Pubblicita'

Tachipirina

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

(Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Tachipirina: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

Indice

TACHIPIRINA 500 mg compresse
TACHIPIRINA 500 mg granulato effervescente
TACHIPIRINA 125 mg granulato effervescente
TACHIPIRINA Neonati 62,5 mg supposte
TACHIPIRINA Prima Infanzia 125 mg supposte
TACHIPIRINA Bambini 250 mg supposte
TACHIPIRINA Bambini 500 mg supposte
TACHIPIRINA Adulti 1000 mg supposte

 

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

Indice

TACHIPIRINA 500 mg compresse
Ogni compressa contiene:
principio attivo: paracetamolo 500 mg.

TACHIPIRINA 500 mg granulato effervescente
Ogni bustina contiene:
principio attivo: paracetamolo 500 mg
eccipienti con effetti noti: aspartame, maltitolo, 12,3 mmoli di sodio per bustina

TACHIPIRINA 125 mg granulato effervescente
Ogni bustina contiene:
principio attivo: paracetamolo 125 mg
eccipienti con effetti noti: aspartame, maltitolo, 3,07 mmoli di sodio per bustina

TACHIPIRINA Neonati 62,5 mg supposte
Ogni supposta contiene:
principio attivo: paracetamolo 62,5 mg

TACHIPIRINA Prima Infanzia 125 mg supposte
Ogni supposta contiene:
principio attivo: paracetamolo 125 mg

TACHIPIRINA Bambini 250 mg supposte
Ogni supposta contiene:
principio attivo: paracetamolo 250 mg

TACHIPIRINA Bambini 500 mg supposte
Ogni supposta contiene:
principio attivo: paracetamolo 500 mg

TACHIPIRINA Adulti 1000 mg supposte
Ogni supposta contiene:
principio attivo: paracetamolo 1000 mg

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere par. 6.1.

 

03.0 Forma farmaceutica

Indice

Compresse.
Compressa bianca divisibile, rotonda, biconvessa, con linea di frattura centrale su un lato.

Granulato effervescente.
Granulato da bianco a leggermente giallo.

Supposte.
Supposte da bianco a color crema.

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Indice

Come antipiretico: trattamento sintomatico di affezioni febbrili quali l’influenza, le malattie esantematiche, le affezioni acute del tratto respiratorio, ecc.

Come analgesico: cefalee, nevralgie, mialgie ed altre manifestazioni dolorose di media entità, di varia origine.

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Indice

Per i bambini è indispensabile rispettare la posologia definita in funzione del loro peso corporeo, e quindi scegliere la formulazione adatta.

Le età approssimate in funzione del peso corporeo sono indicate a titolo d’informazione.

Negli adulti la posologia massima per via orale è di 3000 mg e per via rettale è di 4000 mg di paracetamolo al giorno (vedere par. 4.9).

Il medico deve valutare la necessità di trattamenti per oltre 3 giorni consecutivi.

Lo schema posologico di Tachipirina in rapporto al peso corporeo ed alla via di somministrazione è il seguente:

Compresse da 500 mg

Bambini di peso compreso tra 21 e 25 kg (approssimativamente tra i 6 ed i 10 anni): ½ compressa alla volta, da ripetere se necessario dopo 4 ore, senza superare le 6 somministrazioni al giorno (3 compresse).

Bambini di peso compreso tra 26 e 40 kg (approssimativamente tra gli 8 ed i 13 anni): 1 compressa alla volta, da ripetere se necessario dopo 6 ore, senza superare le 4 somministrazioni al giorno.

Ragazzi di peso compreso tra 41 e 50 kg (approssimativamente tra i 12 ed i 15 anni): 1 compressa alla volta, da ripetere se necessario dopo 4 ore, senza superare le 6 somministrazioni al giorno.

Ragazzi di peso superiore a 50 kg (approssimativamente sopra i 15 anni): 1 compressa alla volta, da

ripetere se necessario dopo 4 ore, senza superare le 6 somministrazioni al giorno.

Adulti: 1 compressa alla volta, da ripetere se necessario dopo 4 ore, senza superare le 6 somministrazioni al giorno.
Nel caso di forti dolori o febbre alta, 2 compresse da 500 mg da ripetere se necessario dopo non meno di 4 ore.

Granulato effervescente da 500 mg in bustine

Sciogliere il granulato effervescente in un bicchiere d’acqua.

Bambini di peso compreso tra 26 e 40 kg (approssimativamente tra gli 8 ed i 13 anni): 1 bustina alla volta, da ripetere se necessario dopo 6 ore, senza superare le 4 somministrazioni al giorno.

Ragazzi di peso compreso tra 41 e 50 kg (approssimativamente tra i 12 ed i 15 anni): 1 bustina alla volta, da ripetere se necessario dopo 4 ore, senza superare le 6 somministrazioni al giorno.

