Tiorfix 100 Mg Capsule Rigide
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

TIORFIX 100 MG CAPSULE RIGIDE

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Una capsula contiene 100 mg di racecadotril.

Eccipienti: Una capsula contiene41 mg di lattosio

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Capsula rigida.

Capsule color avorio.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Tiorfix è indicato per il trattamento sintomatico della diarrea acuta negli adulti.

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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Per uso orale.

Adulti:

Inizialmente una capsula in qualsiasi momento del giorno. Successivamente una capsula tre volte al giorno, preferibilmente prima dei pasti principali. Il trattamento non deve superare 7 giorni.

Popolazioni speciali:

Bambini: Sono disponibili formulazioni specifiche per i neonati, i bambini e gli adolescenti.

Anziani: Non è richiesto un aggiustamento del dosaggio per gli anziani (vedere paragrafo 5.2).

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Precauzioni per l’uso:

La somministrazione di racecadotril non altera i consueti regimi di reidratazione.

La presenza di feci ematiche o purulente e di febbre può essere indicativa della presenza di batteri invasivi responsabili della diarrea o della presenza di altre patologie gravi. Pertanto, il racecadotril non deve essere somministrato in presenza di tali condizioni.

La diarrea cronica non è stata sufficientemente studiata con questo medicinale. Inoltre, il racecadotril non è stato sperimentato su pazienti con diarrea associata agli antibiotici.

Essendo disponibili dati limitati sui pazienti con alterata funzionalità renale o epatica, tali pazienti vanno trattati con cautela (vedere paragrafo 5.2).

Nei pazienti con prolungati episodi di vomito si può riscontrare una ridotta disponibilità.

Avvertenza:

Questo medicinale contiene lattosio. Pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp-lattasi o malassorbimento di glucosio/galattosio non devono assumere questo medicinale.

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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

A tutt’oggi nell’uomo non sono state registrate interazioni con altri medicinali.

Nell’uomo il trattamento concomitante con racecadotril e loperamide o nifuroxazide non altera la cinetica del racecadotril.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Gravidanza:

Non sono disponibili dati adeguati sull’uso del racecadotril nelle donne in stato di gravidanza. Gli studi eseguiti su animali non hanno evidenziato effetti dannosi diretti o indiretti in relazione alla gravidanza, allo sviluppo embrionale/fetale, al parto o allo sviluppo postnatale. Tuttavia, non essendo stati eseguiti studi clinici specifici, racecadotril non deve essere somministrato nelle donne in stato di gravidanza.

Allattamento:

A causa della scarsità di informazioni relative alla escrezione di racecadotril nel latte materno, il medicinale non deve essere somministrato nelle donne che allattano.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Il racecadotril non ha effetti, o ha effetti solo trascurabili, sulla capacità di guidare e sull’uso di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Sono disponibili i dati relativi agli studi farmacologici e clinici eseguiti su 2714 pazienti adulti trattati con racecadotril e 496 pazienti trattati con placebo. L’incidenza complessiva degli eventi avversi è risultata pari al 13,6% nei pazienti trattati con racecadotril ed al 22% nei gruppi trattati con placebo. Gli effetti indesiderati più frequenti sono stati cefalea (1,8% vs. 1,6%), nausea (1,5% vs. 2,4%), e stipsi (1,3% vs. 1,4%).

Le reazioni avverse di seguito elencate si sono verificate con maggiore frequenza nel gruppo trattato con racecadotril rispetto al gruppo trattato con placebo o sono state segnalate nel corso della vigilanza post-marketing. La frequenza delle reazioni avverse viene definita in base alla seguente convenzione: molto comune (≥ 1/10), comune (≥1/100 - < 1/10), non comune (≥ 1/1.000 - < 1/100), rara (≥ 1/10.000 < 1/1.000), molto rara (< 1/10.000), non nota (non può essere calcolata in base ai dati disponibili).

Patologie del sistema nervoso

Comune: Cefalea.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comune: eruzione cutanea, eritema.

Non nota: eritema multiforme, edema linguale, edema facciale, edema labiale, edema oculare, angioedema, orticaria, eritema nodoso, eruzione cutanea papulosa, prurigine, prurito, eruzione tossica cutanea.

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.

La somministrazione negli adulti di singole dosi superiori a 2 g, equivalenti a 20 volte la dose terapeutica, non ha determinato effetti dannosi.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: altri antidiarroici.

Codice ATC: A07XA04

Il racecadotril è un profarmaco che deve essere idrolizzato nel suo metabolita attivo, il tiorfan, che è un inibitore dell’encefalinasi, un enzima peptidasi della membrana cellulare situato in vari tessuti, in particolare nell’epitelio dell’intestino tenue. Questo enzima contribuisce all’idrolisi dei peptidi esogeni e alla degradazione dei peptidi endogeni, quali le encefaline. Di conseguenza, il racecadotril protegge le encefaline endogene fisiologicamente attive a livello del tratto digestivo, prolungando il loro effetto antisecretorio.

