Pentacol

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto –  (Fonte: A.I.FA.)

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Scheda Tecnica del Farmaco

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Ultimo aggiornamento pagina: 25/02/2017

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PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARIIndice

farmaci icona
Pentacol  Gel Rett 20 Dosi 500 mg   (Mesalazina)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info:Prontuario terapeutico regionale, Quote di spettanza sul prezzo di vendita al pubblico al netto IVA: per le aziende farmaceutiche 58,65 per cento, per i grossisti 6,65 per cento e per i farmacisti 26,7 per cento (D.L. n.39 del 28/4/09 e D.L. n. 78 del 31/5/10)., TK ATC:A07EC02 AIC:026925065 Prezzo:17,15 Ditta: Sofar Spa

 

Pentacol  20 Supp 500 mg   (Mesalazina)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info:Prontuario terapeutico regionale, Quote di spettanza sul prezzo di vendita al pubblico al netto IVA: per le aziende farmaceutiche 58,65 per cento, per i grossisti 6,65 per cento e per i farmacisti 26,7 per cento (D.L. n.39 del 28/4/09 e D.L. n. 78 del 31/5/10)., TK ATC:A07EC02 AIC:026925154 Prezzo:17,08 Ditta: Sofar Spa

 

Pentacol  Sosp Rett 7 Clismi 4 G   (Mesalazina)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info:Prontuario terapeutico regionale, Quote di spettanza sul prezzo di vendita al pubblico al netto IVA: per le aziende farmaceutiche 58,65 per cento, per i grossisti 6,65 per cento e per i farmacisti 26,7 per cento (D.L. n.39 del 28/4/09 e D.L. n. 78 del 31/5/10)., TK ATC:A07EC02 AIC:026925141 Prezzo:35,94 Ditta: Sofar Spa

 

Pentacol 1,5  Gratxclismi 20 Bs   (Mesalazina)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info:Prontuario terapeutico regionale ATC:A07EC02 AIC:026925038 Prezzo:65,89 Ditta: Sofar Spa

 

Pentacol 2  Sch Rett 14 G Multid   (Mesalazina)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info:Prontuario terapeutico regionale ATC:A07EC02 AIC:026925127 Prezzo:35,48 Ditta: Sofar Spa

 

Pentacol 4  Sch Rett 28 G Multid   (Mesalazina)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info:Prontuario terapeutico regionale ATC:A07EC02 AIC:026925115 Prezzo:52,16 Ditta: Sofar Spa

 

Pentacol 400  60 Cpr 400 mg Rm   (Mesalazina)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info:Quote di spettanza sul prezzo di vendita al pubblico al netto IVA: per le aziende farmaceutiche 58,65 per cento, per i grossisti 6,65 per cento e per i farmacisti 26,7 per cento (D.L. n.39 del 28/4/09 e D.L. n. 78 del 31/5/10)., TK, Prontuario terapeutico regionale ATC:A07EC02 AIC:026925040 Prezzo:16,57 Ditta: Sofar Spa

 

Pentacol 800  60 Cpr 800 mg Rm   (Mesalazina)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info:Quote di spettanza sul prezzo di vendita al pubblico al netto IVA: per le aziende farmaceutiche 58,65 per cento, per i grossisti 6,65 per cento e per i farmacisti 26,7 per cento (D.L. n.39 del 28/4/09 e D.L. n. 78 del 31/5/10)., TK, Prontuario terapeutico regionale ATC:A07EC02 AIC:026925053 Prezzo:25,29 Ditta: Sofar Spa

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALEIndice

PENTACOL 400 mg compresse gastroresistenti a rilascio modificato PENTACOL 800 mg compresse gastroresistenti a rilascio modificato PENTACOL 500 mg gel rettale

PENTACOL 1,5 g granulato per sospensione rettale PENTACOL 2 g schiuma rettale

PENTACOL 4 g schiuma rettale PENTACOL 4 g/100 ml Sospensione rettale PENTACOL 500 mg supposte


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVAIndice

PENTACOL 400 mg compresse gastroresistenti a rilascio modificato – 60 compresse

Ogni compressa contiene 400 mg di mesalazina (acido-5-aminosalicilico).

PENTACOL 800 mg compresse gastroresistenti a rilascio modificato – 30, 60 e 90 compresse

Ogni compressa contiene 800 mg di mesalazina (acido-5-aminosalicilico).

PENTACOL 500 mg gel rettale - 10 e 20 tubi monodose da 5 g

Ogni tubo da 5 g contiene 500 mg di mesalazina (acido-5-aminosalicilico).