Ragazzi di peso superiore a 50 kg (approssimativamente sopra i 15 anni): 1 bustina alla volta, da ripetere se necessario dopo 4 ore, senza superare le 6 somministrazioni al giorno.

Adulti: 1 bustina alla volta, da ripetere se necessario dopo 4 ore, senza superare le 6 somministrazioni al giorno.
Nel caso di forti dolori o febbre alta, 2 bustine da 500 mg da ripetere se necessario dopo non meno di 4 ore.

Granulato effervescente da 125 mg in bustine

Sciogliere il granulato effervescente in un bicchiere d’acqua.

Bambini di peso compreso tra 7 e 10 kg (approssimativamente tra i 6 ed i 18 mesi): 1 bustina alla volta, da ripetere se necessario dopo 6 ore, senza superare le 4 somministrazioni al giorno.

Bambini di peso compreso tra 11 e 12 kg (approssimativamente tra i 18 ed i 24 mesi): 1 bustina alla volta, da ripetere se necessario dopo 4 ore, senza superare le 6 somministrazioni al giorno.

Bambini di peso compreso tra 13 e 20 kg (approssimativamente tra i 2 ed i 7 anni): 2 bustine alla volta (corrispondenti a 250 mg di paracetamolo), da ripetere se necessario dopo 6 ore, senza superare le 4 somministrazioni al giorno.

Bambini di peso compreso tra 21 e 25 kg (approssimativamente tra i 6 ed i 10 anni): 2 bustine alla volta (corrispondenti a 250 mg di paracetamolo), da ripetere se necessario dopo 4 ore, senza superare le 6 somministrazioni al giorno.

Supposte Neonati da 62,5 mg

Bambini di peso compreso tra 3,2 e 5 kg (approssimativamente tra la nascita ed i 3 mesi): 1 supposta alla volta, da ripetere se necessario dopo 6 ore, senza superare le 4 somministrazioni al giorno.

Supposte Prima Infanzia da 125 mg

Bambini di peso compreso tra 6 e 7 kg (approssimativamente tra i 3 ed i 6 mesi): 1 supposta alla volta, da ripetere se necessario dopo 6 ore, senza superare le 4 somministrazioni al giorno.

Bambini di peso compreso tra 7 e 10 kg (approssimativamente tra i 6 ed i 18 mesi): 1 supposta alla volta, da ripetere se necessario dopo 4 – 6 ore, senza superare le 5 somministrazioni al giorno.

Pubblicita'

Bambini di peso compreso tra 11 e 12 kg (approssimativamente tra i 18 ed i 24 mesi): 1 supposta alla volta, da ripetere se necessario dopo 4 ore, senza superare le 6 somministrazioni al giorno.

Supposte Bambini da 250 mg

Bambini di peso compreso tra 11 e 12 kg (approssimativamente tra i 18 ed i 24 mesi): 1 supposta alla volta, da ripetere se necessario dopo 8 ore, senza superare le 3 somministrazioni al giorno.

Bambini di peso compreso tra 13 e 20 kg (approssimativamente tra i 2 ed i 7 anni): 1 supposta alla volta, da ripetere se necessario dopo 6 ore, senza superare le 4 somministrazioni al giorno.

Supposte Bambini da 500 mg

Bambini di peso compreso tra 21 e 25 kg (approssimativamente tra i 6 ed i 10 anni): 1 supposta alla volta, da ripetere se necessario dopo 8 ore, senza superare le 3 somministrazioni al giorno.

Bambini di peso compreso tra 26 e 40 kg (approssimativamente tra gli 8 ed i 13 anni): 1 supposta alla volta, da ripetere se necessario dopo 6 ore, senza superare le 4 somministrazioni al giorno.

Supposte Adulti da 1000 mg

Ragazzi di peso compreso tra 41 e 50 kg (approssimativamente tra i 12 ed i 15 anni): 1 supposta alla volta, da ripetere se necessario dopo 8 ore, senza superare le 3 somministrazioni al giorno.

Ragazzi di peso superiore a 50 kg (approssimativamente sopra i 15 anni): 1 supposta alla volta, da ripetere se necessario dopo 6 ore, senza superare le 4 somministrazioni al giorno.

Adulti: 1 supposta alla volta, da ripetere se necessario dopo 6 ore, senza superare le 4 somministrazioni al giorno.

Insufficienza renale

In caso di insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min), l’intervallo tra le somministrazioni deve essere di almeno 8 ore.

 

04.3 Controindicazioni

Indice

Ipersensibilità alla Tachipirina (paracetamolo) o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Pazienti affetti da grave anemia emolitica (tale controindicazione non si riferisce alle formulazioni orali da 500mg).

Grave insufficienza epatocellulare (tale controindicazione non si riferisce alle formulazioni orali da 500mg).

