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Timbro Approvato Verde

Zaroxolyn
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

INDICE DELLA SCHEDA

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina

ZAROXOLYN


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina

Ogni compressa da 5 mg contiene:

Principio attivo: metolazone 5 mg.

Eccipienti: cellulosa microcristallina 144,5 mg; magnesio stearato 500 mcg.

Ogni compressa da 10 mg contiene:

Principio attivo: metolazone 10 mg.

Eccipienti: cellulosa microcristallina mg 139,35; magnesio stearato 500 mcg; colorante E 127 (sotto forma di lacca di alluminio al 15%) 150 mcg.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina

Compresse.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina

Zaroxolyn è indicato nel trattamento della ipertensione da solo o, nelle forme più severe, associato ad altri farmaci antiipertensivi.

Zaroxolyn è indicato anche, come diuretico, in tutti i casi di ritenzione idrico-salina.


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina

Salvo diversa prescrizione medica, la posologia iniziale può variare da mezza a 2 compresse (2,5-5-10 mg) al giorno, al mattino.

In particolare vengono suggeriti i seguenti schemi per indicazioni:

stati ipertensivi: 2.5-5 mg una volta al giorno, al mattino;

edemi da scompenso cardiaco: 5-10 mg una volta al giorno, al mattino;

edemi da insufficienza renale: 5-20 mg una volta al giorno, al mattino.

Zaroxolyn è un farmaco potente con una prolungata durata di azione (da 12 a 24 ore). Allorquando sia stato ottenuto l'effetto terapeutico desiderato, è di norma opportuno ridurre la dose di Zaroxolyn a più bassi livelli di mantenimento. Il tempo richiesto per il trattamento d'attacco con la posologia più elevata può variare da alcuni giorni negli stati edematosi, a 3-4 settimane nel trattamento di stati ipertensivi.


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04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina

Ipersensibilità al metolazone. Anuria. Coma e pre-coma epatico.

È sconsigliato l'uso in età pediatrica.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina

Determinazioni periodiche degli elettroliti sierici, allo scopo di rilevare possibili squilibri, devono essere effettuate ad intervalli appropriati. Azotemia, uricemia, glicemia devono essere periodicamente controllate in corso di terapia diuretica.

Tutti i pazienti in terapia con Zaroxolyn vanno tenuti sotto osservazione allo scopo di rilevare segni clinici di squilibri del bilancio idrico-salino (iponatriemia, alcalosi ipocloremica, ipopotassiemia). Le determinazioni degli elettroliti nel siero e nelle urine sono particolarmente importanti se il paziente vomita in maniera eccessiva od è trattato con liquidi per via parenterale. Anche alcune terapie, come ad esempio quella digitalica, possono essere influenzate dagli elettroliti sierici.

I primi segni di squilibrio idroelettrolitico,  indipendentemente dalla causa, sono: secchezza delle fauci, sete, debolezza, letargia, sonnolenza, irrequietezza, dolori o crampi muscolari, fatigabilità muscolare, ipotensione, oliguria, tachicardia e disturbi gastrointestinali (nausea, vomito, ecc.).

La potassiemia deve essere determinata ad intervalli regolari ed istituendo, quando indicato, un apporto suppletivo di potassio oppure somministrando un farmaco risparmiatore di potassio; una eventuale ipopotassiemia si potrà presentare, in genere, quando la terapia diuretica sia stata intensa e prolungata, con concomitante terapia steroidea o con ACTH, e con inadeguato apporto di sali. Anche se ciò non è stato riscontrato fino ad oggi con Zaroxolyn, diuretici di questo tipo possono aumentare la risposta alla tubocurarina e diminuire la risposta arteriosa alla norepinefrina. Di conseguenza può essere opportuno sospendere Zaroxolyn tre giorni prima di un intervento chirurgico elettivo.

Potendo Zaroxolyn aggravare l'iperuricemia, si deve usare cautela nel somministrarlo a pazienti iperuricemici o gottosi. Zaroxolyn esercita un effetto minimo sul metabolismo glucidico, ma può interferire sul fabbisogno insulinico di pazienti diabetici ed in soggetti con diabete latente possono manifestarsi iperglicemia e glicosuria.

Può manifestarsi un deficit di cloruri ed una alcalosi ipocloremica. In pazienti con edemi cospicui associati a scompenso cardiaco o insufficienza renale si può presentare una sindrome iposalina; a ciò possono contribuire un clima caldo ed una dieta iposalina.