PENTACOL 1,5 g granulato per sospensione rettale – 20 bustine

Ogni bustina contiene 1,5 g di mesalazina (acido-5-aminosalicilico).

PENTACOL 2 g schiuma rettale – 7 contenitori monodose sotto pressione

Ogni contenitore contiene 2 g di mesalazina (acido-5-aminosalicilico). PENTACOL 4 g schiuma rettale – 7 contenitori monodose sotto pressione Ogni contenitore contiene 4 g di mesalazina (acido-5-aminosalicilico).

PENTACOL 2 g schiuma rettale – 1 contenitore sotto pressione da 14 g + 7 cannule

Ogni contenitore multidose eroga 14 semidosi, ciascuna corrispondente a 1 g di mesalazina. Ogni dose singola contiene 2 g di mesalazina (acido-5-aminosalicilico).

PENTACOL 4 g schiuma rettale – 1 contenitore sotto pressione da 28 g + 7 cannule

Ogni contenitore multidose eroga 14 semidosi, ciascuna corrispondente a 2 g di mesalazina. Ogni singola dose contiene 4 g di mesalazina (acido-5-aminosalicilico).

PENTACOL 4g/100 ml Sospensione rettale - 7 contenitori monodose con cannula

Ogni contenitore monodose contiene 4 g di mesalazina (acido-5-aminosalicilico).

PENTACOL 500 mg supposte - 20 supposte

Ogni supposta contiene 500 mg di mesalazina (acido-5-aminosalicilico).

Eccipienti con effetti noti:

PENTACOL schiuma rettale e PENTACOL gel rettale contengono E218 metilidrossi benzoato e E216 propilidrossi benzoato.

PENTACOL sospensione rettale contiene E218 metilidrossi benzoato. PENTACOL schiuma rettale contiene glicole propilenico.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICAIndice

Compresse gastroresistenti a rilascio modificato, Gel rettale, Granulato per sospensione rettale, Schiuma rettale, Sospensione rettale, Supposte.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeuticheIndice

PENTACOL compresse gastroresistenti a rilascio modificato:

colite ulcerosa, morbo di Crohn, flogosi idiopatiche intestinali acute e croniche localizzate nell’ileo distale e nel colon.

PENTACOL gel rettale:

proctiti ulcerose, morbo di Crohn, flogosi idiopatiche intestinali acute e croniche a localizzazione anorettale e perianale.

PENTACOL granulato per sospensione rettale: colite ulcerosa, flogosi idiopatiche intestinali acute e croniche a localizzazione rettosigmoidea.

PENTACOL schiuma rettale: colite ulcerosa, flogosi idiopatiche intestinali acute e croniche a localizzazione rettosigmoidea, colon sinistro e porzione distale del trasverso.

PENTACOL sospensione rettale: colite ulcerosa a localizzazione retto-sigmoidea.

PENTACOL supposte: colite ulcerosa a localizzazione rettale.

PENTACOL è indicato sia nel trattamento delle fasi attive della malattia, sia nella prevenzione delle recidive. Nella fase attiva di grado severo è consigliabile l’associazione con trattamento cortisonico.


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04.2 Posologia e modo di somministrazioneIndice

PENTACOL compresse gastroresistenti a rilascio modificato Posologia

Colite ulcerosa

Fase di mantenimento della remissione

Negli adulti la dose media è di 2,4 g/die (6 compresse da 400 mg, oppure 3 compresse da 800 mg) suddivisa in due o tre somministrazioni al giorno

Fase di Induzione della remissione della colite ulcerosa

Nelle forme acute di grado lieve della malattia, la dose giornaliera di partenza raccomandata è di 2,4 g (6 compresse da 400 mg, oppure 3 compresse da 800 mg), in due o tre dosi frazionate; nelle forme acute moderate della malattia, si può aumentare la dose fino a 4 g al giorno (10 compresse da 400 mg, oppure 5 compresse da 800 mg), suddivisa in due o tre dosi frazionate.

Morbo di Crohn e flogosi idiopatiche intestinali acute e croniche localizzate nell’ileo distale e nel colon

Negli adulti la dose media è di 2 compresse da 400 mg, oppure di 1 compressa da 800 mg, tre volte al giorno. Nelle fasi acute si può aumentare la dose fino a 10 compresse da 400 mg o 5 compresse da 800 mg al giorno, secondo il parere del medico.

In caso di primo trattamento è opportuno raggiungere la posologia piena dopo qualche giorno di trattamento, incrementando gradualmente il dosaggio.