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

Indice

Nei rari casi di reazioni allergiche, la somministrazione deve essere sospesa e deve essere istituito un idoneo trattamento.

Usare con cautela in caso di alcolismo cronico, eccessiva assunzione di alcool (3 o più bevande alcoliche al giorno), anoressia, bulimia o cachessia, malnutrizione cronica (basse riserve di glutatione epatico) disidratazione, ipovolemia.

la Tachipirina (paracetamolo) deve essere somministrato con cautela a pazienti con insufficienza epatocellulare da lieve a moderata (compresa la sindrome di Gilbert), insufficienza epatica grave (Child-Pugh > 9), epatite acuta, in trattamento concomitante con farmaci che alterano la funzionalità epatica, carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, anemia emolitica.

Dosi elevate o prolungate del prodotto possono provocare alterazioni a carico del rene e del sangue anche gravi, perciò la somministrazione nei soggetti con insufficienza renale deve essere effettuata solo se effettivamente necessaria e sotto il diretto controllo medico.

In caso di uso protratto è consigliabile monitorare la funzione epatica e renale e la crasi ematica.

Durante il trattamento con Tachipirina (paracetamolo) prima di assumere qualsiasi altro farmaco controllare che non contenga lo stesso principio attivo, poiché se la Tachipirina (paracetamolo) è assunto in dosi elevate si possono verificare gravi reazioni avverse.

Invitare il paziente a contattare il medico prima di associare qualsiasi altro farmaco. Vedere anche il par. 4.5.

Informazioni importanti su alcuni eccipienti

Tachipirina 125 mg granulato effervescente contiene:

  • aspartame, è una fonte di fenilalanina.
    Può essere dannoso in caso di fenilchetonuria (deficit dell’enzima fenilalanina idrossilasi) per il rischio legato all’accumulo dell’aminoacido fenilalanina.
  • maltitolo: usare con cautela in pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio.
  • 3,07 mmoli di sodio per bustina: da tenere in considerazione in persone con ridotta funzionalità renale o che seguono una dieta a basso contenuto di sodio.

Tachipirina 500 mg granulato effervescente contiene:

  • aspartame, è una fonte di fenilalanina. Può essere dannoso in caso di fenilchetonuria (deficit dell’enzima fenilalanina idrossilasi) per il rischio legato all’accumulo dell’aminoacido fenilalanina.
  • maltitolo: usare con cautela in pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio. 12,3 mmoli di sodio per bustina: da tenere in considerazione in persone con ridotta funzionalità renale o che seguono una dieta a basso contenuto di sodio.

 

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Indice

L’assorbimento per via orale del paracetamolo dipende dalla velocità dello svuotamento gastrico.

Pertanto, la somministrazione concomitante di farmaci che rallentano (ad es. anticolinergici, oppioidi) o aumentano (ad es. procinetici) la velocità dello svuotamento gastrico può determinare rispettivamente una diminuzione o un aumento della biodisponibilità del prodotto.

La somministrazione concomitante di colestiramina riduce l’assorbimento del paracetamolo.

L’assunzione contemporanea di paracetamolo e cloramfenicolo può indurre un aumento dell’emivita del cloramfenicolo, con il rischio di elevarne la tossicità.

L’uso concomitante di paracetamolo (4 g al giorno per almeno 4 giorni) con anticoagulanti orali può indurre leggere variazioni nei valori di INR.

In questi casi deve essere condotto un monitoraggio più frequente dei valori di INR durante l’uso concomitante e dopo la sua interruzione.

Usare con estrema cautela e sotto stretto controllo durante il trattamento cronico con farmaci che possono determinare l’induzione delle monossigenasi epatiche o in caso di esposizione a sostanze che possono avere tale effetto (per esempio rifampicina, cimetidina, antiepilettici quali glutetimmide, fenobarbital, carbamazepina).

Lo stesso vale nei casi di etilismo e nei pazienti trattati con zidovudina.

La somministrazione di paracetamolo può interferire con la determinazione dell’uricemia (mediante il metodo dell’acido fosfotungstico) e con quella della glicemia (mediante il metodo della glucosio-ossidasi- perossidasi).

 

04.6 Gravidanza e allattamento

Indice

Nonostante studi clinici in pazienti gravide o in allattamento non abbiano evidenziato particolari controindicazioni all’uso del paracetamolo né provocato effetti indesiderati a carico della madre o del bambino, si consiglia di somministrare il prodotto solo in casi di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico.

 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Indice

Tachipirina non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

 

04.8 Effetti indesiderati

Indice

Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati del paracetamolo organizzati secondo la classificazione sistemica e organica MedDRA.

Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la frequenza dei singoli effetti elencati.

