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Timbro Approvato Verde

Xyzal
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

INDICE DELLA SCHEDA

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

XYZAL


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni compressa rivestita con film contiene 5 mg di levocetirizina dicloridrato.

Eccipienti: 63,50 mg lattosio monoidrato/compressa

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compressa rivestita con film.

Compressa rivestita con film di colore da bianco a biancastro, ovale, con un logo ad Y su di un lato.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Trattamento sintomatico della rinite allergica (inclusa la rinite allergica persistente) e dell’orticaria cronica idiopatica.


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Le compresse devono essere assunte per via orale e deglutite intere con l’ausilio di un liquido. Possono essere assunte con o senza cibo. Si raccomanda di assumere la dose giornaliera in una singola somministrazione.

Adulti e adolescenti a partire dai 12 anni di età

La dose giornaliera raccomandata è di 5 mg (1 compressa rivestita con film).

Anziani

È raccomandato un aggiustamento del dosaggio nei pazienti anziani con compromissione renale da moderata a grave (vedere “Pazienti con compromissione renale” di seguito).

Bambini tra 6 e 12 anni di età

La dose giornaliera raccomandata è di 5 mg (1 compressa rivestita con film).

Per bambini di età compresa tra 2 e 6 anni non è possibile, con la formulazione in compresse rivestite con film, un adattamento del dosaggio. Si raccomanda pertanto l’uso di una formulazione pediatrica di levocetirizina.

Pazienti con compromissione renale

La frequenza dei dosaggi deve essere individuata in base alla funzionalità renale. Per adattare il dosaggio si faccia riferimento alla tabella che segue. Per utilizzare la tabella occorre fare riferimento al valore di clearance della creatinina (CLcr) del paziente espresso in ml/min. Il valore CLcr (ml/min) può essere ricavato a partire dal livello di creatinina sierica (mg/dl) in base alla seguente formula:

[140 - età (anni)] x peso (kg)(x 0,85 per donne)
72 x creatinina sierica (mg/dl)

Adattamento del dosaggio per i pazienti con compromissione renale:

GruppoClearance della creatinina (ml/min)   ; Dose e frequenza
Normale ≥80 1 compressa una volta al giorno
Lieve 50 - 79 1 compressa una volta al giorno
Moderata 30 - 49 1 compressa una volta ogni 2 giorni
Grave < 30 1 compressa una volta ogni 3 giorni
Malattia renale allo stadio terminale - Pazienti dializzati < 10 Controindicato

Nei pazienti pediatrici affetti da compromissione renale, la dose dovrà essere adattata individualmente, tenendo in considerazione la clearance renale e il peso corporeo del paziente. Non ci sono dati specifici per bambini affetti da compromissione renale.

Pazienti con compromissione epatica

Non è necessario un adattamento del dosaggio nei pazienti affetti da sola compromissione epatica. Nel caso di pazienti con compromissione epatica e renale, è necessario adattare il dosaggio (vedere “Pazienti con compromissione renale” più sopra).

Durata del trattamento

La rinite allergica intermittente (sintomi presenti per meno di 4 giorni alla settimana o di durata inferiore alle 4 settimane) deve essere trattata in accordo con la patologia e la sua storia; il trattamento può essere interrotto una volta che i sintomi sono scomparsi e può essere ricominciato nuovamente quando ricompaiono i sintomi. In caso di rinite allergica persistente (sintomi presenti per più di 4 giorni alla settimana e per più di 4 settimane), al paziente può essere proposta la terapia continuativa durante il periodo di esposizione agli allergeni.

Attualmente sono disponibili, per levocetirizina in compresse rivestite con film da 5 mg, dati clinici relativi al trattamento fino a 6 mesi. Dati clinici relativi al trattamento con il racemo sono disponibili fino ad un anno in pazienti con orticaria cronica e rinite allergica cronica.