Il racecadotril è un principio attivo antisecretorio intestinale puro. Esso determina una riduzione dell’ipersecrezione intestinale dell’acqua e degli elettroliti indotta dalla tossina colerica o dallo stato infiammatorio, e non ha effetti sull’attività secretoria basale. Il racecadotril svolge una rapida attività antidiarroica, senza alterare il tempo di transito intestinale.

Il racecadotril non determina una distensione addominale. Nel corso del suo sviluppo clinico, il racecadotril ha causato l’insorgenza di stipsi secondaria in una percentuale di pazienti paragonabile a quella riscontrata con la somministrazione di placebo.

In caso di somministrazione orale, l’attività si esplica esclusivamente a livello periferico, senza effetti sul sistema nervoso centrale.

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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Assorbimento: il racecadotril viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale. Il tempo all’inizio della inibizione dell’encefalinasi plasmatica è di 30 minuti.

Benché la biodisponibilità del racecadotril non venga alterata dal cibo, il picco di attività viene ritardato di circa un’ora e mezza.

Distribuzione: solo circa l’1% della dose somministrata viene distribuito nei tessuti. Il 90% del metabolita attivo del racecadotril, (RS)-N-(1-osso-2-(mercaptometil)-3-fenilpropil) glicina è legato alle proteine plasmatiche (soprattutto all’albumina). Le proprietà farmacocinetiche del racecadotril non vengono alterate in conseguenza di un dosaggio ripetuto o della somministrazione a pazienti anziani.

La durata e l’entità dell’effetto del racecadotril sono dose-dipendenti. Il picco d’inibizione dell’encefalinasi plasmatica viene raggiunto in circa 2 ore e corrisponde a un’inibizione del 75% con una dose di 100 mg.

Con una dose di 100 mg, l’inibizione dell’encefalinasi plasmatica ha una durata di circa 8 ore.

Metabolismo: l’emivita biologica del racecadotril, calcolata come inibizione dell’encefalinasi plasmatica, è di circa 3 ore.

Il racecadotril viene rapidamente idrolizzato in (RS)-N-(1-osso-2-(mercaptometil)-3-fenilpropil) glicina, il metabolita attivo, a sua volta trasformato in metaboliti inattivi. La somministrazione ripetuta di racecadotril non causa accumuli nell’organismo.

Il racecadotril non agisce come induttore o inibitore dell’enzima del citocromo P-450.

Il racecadotril non altera i legami proteici dei principi attivi fortemente legati alle proteine, quali tolbutamide, warfarin, acido niflumico, digossina o fenitoina.

Nei pazienti con insufficienza epatica [cirrosi, classe B della classificazione di Child-Pugh], il profilo cinetico del metabolita attivo del racecadotril ha evidenziato valori di Tmax e T½ analoghi e valori di Cmax (-65%) e AUC (-29%) inferiori a quelli riscontrati nei soggetti sani.

Nei pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina 11-39 ml/min), il profilo cinetico del metabolita attivo del racecadotril ha evidenziato valori di Cmax (-49%) inferiori e valori di AUC (+16%) e T½ superiori a quelli riscontrati nei volontari sani (clearance della creatinina >70 ml/min).

Escrezione: il racecadotril viene eliminato sotto forma di metaboliti inattivi. L’escrezione renale e, benché in misura decisamente inferiore, quella fecale rappresentano le principali vie di eliminazione. La via polmonare non risulta significativa.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Le scimmie adulte sottoposte a trattamento cronico (1 anno) a una dose di 500 mg/kg/die hanno evidenziato infezioni generalizzate e ridotte risposte anticorpali alla vaccinazione. Il racecadotril non si è rivelato immunotossico nel topo in seguito a somministrazione di racecadotril nel corso di 1 settimana o di 1 mese.

Effetti preclinici (per esempio, anemia grave, verosimilmente aplastica, aumento della diuresi, chetonuria, diarrea) sono stati osservati esclusivamente in caso di esposizione considerata abbastanza superiore all’esposizione massima prevista per l’uomo. La rilevanza clinica non è nota.

Negli animali il racecadotril ha determinato un aumento degli effetti della butilscopolamina sul transito intestinale e sugli effetti anticonvulsivi della fenitoina.

Si ritiene che il racecadotril non abbia un potenziale genotossico clinicamente rilevante.

Gli studi condotti su animali non hanno evidenziato effetti teratogeni.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Polvere

Lattosio

Amido (di mais) pregelatinizzato

Magnesio stearato

Silice colloidale anidra

Capsula

Ferro ossido giallo (E172)

Titanio diossido (E171)

Gelatina

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

2 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Il medicinale non richiede particolari precauzioni di conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Blister di PVC-PVDC/alluminio.

Confezioni: 6, 20, 100 (5 confezioni x 20 capsule) e 500 capsule.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Bioprojet Europe Ltd.

29 Earlsfort Terrace

Dublin 2 – Irlanda

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

100 mg capsule rigide – Blister da 6 capsule AIC n. 037518014/M

100 mg capsule rigide – Blister da 20 capsule AIC n. 037518026/M

100 mg capsule rigide – Blister da 100 capsule AIC n. 037518038/M

100 mg capsule rigide – Blister da 500 capsule AIC n. 037518040/M

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

Data di prima autorizzazione: 4 Giugno 2007

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

Agosto 2009