La durata del trattamento nelle fasi attive è di 4-6 settimane.

Nei trattamenti a lungo termine, per prevenire le recidive, il dosaggio quotidiano da osservare deve essere stabilito dal medico, secondo le condizioni del paziente e l’evoluzione della malattia.

Popolazione pediatrica

C’è solo limitata documentazione a favore di un effetto nei bambini (di età compresa tra 6 e 18 anni). Bambini di età uguale o superiore ai 6 anni:

Fasi acute: la posologia va determinata individualmente, cominciando con 30-50 mg/kg/die in dosi frazionate. Dose massima: 75 mg/kg/die in dosi frazionate. La dose totale non deve superare i 4 g/die (dose massima nell’adulto).

Trattamento di mantenimento: la posologia va determinata individualmente, cominciando con 15- 30 mg/kg/die in dosi frazionate. La dose totale non deve superare i 2 g/die (dose raccomandata nell’adulto).

E' generalmente raccomandata la somministrazione della dose pari alla metà della dose degli adulti nei bambini con un peso corporeo fino a 40 kg e della dose pari alla normale dose degli adulti nei bambini sopra i 40 kg di peso.

Evitare l’uso delle compresse nei bambini di età inferiore a 6 anni. Modo di somministrazione

Le compresse di PENTACOL vanno ingerite intere (non frazionate né masticate) con un sorso d’acqua e lontano dai pasti.

PENTACOL gel rettale

Posologia

PENTACOL gel, presentato in tubetti monodose da 5 g, dosati a 500 mg di mesalazina, consente di portare il farmaco immediatamente a contatto della mucosa interessata dal processo patologico, in particolare nei casi in cui sono coinvolti il canale anale, gli sfinteri e l’area perianale, non direttamente raggiungibili con le altre formulazioni di mesalazina disponibili (supposte e clisteri). Nella fase attiva della malattia, la dose media giornaliera per adulti è di 1,5 g di mesalazina, pari a tre tubetti di Pentacol gel rettale, salvo diverso giudizio del medico.

La durata del trattamento, nella fase attiva, è di 4-6 settimane. Durante la remissione, che richiede una cura di mantenimento di lunga durata per prevenire le recidive, la frequenza e il dosaggio di Pentacol gel saranno determinati dal medico.

Popolazione pediatrica

C’è poca esperienza e solo documentazione limitata a favore di un effetto nei bambini. Per bambini sopra i due anni d’età, dosi proporzionalmente ridotte, secondo prescrizione medica.

Modo di somministrazione

Il prodotto va applicato con alvo libero da feci.

Introdurre nell’ano la cannula (già innestata sul tubetto) per tutta la sua lunghezza.

Schiacciare con due dita (pollice e indice) il tubetto flessibile, finché non risulti completamente appiattito.

Spalmare intorno all’area perianale l’eventuale eccedenza di gel fuoriuscita dall’ano.

Gettare il tubetto vuoto nel contenitore dei rifiuti.

PENTACOL granulato per sospensione rettale

Posologia

Schema medio di posologia per adulti nella fase attiva, salvo diverso parere medico: un clistere da 1,5 g (una busta) di mesalazina due volte al giorno, mattina e sera, oppure un clistere da 3 g (due buste) di mesalazina al giorno, la sera prima di coricarsi.

La durata del trattamento nelle fasi attive è di 4-6 settimane. Durante la remissione della malattia, che richiede una cura di mantenimento di lunga durata per prevenire le recidive, la frequenza e il

dosaggio

di PENTACOL, granulato per sospensione rettale, saranno determinati dal medico.

C’è poca esperienza e solo documentazione limitata a favore di un effetto nei bambini. Per i bambini al di sopra dei due anni d’età, dosi proporzionalmente ridotte, a giudizio del medico.

Modi di somministrazione

Per la preparazione del clistere, introdurre nel flacone graduato annesso alla confezione la dose di mesalazina prescritta, 1,5 g oppure 3 g (il contenuto di una oppure due buste di granulato) e portare a volume di 100 ml con acqua del rubinetto tiepida o fredda.

