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Timbro Approvato Verde

Pafinur
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto  –  (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA DEL FARMACO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

Pafinur 10 mg compresse


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni compressa contiene:

10 mg di rupatadina (come fumarato)

Eccipienti: 58 mg di lattosio, come lattosio monoidrato. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compressa.

Compresse rotonde, di colore salmone chiaro.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Trattamento sintomatico della rinite allergica e dell’orticaria cronica idiopatica negli adulti e negli adolescenti (al di sopra dei 12 anni di età).


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Adulti e adolescenti (al di sopra dei 12 anni di età)

La dose consigliata è di 10 mg (una compressa) una volta al giorno, a stomaco pieno o vuoto.

Anziani

La rupatadina deve essere impiegato con cautela negli anziani (vedere paragrafo 4.4).

Bambini

L’uso delle compresse di rupatadina da 10 mg non è raccomandato nei bambini al di sotto dei 12 anni di età. Nei bambini di età compresa tra 6 e 11 anni è raccomandata la somministrazione di rupatadina 1 mg/ml soluzione orale.

Pazienti con insufficienza renale o epatica

Non esiste esperienza clinica nei pazienti con funzionalità renale o epatica ridotta, attualmente non è consigliata la somministrazione di rupatadina da 10 mg ai suddetti pazienti.


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04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità alla rupatadina o ad uno qualsiasi degli eccipienti.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Non è raccomandata la somministrazione di rupatadina con il succo di pompelmo (vedere paragrafo 4.5). La sicurezza cardiaca della rupatadina è stata valutata in uno studio approfondito QT/QTc.

La rupatadina fino a dieci volte la dose terapeutica non ha prodotto alcun effetto sull’ECG e quindi non ha sollevato alcun problema sulla sicurezza cardiaca.

Tuttavia, la rupatadina deve essere usata con cautela in pazienti con riconosciuto prolungamento dell’intervallo QT, nei pazienti con un’ipopotassiemia non corretta, in pazienti con condizioni proaritmiche in corso, come bradicardia clinicamente significativa, ischemia miocardica acuta.

Le compresse di rupatadina da 10 mg devono essere impiegate con cautela negli anziani (pazienti di 65 anni

di età o più anziani). Sebbene durante i test clinici non siano state osservate differenze globali a livello di efficacia o di sicurezza del farmaco, non è possibile escludere una maggiore sensibilità di alcuni soggetti di età avanzata dato il ridotto numero di pazienti anziani studiati (vedere paragrafo 5.2).

Per l’impiego nei bambini al di sotto dei 12 anni di età e nei pazienti con funzionalità renale od epatica ridotta, vedere paragrafo 4.2.

A causa della presenza di lattosio monoidrato nelle compresse a base di rupatadina da 10 mg, i pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi, o sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio non devono usare questo medicinale.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Gli studi di interazione sono stati effettuati esclusivamente negli adulti e negli adolescenti (di età superiore a 12 anni) con compresse di rupatadina da 10 mg.

Interazione con ketoconazolo o eritromicina: la somministrazione concomitante di rupatadina 20 mg e ketoconazolo o eritromicina aumenta l’esposizione sistemica alla rupatadina rispettivamente di 10 volte e di 2-3 volte. Tali alterazioni non sono state associate a un effetto sull’intervallo QT o a un aumento delle reazioni avverse rispetto a quando i farmaci sono stati somministrati separatamente.

Comunque, non si consiglia l’impiego della rupatadina in associazione a questi farmaci e con altri inibitori dell’isoenzima CYP3A4.

Interazione con il succo di pompelmo: la somministrazione concomitante di succo di pompelmo ha aumentato di 3,5 volte l’esposizione sistemica della rupatadina. Perciò non si deve assumere contemporaneamente la rupatadina con succo di pompelmo.

Interazione con l’alcool: dopo la somministrazione di alcool, una dose di 10 mg di rupatadina ha prodotto effetti marginali in alcuni test psicomotori, nonostante tali effetti non risultassero significativamente diversi da quelli provocati dall’assunzione di alcool da solo. Una dose di 20 mg aumenta le alterazioni causate dall’assunzione di alcool.

Interazione con sostanze ad azione depressiva sul SNC: come per altri antistaminici, non sono da escludere interazioni con sostanze ad azione depressiva sul sistema nervoso centrale.