Patologie del sistema emolinfopoietico Trombocitopenia, leucopenia, anemia, agranulocitosi
Disturbi del sistema immunitario Reazioni di ipersensibilità (orticaria, edema della laringe, angioedema, shock anafilattico)
Patologie del sistema nervoso Vertigini
Patologie gastrointestinali Reazione gastrointestinale
Patologie epatobiliari Funzionalità epatica anormale, epatite
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Eritema multiforme, Sindrome di Stevens Johnson, Necrolisi epidermica, eruzione cutanea
Patologie renali ed urinarie Insufficienza renale acuta, nefrite interstiziale, ematuria, anuria

Sono stati segnalati casi molto rari di reazioni cutanee gravi.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale.

Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

Pubblicita'

 

04.9 Sovradosaggio

Indice

Esiste il rischio di intossicazione, specialmente nei pazienti con malattie epatiche, in caso di alcolismo cronico, nei pazienti affetti da malnutrizione cronica, e nei pazienti che ricevano induttori enzimatici.

In questi casi il sovradosaggio può essere fatale.

Sintomi

In caso di assunzione accidentale di dosi molto elevate di paracetamolo, l’intossicazione acuta si manifesta con anoressia, nausea e vomito seguiti da profondo decadimento delle condizioni generali; tali sintomi compaiono in genere entro le prime 24 ore.

In caso di sovradosaggio la Tachipirina (paracetamolo) può provocare citolisi epatica che può evolvere verso la necrosi massiva e irreversibile, con conseguente insufficienza epatocellulare, acidosi metabolica ed encefalopatia, che possono portare al coma e alla morte.

Simultaneamente vengono osservati un incremento dei livelli di transaminasi epatiche, lattico-deidrogenasi, e bilirubinemia, ed una riduzione dei livelli di protrombina, che possono manifestarsi nelle 12-48 ore successive all’ingestione.

Trattamento

I provvedimenti da adottare consistono nello svuotamento gastrico precoce e nel ricovero ospedaliero per le cure del caso, mediante somministrazione, il più precocemente possibile, di N-acetilcisteina come antidoto: la posologia è di 150 mg/kg e.v. in soluzione glucosata in 15 minuti, poi 50 mg/kg nelle 4 ore successive e 100 mg/kg nelle 16 ore successive, per un totale di 300 mg/kg in 20 ore.

 

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Indice

Categoria farmacoterapeutica: analgesici ed antipiretici, anilidi

Codice ATC: N02BE01

L’effetto analgesico del paracetamolo è riconducibile ad un’azione diretta a livello del Sistema Nervoso Centrale, probabilmente mediata dal sistema oppioide e serotoninergico, oltre che da una azione di inibizione della sintesi delle prostaglandine a livello centrale.

Inoltre, la Tachipirina (paracetamolo) possiede una spiccata attività antipiretica.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche

Indice

Assorbimento

L’assorbimento del paracetamolo per via orale è completo e rapido. Le massime concentrazioni nel plasma sono raggiunte tra 30 e 60 minuti dopo l’ingestione.

Distribuzione

la Tachipirina (paracetamolo) si distribuisce uniformemente in tutti i tessuti. Le concentrazioni nel sangue, nella saliva e nel plasma sono paragonabili. Il legame con le proteine plasmatiche è debole.

Metabolismo

la Tachipirina (paracetamolo) è metabolizzato principalmente nel fegato. Due le vie metaboliche principali: coniugazione con acido glucuronico e solfo-coniugazione.

Quest’ultima via è saturabile rapidamente a dosi superiori alle dosi terapeutiche. Una via minore, catalizzata dal citocromo P450 (in particolare CYP2E1), conduce alla formazione di un intermedio reattivo, l’N-acetil-p-benzochinoneimina, che, in normali condizioni d’impiego, è rapidamente detossificata dal glutatione ed eliminata nelle urine dopo coniugazione con la cisteina e l’acido mercapturico.

Al contrario, durante le intossicazioni gravi, la quantità di questo metabolita tossico è aumentata.

Eliminazione

Essa è essenzialmente urinaria. Il 90% della dose ingerita è eliminata dai reni in 24 ore, soprattutto come glucuronide (da 60 a 80%) e come solfoconiugati (da 20 a 30%). Meno del 5% viene eliminato in forma immutata.
L’emivita di eliminazione è di circa 2 ore.

Insufficienza renale

In caso di grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min) l’eliminazione del paracetamolo e dei suoi metaboliti è ritardata.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza

Indice

Gli studi di tossicità acuta e cronica non hanno evidenziato effetti negativi. La DL 50 per la Tachipirina (paracetamolo) somministrato per os varia da 850 a oltre 3000 mg/kg a seconda della specie animale impiegata.

 

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Indice

Compresse:
cellulosa microcristallina, povidone, amido pregelatinizzato, acido stearico, croscarmellosa sodica.