Avvitare quindi la cannula rettale al flacone e agitare per circa un minuto, per ottenere una sospensione omogenea. Il clistere è così pronto per essere somministrato. Il clistere va praticato con l’intestino libero da feci. Per ottenere un migliore risultato terapeutico è consigliabile che il paziente rimanga sdraiato per almeno 30 minuti, ruotando il corpo sul fianco destro e sinistro al fine di favorire il contatto del medicamento su una più estesa superficie della mucosa intestinale. In ogni caso il clistere dovrà essere trattenuto per il maggior tempo possibile. Nei pazienti che trovassero difficoltà a trattenere i clisteri da 100 ml, si consiglia di iniziare il trattamento con un volume minore, per esempio 50 ml, seguendo la graduazione incisa sul flacone.

PENTACOL schiuma rettale

Posologia

Posologia media nella fase attiva, salvo diversa prescrizione del medico:

Adulti: 2 g di mesalazina, una o due volte al giorno oppure 4 g di mesalazina, la sera prima di coricarsi.

La durata del trattamento nelle fasi attive è di 4-6 settimane. Durante la remissione della malattia, che richiede una cura di mantenimento di lunga durata per prevenire le recidive, la frequenza e il dosaggio di PENTACOL schiuma rettale, saranno determinati dal medico.

Popolazione pediatrica

Bambini sopra i due anni d’età: dosi proporzionalmente ridotte, a giudizio del medico. C’è poca esperienza e solo documentazione limitata a favore di un effetto nei bambini.

Modo di somministrazione

PENTACOL schiuma rettale va somministrato con alvo libero da feci. L’effetto terapeutico del clistere di schiuma viene notevolmente migliorato se il paziente, dopo l’applicazione, si sdraia per almeno 30 minuti, girandosi lentamente a destra e a sinistra, per favorire il contatto del farmaco su una più estesa superficie della mucosa colica. Il clistere di schiuma deve essere trattenuto il più a lungo possibile, anche tutta la notte o tutto il tempo intercorrente tra un clistere e l’altro.

L’erogazione dell’intera dose (2 o 4 g di mesalazina in 130 ml di schiuma) si ottiene premendo a fondo il cappuccio del contenitore monodose sotto pressione e rilasciandolo subito dopo, per due volte consecutive, secondo le istruzioni annesse alla confezione. Premendo e rilasciando il cappuccio una sola volta si ottiene mezza dose esattamente premisurata in 65 ml di schiuma.

Con PENTACOL schiuma rettale si possono quindi erogare due semidosi (anche ad intervalli di tempo), utilizzabili nel caso il medico ritenesse più opportuno impiegare dosaggi ridotti e più frazionati.

PENTACOL sospensione rettale

Posologia

Adulti: 1 clisma da 4g, 1 volta al giorno, preferibilmente la sera prima di coricarsi.

Non superare le dosi consigliate. Per evitare ricadute, è raccomandabile adottare un trattamento di lunga durata, riducendo gradualmente la posologia adottata nella fase attiva della malattia.

Bambini: dosi proporzionalmente ridotte a giudizio del medico. C’è poca esperienza e solo documentazione limitata a favore di un effetto nei bambini.

Modo di somministrazione

Agitare bene prima dell’uso per ottenere una sospensione omogenea.

Togliere il copricannula.

Per l'applicazione sdraiarsi sul lato sinistro mantenendo diritta la gamba sinistra e piegando la gamba destra.

Inserire nell'orifizio anale la cannula rettale applicata al flacone.

Comprimere il flacone con pressione graduale e costante sino a completo svuotamento del flacone.

Dopo l'introduzione del preparato rimanere coricati nella posizione sopra indicata per circa 30 minuti.

Una migliore efficacia del prodotto si ottiene lasciandolo in sede per tutta la notte.

PENTACOL supposte

Posologia

Adulti: in media 3 supposte al giorno, divise in 2-3 somministrazioni nella fase attiva; 1-2 supposte al giorno per la prevenzione delle recidive.

Non superare le dosi consigliate. Per evitare ricadute, è raccomandabile adottare un trattamento di lunga durata, riducendo gradualmente la posologia adottata nella fase attiva della malattia.

Popolazione pediatrica

Bambini: dosi proporzionalmente ridotte a giudizio del medico. C’è poca esperienza e solo documentazione limitata a favore di un effetto nei bambini.

Modo di somministrazione

Per ottenere un migliore effetto terapeutico è importante che la supposta sia introdotta dopo avere evacuato e venga trattenuta per almeno 30 minuti, o meglio, per più lunghi periodi (ad esempio, per tutta la notte).


