Oftacilox Collirio
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Oftacilox Collirio: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
OFTACILOX 0,3% collirio, soluzione
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
1 ml contiene: ciprofloxacina cloridrato 3,5 mg pari a ciprofloxacina base 3,0 mg
Per gli eccipienti vedere 6.1
03.0 Forma farmaceutica
Collirio, soluzione.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Adulti, neonati (0-27 giorni), infanti (da 28 giorni a 23 mesi), bambini (2-11 anni) e adolescenti (12 – 16 anni)
OFTACILOX è indicato nel trattamento delle infezioni esterne dell’occhio e degli annessi oculari causate da batteri sensibili alla ciprofloxacina e nel trattamento delle ulcere corneali.
Tenere in considerazione le linee guida ufficiali sull’uso appropriato degli agenti antibatterici.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Adulti, neonati (0-27 giorni), infanti (da 28 giorni a 23 mesi), bambini (2-11 anni) e adolescenti (12 – 16 anni).
Per i primi due giorni instillare 1 o 2 gocce nell’occhio affetto ogni 2 ore, interrompendo la somministrazione durante la notte.
Nei giorni seguenti 1 o 2 gocce ogni 4 ore, sempre nelle ore diurne, fino a risoluzione dell’infezione.
Nel caso di ulcere corneali, somministrare OFTACILOX ai seguenti intervalli, anche durante la notte:
1° giorno: 2 gocce ogni 15 minuti per le prime 6 ore e poi
2 gocce ogni 30 minuti per il resto della giornata;
2° giorno: 2 gocce ogni ora
dal 3° al 14° giorno: 2 gocce ogni 4 ore.
Se il paziente necessita del trattamento per un periodo superiore ai 14 giorni, il regime terapeutico sarà stabilito dal medico.
In caso di uso di più di un farmaco oftalmico topico, i medicinali devono essere somministrati almeno a 10 minuti di distanza. Gli unguenti oftalmici devono essere somministrati per ultimi.
Dopo la rimozione del tappo, se l’anello mobile di protezione si è allentato, eliminarlo prima di usare il prodotto.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità alla ciprofloxacina o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Ipersensibilità ai chinoloni.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Il medicinale è solo per uso esterno oftalmico.
L’esperienza clinica nei bambini di età inferiore a un anno, in particolare nei neonati è molto limitata. L’uso di OFTACILOX collirio, soluzione nei neonati con oftalmia del neonato di origine gonococcica o da clamidia non è raccomandato in quanto non è stato valutato in questi pazienti. I neonati affetti da oftalmia del neonato devono essere sottoposti a trattamento appropriato per la loro condizione.
Quando si utilizza OFTACILOX collirio, soluzione considerare il rischio di un passaggio rinofaringeo che può contribuire alla manifestazione e alla diffusione di resistenza batterica.
In pazienti sottoposti a terapia basata sulla somministrazione sistemica di chinoloni, sono state riportate reazioni di ipersensibilità (anafilattiche), gravi ed occasionalmente fatali, a volte dopo la prima somministrazione. Alcune reazioni erano accompagnate da collasso cardiocircolatorio, perdita di coscienza, formicolio, edema faringeo o facciale, dispnea, orticaria, e prurito. Solo alcuni pazienti avevano precedenti clinici di ipersensibilità. Reazioni anafilattiche gravi di ipersensibilità richiedono un trattamento di emergenza immediato con adrenalina e altre misure di rianimazione, tra cui ossigeno, liquidi per via endovenosa, antistaminici per via endovenosa, corticosteroidi, amine vasopressorie ed interventi per mantenere la pervietà delle vie respiratorie.
La somministrazione di ciprofloxacina deve essere sospesa alla prima comparsa di reazioni cutanee o di qualunque altra reazione di ipersensibilità
Come per tutti i medicinali ad azione antibatterica, l’uso prolungato di ciprofloxacina può dare origine alla crescita di microrganismi non sensibili, inclusi funghi. Se avvengono superinfezioni, si deve iniziare una terapia appropriata.
Durante la terapia sistemica con fluorochinoloni inclusa la ciprofloxacina si possono verificare infiammazione e rottura dei tendini, soprattutto nei pazienti anziani e nei pazienti in trattamento concomitante con corticosteroidi. Pertanto, il trattamento con OFTACILOX collirio deve essere interrotto ai primi segni di tendinite (dolore e/o edema. Infiammazione).