Granulato effervescente:
maltitolo, mannitolo, sodio bicarbonato, acido citrico anidro, aroma agrumi, aspartame, sodio docusato.

Supposte:
gliceridi semisintetici solidi.

 

06.2 Incompatibilità

Indice

Non pertinente.

 

06.3 Periodo di validità

Indice

Supposte da 125 mg, 250 mg, 500 mg, 1000 mg: 5 anni.

Compresse da 500 mg: 3 anni

La mezza compressa dopo la sua suddivisione può essere conservata per 24 ore nella confezione originale. Supposte da 62,5 mg: 3 anni.

Granulato effervescente: 3 anni.

 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Indice

Compresse e granulato effervescente: nessuna speciale precauzione per la conservazione.

Supposte: conservare a temperatura non superiore a 25°C.

 

06.5 Natura e contenuto della confezione

Indice

Tachipirina 500 mg compresse:

Astuccio da 10 compresse divisibili:
1 blister bianco in polivinil cloruro (PVC) termosaldato con un foglio di alluminio rivestito con un film termosaldante per polivinil cloruro (PVC) contenente 10 compresse da 500 mg.

Pubblicita'

Astuccio da 20 compresse divisibili:
2 blister bianchi in polivinil cloruro (PVC) termosaldato con un foglio di alluminio rivestito con un film termosaldante per polivinil cloruro (PVC) contenenti ciascuno 10 compresse da 500 mg.

Astuccio da 30 compresse divisibili:
3 blister bianchi in polivinil cloruro (PVC) termosaldato con un foglio di alluminio rivestito con un film termosaldante per polivinil cloruro (PVC) contenenti ciascuno 10 compresse da 500 mg.

Tachipirina 500 mg e 125 mg granulato effervescente:

Astuccio da 20 bustine termosaldate in poliaccoppiato carta-allumino-polietilene.

Tachipirina 62,5 mg, 125 mg, 250, 500 e 1000 mg supposte:

Astuccio da 10 supposte: 2 blister bianchi in polivilclururo (PVC)/polietilene (PE) contenenti ciascuno 5 supposte.

 

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

Indice

Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

 

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Indice

Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco – A.C.R.A.F. S.p.A. Viale Amelia, 70 – 00181 ROMA

 

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

Indice

 

Tachipirina 500 mg compresse – 10 compresse 012745028
Tachipirina 500 mg compresse – 20 compresse 012745093
Tachipirina 500 mg compresse – 30 compresse 012745168
Tachipirina 500 mg granulato effervescente – 20 bustine 012745117
Tachipirina 125 mg granulato effervescente – 20 bustine 012745129
Tachipirina Neonati 62,5 mg supposte – 10 supposte 012745271
Tachipirina Prima Infanzia 125 mg supposte – 10 supposte 012745079
Tachipirina Bambini 250 mg supposte – 10 supposte 012745042
Tachipirina Bambini 500 mg supposte – 10 supposte 012745055
Tachipirina Adulti 1000 mg supposte – 10 supposte 012745067

 

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

Indice

Agosto 1957/ Giugno 2010

 

10.0 Data di revisione del testo

Indice

Febbraio 2017

 

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

Torna all’indice

Tachipirina – 30 Cpr 500 mg (Paracetamolo)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta non richiesta (Senza Obbligo di Prescrizione) Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: N02BE01 AIC: 012745168 Prezzo: 5,25 Ditta: Angelini Spa


Tachipirina – Grat Eff20 Bs 500 mg (Paracetamolo)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta non richiesta (Senza Obbligo di Prescrizione) Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: N02BE01 AIC: 012745117 Prezzo: 5,6 Ditta: Angelini Spa


Tachipirina – 10 Cpr 500 mg (Paracetamolo)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta non richiesta (Senza Obbligo di Prescrizione) Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: N02BE01 AIC: 012745028 Prezzo: 2,75 Ditta: Angelini Spa


Tachipirina – Grat Eff20 Bs 125 mg (Paracetamolo)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta non richiesta (Senza Obbligo di Prescrizione) Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: N02BE01 AIC: 012745129 Prezzo: 5,2 Ditta: Angelini Spa


Tachipirina – Bb 10 Supp 250 mg (Paracetamolo)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta non richiesta (Senza Obbligo di Prescrizione) Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: N02BE01 AIC: 012745042 Prezzo: 5 Ditta: Angelini Spa


Tachipirina – Bb 10 Supp 500 mg (Paracetamolo)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta non richiesta (Senza Obbligo di Prescrizione) Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: N02BE01 AIC: 012745055 Prezzo: 5,2 Ditta: Angelini Spa


Tachipirina – 20 Cpr 500 mg (Paracetamolo)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta non richiesta (Senza Obbligo di Prescrizione) Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: N02BE01 AIC: 012745093 Prezzo: 4,9 Ditta: Angelini Spa