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04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità alla levocetirizina, agli altri derivati della piperazina, o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Levocetirizina è controindicata in pazienti con compromissione renale grave, con valore di clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.

I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Non è raccomandato l’utilizzo della formulazione in compresse rivestite con film nei bambini con età inferiore a sei anni, dal momento che questa formulazione non consente l’appropriato adattamento del dosaggio. Si raccomanda di utilizzare una formulazione pediatrica di levocetirizina.

La somministrazione di levocetirizina in neonati e bambini al di sotto dei 2 anni di età non è raccomandata.

Si raccomanda cautela nell’assunzione di alcol (vedere “Interazioni”).


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Non sono stati effettuati studi di interazione con levocetirizina (inclusi studi con induttori del CYP3A4); studi effettuati con il racemo cetirizina hanno dimostrato l’assenza di interazioni avverse rilevanti dal punto di vista clinico (con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazolo, eritromicina, azitromicina, glipizide e diazepam). In uno studio a dosi ripetute con teofillina (400 mg una volta al giorno), è stata osservata una lieve diminuzione nella clearance della cetirizina (16%), mentre la disponibilità di teofillina non era alterata dalla concomitante somministrazione di cetirizina.

La presenza di cibo non riduce l’entità dell’assorbimento di levocetirizina, anche se ne diminuisce la velocità.

In pazienti sensibili, l’assunzione contemporanea di cetirizina o levocetirizina e alcol o altri agenti ad azione sedativa sul SNC può causare l’insorgenza di effetti a carico del sistema nervoso centrale, sebbene sia stato dimostrato che il racemo cetirizina non potenzia gli effetti dell’alcol.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Per levocetirizina non sono disponibili dati clinici su gravidanze esposte al trattamento.

Studi sugli animali non indicano effetti pericolosi diretti o indiretti sulla gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, sul parto o sullo sviluppo post-natale.

Si deve usare cautela nel prescrivere il medicinale a donne in gravidanza o nel periodo di allattamento.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Studi clinici comparativi non hanno rilevato alcuna evidenza che levocetirizina, alla dose raccomandata, riduca il grado di vigilanza, la capacità di reazione o la capacità di guidare.

Tuttavia, alcuni pazienti possono manifestare sonnolenza, affaticamento ed astenia durante la terapia con levocetirizina. Perciò i pazienti che devono guidare, effettuare attività potenzialmente pericolose o usare macchinari devono tenere presente la risposta individuale al medicinale.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Durante gli studi di attività terapeutica, effettuati su uomini e donne di età compresa tra 12 e 71 anni, il 15,1% dei pazienti trattati con levocetirizina 5 mg ha manifestato almeno una reazione avversa al farmaco, rispetto all’11,3% riscontrato nel gruppo di pazienti trattati con placebo. Nel 91,6% dei casi, le reazioni avverse erano da lievi a moderate.

Negli studi clinici, la percentuale di pazienti che ha dovuto interrompere il trattamento a causa degli effetti indesiderati è risultata dell’1,0% (9/935) con 5 mg di levocetirizina e dell’1,8% (14/771) con placebo.

Gli studi clinici terapeutici con levocetirizina hanno coinvolto 935 soggetti esposti al farmaco alla dose raccomandata di 5 mg al giorno. Di seguito si riporta l’incidenza di reazioni avverse al farmaco riscontrata in questi pazienti con percentuale uguale o superiore all’1% (comuni: >1/100, <1/10) nei pazienti trattati con levocetirizina 5 mg o con placebo:

Termine standard (WHOART)Placebo (n = 771)Levocetirizina 5 mg (n = 935)
Cefalea 25 (3,2%) 24 (2,6%)
Sonnolenza 11 (1,4%) 49 (5,2%)
Secchezza delle fauci 12 (1,6%) 24 (2,6%)
Affaticamento 9 (1,2%) 23 (2,5%)

Sono state osservate altre reazioni avverse non comuni (non comuni: >1/1000, <1/100) quali astenia o dolori addominali.

