Abstral

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto –  (Fonte: A.I.FA.)

Pubblicità

Ultimo aggiornamento pagina:

Pubblicità

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARIIndice

Abstral  10 Cpr Subl 800 mcg   (Fentanil Citrato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Non Ripetibile Tipo: Etico Info:Riportare i dati acquirente (nome, cognome, documento di identita) su ricettario privato. Conservare per due anni (L. 38/10). Comunicazione Ordine Provinciale dei Medici (DM 31/3/10), Prontuario terapeutico regionale ATC:N02AB03 AIC:038736132 Prezzo:85,05 Ditta: Kyowa Kirin Srl

 

Abstral  10 Cpr Subl 600 mcg   (Fentanil Citrato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Non Ripetibile Tipo: Etico Info:Riportare i dati acquirente (nome, cognome, documento di identita) su ricettario privato. Conservare per due anni (L. 38/10). Comunicazione Ordine Provinciale dei Medici (DM 31/3/10), Prontuario terapeutico regionale ATC:N02AB03 AIC:038736118 Prezzo:85,05 Ditta: Kyowa Kirin Srl

 

Abstral  10 Cpr Subl 400 mcg   (Fentanil Citrato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Non Ripetibile Tipo: Etico Info:Prontuario terapeutico regionale, Riportare i dati acquirente (nome, cognome, documento di identita) su ricettario privato. Conservare per due anni (L. 38/10). Comunicazione Ordine Provinciale dei Medici (DM 31/3/10) ATC:N02AB03 AIC:038736094 Prezzo:85,05 Ditta: Kyowa Kirin Srl

 

Abstral  10 Cpr Subl 300 mcg   (Fentanil Citrato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Non Ripetibile Tipo: Etico Info:Riportare i dati acquirente (nome, cognome, documento di identita) su ricettario privato. Conservare per due anni (L. 38/10). Comunicazione Ordine Provinciale dei Medici (DM 31/3/10), Prontuario terapeutico regionale ATC:N02AB03 AIC:038736070 Prezzo:85,05 Ditta: Kyowa Kirin Srl

 

Abstral  10 Cpr Subl 200 mcg   (Fentanil Citrato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Non Ripetibile Tipo: Etico Info:Riportare i dati acquirente (nome, cognome, documento di identita) su ricettario privato. Conservare per due anni (L. 38/10). Comunicazione Ordine Provinciale dei Medici (DM 31/3/10), Prontuario terapeutico regionale ATC:N02AB03 AIC:038736056 Prezzo:85,05 Ditta: Kyowa Kirin Srl

 

Abstral  10 Cpr Subl 100 mcg   (Fentanil Citrato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Non Ripetibile Tipo: Etico Info:Riportare i dati acquirente (nome, cognome, documento di identita) su ricettario privato. Conservare per due anni (L. 38/10). Comunicazione Ordine Provinciale dei Medici (DM 31/3/10), Prontuario terapeutico regionale ATC:N02AB03 AIC:038736031 Prezzo:85,05 Ditta: Kyowa Kirin Srl

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: qual è il nome commerciale di Abstral?

Abstral compresse sublinguali da 100 microgrammi Abstral compresse sublinguali da 200 microgrammi Abstral compresse sublinguali da 300 microgrammi Abstral compresse sublinguali da 400 microgrammi Abstral compresse sublinguali da 600 microgrammi Abstral compresse sublinguali da 800 microgrammi


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quali sostanze e principi attivi contiene Abstral?

Ciascuna compressa sublinguale contiene 100 microgrammi di fentanil (come citrato) 200 microgrammi di fentanil (come citrato) 300 microgrammi di fentanil (come citrato) 400 microgrammi di fentanil (come citrato) 600 microgrammi di fentanil (come citrato) 800 microgrammi di fentanil (come citrato)

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: in quale forma (compresse, gocce, supposte ecc.) si presenta Abstral?