Si deve usare cautela nel somministrare Zaroxolyn a pazienti con funzionalità renale gravemente diminuita. Poiché la maggior parte del farmaco è escreta attraverso i reni, in tali condizioni si possono osservare effetti cumulativi.

Quantunque fino ad oggi non siano stati riscontrati casi di allergia crociata, questa potrebbe teoricamente sopravvenire quando il metolazone fosse somministrato a pazienti riconosciuti allergici ai derivati di sulfonamidi, tiazidi o chinetazone.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.


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04.5 Interazioni - Inizio Pagina

Diuretici: la furosemide e probabilmente altri diuretici dell'ansa somministrati con metolazone possono provocare una perdita di liquidi ed elettroliti inusualmente abbondante e prolungata.

Altri antipertensivi: con la somministrazione contemporanea di metolazone occorre un adeguato monitoraggio della pressione arteriosa, soprattutto nella fase iniziale, al fine di modificare tempestivamente le dosi, se indicato.

Alcool, barbiturici e narcotici: l'effetto ipotensivo di queste sostanze può essere potenziato dalla riduzione del volume plasmatico che può essere correlato all'uso di metolazone.

Ciclosporina: aumento della creatinina sierica, se associata a metolazone.

Captopril: deterioramento della funzione renale, che migliora con la sospensione del metolazone.

Digitale: la ipokaliemia indotta da metolazone può aumentare la sensibilità del miocardio alla digitale, da cui possono derivare gravi aritmie.

Corticosteroidi ed ACTH: possono aumentare il rischio di ipokaliemia ed aumentare la ritenzione idrico-salina.

Litio: la litiemia può aumentare per riduzione della sua clearance, come in caso di uso concomitante di altri diuretici; ciò aumenta il rischio di tossicità del litio.

Curari: la ipokaliemia indotta dal diuretico può aumentare l'effetto di blocco neuromuscolare proprio dei curari (come la tubocurarina), con depressione respiratoria fino all'apnea;  perciò occorre sospendere Zaroxolyn almeno 3 giorni prima di un intervento chirurgico.

Salicilati ed altri farmaci antinfiammatori non steroidei: possono ridurre l'effetto antipertensivo di Zaroxolyn.

Simpaticomimetici: il metolazone può diminuire la risposta alla norepinefrina, senza però impedirne l'efficacia come agente pressorio.

Insulina ed antidiabetici orali: il metolazone può diminuire la tolleranza al glucosio, determinando la necessità di un aumento degli ipoglicemizzanti.

Anticoagulanti: Zaroxolyn, come i diuretici tiazidici, può modificarne la risposta ipoprotrombinemica, da cui la necessità di aggiustarne la dose.


04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina

Il metolazone attraversa la barriera placentare e pertanto ne è sconsigliato l'uso in gravidanza; nell'animale da esperimento il farmaco non è risultato teratogeno, ma il suo uso può esporre il feto al rischio di ittero fetale e neonatale, piastrinopenia ed altre reazioni presenti negli adulti.

Il prodotto non modifica il travaglio di parto.

Il metolazone passa nel latte materno , per cui l'allattamento dovrebbe essere sospeso.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina

Non noti.


04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina

Gli effetti collaterali che si possono incontrare durante terapie con farmaci ad alta attività possono essere suddivisi in due gruppi: quelli da considerare come estensioni dell'azione farmacologica esercitata dal  farmaco e quelli,  farmacologicamente imprevisti, di idiosincrasia o tossici, dati da allergia o ipersensibilità, o da cause non spiegate.

Per Zaroxolyn gli effetti collaterali che costituiscono un'estensione delle azioni farmacologiche proprie di questo potente farmaco diuretico/saluretico/antiipertensivo, possono comprendere:

Reazioni gastrointestinali: stipsi.

Reazioni del S. N.C.: sincope, vertigini, sonnolenza.

Reazioni cardiovascolari: ipotensione ortostatica, eccessiva ipovolemia, emoconcentrazione, trombosi venosa.

Altri effetti:  secchezza delle fauci,  ipopotassiemia sintomatica e asintomatica, iponatriemia,   ipocloremia,  alcalosi  ipocloremica,  ipofosfatemia,  iperuricemia, iperglicemia, glicosuria, aumento dell'azotemia e della creatinina, fatigabilità , crampi o spasmi muscolari, astenia, irrequietezza che qualche volta porta all'insonnia.

Nel secondo gruppo gli effetti collaterali da Zaroxolyn possono comprendere:

Reazioni gastrointestinali:  nausea, vomito, anoressia, diarrea, flatulenza, peso epigastrico, ittero intraepatico colestatico, epatite.