L’incidenza di reazioni avverse al farmaco di tipo sedativo, quali sonnolenza, affaticamento ed astenia è risultata complessivamente più comune (8,1%) in seguito a trattamento con levocetirizina 5 mg rispetto al trattamento con placebo (3,1%).

In aggiunta alle reazioni avverse riscontrate nel corso degli studi clinici e sopra elencate, nell’esperienza post marketing sono stati riportati casi molto rari di reazioni avverse al farmaco, riportate di seguito.

Disturbi del sistema immunitario: ipersensibilità inclusa anafilassi.

Disturbi psichiatrici: aggressività, agitazione.

Patologie del sistema nervoso: convulsioni.

Patologie dell’occhio: disturbi visivi.

Patologie cardiache: palpitazioni.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: dispnea.

Patologie gastrointestinali: nausea.

Patologie epatobiliari: epatite.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: edema angioneurotico, eruzione fissa da farmaci, prurito, rash, orticaria.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: mialgia.

Esami diagnostici: aumento ponderale, test della funzionalità epatica alterati.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Sintomi

Sintomi di sovradosaggio possono comprendere sonnolenza negli adulti ed inizialmente agitazione ed irrequietezza, seguita da sonnolenza, nei bambini.

Trattamento del sovradosaggio

Non è noto un antidoto specifico alla levocetirizina.

In caso di sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto. La lavanda gastrica deve essere presa in considerazione nel caso in cui sia passato poco tempo dall’ingestione. L’emodialisi non risulta efficace per eliminare la levocetirizina.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Categoria farmacoterapeutica: antiistaminici per uso sistemico, derivato piperazinico, codice ATC: R06A E09

Levocetirizina, l’enantiomero (R) della cetirizina, è un antagonista potente e selettivo dei recettori H1 periferici.

Gli studi di binding hanno indicato che levocetirizina è dotata di alta affinità per i recettori H1 umani (Ki = 3,2 nmol/l). L’affinità di levocetirizina è doppia rispetto a quella di cetirizina (Ki = 6,3 nmol/l). Levocetirizina si dissocia dai recettori H1 con una emivita di 115 ± 38 min.

A seguito di singola somministrazione, levocetirizina dimostra una occupazione recettoriale del 90% a 4 ore e del 57% a 24 ore.

Gli studi di farmacodinamica condotti nei volontari sani hanno dimostrato che levocetirizina esercita un’attività comparabile a cetirizina a livello cutaneo e nasale, ma con un dosaggio dimezzato.

L’attività farmacodinamica di levocetirizina è stata studiata in studi randomizzati controllati: in uno studio in cui sono stati confrontati gli effetti di levocetirizina 5 mg, desloratadina 5 mg e placebo su pomfi e sugli eritemi indotti da istamina, il trattamento con levocetirizina, confrontato con il placebo e la desloratadina, è risultato in una significativa riduzione della formazione dei pomfi e degli eritemi, che è stata la più alta nelle prime 12 ore ed è durata per 24 ore (p < 0,001).

L’inizio dell’azione di levocetirizina 5 mg nel controllo dei sintomi indotti dal polline è stato osservato dopo 1 ora dall’assunzione del farmaco in studi controllati con placebo nel modello della camera di stimolazione allergenica.

Studi in vitro (tecniche delle camere di Boyden e degli strati cellulari) hanno dimostrato che levocetirizina inibisce la migrazione transendoteliale di eosinofili indotta da eotassina sia nel derma sia nel tessuto polmonare. In uno studio sperimentale di farmacodinamica in vivo (tecnica della “skin chamber”) in 14 pazienti adulti, durante le prime 6 ore della reazione indotta da polline, sono stati evidenziati tre effetti inibitori principali di levocetirizina 5 mg in confronto con placebo: inibizione del rilascio di VCAM-1, modulazione della permeabilità vascolare e riduzione del reclutamento di eosinofili.