Interazione con statine: aumenti asintomatici del CPK non sono stati riportati comunemente negli studi clinici condotti con la rupatadina. Il rischio di interazioni con le statine, alcune delle quali sono anche metabolizzate dal citocromo P450 (CYP3A4), non è noto. Per questo motivo, la rupatadina deve essere usata con cautela quando viene somministrata contemporaneamente con le statine.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

za

Ci sono dati limitati sull’uso di rupatadina in donne in gravidanza. Gli studi sugli animali non indicano effetti nocivi diretti o indiretti in relazione a gravidanza, sviluppo embrionale/fetale, parto o sviluppo postnatale (vedere paragrafo 5.3). A titolo precauzionale, è preferibile evitare l’uso della rupatadina durante la gravidanza.

Allattamento

La rupatadina è escreta nel latte degli animali. Non è noto se la rupatadina venga escreta nel latte materno. Tenendo conto dei benefici dell’allattamento al seno per il bambino e dei benefici della terapia con rupatadina nella donna, è necessario decidere se sospendere l’allattamento o sospendere/astenersi dalla terapia a base di rupatadina.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

La rupatadina da 10 mg non ha mostrato di alterare la capacità di guidare o di usare macchinari. Ciononostante, si dovrà prestare attenzione prima di mettersi alla guida o di utilizzare macchinari finché non si stabilirà la reazione soggettiva del paziente alla rupatadina.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Durante gli studi clinici, le compresse di rupatadina da 10 mg sono state somministrate a oltre 2025 pazienti adulti e adolescenti, 120 dei quali hanno ricevuto la rupatadina per almeno 1 anno.

I più comuni effetti indesiderati in studi clinici controllati erano sonnolenza (9,5%), mal di testa (6,9%) e affaticamento (3,2 %).

La maggior parte degli effetti indesiderati osservati negli studi clinici erano di lieve e moderata entità e non hanno solitamente comportato l’interruzione del trattamento.

Le frequenze delle reazioni avverse sono attribuite come di seguito indicato:

 Comune (≥ 1/100 a < 1/10)

 Non comune (≥ 1/1000 a < 1/100)

 Raro (≥ 1/10.000 a < 1/1000

Le frequenze delle reazioni avverse riportate nei pazienti trattati con le compresse di rupatadina da 10 mg durante le sperimentazioni cliniche erano le seguenti:

Infezioni e infestazioni

Non comuni: Faringiti, Riniti

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Non comuni: Aumento dell’appetito

Patologie del sistema nervoso:

Comuni: Sonnolenza, Cefalea, Vertigini

Non comuni: Disturbo dell’attenzione

Patologie cardiache

Raro: tachicardia e palpitazioni*

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Non comuni: Epistassi, Secchezza nasale, Tosse, Secchezza della gola, Dolore orofaringeo

Patologie gastrointestinali

Comuni: Secchezza delle fauci

Non comuni: Nausea, Dolore addominale superiore, Diarrea, Dispepsia, Vomito, Dolore addominale, Costipazione

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comuni: Eruzione cutanea

Patologie del sistema muscoloscheletrico, del tessuto connettivo e delle ossa

Non comuni: Dorsalgia, Artralgia, Mialgia

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Comuni: Affaticamento, Astenia

Non comuni: Sete, Sensazione di malessere, Piressia, Irritabilità

Esami diagnostici

Non comuni: Aumento dei valori nel sangue di creatinfosfochinasi, alanina aminotransferasi, aspartato aminotransferasi, Anomalie dei valori della funzionalità epatica, Aumento di peso

* tachicardia e palpitazioni sono state segnalate nell’esperienza post-marketing con rupatadina 10 mg compresse.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Non è stato segnalato alcun caso di sovradosaggio. In uno studio di sicurezza clinica, la rupatadina ad una dose giornaliera di 100 mg per una durata di 6 giorni è stata ben tollerata. La reazione avversa più comune è stata la

sonnolenza. Se dovesse verificarsi un’ingestione accidentale di dosi molto elevate deve essere istituito un trattamento sintomatico associato alle necessarie misure di supporto.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: altri antistaminici per uso sistemico, codice ATC: R06A X28.

La rupatadina è un antistaminico di seconda generazione, antagonista dell’istamina ad azione prolungata, con un’attività antagonista periferica selettiva del recettore H1. Alcuni dei metaboliti (desloratadina e i suoi metaboliti idrossilati) mantengono un’attività antistaminica e possono contribuire parzialmente all’efficacia complessiva del farmaco.