04.3 ControindicazioniIndice

Ipersensibilità al principio attivo, ai salicilati , o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Ulcera peptica in fase attiva. Nefropatie gravi. Bambini al di sotto dei due anni d’età. Evitare l’uso del prodotto durante le ultime settimane di gravidanza (vedì 4.6). Evitare l’uso delle compresse nei bambini di età inferiore a 6 anni.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'usoIndice

Recidive della sintomatologia obiettiva e soggettiva possono verificarsi sia dopo la sospensione del trattamento con PENTACOL sia durante un trattamento di mantenimento inadeguato. In pazienti che hanno una digestione gastrica eccezionalmente lenta o sono portatori di una stenosi pilorica, si potrà talora avere una liberazione di 5-ASA già nello stomaco, con una conseguente irritazione gastrica ed una perdita di efficacia del farmaco. Particolare cautela va osservata in pazienti con danno renale ed epatico e in soggetti sotto trattamento di ipoglicemizzanti orali, diuretici, cumarinici e corticosteroidi. L’uso prolungato del prodotto può dare origine a fenomeni di sensibilizzazione. Il suo impiego andrà evitato nei pazienti con conclamata insufficienza renale.


04.5 InterazioniIndice

Evitare la somministrazione contemporanea di PENTACOL compresse gastroresistenti a rilascio modificato e di lattulosio o altri farmaci che, abbassando il pH del colon, possono ostacolare il rilascio del principio attivo contenuto nelle compresse. Nei casi di colite severa, in cui se ne ravvisi l’opportunità, un trattamento con corticosteroidi può essere vantaggiosamente associato a Pentacol per via topica.


04.6 Gravidanza e allattamentoIndice

Nelle donne in stato di gravidanza, accertata o presunta, PENTACOL deve essere impiegato solo in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico. L’uso del prodotto va comunque evitato nelle ultime settimane di gravidanza. La mesalazina non è escreta nel latte materno.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchineIndice

PENTACOL non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.


04.8 Effetti indesideratiIndice

Solo raramente possono manifestarsi, disturbi gastrointestinali di lieve entità (nausea, diarrea, dolori addominali), pruriti, eruzioni cutanee, cefalee.

L’eventuale comparsa di reazioni di ipersensibilità comporta l’immediata interruzione del trattamento.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.


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04.9 SovradosaggioIndice

Non si conoscono casi di sovradosaggio. In caso si verificasse dopo somministrazione delle compresse, ricorrere a lavaggio gastrico o infusione di soluzioni elettrolitiche. Non sono ipotizzabili casi di sovradosaggio a seguito di somministrazione rettale.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamicheIndice

Categoria farmacoterapeutica: Antinfiammatori intestinali, codice ATC: A07EC02.

L’utilità terapeutica della mesalazina (acido 5-aminosalicilico o 5-ASA) nel trattamento delle malattie infiammatorie idiopatiche intestinali, acute e croniche (coliti e proctiti ulcerose, morbo di Crohn) può ormai considerarsi un’acquisizione di grande rilevanza clinica. In queste patologie la mesalazina svolge un’efficace azione antinfiammatoria esclusivamente topica, mentre risulta inattiva e potenzialmente nefrotossica per via sistemica. La mesalazina è il metabolita attivo della salazosulfapiridina (SASP), un azocomposto da decenni impiegato nelle malattie infiammatorie del colon. La salazosulfapiridina per via orale funge in pratica da carrier della mesalazina, che viene liberata nell’intestino per scissione dell’azocomposto ad opera dei batteri locali. La scissione libera però anche il componente sulfamidico della molecola, la sulfapiridina, inattiva nella colite ulcerosa, oltre che responsabile di numerosi effetti collaterali indesiderati. Al fine di eliminare questi seri inconvenienti e poter utilizzare il principio attivo in dosaggi adeguati, si è reso necessario l’impiego della mesalazina come tale, in compresse gastroenteroprotette che riproducessero la funzione di carrier della salazosulfapiridina. Per esplicare la sua attività locale, la mesalazina deve quindi pervenire direttamente a contatto della mucosa intestinale interessata dal processo patologico: ileo distale e colon, senza venire assorbita durante il transito nel tratto GI superiore. Per raggiungere

questo scopo è stato necessario ricorrere a particolari tecniche di rivestimento protettivo, per consentire al farmaco un transito indenne attraverso stomaco e intestino tenue e la sua liberazione nell’ileo distale e nel colon, dove la sua azione topica deve essere esplicata. La necessità del rivestimento gastroentero-protettivo s’impone solo quando la mesalazina deve essere assunta per via orale in compresse. Per le formulazioni destinate alla via rettale (clisteri di sospensione e di schiuma, supposte, gel anorettale) non occorre alcuna protezione. Le formulazioni di PENTACOL rispondono razionalmente al trattamento farmacologico della malattia infiammatoria intestinale, soprattutto in funzione della localizzazione e dello stadio del fenomeno morboso.