In pazienti affetti da ulcera corneale soggetti a frequente somministrazione di OFTACILOX sono stati osservati precipitati topici oftalmici bianchi (residui di medicinale), che scomparivano con l’applicazione continua di OFTACILOX. Il precipitato non preclude l’uso continuato di OFTACILOX, nè influisce negativamente sul decorso clinico del processo di guarigione.
L’uso di lenti a contatto non è raccomandato durante il trattamento di un’infezione oculare. Informare il paziente di non indossare le lenti a contatto durante il trattamento con OFTACILOX collirio.
OFTACILOX contiene benzalconio cloruro che può causare irritazione agli occhi e del quale è nota l’azione decolorante nei confronti delle lenti a contatto morbide. Evitare il contatto con lenti a contatto morbide. In caso i pazienti siano autorizzati ad idossare lenti a contatto, si deve dare loro istruzione di togliere le lenti a contatto prima dell’applicazione di OFTACILOX e di attendere almeno 15 minuti dopo l’instillazione della dose prima di reinserirle.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
La ciprofloxacina per uso oftalmico non è stata oggetto di studi specifici di interazione con altri medicinali. Data la bassa concentrazione sistemica della ciprofloxacina in seguito a somministrazione topica oftalmica del medicinale, è improbabile che si verifichino interazioni tra farmaci.
04.6 Gravidanza e allattamento
Fertilità
Non sono stati effettuati studi nell’uomo per valutare l’effetto della somministrazione topica di OFTACILOX sulla fertilità. La somministrazione orale negli animali non mostra effetti dannosi diretti sulla fertilità.
I dati relativi all’uso di OFTACILOX nelle donne in gravidanza non esistono o sono in numero limitato. Studi sugli animali con ciprofloxacina non indicano effetti dannosi diretti riguardo alla tossicità riproduttiva. Si stima che l’esposizione sistemica alla ciprofloxacina dopo uso topico sia bassa.
A scopo precauzionale, è preferibile evitare l’uso di OFTACILOX in gravidanza a meno che il beneficio atteso giustifichi il potenziale rischio per il feto.
Allattamento
La ciprofloxacina somministrata per via orale è escreta nel latte materno. Non è noto se la ciprofloxacina sia escreta nel latte materno in seguito alla somministrazione topica oftalmica o auricolare. Il rischio per i lattanti non può esser escluso. OFTACILOX deve essere somministrato con cautela nelle donne in allattamento.
Per gli effetti della ciprofloxacina sulle cartilagini di accrescimento, il prodotto deve essere utilizzato in gravidanza, durante l’allattamento, in età pediatrica e nei ragazzi solo quando ritenuto assolutamente indispensabile a giudizio del medico.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
OFTACILOX non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o usare macchinari.
Una visione temporaneamente offuscata o altri disturbi visivi possono influire sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Se dopo l’applicazione la visione risulta temporaneamente offuscata, attendere che la visione ritorni chiara prima di guidare veicoli o di usare macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati elencati di seguito sono classificati secondo la seguente convenzione: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100, <1/10), non comune (≥1/1,000, <1/100), raro (≥1/10,000, <1/1,000), molto raro (<1/10,000), o non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili). All’interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità. Gli effetti indesiderati sono stati ricavati da studi clinici e da relazioni post-marketing.