Reazioni del S.N.C.: vertigini, cefalea, parestesia.

Reazioni ematologiche: leucopenia, anemia aplastica.

Reazioni dermatologiche da ipersensibilità: orticaria ed altri esantemi cutanei, porpora, angiopatia necrotizzante (vasculite cutanea).

Reazioni cardiovascolari: palpitazioni, dolori toracici, momentanei annebbiamenti della vista.

Ulteriori effetti: brividi, attacchi acuti di gotta.

Gli effetti collaterali osservati con altri diuretici, ma non riscontrati fino ad oggi con Zaroxolyn  comprendono: pancreatite, xantopsia, agranulocitosi, trombocitopenia, fotosensibilità . Durante l'uso clinico dello Zaroxolyn non si può comunque escludere l'evenienza di tali reazioni. Quando insorgano effetti collaterali di media o grave entità la dose di Zaroxolyn deve essere ridotta o si deve interrompere il trattamento.

Comunicare al medico curante od al farmacista l'eventuale insorgenza di effetti indesiderati non descritti nel presente foglio illustrativo.


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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina

Vedi paragrafo 4.8.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina

Il metolazone è un diuretico quinazolinico con caratteristiche generali simili a quelle dei diuretici tiazidici. La sua azione consiste in un'interferenza con il meccanismo tubulare renale di riassorbimento degli elettroliti. Zaroxolyn inibisce il riassorbimento del sodio a livello del segmento diluente corticale ed in minor  misura nel tubulo contorto prossimale. Ioni sodio e cloruro sono escreti in quantità pressoché equivalente. L'aumento del carico del sodio a livello del tubulo distale comporta un aumento dell'eliminazione del potassio. Zaroxolyn non inibisce l'anidrasi carbonica. È stato inoltre dimostrato un aumento delle escrezioni di ioni fosfato e ioni magnesio.

L'effetto diuretico e saluretico inizia di solito entro un'ora dall'assunzione e può durare per circa 24 ore o più, anche in relazione al dosaggio.

Zaroxolyn ha un'attività simile ai tiazidici, ma può produrre diuresi anche in pazienti con filtrato glomerulare inferiore a 20 ml/min.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina

Il metolazone è assorbito lentamente ed incompletamente dal tratto gastrointestinale. In soggetti normali la quota media assorbita è del 65%; la quota scende al 40% nei soggetti cardiopatici. Circa il 95% del farmaco si trova legato in circolo: tra il 50% ed il 70% agli eritrociti e tra il 15% ed il 33% alle proteine plasmatiche. L'emivita è di 8-10 ore nel sangue in toto e di 4-5 ore nel plasma. Tra il 70% e l'80% della sostanza assorbita è eliminata nelle urine, tra l'80% ed il 95% non modificata; il resto è escreto per via biliare.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina

Ratti e topi che assumevano metolazone per 5 giorni la settimana per 18 e 24 mesi a dosi di 2-10-50 mg/Kg non ebbero effetti tumorali, anche se l'esame istologico non fu esteso a tutti gli animali trattati.

Il metolazone non è mutagenico nel test di Ames condotto in vitro, usando diversi ceppi di Salmonella Tiphy Murium e non modifica inoltre la capacità riproduttiva nel topo. Gli studi sulla riproduzione, condotti a dosi di 50 mg/Kg, non mostrarono danni fetali dovuti alla sostanza nel ratto, nel topo e nel coniglio.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina

Compresse da 5 mg: cellulosa microcristallina, magnesio stearato.

Compresse da 10 mg: cellulosa microcristallina, magnesio stearato, colorante E 127 (sotto forma di lacca di alluminio al 15%).


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06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina

Non note.


06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina

48 mesi, essendo il prodotto correttamente conservato ed in condizioni di confezionamento integro.

Non utilizzare il prodotto dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina

Nessuna.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina

Astuccio contenente 50 compresse da 5 mg, in blister in PVC/PVDC termosaldato con foglio di alluminio/PVDC.

Astuccio contenente 50 compresse da 10 mg, in blister in PVC/PVDC termosaldato con foglio di alluminio/PVDC.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina

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07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

TEOFARMA S.r.l. -      Sede: via F.lli Cervi, 8 - 27010 Valle Salimbene (PV)

                                               Stabilimento: viale Certosa 8/A - 27100 Pavia

 


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina

Compresse da 5 mg:   A.I.C.: 024488064

Compresse da 10 mg: A.I.C.: 024488090


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina

1981 – Giugno 2005


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina

01/06/2005

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