Gli studi in vitro effettuati con la rupatadina ad alte concentrazioni hanno mostrato un’inibizione della degranulazione dei mastociti indotta da stimoli immunologici e non immunologici e l’inibizione del rilascio delle citochine, in particolare del TNF nei mastociti e monociti umani. L’importanza clinica di tali osservazioni è tuttora da confermare.

Gli studi clinici su volontari (n=375) e pazienti (n= 2650) affetti da rinite allergica e orticaria cronica idiopatica non hanno mostrato alcun effetto significativo sull’elettrocardiogramma quando la rupatadina è stata somministrata a dosi comprese fra 2 e 100 mg.

L’orticaria cronica idiopatica è stata studiata come modello clinico per le forme di orticaria, siccome il profilo fisiopatologico fondamentale è simile, nonostante l’etiologia, e perché pazienti cronici possono essere eventualmente reclutati più facilmente. Siccome la liberazione di istamina è un fattore causale in tutte le forme di orticaria, ci si aspetta che la rupatadina sia efficace nel dare sollievo ai sintomi in altre forme di orticaria, oltre che all’orticaria cronica idiopatica, come messo al corrente nelle direttive cliniche.

Nel corso di uno studio clinico controllato verso placebo in pazienti con Orticaria Cronica Idiopatica, la rupatadina è risultata efficace nel ridurre il punteggio medio del prurito rispetto al valore basale nel corso del periodo di trattamento di 4 settimane (cambiamenti rispetto al valore basale: rupatadina 57,5%, placebo 44,9%) e nel ridurre il numero medio di pomfi (54,3% verso 39,7%).


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Assorbimento e biodisponibilità

La rupatadina è rapidamente assorbita dopo somministrazione orale, con un tmax di circa 0,75 ore dopo l’assunzione. La Cmax media è stata di 2,6 ng/ml dopo somministrazione di una singola dose orale di 10 mg e di 4,6 ng/ml dopo una singola dose orale di 20 mg. La farmacocinetica della rupatadina è risultata lineare nell’intervallo di dosi tra 10 e 40 mg. Dopo una dose di 10 mg una volta al giorno per 7 giorni, la Cmax media è stata di 3,8 ng/ml. La concentrazione plasmatica è diminuita in maniera bi-esponenziale con un’emivita media di eliminazione di 5,9 ore. La percentuale di legame della rupatadina con le proteine plasmatiche è stata del 98,5-99%.

Dato che la rupatadina non è mai stata somministrata nell’uomo per via endovenosa, non sono disponibili dati sulla sua biodisponibilità assoluta.

Effetti dell’assunzione di cibo

L’assunzione di cibo ha aumentato l’esposizione sistemica (AUC) alla rupatadina del 23% circa. L’esposizione ad uno dei suoi metaboliti attivi e al metabolita inattivo principale è stata praticamente la stessa (riduzione rispettivamente del 5% e del 3% circa). Il tempo impiegato per raggiungere la concentrazione plasmatica massima (tmax) della rupatadina ha subito un ritardo di 1 ora. La concentrazione plasmatica massima (Cmax) non è stata influenzata dall’assunzione di cibo. Tali differenze non hanno significatività clinica.

Metabolismo ed eliminazione

In uno studio sull’escrezione nell’uomo (40 mg di 14C-rupatadina), il 34,6% della radioattività somministrata è stata recuperata nell’urina e il 60,9% nelle feci prelevate in 7 giorni. La rupatadina è sottoposta a un metabolismo pre-sistemico notevole quando è somministrata per via orale. La quantità di principio attivo immodificato trovata nell’urina e nelle feci, è stata irrilevante. Ciò significa che la rupatadina è metabolizzata quasi completamente. Studi in vitro sul metabolismo nei microsomi epatici umani indicano che la rupatadina è metabolizzata principalmente dal citocromo P450 (CYP 3A4).