Tachipirina – Ad 10 Supp 1000 mg (Paracetamolo)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta non richiesta (Senza Obbligo di Prescrizione) Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: N02BE01 AIC: 012745067 Prezzo: 5,45 Ditta: Angelini Spa


Tachipirina – Pr Inf 10 Sup 125 mg (Paracetamolo)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta non richiesta (Senza Obbligo di Prescrizione) Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: N02BE01 AIC: 012745079 Prezzo: 4,25 Ditta: Angelini Spa


Tachipirina – Neo 10 Supp 62,5 mg (Paracetamolo)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta non richiesta (Senza Obbligo di Prescrizione) Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: N02BE01 AIC: 012745271 Prezzo: 4,1 Ditta: Angelini Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

Indice

 

Approfondimenti sul Paracetamolo (Tachipirina)

Generalità

formula paracetamoloIl paracetamolo (acetaminofene; N-acetil-p-aminofenolo) è il metabolita attivo della fenacetina, un analgesico derivato dal carbone minerale.

A causa delia sua associazione con la nefropatia da analgesici, l’anemia emolitica e, forse con il cancro della vescica, la fenacetina non è più disponibiie per l’uso clinico.

La Tachipirina (paracetamolo) rappresenta una valida alternativa all’aspirina come composto anaigesico-antipiretico; tuttavia, i suoi effetti antinfiammatori sono marcatamente inferiori.

Nonostante sia indicato nei trattamento del dolore in pazienti con osteoartrite non infiammatoria, infatti, non rappresenta un adeguato sostituto dell’ aspirina o di altri FANS in condizioni di infiammazione cronica quali l’artrite reumatoide.

la Tachipirina (paracetamolo) è ben tollerato e si associa a una bassa incidenza di effetti collateraii gastrointestinaii.

E’ disponibile senza prescrizione medica, tuttavia, un sovradosaggio acuto può causare gravi danni epatici e i casi di intossicazione accidentale o deliberata sono in continuo aumento.

L’uso cronico di meno di 2 g/die non è associato a disfunzioni epatiche.

Cenni storici

L’acetanilide è il capostipite di questo gruppo di farmaci. E’ stata introdotta in medicina con ii nome di “antifebbrina” da Cahn e Hepp nei 1886, i quali hanno scoperto casualmente i suoi effetti antipiretici.

Tuttavia, l’acetanilide si dimostrò troppo tossica. Numerosi derivati di sintesi sono stati sviluppati e studiati successivamente.

Uno dei più soddisfacenti fu la fenacetina, che fu introdotta in terapia nel 1887 e venne largamente utilizzata in composizioni analgesiche fino a quando fu implicata nella nefropatia da abuso di analgesici e ritirata dal commercio negli anni ’80.

Von Mering fu ii primo a utilizzare ii paracetamolo in medicina nel 1893, tuttavia, questo farmaco ha raggiunto la popolarita solo dopo ii 1949, quando venne riconosciuto come il principale metabolita attivo dell’acetanilide e della fenacetina.

Proprietà farmacologiche

la Tachipirina (paracetamolo) ha effetti analgesici e antipiretici simili a quelli dell’aspirina, tuttavia, come già detto, esercita solo lievi effetti antinfiammatori e si ritiene che inibisca scarsamente la C0X in presenza di alte concentrazioni di perossidi, come quelle che si ritrovano nei siti di infiammazione.

Tuttavia, questo aspetto non è stato approfondito rigorosamente.

Sicuramente la dose giornaliera più comunemente assunta, 1000 mg, risulta inibire appena ii 50% di COX-1 e COX-2 nelle prove effettuate ex vivo su sangue di volontari sani.

E’ stato suggerito che l’inibizione della COX possa essere sproporzionatamente pronunciata nel cervello, ii che spiegherebbe l’efficacia antipiretica (Boutaud et al., 2002; Ouellet e Percival, 2001; Catella-Lawson et al., 2001).

Una variante della COX-1 identificata nel cervello di cane, chiamata COX-3, mostra suscettibilità all’inibizione da parte del paracetamolo in vitro (Chandrasekharan et al., 2002).

Tuttavia, attualmente non è noto se questa variante esista nel cervello umano o se la sua inibizione sia correlata all’efficacia del paracetamolo nell’uomo.

Metaboliti minori contribuiscono significativamente alla tossicità.

Dosi terapeutiche singole o ripetute di paracetamolo hanno un effetto sui sistemi cardiovascolare e respiratorio, sulle piastrine e suiia coagulazione.

Non si osservano cambiamenti dell’equilibrio acido-base ne effetti uricosurici e il farmaco non provoca neppure irritazione, erosioni o sanguinamento gastrici, che possono invece presentarsi dopo la somministrazione di salicilati.

Farmacocinetica

Pubblicita'

la Tachipirina (paracetamolo) per via orale mostra un’eccellente biodisponibilità.