L’efficacia e la sicurezza di levocetirizina sono state dimostrate in parecchi studi clinici, in doppio cieco e controllati con placebo, condotti su pazienti adulti affetti da rinite allergica stagionale, rinite allergica perenne o rinite allergica persistente. Levocetirizina ha dimostrato di migliorare significativamente i sintomi della rinite allergica, inclusa l’ostruzione nasale in alcuni studi.

Uno studio clinico della durata di 6 mesi, che ha coinvolto 551 pazienti adulti (comprendente 276 pazienti trattati con levocetirizina) affetti da rinite allergica persistente (sintomi presenti per 4 giorni alla settimana per almeno 4 settimane consecutive) e sensibilizzati agli acari della polvere di casa ed al polline delle graminacee, ha dimostrato che levocetirizina 5 mg è risultata significativamente più potente del placebo dal punto di vista clinico e statistico nel miglioramento del punteggio totale dei sintomi della rinite allergica nel corso dell’intera durata dello studio, senza alcuna tachifilassi. Durante l’intera durata dello studio, levocetirizina ha migliorato significativamente la qualità di vita dei pazienti.

La sicurezza e l’efficacia di levocetirizina compresse in pediatria è stata studiata in due studi clinici controllati con placebo che hanno incluso pazienti di età compresa tra 6 e 12 anni ed affetti da rinite allergica stagionale e perenne, rispettivamente. In entrambi gli studi, levocetirizina ha migliorato significativamente i sintomi ed ha innalzato la qualità della vita correlata alla salute.

In uno studio clinico controllato con placebo che ha incluso 166 pazienti affetti da orticaria cronica idiopatica, 85 pazienti sono stati trattati con placebo ed 81 pazienti con levocetirizina 5 mg una volta al giorno durante 6 settimane. Il risultato del trattamento con levocetirizina è stato una diminuzione significativa dell’intensità del prurito durante la prima settimana e durante tutto il periodo totale di trattamento rispetto al placebo. Levocetirizina, in confronto al placebo, ha inoltre prodotto un significativo miglioramento della qualità della vita correlata alla salute, valutata sulla base del Dermatology Life Quality Index.

Relazione farmacocinetica/farmacodinamica

L’azione sulle reazioni cutanee indotte dall’istamina non è correlata con le concentrazioni plasmatiche.

L’analisi dell’ECG non ha evidenziato effetti degni di nota di levocetirizina sull’intervallo QT.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

La farmacocinetica di levocetirizina è lineare e indipendente dalla dose e dal tempo, con una bassa variabilità tra soggetti. Il profilo farmacocinetico è lo stesso quando dato come singolo enantiomero o come cetirizina.

Durante i processi di assorbimento ed eliminazione non si manifesta inversione chirale.

Assorbimento

Levocetirizina somministrata per via orale viene assorbita in modo rapido ed esteso. Il picco di concentrazione plasmatica è raggiunto 0,9 ore dopo la somministrazione. Dopo due giorni di trattamento si raggiungono i livelli di steady state. A seguito di somministrazione singola o ripetuta di 5 mg una volta al giorno, mediamente si raggiungono picchi di concentrazione di 270 ng/ml e 308 ng/ml rispettivamente. Il grado di assorbimento non dipende dalla dose e non viene modificato dall’assunzione di cibo, ma la concentrazione del picco è ridotta e ritardata.

Distribuzione

Non sono disponibili dati di distribuzione tissutale nell’uomo o riguardanti il passaggio di levocetirizina attraverso la barriera emato-encefalica. Nei ratti e nei cani, i più elevati livelli tissutali sono stati trovati nel fegato e nei reni, i più bassi a livello del SNC. Levocetirizina risulta legata alle proteine plasmatiche nella percentuale del 90%. La distribuzione di levocetirizina è limitata, come indicato dal volume di distribuzione che risulta di 0,4 l/kg.

