infusione. per questo motivo si raccomanda di utilizzare tubicini di polietilene in cui si verificano perdite molto ridotte della nitroglicerina.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

5 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Nessuna particolare precauzione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Fiale in vetro neutro da ml 1,5.

Astuccio contenente 10 fiale.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Il prodotto va sempre diluito prima dell’infusione venosa. Le diluizioni utilizzate, riportate al punto 4.2, vanno effettuate in contenitori per fleboclisi in vetro.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

BIOINDUSTRIA L.I.M. Laboratorio Italiano Medicinali S.p.A. - Via De Ambrosiis, 2 - 15067 Novi ligure (AL)

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

NITROGLICERINA Bioindustria L.I.M. 5 mg/1,5 ml concentrato per soluzione per infusione – 10 fiale 1.5 ml

AIC 035642026

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

01/05/2004

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

01/01/2005