Il picco di concentrazione piasmatica si raggiunge entro 30-60 minuti e l’emivita plasmatica è pari a circa 2 ore in seguito alla somministrazione di dosi terapeutiche.

Il farmaco si distribuisce in maniera relativamente uniforme nella maggior parte dei iiquidi biologici.

Il suo legame con le proteine plasmatiche è variabiie, ma inferiore rispetto a quello di altri FANS; solo il 20-50% risulta legato alle concentrazioni che si riscontrano durante un’intossicazione acuta.

Circa ii 90-100% del farmaco puo essere rinvenuto nelle urine entro il primo giorno al dosaggio terapeutico, principalmente in seguito a coniugazione epatica con l’acido glucuronico (circa il 60%), l’acido solforico (circa il 35%) o la cisteina (circa il 3%); si riscontrano anche piccole quantità di metaboilti idrossilati e deacetilati.

I bambini hanno una ridotta capacità di glucuronizzazione dei farmaci rispetto agli aduiti. Una piccoia parte subisce una N-idrossilazione mediata da CYP a formare N-acetil-p-benzochinoneimina (NAPQI), un composto intermedio altamente reattivo.

Questo metabolita reagisce normalmente con i gruppi sulfidrilici del glutatione (GSH) e diventa così inattivo.

Tuttavia, dopo ingestione di alte dosi di paracetamolo, il metabolita si forma in quantità sufficienti a indurre deplezione del GSH epatico e contribuisce significativamente agli effetti tossici da sovradosaggio.

Usi terapeutici

la Tachipirina (paracetamolo) è un valido sostituto dell’aspirina per l’uso antipiretico o analgesico; è particoiarmente importante nei pazienti in cui l’aspirina è controindicata (per es., quelli con ulcera peptica, ipersensibilita all’aspirina o i bambini con malattie febbrili).

La dose orale convenzionale è di 325-1000 mg (650 mg per via rettale); la dose totale non dovrebbe superare i 4000 mg al giorno (2000 mg/die per gli alcolisti cronici).

La dose giornaliera piu comune è pari a 1000 mg, dose alla quale studi epidemiologici indicano che gli effetti collateraii gastrointestinaii sono meno frequenti rispetto ad altri FANS a dosi terapeutiche (Garcia Rodriguez et al., 2004).

Dosi maggiori, che possono portare alla completa inibizione delle COX, sono associate a un profilo di effetti collaterali simile a quello degli aitri FANS.

Le dosi singole per i bambini variano dai 40 mg al 480 mg, secondo l’età e il peso; in 24 ore non dovrebbero essere somministrate più di cinque dosi.

Può anche essere usata una dose pari a 10 mg/kg.

Tossicità ed effetti collaterali

la Tachipirina (paracetamolo) è solitamente ben tollerato alle dosi terapeutiche. Occasionalmente si verificano rash cutanei o altri tipi di reazioni allergiche.

Il rash cutaneo è solitamente di tipo eritematoso od orticarioide, ma talvolta può essere più grave ed essere accompagnato da febbre da farmaco e lesioni delle mucose.

I pazienti che presentano reazioni di ipersensibilità ai salicilati solo raramente mostrano sensibilità al paracetamolo.

L’utilizzo di questo farmaco è stato associato aneddoticamente a neutropenia, trombocitopena e pancitopenia.

L’effetto collaterale più grave dovuto al sovradosaggio di paracetamolo è la necrosi epatica potenzialmente fatale.

Possono anche verificarsi necrosi tubulare renale e coma ipoglicemico.

Il meccanismo attraverso il quale il sovradosaggio conduce al danno epatocellulare e alla morte coinvolge la conversione del farmaco nel metabolita tossico NAPQI.

La via della coniugazione con glucuronide e con solfato viene saturata e quantità maggiori subiscono la N-idrossilazione CYP-mediata a formare NAPQI.

Questa viene rapidamente eliminata mediante coniugazione con il GSH, metabolizzata ad acido mercaptico ed escreta nelle urine.

In caso di sovradosaggio, i livelli di GSH epatico si riducono rapidamente.

Il metabolita altamente reattivo NAPQI si lega covalentemente alle macromolecole cellulari, portando a disfunzione dei sistemi enzimatici e ad alterazioni strutturali e metaboliche.

Inoltre, la deplezione del GSH intracellulare rende gli epatociti maggiormente suscettibili allo stress ossidativo e all’apoptosi.

Epatotossicità

Negli adulti può verificarsi epatotossicità in seguito all’assunzione di una singola dose di 10-15 g (150-250 mg/kg) di paracetamolo; dosi di 20-25 mg o più sono potenzialmente fatali.