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05.2 Proprietà farmacocineticheIndice

Per via orale, PENTACOL compresse gastroresistenti a rilascio modificato, a cessione pH dipendente, attraversa indenne la parte superiore dell’intestino e rilascia il principio attivo nei segmenti interessati dalla malattia, ileo distale e colon, in cui il pH è superiore a 6,5. Per via rettale PENTACOL è disponibile in cinque formulazioni (granulato per sospensione rettale, schiuma rettale, gel rettale, sospensione rettale, supposte), formulazioni che permettono di portare in modo ottimale il farmaco direttamente sulle mucose di una estesa parte del basso intestino, dall’orifizio anale alla porzione distale del colon trasverso. L’assorbimento per via rettale è minimo: dopo somministrazione di 4 g in sospensione acquosa mediante clisteri da 100 ml, si è riscontrato un livello serico massimo di 7 mcg/ml; nessun accumulo si è riscontrato nel plasma dopo somministrazioni giornaliere ripetute. L’escrezione urinaria, in forma prevalentemente acetilata, dà valori dose-dipendenti nell’ordine del 10%. Le compresse gastroresistenti a rilascio modificato, per il loro particolare rivestimento, si disgregano solo in un ambiente a pH > 6,5 nell’ileo e nel colon. L’assorbimento di 5-ASA è di modesta entità, con evidenza di livelli plasmatici medi di 1,3 mcg/ml dopo somministrazione di 6 compresse. La sostanza viene eliminata con le feci, mentre la quota assorbita passa nelle urine come N-acetil-derivato. L’acido acetil-5-aminosalicilico si lega alle proteine plasmatiche per circa l’80%, ha un’emivita di circa 6 ore e una clearance renale di 200-300 ml/min.

La formulazione in supposte consente di trattare le forme di proctiti e rettocoliti ulcerative localizzate negli ultimi segmenti di intestino.


05.3 Dati preclinici di sicurezzaIndice

Tossicità acuta

- topo i.v. > 3000 mg/kg
M p.o. 1234 mg/kg
F p.o. 1342 mg/kg
- ratto i.v. > 2000 mg/kg
M p.o. 2678 mg/kg
F p.o. 4089 mg/kg

Tossicità per somministrazione prolungata

Tossicità subacuta:

- ratto p.o. 35 giorni nessun effetto tossico fino a 500 mg/kg/die; comparsa di nefrotossicità alla dose di 1000/mg/kg/die

Tossicità cronica:

- ratto p.o. 180 giorni nessun effetto tossico fino a 500 mg/kg/die; comparsa di nefrotossicità alla dose di 1000/mg/kg/die
- cane p.o. 180 giorni nessun effetto tossico fino a 500 mg/kg/die

Teratogenesi - Effetti su riproduzione e fertilità - Tossicità peri e post natale.

Non sono stati rilevati effetti tossici e teratogenetici anche alle dosi massime usate.

Mutagenesi - Carcinogenesi.

Non sono stati rilevati effetti mutagenetici o carcinogenetici.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 EccipientiIndice

Compresse gastroresistenti a rilascio modificato da 400 mg: cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido, amido di mais, magnesio stearato, polivinilpirrolidone, mannitolo, silice precipitata, copolimeri dell’acido metacrilico, talco, titanio biossido, ferro ossido rosso, trietilcitrato.

Compresse gastroresistenti a rilascio modificato da 800 mg: cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido, amido di mais, magnesio stearato, polivinilpirrolidone, mannitolo, copolimeri dell’acido metacrilico, talco, titanio biossido, ferro ossido rosso, trietilcitrato.

Granulato per sospensione rettale: cellulosa microcristallina, polivinilpirrolidone, dimeticone.

Gel rettale: carbossipolimetilene, trietanolammina, E218 metilidrossi benzoato, E216 propilidrossi benzoato, glicerolo, acqua depurata.

Schiuma rettale: polisorbato 20, cera emulsionante, E218 metilidrossi benzoato, E216 propilidrossi benzoato, glicole propilenico, acqua depurata. Propellenti: isobutano, azoto.

Sospensione rettale: Silice colloidale, Gomma xantan, Carbossimetilcellulosa sodica, E218 metilidrossi benzoato, Sodio metabisolfito, Acido fosforico concentrato, Acqua depurata.

Supposte: Gliceridi semisintetici solidi.


