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IPERTENSIONE ARTERIOSA

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Inibitori dell'enzima di conversione (ACE-inibitori )

Gli inibitori dell'enzima di conversione bloccano l'attività dell'ACE, enzima deputato alla conversione dell'angiotensina I (inattiva) in angiotensina Il, potente sostanza ormonale vasocostrittrice.

Vi sono molti ACE-inibitori disponibili in commercio (ad es., captopril, enalapril, quinapril, etc.) e tutti sono ugualmente efficaci nel trattamento dell'ipertensione. Le diverse proprietà farmacologiche sono correlate alla durata di azione, al legame tissutale, all'organo sede del metabolismo e alla via di eliminazione.

Oltre a ridurre la generazione di angiotensina, gli ACE-inibitori potenziano le azioni delle bradichinine. Il significato clinico di questo effetto secondario non è completamente noto, tuttavia è alla base dell’effetto indesiderato più comune degli ACE-inibitori: la tossetta secca e stizzosa.

Gli inibitori dell'enzima di conversione sono estremamente utili nel trattamento dell'ipertensione di qualsiasi grado. Sebbene la risposta terapeutica sia superiore nei pazienti con alta renina plasmatica, non è necessario conoscere il profilo reninico per impostare un trattamento personalizzato.

Se con il solo ACE-inibitore non si ottiene un adeguato controllo pressorio, va valutata l'opportunità di aggiungere un
diuretico. Questa associazione è particolarmente utile nei pazienti con bassa renina plasmatica, quali gli Afro-americani e gli anziani.

Nei pazienti con segni di ipovolemia gli ACE-inibitori dovrebbero essere utilizzati con estrema cautela e a basse dosi, o non prescritti affatto, al fine di evitare una caduta eccessiva della pressione arteriosa.

Questa classe di farmaci presenta particolari vantaggi nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia (o con frazione di eiezione ridotta), nefropatia diabetica ed altre patologie renali.

Numerosi studi hanno dimostrato una riduzione di morbilità e mortalità nei pazienti con scompenso cardiaco in trattamento con ACE-inibitore. Inoltre, essi prevengono la progressione della nefropatia diabetica.

Per questi motivi, gli ACE-inibitori rappresentano la terapia di scelta nei pazienti con ipertensione arteriosa ed insufficienza cardiaca congestizia o nefropatia diabetica (tranne nei casi in cui la malattia sia in uno stadio avanzato).

Nell'ipertensione non complicata, questi farmaci possono essere usati come monoterapia o in associazione ad altri composti, in particolare i diuretici.

L'incidenza degli effetti collaterali riportata in letteratura, differisce in base al composto considerato, ma in generale risulta simile.

Nei pazienti con insufficienza renale o in coloro che assumono diuretici risparmiatori di potassio o supplementi di potassio è frequente la comparsa di un'iperkaliemia, secondaria alla loro azione inibente sulla secrezione di aldosterone.

Nei pazienti con malattia nefrovascolare si può verificare un deterioramento acuto della funzione renale.

L’ effetto collaterale più frequente è la tosse secca, non produttiva, che può comparire in qualsiasi momento del trattamento. L’edema angioneurotico è un raro ma pericoloso effetto collaterale di questi farmaci. Sia la tosse che l'edema angioneurotico sono correlati all'azione degli ACE-inibitori sulle bradichinine. Altri rari effetti collaterali sono l'ageusia (perdita del gusto), i rash cutanei e la leucopenia.

Gli ACE-inibitori sono controindicati in gravidanza a causa di una potenziale fetotossicità.

 

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Pagina aggiornata il: 04/07/2014