Condizioni di induzione dei CYP (per es., elevato consumo di alcol) o deplezione di GSH (malnutrizione o digiuno) aumentano la suscettibilità al danno epatico che, come documentato, non è comune in seguito alla somministrazione di dosi terapeutiche.

Pubblicita'

I sintomi che si presentano nei primi 2 giorni di avvelenamento acuto riflettono un malessere a livello gastrico (nausea, dolore addominale, anoressia) e mascherano la potenziale gravità dell’intossicazione.

Le transaminasi plasmatiche si innalzano, a volte marcatamente, a partire approssimativamene da 12 a 36 ore dopo l’ingestione.

Le evidenze cliniche del danno epatico si manifestano entro 2-4 giorni dall’ingestione di dosi tossiche, con dolore sottocostale destro, epatomegalia, subittero e coagulopatia.

Si può verificare compromissione renale o insufficienza renale.

Gli enzimi epatici aumentano e raggiungono il picco tra le 72 e le 96 ore dopo l’ingestione.

L’esordio dell’encefalopatia epatica o il peggioramento della coagulopatia entro questo periodo di tempo indicano una prognosi infausta.

Le biopsie del fegato rivelano necrosi centrolobulare con risparmio della zona periportale.

Nei casi non fatali le lesioni epatiche sono reversibili in un periodo di settimane o mesi.

Trattamento del sovradosaggio del paracetamolo

Il sovradosaggio da paracetamolo rappresenta un’emergenza medica.

Si verificano gravi danni epatici nel 90% dei pazienti con concentrazioni plasmatiche superiori a 300 mcg/ml a 4 ore o 45 mcg/ml 15 ore dopo l’ingestione del farmaco.

Un danno epatico minimo puo essere previsto quando la concentrazione del farmaco è inferiore a 120 mcg/ml a 4 ore o 30 mcg/ml 12 ore dopo l’ingestione.

La diagnosi precoce e il rapido trattamento del sovradosaggio da paracetamolo sono essenziali per migliorare le prognosi.

Il 10% dei pazienti che non ricevono un trattamento specifico sviluppa un danno epatico grave; il 10-20% di questi soggetti può andare incontro a morte per insufficienza epatica nonostante la terapia intensiva.

Il carbone attivo, se somministrato entro 4 ore dall’ingestione, diminuisce l’assorbimento dal 50 al 90% ed è il metodo preferito per la decontaminazione gastrica.

Il lavaggio gastrico non è generalmente indicato.

L’N-acetilcisteina (NAC) è indicata per coloro che sono a rischio di danno epatico.

La terapia con NAC dovrebbe essere istituita nei casi sospetti di avvelenamento da paracetamolo anche prima che il dosaggio dei livelli plasmatici si renda disponibile, con sospensione del trattamento se le analisi indicano che il rischio di epatotossicita è basso.

La NAC opera detossificando la NAPQI.

Essa ricostituisce le scorte di GSH e può coniugare direttamente la NAPQI fungendo da sostituto del GSH.

Vi sono alcune evidenze che in casi di accertata tossicità da paracetamolo la NAC può proteggere dal danno extraepatico attraverso le sue proprietà antiossidanti e antinfiammatorie (Keays et al., 1991; Jones, 1998).

Anche in presenza di carbone attivo, vi è un ampio assorbimento di NAC e la somministrazione di carbone attivo non deve essere evitata, né la somministrazione di NAC ritardata, a causa di una possibile interazione NAC-carbone.

Reazioni collaterali alla NAC sono costituite da eritema (inclusa l’orticaria, che non richiede la sospensione del farmaco), nausea, vomito, diarrea e rare reazioni di tipo anafilattico.

Viene somministrata una dose orale di carico di 140 mg/kg, seguita da 70 mg/kg ogni 4 ore per 17 dosi.

Se disponibile, la dose di carico per via endovenosa è di 150 mg/kg in 100 ml di destrosio al 5% nell’arco di 15 minuti (per i pazienti che pesano meno di 20 kg), seguita dall’infusione endovenosa di 50 mg/kg in 250 ml di destrosio al 5% in 4 ore, quindi da 100 mg/kg in 500 ml di destrosio al 5% in 16 ore.

Oltre al trattamento con NAC, è necessaria un’intensa terapia di supporto.

Questa prevede il trattamento dell’insufficienza epatica e renale, se necessaria, e l’intubazione se il paziente non respira autonomamente.

Può verificarsi uno stato ipoglicemico in caso di danno epatico e il glucosio plasmatico deve essere strettamente monitorato.

Poiché l’insufficienza epatica fulminante costituisce un’indicazione per il trapianto di fegato, un centro trapianti deve essere contattato al più presto quando il paziente sviluppa una grave epatopatia acuta nonostante il trattamento con NAC.

Lascia un commento

Il tuo indirizzo email non sarà pubblicato. I campi obbligatori sono contrassegnati *

Ti potrebbero interessare anche: