Acetamol Prima Infanzia
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Acetamol Prima Infanzia: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
ACETAMOL 300 mg granulato effervescente ACETAMOL ADULTI 500 mg compresse ACETAMOL PRIMA INFANZIA 25 mg/mL sciroppo
ACETAMOL PRIMA INFANZIA 100 mg/mL gocce orali, soluzione ACETAMOL ADULTI 1 g supposte
ACETAMOL 500 mg supposte ACETAMOL BAMBINI 250 mg supposte
ACETAMOL PRIMA INFANZIA 125 mg supposte
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
ACETAMOL 300 mg granulato effervescente
Una bustina contiene:
Principio attivo: paracetamolo 300 mg
Eccipienti con effetti noti: sodio 356 mg saccarosio 300 mg
ACETAMOL ADULTI 500 mg compresse
Una compressa contiene:
Principio attivo: paracetamolo 500 mg
ACETAMOL PRIMA INFANZIA 25 mg/mL sciroppo
1 ml di sciroppo contiene:
| Principio attivo: | paracetamolo 25 mg | |
|---|---|---|
| Eccipienti con effetti noti: | saccarosio | 300 mg |
| metil paraidrossibenzoato | 0,90 mg | |
| propil paraidrossibenzoato | 0,10 mg | |
| sodio | 2,85 mg | |
| 100 ml di sciroppo contengono: | ||
| Principio attivo: | paracetamolo 2,5 g | |
| Eccipienti con effetti noti: | saccarosio | 30 g |
| metil paraidrossibenzoato | 90 mg | |
| propil paraidrossibenzoato | 10 mg | |
| sodio | 285 mg |
ACETAMOL PRIMA INFANZIA 100 mg/mL gocce orali, soluzione
30 ml di gocce orali contengono:
| Principio attivo: | paracetamolo 3 g | |
|---|---|---|
| Eccipienti con effetti noti: | sorbitolo(E420) | 1,5 g |
| sodio | 0,30 mg | |
| Una goccia contiene: | ||
| Principio attivo: | paracetamolo 2,8 mg | |
| Eccipienti con effetti noti: | sorbitolo(E420) | 1,4 mg |
| sodio | 0,04 mg |
ACETAMOL ADULTI 1 g supposte
Una supposta contiene:
Principio attivo: paracetamolo 1 g
ACETAMOL 500 mg supposte
Una supposta contiene:
Principio attivo: paracetamolo 500 mg
ACETAMOL BAMBINI 250 mg supposte
Una supposta contiene:
Principio attivo: paracetamolo 250 mg
ACETAMOL PRIMA INFANZIA 125 mg supposte
Una supposta contiene:
Principio attivo: paracetamolo 125 mg
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Granulato effervescente; compresse; sciroppo; gocce orali, soluzione; supposte.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Trattamento sintomatico della febbre e del dolore lieve o moderato.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
AI di sotto dei tre mesi, in caso di ittero, è opportuno ridurre la dose singola per via orale.
Per i bambini è indispensabile rispettare la posologia definita in funzione del loro peso corporeo e quindi scegliere la formulazione adatta.
Negli adulti la posologia massima di paracetamolo al giorno è di 3000 mg per via orale e 4000 mg per via rettale.
ACETAMOL 300 mg granulato effervescente
Bambini da 8 a 12 anni e di peso superiore ai 25 kg
Usare il farmaco solo dopo aver consultato il medico e rispettare le sue prescrizioni circa le dosi e la durata del trattamento.
Una bustina da 300 mg ogni 4-6 ore (mai meno di 4 ore tra una e l’altra). Non superare le 6 bustine nelle 24 ore.
Adolescenti da 12 a 18 anni e di peso superiore a 40 kg
Una bustina da 300 mg ogni 4-6 ore (mai meno di 4 ore tra una e l’altra).
All’occorrenza la dose puĂ² essere aumentata fino a 600 mg assumendo due bustine insieme.
Non superare i 3 g (10 bustine) nelle 24 ore.
Adulti
Una dose da 600-900 mg di paracetamolo (corrispondente a 2-3 bustine) ripetibile, in caso di necessitĂ , ogni 4-6 ore.
Non superare i 3 g (10 bustine) nelle 24 ore.
Durata del trattamento
In genere le comuni cause di febbre o dolore si risolvono rapidamente. Consultare il medico se i disturbi durano piĂ¹ di tre giorni.