Biotrasformazione

Nell’uomo l’entità del metabolismo di levocetirizina è inferiore al 14% della dose; pertanto si ritiene che siano trascurabili le differenze che possono manifestarsi in seguito a polimorfismo genetico o alla concomitante assunzione di inibitori enzimatici. Le vie metaboliche comprendono l’ossidazione aromatica, la N- e O- dealchilazione e la coniugazione con taurina. Le vie dealchilative sono mediate principalmente dal CYP 3A4, mentre per l’ossidazione aromatica entrano in gioco varie e/o non identificate isoforme di CYP. Levocetirizina non modifica l’attività degli isoenzimi CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 a concentrazioni di molto superiori alla massima concentrazione che si raggiunge dopo una somministrazione orale di 5 mg.

Pertanto lo scarso metabolismo e l’assenza di potenziale inibitorio sul metabolismo, rendono improbabile l’interazione di levocetirizina con altre sostanze, o viceversa.

Eliminazione

L’emivita plasmatica negli adulti è risultata di 7,9 ± 1,9 ore. Il valore medio della clearance corporea totale apparente è risultato di 0,63 ml/min/kg. La via di escrezione principale della levocetirizina e dei metaboliti è quella urinaria, attraverso la quale viene eliminata una media dell’85,4% della dose somministrata. L’escrezione media per via fecale è risultata soltanto del 12,9% della dose. Levocetirizina è escreta sia per filtrazione glomerulare che per secrezione tubulare attiva.

Compromissione renale

La clearance corporea apparente di levocetirizina è correlata alla clearance della creatinina.

Pertanto si raccomanda di modificare l’intervallo tra i dosaggi di levocetirizina, in base alla clearance della creatinina, nei pazienti con compromissione renale di grado moderato o grave. Nei soggetti con anuria da insufficienza renale allo stadio terminale, la clearance corporea totale risulta ridotta dell’80% circa rispetto ai soggetti normali. La quantità di levocetirizina eliminata durante un ciclo standard di emodialisi di 4 ore, è risultata inferiore al 10%.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

I dati non-clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Nucleo

Cellulosa microcristallina

Lattosio monoidrato

Silice colloidale anidra

Magnesio stearato

Rivestimento

OpadryÒ Y-1-7000 composto da:

Ipromellosa (E464)

Titanio diossido (E171)

Macrogol 400.


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06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non pertinente.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

4 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Blister di alluminio - OPA/Alluminio/PVC

Confezione da 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90, 100 compresse.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

UCB Pharma S.p.A.

Via Gadames 57,

20151 Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

AIC n. 035666229/M - confezione da 1 compressa

AIC n. 035666231/M - confezione da 2 compresse

AIC n. 035666015/M - confezione da 4 compresse

AIC n. 035666243/M - confezione da 5 compresse

AIC n. 035666027/M - confezione da 7 compresse

AIC n. 035666039/M - confezione da 10 compresse

AIC n. 035666041/M - confezione da 2 X 10 compresse

AIC n. 035666054/M - confezione da 10 X 10 compresse

AIC n. 035666066/M - confezione da 14 compresse

AIC n. 035666078/M - confezione da 15 compresse

AIC n. 035666080/M - confezione da 20 compresse

AIC n. 035666092/M - confezione da 21 compresse

AIC n. 035666104/M - confezione da 28 compresse

AIC n. 035666116/M - confezione da 30 compresse

AIC n. 035666128/M - confezione da 40 compresse

AIC n. 035666130/M - confezione da 50 compresse

AIC n. 035666142/M - confezione da 60 compresse

AIC n. 035666155/M - confezione da 70 compresse

AIC n. 035666167/M - confezione da 90 compresse

AIC n. 035666179/M - confezione da 100 compresse


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

27 Maggio 2003

Rinnovo: Febbraio 2006


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

02/10/2010

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