I seguenti effetti indesiderati sono stati riportati con l’uso oftalmico di OFTACILOX:
| Classificazione per sistemi e organisecondo MedDRA | Effetti indesiderati |
| Infezioni ed infestazioni | Raro: orzaiolo, rinite |
| Disturbi del sistema immunitario | Raro: ipersensibilità |
| Patologie del sistema nervoso | Comune: disgeusia |
| Non comune: cefalea | |
| Raro: capogiro | |
| Patologie dell’occhio | Comune: depositi corneali, fastidio oculare, iperemia oculare. |
| Non comune: cheratopatia, infiltrati della cornea, colorazione della cornea, fotofobia, riduzione dell’acuità visiva, edema della palpebra, visione offuscata, dolore oculare, occhio secco, tumefazione degli occhi, prurito oculare, sensazione di corpo estraneo nell’occhio, aumento della lacrimazione, secrezione oculare, croste del margine palpebrale, esfoliazione della palpebra, edema congiuntivale, eritema della palpebra. | |
| Raro: tossicità oculare, cheratite puntata, cheratite, congiuntivite, patologia della cornea, difetto epiteliale della cornea, diplopia, ipoestesia oculare, astenopia, irritazione dell’occhio, infiammazione dell’occhio, iperemia congiuntivale | |
| Patologie dell’orecchio e del labirinto | Raro: dolore all’orecchio |
| Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche | Raro: ipersecrezione del seno paranasale |
| Patologie gastrointestinali | Non comune: nausea |
| Raro: diarrea, dolore addominale | |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Raro: dermatite |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione | Raro: intolleranza al farmaco |
| Esami diagnostici | Raro: anomalie dei test di laboratorio |
Con l’applicazione locale di fluorochinoloni, fenomeni di eruzione cutanea (generalizzata), epidermolisi tossica, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e orticaria si manifestano molto raramente.
In casi isolati, con ciprofloxacina per uso oftalmico sono stati osservati fenomeni di visione offuscata, acuità visiva ridotta e persistenza di residui di farmaco in sede oculare.
In pazienti affetti da ulcera corneale soggetti a frequente somministrazione di OFTACILOX sono stati osservati precipitati topici oftalmici bianchi (residui di medicinale), che scomparivano con l’applicazione continua di OFTACILOX. Il precipitato non preclude l’uso continuato di OFTACILOX, nè influisce negativamente sul decorso clinico del processo di guarigione.
In pazienti in terapia sistemica con chinolone sono state segnalate reazioni (anafilattiche) di ipersensibilità gravi ed occasionalmente fatali, alcune in seguito alla somministrazione della prima dose. Alcune reazioni erano accompagnate da collasso cardiovascolare, perdita di coscienza, solletico, edema faringeo o facciale, dispnea, orticaria e prurito.
In pazienti in trattamento sistemico con fluorochinoloni sono state riportate rotture della spalla, della mano, del tendine d’Achille o di altri tendini che hanno richiesto l’intervento chirurgico per l’aggiustamento o che sono risultati in una disabilità prolungata. Studi ed esperienza post-marketing con i fluorochinoloni sistemici indicano che il rischio di tali fratture può aumentare nei pazienti in trattamento con corticosteroidi, specialmente in pazienti anziani, ed in caso di tendini sottoposti ad elevato stress, incluso il tendine d’Achille.
I dati clinici e post-marketing disponibili non hanno mostrato una chiara associazione tra OFTACILOX e le reazioni avverse del tessuto muscoloscheletrico e connettivo.
Popolazione in età pediatrica
La sicurezza e l’efficacia di OFTACILOX collirio, soluzione sono state determinate in 230 bambini di età compresa tra 0 e 12 anni. In questo gruppo di pazienti non è stata registrata alcuna reazione avversa grave al farmaco.
04.9 Sovradosaggio
Per le caratteristiche di questo medicinale, non sono attesi effetti gravi in caso di sovradosaggio, neppure in caso di ingestione accidentale del contenuto di un flacone. Tuttavia in caso di sovradosaggio l’eccesso di farmaco può essere eliminato con un lavaggio dell’occhio con acqua corrente tiepida.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: antimicrobico
Codice ATC: S01AX13
Attività microbiologica
La ciprofloxacina è un farmaco ad attività battericida appartenente alla classe dei 4-chinoloni. La sua azione è dovuta a una interferenza con l’enzima DNA girasi, necessario per la sintesi del DNA.
L’azione è selettiva in quanto l’enzima girasi nell’uomo è strutturalmente diverso dalla girasi batterica ed agisce con meccanismo differente, pertanto non subisce l’azione inibitoria dei 4-chinoloni. La ciprofloxacina possiede in vitro attività ad ampio spettro, includendo un elevato numero di batteri patogeni gram positivi e gram negativi, compreso lo Pseudomonas aeruginosa e Clamidia tracomatis.
Nell’ambito della classe dei chinoloni, la ciprofloxacina ha dimostrato di possedere la più elevata attività antibatterica.