Compressa sublinguale

La compressa sublinguale da 100 microgrammi è di colore bianco e di forma rotonda La compressa sublinguale da 200 microgrammi è di colore bianco e di forma ovale

La compressa sublinguale da 300 microgrammi è di colore bianco e di forma triangolare La compressa sublinguale da 400 microgrammi è di colore bianco e di forma romboidale La compressa sublinguale da 600 microgrammi è di colore bianco e a forma di "D"

La compressa sublinguale da 800 microgrammi è di colore bianco e a forma di capsula


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeuticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa serve Abstral? Per quali malattie si prende Abstral?

Gestione del dolore episodico intenso nei pazienti adulti mediante terapia a base di oppiacei per il dolore cronico da cancro. Il dolore episodico intenso è una esacerbazione transitoria del dolore cronico persistente diversamente controllato.


Pubblicità

04.2 Posologia e modo di somministrazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: come si prende Abstral? qual è il dosaggio raccomandato di Abstral? Quando va preso nella giornata Abstral

Abstral deve essere somministrato esclusivamente a pazienti considerati tolleranti alla terapia a base di oppiacei per il dolore persistente da cancro. I pazienti si possono considerare tolleranti agli oppiacei se assumono almeno 60 mg di morfina per via orale al giorno, almeno 25 microgrammi di fentanil transdermico all'ora, almeno 30 mg di ossicodone al giorno, almeno 8 mg di idromorfone al giorno o se hanno assunto una dose equianalgesica di un altro oppiaceo per almeno una settimana.

Modo di somministrazione:

Le compresse sublinguali di Abstral si devono somministrare direttamente sotto la lingua, nella parte più profonda. Le compresse sublinguali di Abstral non si devono ingerire, ma le si deve lasciare dissolvere completamente nella cavità sublinguale, senza masticarle né succhiarle. Informare i pazienti di non mangiare né bere fino a completo dissolvimento della compressa.

Nei pazienti con secchezza delle fauci si può utilizzare acqua per inumidire la mucosa prima di assumere Abstral.

Titolazione della dose:

Lo scopo della titolazione della dose è identificare una dose di mantenimento ottimale per il trattamento continuo di manifestazioni di dolore episodico intenso. Tale dose ottimale deve fornire analgesia adeguata con un livello accettabile di reazioni indesiderate.

La dose ottimale di Abstral sarà determinata per ogni singolo paziente mediante aumento graduale della dose. Sono disponibili diversi dosaggi da utilizzare durante la fase di titolazione.La dose iniziale di Abstral deve essere pari a 100 microgrammi, aumentando la dose secondo necessità nel range dei dosaggi disponibili.

I pazienti devono essere sottoposti ad attento monitoraggio fino al raggiungimento della dose ottimale.

Il passaggio da altri prodotti contenenti fentanil a Abstral non deve avvenire secondo un rapporto 1:1, a causa dei diversi profili di assorbimento. Se i pazienti passano da un altro prodotto contenente fentanil, è richiesta una nuova titolazione con Abstral.

Per la titolazione è raccomandato il seguente schema terapeutico, sebbene in tutti i casi il medico debba tener presente le necessità cliniche del paziente, l'età e la malattia concomitante.

Tutti i pazienti devono iniziare la terapia assumendo una sola compressa sublinguale da 100 microgrammi. Se entro 15-30 minuti dalla somministrazione di una singola compressa sublinguale non si ottiene una adeguata analgesia, è possibile somministrare una ulteriore (seconda) compressa sublinguale da 100 microgrammi. Se entro 15-30 minuti dalla somministrazione della prima dose non si ottiene un’adeguata analgesia, per la successiva manifestazione di dolore episodico intenso si deve valutare l’assunzione di una compressa di dosaggio immediatamente superiore(si veda la figura seguente).

L'aggiustamento della dose deve proseguire in maniera graduale fino al raggiungimento di una adeguata analgesiacon reazioni avverse tollerabili. Il dosaggio relativo alla compressa sublinguale supplementare (seconda compressa) deve essere portato da 100 a 200 microgrammi a dosi di 400 microgrammi e oltre, come illustrato nello schema seguente. Durante questa fase di titolazione, non somministrare più di due (2) dosi per un singolo episodio di dolore episodico intenso.

PROCEDURA DI TITOLAZIONE DI ABSTRAL

Dose iniziale 100 μg

No

Usare questa dose nelle seguenti manifestazioni di dolore episodico intenso

Aumentare la prima compressa al dosaggio immediatamente superiore nella successiva manifestazione di dolore episodico intenso

Dose iniziale100 mcg
Adeguato sollievo dal dolore entro 15-30 minuti?
No
Prendere una seconda compressa (Vedere la tabella per determinare la concentrazione della seconda compressa)
Usare questa dose nelle seguenti manifestazioni di dolore episodico intenso Aumentare la prima compressa al dosaggio immediatamente superiore nella successiva manifestazione di dolore episodico intenso

Se si ottiene un'adeguata analgesia alla dose più alta, ma gli effetti indesiderati si considerano inaccettabili, si può somministrare una dose intermedia (usando la compressa sublinguale da 100 microgrammi, secondo necessità).

Durante la titolazione ai pazienti può essere indicato di assumere multipli delle compresse da 100 microgrammi e/o da 200 microgrammi per qualsiasi dose singola. Non si devono mai usare più di quattro (4) compresse alla volta.

L’efficacia e la sicurezza di dosi superiori a 800 microgrammi non sono state valutate in studi clinici su pazienti.

Allo scopo di ridurre al minimo il rischio di reazioni avverse correlate agli oppiacei e di identificare la dose idonea, è assolutamente necessario un attento monitoraggio dei pazienti da parte degli operatori sanitari durante il processo di titolazione.

Durante la titolazione i pazienti devono attendere almeno 2 ore prima di trattare una nuova manifestazione di dolore episodico intenso con Abstral.

Terapia di mantenimento:

Una volta stabilita una dose idonea, che può consistere anche in più compresse, i pazienti devono rimanere su questa dose, e devono limitare il consumo a un massimo di quattro dosi di Abstral al giorno.

Durante il periodo di mantenimento i pazienti devono attendere almeno 2 ore prima di trattare una nuova manifestazione di dolore episodico intenso con Abstral.

Modifiche agli aggiustamenti di dose:

Se la risposta (analgesia o reazioni avverse) alla dose titolata di Abstral cambia in maniera evidente, può essere necessario un aggiustamento per assicurare il mantenimento di una dose ottimale.

Se si verificano più di quattro episodi di dolore episodico intenso al giorno per un periodo superiore a quattro giorni consecutivi, deve essere nuovamente valutata la dose dell'oppiaceo a lunga durata d'azione usata per il dolore persistente. Se l'oppiaceo a lunga durata d'azione o la sua dose vengono modificati, il dosaggio di Abstral deve essere rivalutato e nuovamente titolato, per assicurare che sia ottimale per il paziente.

È assolutamente necessario che un'eventuale nuova titolazione di dose dell'analgesico sia monitorata da un operatore sanitario.

Sospensione della terapia:

Per i pazienti che non richiedano un'ulteriore terapia con oppiacei, si deve tenere in considerazione la dose di Abstral prima di una riduzione graduale della titolazione degli oppiacei, onde ridurre al minimo i possibili effetti da astinenza.

Nei pazienti che continuano ad assumere la terapia cronica a base di oppiacei per il dolore persistente, ma non richiedono più il trattamento per il dolore episodico intenso, la terapia con Abstral può essere di solito interrotta immediatamente

Uso nei bambini e negli adolescenti:

Abstralnon si deve usare neipazienti di età inferiore a 18 anni, a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e sull’efficacia.

Usonelle persone anziane:

L'approccio alla titolazione della dose deve avvenire con particolare cautela e i pazienti vanno posti sotto attenta osservazione per rilevare eventuali segni di tossicità da fentanil (vedere paragrafo 4.4).

Uso nei pazienti con insufficienza renale ed epatica:

I pazienti che presentano disfunzione epatica o renale devono essere sottoposti ad attenta osservazione durante la titolazione della dose di Abstral per rilevare l'eventuale comparsa di segni di tossicità da fentanil (vedere paragrafo 4.4).


04.3 ControindicazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quando non bisogna prendere Abstral?

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipientielencati al paragrafo 6.1.

Pazienti senza terapia di mantenimento con oppiacei poiché c’è un aumentato rischio di depressione respiratoria.

Grave depressione respiratoria o gravi malattie polmonari ostruttive.

Trattamento del dolore acuto diverso dal dolore episodico intenso.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'usoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa bisogna stare attenti quando si prende Abstral? Quali sono le precauzioni da osservare durante la terapia con Abstral?

I pazienti e coloro che li assistono devono essere informati circa la presenza nel Abstral di una sostanza attiva in quantità tale da essere fatale per un bambino e quindi sulla necessità che tutte le compresse vengano tenute fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.

A causa degli effetti indesiderati potenzialmente gravi che si possono verificare quando si assume una terapia con un oppiaceo quale il Abstral, i pazienti e coloro che li assistono devono essere informati dell'importanza di una corretta assunzione del Abstral e di quale azione intraprendere in caso di sintomi da sovradosaggio.

Prima di iniziare la terapia con Abstral, è importante che si sia stabilizzato il trattamento con oppiacei a lunga durata di azione per il controllo del dolore persistente.

In caso di somministrazione ripetuta di oppiacei, quali il fentanil, è possibile che si sviluppino assuefazione e dipendenza fisica e/o psicologica. La dipendenza iatrogena in seguito ad uso terapeutico degli oppiacei è rara.

Come per tutti gli oppiacei, l'uso del Abstral è associato a rischio di depressione respiratoria clinicamente significativa. Si deve usare particolare cautela durante la titolazione della dose di Abstral in pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva o altre patologie che predispongono a depressione respiratoria (ad es. miastenia gravis) a causa del rischio di ulteriore depressione respiratoria, che potrebbe causare insufficienza respiratoria.

Abstral deve essere somministrato solo con estrema cautela nei pazienti particolarmente suscettibili agli effetti intracranici della ipercapnia, ovvero in coloro nei quali appare evidente un aumento della pressione intracranica, uno stato di coscienza alterato, coma o tumori cerebrali. In pazienti con lesioni alla testa, il decorso clinico potrebbe essere occultato dall'uso di oppiacei. In tale evenienza, occorre usare gli oppiacei solo in caso di assoluta necessità.

Cardiopatia

Fentanil può produrre bradicardia. Fentanil deve essere usato con cautela in pazienti con bradiaritmie precedenti o in corso.

I dati provenienti da studi relativi all'uso endovenoso del fentanil indicano che i pazienti anziani possono mostrare ridotta clearance ed emivita prolungata e possono essere più sensibili alla sostanza attiva rispetto ai pazienti più giovani. I pazienti anziani, cachettici o debilitati, devono essere tenuti sotto attenta osservazione per manifestazioni di tossicità da fentanil e, se necessario, le dosi devono essere ridotte.

Abstral deve essere somministrato con cautela nei pazienti con disfunzione epatica o renale, specialmente durante la fase di titolazione. L'uso di Abstral in pazienti con insufficienza epatica o renale può aumentare la biodisponibilità di fentanil e ridurne la clearance sistemica, con conseguente accumulo e aumento o prolungamento degli effetti oppiacei.

Si deve prestare attenzione nel trattamento di pazienti con ipovolemia e ipotensione.

Abstral non è stato studiato in pazienti con lesioni orali o mucosite. In tali pazienti può esistere il rischio di una maggiore esposizione sistemica del farmaco e quindi si raccomanda una particolare cautela durante la titolazione

Non dovrebbero insorgere evidenti effetti causati dalla cessazione del trattamento con Abstral, ma possibili sintomi di astinenza sono ansia, tremore, sudorazione, pallore, nausea e vomito.

Sindrome serotoninergica

Si consiglia cautela quando Abstral viene somministrato in concomitanza con farmaci che influenzano i sistemi di neurotrasmissione serotoninergica.

Con l’uso concomitante di farmaci serotoninergici quali gli Inibitori Selettivi della Ricaptazione della Serotonina (SSRI) e gli Inibitori della Ricaptazione della Serotonina-Norepinefrina (SNRI), e con farmaci che compromettono metabolismo della serotonina (inclusi gli Inibitori delle Monoamino Ossidasi [IMAO]) può verificarsi sviluppo di una sindrome serotoninergica potenzialmente pericolosa per la vita. Questa può verificarsi nell’ambito delle dosi raccomandate.

La sindrome serotoninergica può includere alterazioni dello stato mentale (ad es. agitazione, allucinazioni, coma), instabilità autonomica (ad es. tachicardia, pressione arteriosa labile, ipertermia), anormalità neuromuscolari (ad es. iperriflessia, mancanza di coordinamento, rigidità) e/o sintomi gastrointestinali (ad es. nausea, vomito, diarrea).

Se si sospetta una sindrome serotoninergica, il trattamento con Abstral deve essere interrotto.


04.5 InterazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali farmaci non vanno presi insieme a Abstral? Quali alimenti possono interferire con Abstral?

Il fentanil è metabolizzato da CYP3A4. I farmaci che inibiscono l'attività CYP3A4, quali gli antibiotici macrolidi (ad es. l'eritromicina), gli agenti antifungini azolici (ad es. chetoconazolo, itraconazolo) o alcuni inibitori della proteasi (ad es. ritonavir) possono aumentare la biodisponibilità di fentanil, riducendone la clearance sistemica e intensificando o prolungando potenzialmente gli effetti oppiacei. Anche il succo di pompelmo è un noto inibitore di CYP3A4. Il fentanil deve quindi essere somministrato con cautela nei pazienti che in concomitanza assumono inibitori di CYP3A4.

L'uso concomitante di altri depressori del sistema nervoso centrale, quali altri derivati della morfina (analgesici e antitussivi), anestetici generali, rilassanti muscolo-scheletrici, antidepressivi sedativi, antistaminici H1 sedativi, barbiturici, ansiolitici (ad es. benzodiazepine), ipnotici, antipsicotici, clonidina e sostanze correlate possono produrre un aumento dell'effetto depressivo sul sistema nervoso centrale. Possono verificarsi depressione respiratoria, ipotensione e sedazione profonda.

L'alcol potenzia gli effetti sedativi degli analgesici a base di morfina, pertanto con Abstral non è raccomandata la somministrazione concomitante di bevande alcoliche o di prodotti medicinali contenenti alcol.

Abstral non è raccomandato nei pazienti che hanno assunto inibitori delle monoaminossidasi (MAO) negli ultimi 14 giorni, in quanto è stato segnalato un potenziamento severo e imprevedibile da parte degli inibitori di MAO con analgesici oppiacei.

Non è raccomandato l'uso concomitante di agonisti/antagonisti parziali degli oppiacei (ad es. buprenorfina, nalbufina, pentazocina). Essi possiedono alta affinità con i recettori degli oppiacei e un'attività intrinseca relativamente bassa e quindi, in parte, antagonizzano parzialmente l'effetto analgesico di fentanil e possono indurre sintomi di astinenza nei pazienti dipendenti da oppiacei.

Farmaci serotoninergici

La somministrazione concomitante di fentanil con un agente serotoninergico, quale un Inibitore Selettivo della Ricaptazione della Serotonina (SSRI) o un Inibitore della Ricaptazione della Serotonina-Norepinefrina (SNRI) o un Inibitore delle Monoamino Ossidasi (IMAO) può aumentare il rischio di sindrome serotoninergica, una condizione potenzialmente pericolosa per la vita.


04.6 Gravidanza e allattamentoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Abstral si può prendere in gravidanza? Abstral si può prendere durante l'allattamento?

La sicurezza del fentanil in gravidanza non è stata stabilita. Gli studi condotti su animali hanno evidenziato una tossicità riproduttiva, con compromissione della fertilità nei ratti (vedere paragrafo 5.3). Il rischio potenziale per gli esseri umani non è noto. Il fentanil non deve essere usato durante la gravidanza, se non in caso di assoluta necessità.

Il trattamento a lungo termine durante la gravidanza può causare sintomi di astinenza nei neonati.

Il fentanil non si deve usare durante il travaglio e il parto (compreso il taglio cesareo) in quanto il farmaco attraversa la placenta e può causare depressione respiratoria nel feto o nel neonato.

Allattamento

Il fentanil passa nel latte materno e può causare sedazione e depressione respiratoria nel bambino allattato. Fentanil non deve essere usato dalle donne che allattano e l’allattamento non deve essere ripreso fino ad almeno 48 ore dopo l’ultima somministrazione di fentanil.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchineIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Posso guidare se sto prendendo Abstral? Posso fare lavori che richiedono attenzione se sto in terapia con Abstral?

Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari con Abstral.

Tuttavia,gli analgesici oppiacei condizionano la capacità fisica o mentale di eseguire attività potenzialmente pericolose, quali guidare o utilizzare macchinari. Ai pazienti deve essere consigliato di non guidare né utilizzare macchinari in caso di vertigini o sonnolenza o se si verificasse offuscamento o sdoppiamento della vista durante l'assunzione di Abstral.


04.8 Effetti indesideratiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali sono gli effetti collaterali di Abstral? Devo sospendere la terapia se ho degli effetti collaterali dovuti a Abstral?

Links sponsorizzati

Pubblicità

04.9 SovradosaggioIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Cosa devo fare se per sbaglio ho preso una dose eccessiva di Abstral? Quali sintomi dà una dose eccessiva di Abstral?

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamicheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: A che categoria farmacologica appartiene Abstral? qual è il meccanismo di azione di Abstral?

Categoria farmacoterapeutica: analgesici, oppiacei; derivati della fenilpiperidina. Codice ATC: N02AB03

Il fentanil è un potente analgesico µ-oppiaceo, con rapida insorgenza di analgesia e breve durata d'azione. Come analgesico, il fentanil è all'incirca 100 volte più potente della morfina. Gli effetti secondari del fentanil sul sistema nervoso centrale (SNC) e sulla funzione respiratoria e gastro-intestinale sono tipici degli analgesici oppiacei e sono considerati effetti di classe.

Gli effetti analgesici del fentanil sono correlati ai livelli ematici della sostanza attiva; nei pazienti naïve agli oppiacei, minime concentrazioni sieriche analgesiche efficaci di fentanil sono comprese tra 0,3 e 1,2 ng/ml, mentre i livelli nel sangue di 10-20 ng/ml producono anestesia chirurgica e profonda depressione respiratoria.

In pazienti con dolore cronico da cancro che assumono dosi di mantenimento stabilidi oppiacei, è stato evidenziato un miglioramento statisticamente significativo della differenza dell’intensità del dolore con

Abstral rispetto a placebo,dopo10 minuti dalla somministrazione in poi (vedere la fìgura 1 rìportata sotto), con necessità significativamente inferiore di terapia analgesica "al bisogno".

Figura 1 Differenza media dell’intensità del dolore rispetto al basale(± SE)per Abstral rispetto al placebo (misurato da 0 a 10 nella scala di Likert)

Differenza mediadell’intensità del dolore

Il fentanil, come tutti gli agonisti del recettore µdegli oppiacei, produce depressione respiratoria dose dipendente. Questo rischio è maggiore nei soggetti naïve agli oppiacei che nei pazienti che hanno avuto grave dolore o che ricevono terapia cronica a base di oppiacei. Il trattamento a lungo termine con oppiacei di solito causa assuefazione ai loro effetti secondari.

Mentre gli oppiacei in genere aumentano il tono della muscolatura liscia del tratto urinario, l'effetto finale tende ad essere variabile, in alcuni casi producendo urgenza minzionale, in altri, difficoltà di minzione.