ACETAMOL ADULTI
500 mg compresse
Adolescenti di peso compreso tra 41 e 50 kg (approssimativamente tra i 12 ed i 15 anni):1 compressa alla volta, da ripetere se necessario dopo 4 ore, senza superare le 6 somministrazioni al giorno
Adolescenti di peso superiore a 50 kg (approssimativamente sopra i 15 anni):
1 compressa alla volta, da ripetere se necessario dopo 4 ore, senza superare le 6 somministrazioni al giorno.
Adulti.
1 compressa alla volta, da ripetere se necessario dopo 4 ore, senza superare le 6 somministrazioni al giorno. Nel caso di forti dolori o febbre alta, 2 compresse da 500 mg da ripetere se necessario dopo non meno di 4 ore.
Durata del trattamento
In genere le comuni cause di febbre o dolore si risolvono rapidamente. Consultare il medico se i disturbi durano piĂ¹ di tre giorni.
ACETAMOL PRIMA INFANZIA
25 mg/mL sciroppo
Usare il farmaco solo dopo aver consultato il medico e rispettare le sue prescrizioni circa le dosi e la durata del trattamento.
La confezione contiene una siringa dosatrice per somministrazione orale da 5 mL, graduata con tacche da 0,5 mL; una tacca corrisponde a 12,5 mg di paracetamolo.
Bambini fino a 18 mesi e di peso superiore a 3 kg
Normalmente puĂ² essere somministrata la dose di 25 mg per ogni 2 kg di peso, corrispondente ad 1 millilitro (mL) di sciroppo ogni 6 ore (mai meno di 4 ore tra una dose e l’altra).
La tabella contiene alcuni esempi di somministrazioni (in mL di sciroppo) in rapporto al peso.
| Dose da somministrare ogni 6 ore | ||
|---|---|---|
|
peso In Kg |
in millilitri di sciroppo |
Non superare MAI le 4 dosi nelle 24 ore |
| 3 | 1,5 | |
| 4 | 2 | |
| 5 | 2,5 | |
| 8 | 4 | |
| 10 | 5 | |
Bambini sopra i 18 mesi e di peso superiore a 11 kg
Normalmente puĂ² essere somministrata la dose di 25 mg per ogni 2 kg di peso corrispondente ad 1 millilitro (mL) di sciroppo ogni 4 ore (mai meno di 4 ore tra una dose e l’altra).
La tabella contiene alcuni esempi di somministrazioni (in mL di sciroppo) in rapporto al peso.
| Dose da somministrare ogni 4 ore | ||
|---|---|---|
|
peso In Kg |
in millilitri di sciroppo |
Non superare MAI le 6 dosi nelle 24 ore |
| 11 | 5,5 | |
| 12 | 6 | |
| 13 | 6,5 | |
| 14 | 7 | |
| 15 | 7,5 | |
ACETAMOL PRIMA INFANZIA 25 mg/mL sciroppo puĂ² essere assunto dai bambini di qualsiasi etĂ calcolando la dose corretta in base al peso. Il medicinale tuttavia è identificato come Prima Infanzia poichĂ©, essendo confezionato in flaconi da 100 mL, puĂ² risultare insufficiente per i bambini di peso superiore a 15 kg non riuscendo a coprire un adeguato numero di giorni di trattamento.
ACETAMOL PRIMA INFANZIA 100 mg / mL gocce orali, soluzione
Usare il farmaco solo dopo aver consultato il medico e rispettare le sue prescrizioni circa le dosi e la durata del trattamento.
Bambini fino a 18 mesi e di peso superiore a 3 kg
Una goccia di ACETAMOL 100 mg/mL gocce orali soluzione contiene 2,8 mg di paracetamolo.
Normalmente puĂ² essere somministrata la dose di 4 gocce per kg di peso ogni 6 ore (mai meno di 4 ore tra una dose e l’altra).
La tabella contiene alcuni esempi di somministrazioni (in gocce) in rapporto al peso.
| Dose da somministrare ogni 6 ore | ||
|---|---|---|
|
peso In Kg |
in gocce di soluzione |
Non superare MAI le 4 dosi nelle 24 ore |
| 3 | 12 | |
| 4 | 16 | |
| 5 | 20 | |
| 6 | 24 | |
| 8 | 32 | |
| 10 | 40 | |
Bambini sopra i 18 mesi e di peso superiore a 11 kg
Una goccia di ACETAMOL 100 mg/mL gocce orali soluzione contiene 2,8 mg di paracetamolo. Normalmente puĂ² essere somministrata la dose di 4 gocce per kg di peso ogni 4 ore (mai meno di 4 ore tra una dose e l’altra).
La tabella contiene alcuni esempi di somministrazioni (in gocce) in rapporto al peso.
| Dose da somministrare ogni 4 ore | ||
|---|---|---|
|
peso In Kg |
in gocce di soluzione |
Non superare MAI le 6 dosi nelle 24 ore |
| 11 | 44 | |
| 12 | 48 | |
| 13 | 52 | |
| 14 | 56 | |
| 15 | 60 | |
ACETAMOL PRIMA INFANZIA 100 mg/mL gocce orali soluzione puĂ² essere assunto dai bambini di qualsiasi etĂ calcolando la dose corretta in base al peso. Il medicinale tuttavia è identificato come Prima Infanzia poichĂ©, essendo confezionato in flaconi da 30 mL, puĂ² risultare insufficiente per i bambini di peso superiore a 15 kg non riuscendo a coprire un adeguato numero di giorni di trattamento.
ACETAMOL ADULTI
1 g supposte
Adolescenti di peso compreso tra 41 e 50 kg (approssimativamente tra i 12 ed i 15 anni): Usare il farmaco solo dopo aver consultato il medico e rispettare le sue prescrizioni circa le dosi e la durata del trattamento..
| 1 supposta alla volta, da ripetere se necessario dopo 8 ore, senza superare somministrazioni al giorno | le | 3 |
|---|---|---|
|
Adolescenti di peso superiore a 50 kg (approssimativamente sopra i 15 anni):
1 supposta alla volta, da ripetere se necessario dopo 6 ore, senza superare |
le | 4 |
| somministrazioni al giorno | ||
|
Adulti
1 supposta alla volta, da ripetere se necessario dopo 6 ore, senza superare |
le | 4 |
| somministrazioni al giorno | ||
|
Durata del trattamento In genere le comuni cause di febbre o dolore si risolvono rapidamente. Consultare il medico se i disturbi durano piĂ¹ di tre giorni. |
||
|
ACETAMOL 500 mg supposte Bambini Bambini di peso compreso tra 21 e 25 kg (approssimativamente tra i 6 ed i 10 anni): 1 supposta alla volta, da ripetere se necessario dopo 8 ore, senza superare |
le | 3 |
|
somministrazioni al giorno. Bambini di peso compreso tra 26 e 40 kg (approssimativamente tra gli 8 ed i 13 anni) |
||
| 1 supposta alla volta, da ripetere se necessario dopo 6 ore, senza superare somministrazioni al giorno. | le | 4 |
|
Adulti Una supposta da 500 mg ogni 4-6 ore (mai meno di 4 ore tra una e l’altra). Non superare le 8 supposte nelle 24 ore |
||
|
Durata del trattamento In genere le comuni cause di febbre o dolore si risolvono rapidamente. Consultare il medico se i disturbi durano piĂ¹ di tre giorni. |
ACETAMOL BAMBINI
250 mg supposte
Usare il farmaco solo dopo aver consultato il medico e rispettare le sue prescrizioni circa le dosi e la durata del trattamento.
Bambini di peso compreso tra 11 e 12 kg (approssimativamente tra i 18 ed i 24 mesi)
1 supposta alla volta, da ripetere se necessario dopo 8 ore, senza superare le 3 somministrazioni al giorno.
Bambini di peso compreso tra 13 e 20 kg (approssimativamente tra i 2 ed i 7 anni):
1 supposta alla volta, da ripetere se necessario dopo 6 ore, senza superare le 4 somministrazioni al giorno.
ACETAMOL PRIMA INFANZIA
125 mg supposte
Usare il farmaco solo dopo aver consultato il medico e rispettare le sue prescrizioni circa le dosi e la durata del trattamento.
Bambini di peso compreso tra 6 e 7 kg (approssimativamente tra i 3 ed i 6 mesi):
1 supposta alla volta, da ripetere se necessario dopo 6 ore, senza superare le 4 somministrazioni al giorno.
Bambini di peso compreso tra 7 e 10 kg (approssimativamente tra i 6 ed i 18 mesi):
1 supposta alla volta, da ripetere se necessario dopo 4 – 6 ore, senza superare le 5 somministrazioni al giorno.
Bambini di peso compreso tra 11 e 12 kg (approssimativamente tra i 18 ed i 24 mesi): 1 supposta alla volta, da ripetere se necessario dopo 4 ore, senza superare le 6 somministrazioni al giorno
Popolazioni speciali
Pazienti con compromissione epatica
Nei pazienti con compromissione della funzione epatica o con sindrome di Gilbert si deve ridurre la dose o prolungare l’intervallo di somministrazione (vedere paragrafo 4.4).
Pazienti con insufficienza renale
In caso di insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 10ml/min) l’intervallo di tempo tra le somministrazioni deve essere di almeno 8 ore.
Alcolismo cronico
Il consumo cronico di alcol puĂ² ridurre la soglia di tossicitĂ del paracetamolo. In questi pazienti devono intercorrere almeno 8 ore tra due dosi. Non deve essere superata la dose totale di 2 g di paracetamolo al giorno.
04.3 Controindicazioni
IpersensibilitĂ al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo
6.1 o altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico; in particolare verso altri analgesici ed antipiretici.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
In caso di reazioni allergiche si deve sospendere la somministrazione del medicinale (vedere paragrafo 4.8).
Dosi elevate o prolungate del prodotto possono provocare una epatopatia ad alto rischio ed alterazioni, anche gravi a carico del rene e del sangue.
Il medicinale non deve essere assunto insieme ad altri analgesici, antipiretici o antinfiammatori non steroidei (vedere paragrafo 4.5).
L’assunzione abituale di analgesici, in particolare di un’associazione di diverse sostanze analgesiche, puĂ² determinare un danno renale permanente con rischio di insufficienza renale (nefropatia da analgesici).
Durante il trattamento con paracetamolo prima di prescrivere qualsiasi altro medicinale controllare che non contenga lo stesso principio attivo, poiché se il paracetamolo è assunto in dosi elevate (vedere paragrafo 4.9) si possono verificare gravi reazioni avverse.
Invitare il paziente a contattare il medico prima di associare qualsiasi altro medicinale (vedere paragrafo 4.5).
E’ inoltre indicata cautela in caso di somministrazione in condizioni di disidratazione, malnutrizione cronica e in adulti sottopeso, in quanto è aumentato il rischio di danno epatico.
In caso di uso scorretto e prolungato di analgesici a dosi elevate, si puĂ² osservare insorgenza o aggravamento della cefalea. La cefalea causata da un uso eccessivo di analgesici (MOH – medication-overuse headache) non deve essere trattata con un aumento della dose del medicinale. In questi casi, l’uso di analgesici deve essere sospeso.
L’interruzione improvvisa dell’assunzione di analgesici dopo un periodo prolungato di uso scorretto a dosi elevate puĂ² provocare cefalea, dolore muscolare, spossatezza, nervosismo e sintomi autonomici. Questi sintomi da sospensione si risolvono entro pochi giorni; l’ulteriore assunzioni di analgesici deve essere evitata.
Popolazioni speciali
Pazienti con insufficienza renale o epatica
Il paracetamolo deve essere somministrato con cautela a pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina <10 ml/min) o patologie epatiche con compromissione di grado da lieve a moderato (compresa la sindrome di Gilbert), insufficienza epatica grave, epatite acuta, o a pazienti in trattamento concomitante con medicinali che alterano la funzionalitĂ epatica (vedere paragrafo 4.2).
Pazienti con carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi
Il paracetamolo deve essere somministrato con cautela a pazienti con carenza di glucosio– 6-fosfato deidrogenasi.
Pazienti con anemia emolitica
Il paracetamolo deve essere somministrato con cautela a pazienti con anemia emolitica.
Pazienti con asma
L’uso del paracetamolo in pazienti asmatici puĂ² comportare un peggioramento della sintomatologia asmatica. In tal caso, si deve sospendere la somministrazione.
Il paracetamolo deve essere somministrato con cautela a pazienti con storia di broncospasmo in seguito all’assunzione di aspirina o FANS (vedere paragrafo 4.8).
Pazienti con abuso cronico di alcol.
L’uso concomitante di alcol aumenta il rischio di danno epatico (vedere paragrafo 4.5). I rischi di sovradosaggio sono piĂ¹ elevati nei pazienti che presentano un’epatopatia alcolica non cirrotica. Nei pazienti con abuso di alcol la dose deve essere ridotta (vedere paragrafo 4.2).
Nel corso di terapia con anticoagulanti orali si consiglia di ridurre le dosi (vedere paragrafo 4.5).
Avvertenze relative agli eccipienti
Gocce orali, soluzione: contiene
sorbitolo
ai pazienti con intolleranza ereditaria al fruttosio, non deve essere somministrato questo medicinale.
Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per dose (fino a 60 gocce), cioè essenzialmente senza sodio.
Granulato effervescente
contiene saccarosio; i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasi isomaltasi, non devono assumere questo medicinale.
Questo medicinale contiene 356 mg di sodio per bustina equivalente al 17,8 % dell’assunzione massima giornaliera raccomandata dall’OMS che corrisponde a 2 g di sodio per un adulto. Da tenere in considerazione in persone con ridotta funzionalitĂ renale o che seguono una dieta a basso contenuto di sodio.
Sciroppo
contiene para-idrossibenzoati che possono causare reazioni allergiche (anche ritardate).
Contiene saccarosio: i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasi isomaltasi, non devono assumere questo medicinale.
Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per dose (fino a 7,5 ml), cioè essenzialmente senza sodio.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Usare con estrema cautela e sotto stretto controllo durante il trattamento cronico con medicinali che possono determinare l’induzione delle monossigenasi epatiche o in caso di esposizione a sostanze che possono avere tale effetto (per esempio rifampicina, cimetidina, antiepilettici quali glutetimmide, fenobarbital, carbamazepina).
La somministrazione di zidovudina puĂ² incrementare la tossicitĂ epatica del paracetamolo. La somministrazione concomitante di alcol e paracetamolo puĂ² aumentare il metabolismo e l’epatotossicitĂ del paracetamolo (vedere paragrafo 4.4).
I medicinali che rallentano lo svuotamento gastrico (ad esempio gli anticolinergici) possono determinare stasi antrale ritardando l’assorbimento del paracetamolo e quindi l’insorgenza dell’effetto analgesico. La colestiramina riduce l’assorbimento del paracetamolo e non deve pertanto essere somministrata prima che sia trascorsa un’ora dalla somministrazione del paracetamolo.
L’assunzione contemporanea di paracetamolo e cloramfenicolo puĂ² indurre un aumento dell’emivita del cloramfenicolo, con il rischio di elevarne la tossicitĂ .
L’uso concomitante di paracetamolo con anticoagulanti orali puĂ² indurre variazioni nei valori di INR. In questi casi deve essere condotto un monitoraggio piĂ¹ frequente dei valori di INR durante l’uso concomitante e dopo la sua interruzione. Nel corso di terapie con anticoagulanti orali si consiglia di ridurre le dosi.
Il probenecid diminuisce la clearance renale e aumenta l’emivita del paracetamolo. Nei pazienti in trattamento concomitante con probenecid la dose di paracetamolo deve essere ridotta.
Interazione con esami di laboratorio
La somministrazione di paracetamolo puĂ² interferire con la determinazione della uricemia (mediante il metodo dell’acido fosfo-tungstico) e con quella della glicemia (mediante il metodo della glucosio-ossidasi-perossidasi).
04.6 Gravidanza e allattamento
Una grande quantitĂ di dati sulle donne in gravidanza non indicano nĂ© tossicitĂ malformativa, nĂ© fetale/neonatale. Studi epidemiologici sullo sviluppo neurologico nei bambini esposti al paracetamolo in utero mostrano risultati non conclusivi. Se clinicamente necessario, il paracetamolo puĂ² essere usato durante la gravidanza, tuttavia dovrebbe essere usato alla dose efficace piĂ¹ bassa per il piĂ¹ breve tempo possibile e con la piĂ¹ bassa frequenza possibile.
Allattamento
Paracetamolo viene escreto in piccola quantitĂ nel latte materno. Nei neonati allattati al seno non è stato dimostrato alcun effetto. Il paracetamolo puĂ² essere usato per breve tempo durante l’allattamento, purchè non vengano superati i dosaggi raccomandati.