Raramente si instaura resistenza nei confronti della ciprofloxacina. Grazie al suo meccanismo d’azione specifico, non esiste resistenza crociata fra ciprofloxacina ed altri antibatterici con struttura chimica differente quali antibiotici beta-lattamici, aminoglicosidi, tetracicline, macrolidi e polipeptidi, cosi come sulfonamidi, trimetoprim e nitrofurani.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
La ciprofloxacina somministrata per via topica oculare è in parte assorbita a livello sistemico.
I livelli plasmatici in volontari trattati con il farmaco vanno da valori non quantificabili a 4,7 ng/ml (450 volte inferiore ai livelli osservati in seguito a somministrazione orale di 250 mg).
Non vi sono dati farmacocinetici con riferimento all’uso nei bambini.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Tossicità acuta
I dati di tossicità per somministrazione singola dimostrano che la ciprofloxacina è un farmaco sicuro. La DL50 per le diverse specie animali e diverse vie di somministrazione è presentata nella seguente tabella.
| Specie | Via di somministrazione | DL50 (mg/kg) |
| Ratto | p.o. | > 5000 |
| i.v. | 144 – 173 | |
| i.m. | > 1000 | |
| Topo | p.o. | > 5000 |
| i.v. | 290 | |
| i.m. | > 1000 | |
| Coniglio | p.o. | 2500 |
| Cane | i.v. | 250 |
| Gatto | p.o. | > 150 |
| i.v. | 30 |
Tossicità cronica, cancerogenesi e mutagenesi
Gli studi tossicologici per somminsitrazione ripetuta nel ratto e nel topo non hanno evidenziato tossicità sistemica o cancerogenicità. Non sono stati osservati effetti embriotossici e teratogenici.
Studi in vitro e in vivo dimostrano che la ciprofloxacina non presenta effetto mutageno.
Studi speciali effettuati per valutare l’eventuale attività catarattogena della ciprofloxacina per somministrazione sistemica nel ratto e nella scimmia hanno dimostrato che la ciprofloxacina non provoca la cataratta.
E’ stato osservato che la ciprofloxacina e altri chinoloni somministrati per via orale causano artropatia in animali in fase di crescita, nella maggior parte delle specie esaminate. Il grado di interessamento della cartilagine dipende dall’età, dalla specie e dal dosaggio. Alla dose di 30 mg/kg di ciprofloxacina, l’effetto sulle articolazioni è risultato minimo.
Uno studio oculare topico della durata di un mese effettuato con ciprofloxacina 3 mg/ml collirio, soluzione su cani di razza "beagle" in fase di crescita, non ha dimostrato alcuna lesione articolare. Allo stesso modo, non vi sono evidenze che la forma farmaceutica oftalmica abbia un qualsiasi effetto sulle articolazioni.
Tossicità oculare
La somministrazione topica oculare, ripetuta a intervalli frequenti nel coniglio, di ciprofloxacina soluzione alle concentrazioni 0,3%, 0,75%, 1,5%, ha fatto registrare eventi di entità trascurabile, limitati alla congiuntiva e generalmente confrontabili con quelli osservati nei gruppi di controllo.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Benzalconio cloruro, disodio edetato, mannitolo, acido acetico, sodio acetato, acqua depurata.
06.2 Incompatibilità
Soluzioni alcaline.
06.3 Periodo di validità
24 mesi.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Non refrigerare o congelare.
Non usare dopo la data di scadenza
Il prodotto non deve essere usato oltre 28 giorni dopo la prima apertura del contenitore.
Tenere il medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Flacone da 5 ml con contagocce, in polietilene a bassa densità, con chiusura in polistirene o polipropilene.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
ALCON S.A.Couvreur N.V., Rijksweg, 14, B-2870 Puurs (Belgio)
Rappresentante esclusiva per la vendita in Italia: ALCON Italia S.p.A., Viale Giulio Richard 1/B, 20143 Milano
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
AIC n° 028476012 – 0,3% collirio, soluzione – Flacone contagocce da 5 ml
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Prima autorizzazione: 15 Novembre 1994
Rinnovo: Ottobre 2004
10.0 Data di revisione del testo
23/04/2015