Gli oppiacei aumentano il tono e riducono le contrazioni propulsive della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, causando il prolungamento del tempo di transito gastrointestinale, la qual cosa può essere alla base dell'effetto costipante del fentanil.


Links sponsorizzati

Pubblicità

05.2 Proprietà farmacocineticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quanto tempo viene assorbito dall'organismo Abstral? Per quanto tempo rimane nell'organismo Abstral? In quanto tempo Abstral viene eliminato dall'organismo?

Il fentanil è un farmaco altamente lipofilico, assorbito molto rapidamente attraverso la mucosa orale e più lentamente attraverso il tratto gastrointestinale. Il fentanil somministrato per via orale comporta pronunciati effetti di primo passaggio epatico e intestinale.

Abstral è una formulazione in compresse sublinguali a rapido dissolvimento. Il rapido assorbimento del fentanil si verifica nell’arco di circa 30 minuti dalla somministrazione di Abstral. La biodisponibilità assoluta di Abstral è risultata del 54%. Le concentrazioni plasmatiche massime medie del fentanil vanno da 0,2 a 1,3 ng/ml (dopo la somministrazione di 100-800 µg di Abstral) e si raggiungono entro 22,5-240 minuti.

Circa l'80-85% del fentanil si lega alle proteine plasmatiche, principalmente all'1-glicoproteina e in misura minore ad albumina e lipoproteina. Il volume di distribuzione del fentanil allo steady-state è di circa 3-6 l/kg.

Il fentanil è principalmente metabolizzato via CYP3A4 in diversi metaboliti farmacologicamente inattivi, compreso il norfentanil. Entro 72 ore dalla somministrazione di fentanil per via endovenosa, circa il 75% della dose viene escreta nelle urine, principalmente come metaboliti, con meno del 10% come farmaco inalterato. Circa il 9% della dose è presente nelle feci, principalmente come metaboliti. La clearance totale plasmatica di fentanil è circa 0,5 l/h/kg.

Dopo la somministrazione di Abstral, l’emivita di eliminazione primaria di fentanil è pari a circa 7 ore (range 3-12,5 ore) e l'emivita terminale è pari a circa 20 ore (range 11,5-25 ore).

La farmacocinetica di Abstral è risultata proporzionale alla dose, nel range di dosi compreso tra 100 e 800

µg. Studi farmacocinetici hanno dimostrato che compresse multiple sono bioequivalenti a compresse singole della dose equivalente.

Insufficienza renale/epatica

Una funzione epatica o renale insufficiente può causare un aumento delle concentrazioni sieriche. Pazienti anziani, cachettici o in genere debilitati possono avere una clearance del fentanil inferiore, che potrebbe causare un'emivita finale più prolungata (vedere paragrafì 4.2 e 4.4).


05.3 Dati preclinici di sicurezzaIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Abstral è sicuro e ben tollerato dall'organismo?

I dati di farmacologia sulla sicurezza e sulla tossicità di dosi ripetute non rivelano un particolare pericolo per gli esseri umani, che non sia già contemplato in altri paragrafi di questo Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto. Studi sugli animali hanno mostrato una riduzione della fertilità e un aumento della mortalità nei feti dei ratti. Gli effetti teratogenici, tuttavia, non sono stati dimostrati.

I test di mutagenesi nei batteri e nei roditori hanno ottenuto risultati negativi. Come altri oppiacei, il fentanil ha mostrato effetti mutageni in vitro sulle cellule di mammiferi. Un rischio mutageno con l'uso terapeutico sembra improbabile, poiché gli effetti sono stati indotti solo a concentrazioni molto alte.

Studi sulla carcinogenesi (bioassay alternativo dermico della durata di 26 settimane in topo transgenici TgAC; studio di cancerogenesi sottocutanea nei ratti della durata di 2 anni) con fentanil non hanno rivelato risultati indicativi di potenziale oncogenico. La valutazione di vetrini del cervello provenienti dallo studio di carcinogenesi nei ratto ha rivelato lesioni cerebrali in animali trattati con dosi elevate di fentanil citrato. La rilevanza di questi risultati nell’uomo non è nota.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 EccipientiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali eccipienti contiene Abstral? Abstral contiene lattosio o glutine?

Mannitolo (E421)

Cellulosa microcristallina silicizzata Croscarmellosa sodica

Magnesio stearato


Pubblicità

06.2 IncompatibilitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Abstral può essere mischiato ad altri farmaci?

Non pertinente.


06.3 Periodo di validitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Per quanto tempo posso conservare Abstral?

3 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Abstral va conservato in frigo o a temperatura ambiente? Una volta aperto Abstral entro quanto tempo va consumato?

Non conservare a temperatura superiore ai 25°C.

Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dall'umidità.


06.5 Natura e contenuto della confezioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quale tipo di contenitore viene venduto Abstral?

Le compresse sublinguali di Abstral sono confezionate in blister a prova di bambino con alveoli in OPA/alluminio/PVC rivestiti in carta/ poliestere/ alluminio,contenuti in una confezione esterna di cartone. La confezione di ciascun dosaggio di compresse sublinguali di Abstral è codificata secondo un particolare colore identificativo.

Dimensioni della confezione: confezioni da 10 o da 30 compresse sublinguali. È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Come si usa Abstral? Dopo averlo aperto, come conservo Abstral? Come va smaltito Abstral correttamente?

I materiali di rifiuto devono essere smaltiti in maniera sicura. I pazienti e coloro che li assistono devono essere esortati a restituire eventuale prodotto non utilizzato alla farmacia, dove deve essere smaltito sulla base delle normative nazionali e locali.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quale casa farmaceutica produce Abstral?

ProStrakan Ltd GalabankBusinessPark Galashiels

TD1 1QH

Regno Unito


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Con quali numeri AIFA ha autorizzato l'immissione in commercio di Abstral?

AIC n 038736031 - "100 Mcg Compresse Sublinguali" 10 Compresse In Blister Opa/Pvc/Al/Al AIC n 038736043 - "100 Mcg Compresse Sublinguali" 30 Compresse In Blister Opa/Pvc/Al/Al AIC n 038736056 - "200 Mcg Compresse Sublinguali" 10 Compresse In Blister Opa/Pvc/Al/Al AIC n 038736068 - "200 Mcg Compresse Sublinguali" 30 Compresse In Blister Opa/Pvc/Al/Al AIC n 038736070 - "300 Mcg Compresse Sublinguali" 10 Compresse In Blister Opa/Pvc/Al/Al AIC n 038736082 - "300 Mcg Compresse Sublinguali" 30 Compresse In Blister Opa/Pvc/Al/Al AIC n 038736094 - "400 Mcg Compresse Sublinguali" 10 Compresse In Blister Opa/Pvc/Al/Al AIC n 038736106 - "400 Mcg Compresse Sublinguali" 30 Compresse In Blister Opa/Pvc/Al/Al AIC n 038736118 - "600 Mcg Compresse Sublinguali" 10 Compresse In Blister Opa/Pvc/Al/Al AIC n 038736120 - "600 Mcg Compresse Sublinguali" 30 Compresse In Blister Opa/Pvc/Al/Al AIC n 038736132 - "800 Mcg Compresse Sublinguali" 10 Compresse In Blister Opa/Pvc/Al/Al AIC n 038736144 - "800 Mcg Compresse Sublinguali" 30 Compresse In Blister Opa/Pvc/Al/Al


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando ` stato messo in commercio per la prima volta Abstral? QUando è stata rinnovata l'autorizzazione al commercio di Abstral?

Data di prima autorizzazione: 29-02-2008 Data dell’ultimo rinnovo: 28-02-2013


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando è stato rivisto e corretto da AIFA il testo di questa scheda tecnica di Abstral?

08/05/2015


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)Indice

 

 

Pubblicità