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06.2 IncompatibilitàIndice

Non pertinente.


06.3 Periodo di validitàIndice

2 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazioneIndice

Evitare la diretta esposizione alla luce solare ed a fonti di calore. Supposte e compresse: conservare a temperatura inferiore a 30°C. Gel rettale: conservare a temperatura inferiore a 25°C.


06.5 Natura e contenuto della confezioneIndice

Compresse gastroresistenti a rilascio modificato

Scatola da 60 compresse da 400 mg di principio attivo, in blister PVC/alluminio Scatola da 30 compresse da 800 mg di principio attivo, in blister PVC/alluminio Scatola da 60 compresse da 800 mg di principio attivo, in blister PVC/alluminio Scatola da 90 compresse da 800 mg di principio attivo, in blister PVC/alluminio

Gel rettale

Scatola da 20 tubi di alluminio/resina epossi-fenolica da 5 g, dosati a 500 mg di mesalazina Scatola da 10 tubi di alluminio/resina epossi-fenolica da 5 g, dosati a 500 mg di mesalazina

Granulato per sospensione rettale

Scatola da 20 bustine di granulato da 1,5 g di principio attivo, con annesso flacone graduato in plastica soffice per la preparazione e la somministrazione di clisteri e 20 cannule rettali monouso

Schiuma rettale

2 g schiuma rettale – 7 contenitori monodose sotto pressione

Scatola da 7 contenitori da 130 ml dosati a 2 g di mesalazina, in alluminio/resina ed annessa cannula

rettale

4 g schiuma rettale – 7 contenitori monodose sotto pressione

Scatola da 7 contenitori da 130 ml dosati a 4 g di mesalazina, in alluminio/resina ed annessa cannula rettale

2g schiuma rettale – 1 contenitore sotto pressione da 14 g + 7 cannule

Scatola da 1 contenitore sotto pressione da 14 g in alluminio/resina dotato di 7 cannule rettali, per 14 erogazioni (semidosi) da 1 g di mesalazina

4g schiuma rettale – 1 contenitore sotto pressione da 28 g + 7 cannule

Scatola da 1 contenitore sotto pressione da 28 g in alluminio/resina dotato di 7 cannule rettali, per 14 erogazioni (semidosi) da 2 g di mesalazina

Sospensione rettale

4g/100ml Sospensione rettale - 7 contenitori monodose con cannula

Scatola da 7 flaconi da 100 ml, dosati a 4g di mesalazina, in polietilene con cannula rettale.

Supposte

Scatola da 20 supposte da 500 mg in blister di PVC/PE, sigillato mediante termosaldatura.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazioneIndice

Nessuna istruzione particolare per lo smaltimento.

Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

SOFAR S.p.A.

Via Firenze 40, Trezzano Rosa (MI)


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

1,5 g granulato per sospensione rettale – 20 bustine AIC 026925038

400 mg compresse gastroresistenti a rilascio modificato – 60 compresse AIC 026925040800 mg compresse gastroresistenti a rilascio modificato – 30 compresse AIC 026925166800 mg compresse gastroresistenti a rilascio modificato – 60 compresse AIC 026925053800 mg compresse gastroresistenti a rilascio modificato – 90 compresse AIC 026925178

500 mg gel rettale – 20 tubi monodose da 5g AIC 026925065500 mg gel rettale – 10 tubi monodose da 5g AIC 026925180

2 g schiuma rettale – 7 contenitori monodose sotto pressione AIC 026925089 4 g schiuma rettale – 7 contenitori monodose sotto pressione AIC 026925077

2 g schiuma rettale – 1 contenitore sotto pressione da 14 g + 7 cannule AIC 026925127 4 g schiuma rettale – 1 contenitore sotto pressione da 28 g + 7 cannule AIC 026925115

4g/100ml Sospensione rettale - 7 contenitori monodose con cannula AIC 026925141500 mg supposte - 20 supposte AIC 026925154


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONEIndice

1,5 g granulato per sospensione rettale – 20 bustine

Data della prima autorizzazione: Maggio 1989

400 mg compresse gastroresistenti a rilascio modificato – 60 compresse Data della prima autorizzazione: Maggio 1989

800 mg compresse gastroresistenti a rilascio modificato – 30 e 90 compresse Data della prima autorizzazione: Febbraio 2008

800 mg compresse gastroresistenti a rilascio modificato – 60 compresse Data della prima autorizzazione: Dicembre 1998

500 mg gel rettale – 20 tubi monodose da 5 g Data della prima autorizzazione: Dicembre 1998 500 mg gel rettale – 10 tubi monodose da 5 g Data della prima autorizzazione: Ottobre 2008

2 g schiuma rettale – 7 contenitori monodose sotto pressione Data della prima autorizzazione: Dicembre 1998

4 g schiuma rettale – 7 contenitori monodose sotto pressione Data della prima autorizzazione: Dicembre 1998

2 g schiuma rettale – 1 contenitore sotto pressione da 14 g + 7 cannule Data della prima autorizzazione: Luglio 2002

4 g schiuma rettale – 1 contenitore sotto pressione da 28 g + 7 cannule Data della prima autorizzazione: Luglio 2002

4g/100ml Sospensione rettale - 7 contenitori monodose con cannula Data della prima autorizzazione: Febbraio 2010

500 mg supposte - 20 supposte

Data della prima autorizzazione: Febbraio 2010


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTOIndice

11/06/2016


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)Indice

Enterasin - 50 Cps 400 mg Enterasin - Gel Rett 7 Monod 4 G Lextrasa - 24 Cpr Gastrores 800 mg Lextrasa - 50 Cpr Gastrores 400 mg Lextrasa - 7 Clismi 4 G 100 ml Mesaflor - Gel Rett 20 Cont 500 mg Mesaflor - 7 Clismi 2 G+7 Cannule Mesaflor - 7 Clismi 4 G+7 Cannule Mesaflor - 50 Cpr Riv 500 mg Mesalazina auro - 50 Cpr 400 mg Mesalazina auro - 24 Cpr 800 mg Mesalazina auro - 60 Cpr Gastr800 Mesalazina dorom - 24 Cpr 800 mg G Mesalazina dorom - 50 Cpr 400 mg G Mesalazina eg - 24 Cpr Gastr800 mg Mesalazina eur - Gel Rett20 Fl10% Mesalazina my - 60 Cpr Gastr400 mg Mesalazina my - 60 Cpr Gastr800 mg Mesalazina sand - Sosp Rett7 Fl2 G Mesalazina sand - 50 Cpr Riv500 mg Mesalazina sand - 7 Clismi 4 G+7 C Mesavancol - 60 Cpr 1200 mg Rp Mesavancol - 120 Cpr 1200 mg Rp Argonal - 50 Cpr Gastr 400 mg Argonal - Rett 7 fl 4 G/100 ml Argonal - Rett 7 fl 2 G/50 ml Argonal - 24 Cpr Gastr 800 mg Argonal - 20 Supp 500 mg Asacol - 60 Cpr Gastr 800 mg Asacol - 60 Cpr Gastr 400 mg Asacol - 7 Clismi Pronti 2 G 50 ml Asacol - 7 Clismi Schiuma Bomb 4 G Asacol - 7 Clismi Schiuma Bomb 2 G Asacol - 7 Clismi Pronti 4 G 100 ml Asacol - 50 Cps 400 mg Rm Asacol supposte - 28 Supp 1 G Asacol supposte - 20 Supp 500 mg Asalex - 60 Cpr 400 mg Rm Asalex - Gratxsosp Rett 20 Bust Asalex - 60 Cpr 800 mg Rm Asalex - Sosp Rett 7 fl 2 G+7 Cannu Asalex - Sosp Rett 7 fl 4 G+7 Cannu Asamax - 24 Cpr Gastr 800 mg Asamax - 20 Supp 500 mg Asamax - Sosp Rett 7 fl 100 ml 4 G Asamax - Sosp Rett 7 fl 50 ml 2 G Asavixin - Gel Rett 20 Cont 10% Asavixin - 50 Cpr Riv 500 mg Asavixin - 7 Clismi 4 G+7 Cannule Asavixin - 7 Clismi 2 G+7 Cannule Pentacol - Gel Rett 20 Dosi 500 mg Pentacol - 20 Supp 500 mg Pentacol - Sosp Rett 7 Clismi 4 G Pentacol 1,5 - Gratxclismi 20 Bs Pentacol 2 - Sch Rett 14 G Multid Pentacol 4 - Sch Rett 28 G Multid Pentacol 400 - 60 Cpr 400 mg Rm Pentacol 800 - 60 Cpr 800 mg Rm Pentasa - Sosp Rett 7 fl 4 G/100 ml Pentasa - 50 Cpr 500 mg Rm Pentasa - 28 Supp 1 G Proctasacol - Gel Rett 20 D 500 mg Claversal - 50 Cpr Riv 500 mg

 

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