Gruppi specifici di pazienti

In uno studio effettuato in volontari sani per il confronto dei risultati nei giovani adulti e nei pazienti anziani, i valori dell’AUC e della Cmax per la rupatadina sono stati più elevati negli anziani che nei giovani adulti. Presumibilmente, ciò è dovuto ad una diminuzione del metabolismo epatico di primo passaggio negli anziani. Tali differenze non sono state osservate nei metaboliti analizzati. L’emivita media di eliminazione della rupatadina nei volontari anziani e giovani era rispettivamente di 8,7 ore e di 5,9 ore. Dato che tali risultati per la rupatadina e per i suoi metaboliti non sono stati clinicamente significativi, si è arrivati alla conclusione che non è necessario effettuare alcuna correzione per l’impiego di una dose di 10 mg negli anziani.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Gli studi preclinici non hanno rilevato alcun particolare rischio per gli uomini, basandosi su studi convenzionali di farmacologia, tossicità a dosi ripetute, genotossicità e potenziale carcinogenetico.

Una dose più di 100 volte superiore alla dose clinicamente consigliata (10 mg) di rupatadina non ha allungato l’intervallo QTc o QRS né ha provocato aritmia in varie specie animali come i ratti, le cavie e i cani. La rupatadina e uno dei suoi principali metaboliti attivi nei soggetti umani, la 3-idrossidesloratadina, non hanno influenzato il potenziale dell’azione cardiaco nelle fibre di Purkinje di cane isolate a concentrazioni almeno 2000 volte superiori alla Cmax raggiunta dopo la somministrazione di una dose di 10 mg nei soggetti umani. In uno studio che ha valutato l’effetto sul canale HERG umano clonato, la rupatadina ha inibito il canale a una concentrazione 1685 volte superiore alla Cmax ottenuta dopo la somministrazione di 10 mg di rupatadina. La desloratadina, il metabolita con l’attività maggiore, non ha avuto effetto a una concentrazione 10 micromolare. Studi sulla distribuzione tessutale nei ratti effettuati con rupatadina radiomarcata hanno dimostrato che la rupatadina non si accumula nel tessuto cardiaco.

Studi di fertilità nei ratti hanno dimostrato una riduzione significativa della fertilità maschile e femminile alla dose di 120 mg/kg/die, determinando una Cmax di rupatadina 268 volte superiore rispetto a quella ottenuta dopo somministrazione della dose terapeutica nei soggetti umani (10 mg/die). Tossicità fetale (ritardo nello sviluppo, incompleta ossificazione, alterazioni scheletriche minori) è stata evidenziata nei ratti solo a dosi tossiche nella madre (25 e 120 mg/kg/die).

Nei conigli, non è stata evidenziata alcuna tossicità durante lo sviluppo per dosi fino a 100 mg/kg.

I livelli di dose ai quali non erano osservabili effetti avversi allo sviluppo (NOAEL) sono stati individuati a 5 mg/kg/die nei ratti e a 100 mg/kg/die nei conigli, producendo una Cmax 45 e 116 volte più alta, rispettivamente, di quella misurata negli uomini a dosi terapeutiche (10 mg/die).


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Amido di mais pregelatinizzato Cellulosa microcristallina Ossido di ferro rosso (E-172) Ossido di ferro giallo (E-172) Lattosio monoidrato Magnesio stearato


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06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

3 anni


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Tenere il contenitore nell’imballaggio esterno per tenerlo al riparo dalla luce.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Blister di PVC/PVDC/alluminio.

Confezioni da 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 and 100 compresse. É possibile che non tutte le confezioni vengano commercializzate.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.

Il prodotto non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità ai requisiti di legge locali.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Biohorm S.A.

Av. Camí Reial, 51-57

08184 Palau-solità i Plegamans (Spagna)

Concessionario per la vendita

Rottapharm S.p.A. Galleria Unione, 5

20122 Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

PAFINUR 10 mg compresse 15 compresse - A.I.C. n. 037888017/M

PAFINUR 10 mg compresse 20 compresse - A.I.C. n. 037888029/M

PAFINUR 10 mg compresse 3 compresse - A.I.C. n. 037888031/M

PAFINUR 10 mg compresse 7 compresse - A.I.C. n. 037888043/M

PAFINUR 10 mg compresse 10 compresse - A.I.C. n. 037888056/M

PAFINUR 10 mg compresse 30 compresse - A.I.C. n. 037888068/M

PAFINUR 10 mg compresse 50 compresse - A.I.C. n. 037888070/M

PAFINUR 10 mg compresse 100 compresse - A.I.C. n. 037888082/M


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Data di prima autorizzazione / Data di rinnovo dell'autorizzazione


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Maggio 2008


 

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