FertilitĂ
I dati relativi all’uso di paracetamolo non sono sufficienti per stabilire se il paracetamolo abbia effetti diretti o indiretti sulla fertilità nell’uomo.
Utilizzare il paracetamolo solo nei casi di effettiva necessitĂ e sotto il diretto controllo del medico.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
ACETAMOL non altera la capacitĂ di guidare veicoli o di usare macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
Gli eventi avversi sono elencati di seguito, suddivisi per classe sistemico-organica e per frequenza. Le frequenze sono definite come: molto comune (≥1/10); comune (1/100,
<1/10); non comune (1/1.000, <1/100); raro (1/10.000, <1/1.000); molto raro (<1/10.000); non nota (la frequenza non puĂ² essere definita sulla base dei dati disponibili).
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Molto raro: reazioni cutanee gravi, inclusi casi di eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica (vedere paragrafo 4.4).
Disturbi del sistema immunitario
Non nota: reazioni di ipersensibilitĂ quali ad esempio angioedema, edema della laringe, shock anafilattico, broncospasmo
Patologie del sistema emolinfopoietico
Non nota: Trombocitopenia, anemia, agranulocitosi. Molto raro: leucopenia.
Patologie gastrointestinali
Non nota: Emorragia, dolore addominale, diarrea, nausea, vomito.
Patologie epatobiliari
Non nota: alterazioni della funzionalitĂ epatica, epatiti.
Patologie renali e urinarie
Non nota: insufficienza renale acuta, nefrite interstiziale, ematuria, anuria.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Non nota: vertigini.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/content/come-segnalare-una-sospetta-reazione-avversa.
04.9 Sovradosaggio
Sintomi:
Il paracetamolo a dosi massive puĂ² causare epatotossicitĂ per cui in casi di sospetta assunzione accidentale di dosi elevate del medicinale è consigliabile ricoverare il paziente in ospedale. In caso di sovradosaggio il paracetamolo puĂ² provocare citolisi epatica che puĂ² evolvere verso la necrosi completa e irreversibile. I sintomi del sovradosaggio compaiono in genere entro le 24 ore e sono: vomito, anoressia, nausea e dolore epigastrico; dati clinici e di laboratorio attestanti la epatotossicitĂ si evidenziano entro 48-72 ore dall’ingestione. Negli adulti una tossicitĂ epatica raramente è riportata con un sovradosaggio acuto inferiore a 10 g. E’ fatale quando questa è di 15 g e oltre. I bambini sembrano essere meno sensibili degli adulti all’effetto epatotossico del paracetamolo.
La determinazione delle concentrazioni plasmatiche di paracetamolo rivela il grado dell’intossicazione; con concentrazioni di 300 mcg/ml dopo 4 ore si puĂ² sviluppare un danno epatico grave; con concentrazioni plasmatiche di 120 mcg/ml entro 4 ore e di 50 mcg/ml a 12 ore si puĂ² sviluppare solo un lieve danno epatico.
Superata la fase acuta della tossicitĂ , non permangono anormalitĂ strutturali o funzionali del fegato.
Trattamento:
Il trattamento consigliato, oltre alle pratiche comuni (lavanda gastrica o emesi indotta), consiste nella somministrazione di antidoti acetilcisteina o metionina, almeno entro 10 ore dall’assunzione per avere i migliori risultati. La acetilcisteina è somministrata per infusione endovenosa in una dose iniziale di 150 mg/kg di peso corporeo, per 15 minuti seguita da
50 mg/kg per 4 ore e 100 mg/kg durante le prime 16 ore. Alternativamente si puĂ² somministrare per via orale metionina 2,5 g ogni 4 ore per un totale di 4 dosi.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: analgesici ed antipiretici, anilidi. Codice ATC: N02BE01.
Il paracetamolo esercita un’attività analgesica e antipiretica, ma ha un effetto antinfiammatorio molto debole.
Il meccanismo dell’azione analgesica non è stato completamente determinato. Il paracetamolo potrebbe agire prevalentemente sull’enzima prostaglandina-sintetasi, inibendo la sintesi delle prostaglandine nel sistema nervoso centrale (SNC). Anche l’azione periferica potrebbe essere dovuta all’inibizione della sintesi delle prostaglandine o all’inibizione della sintesi e delle azioni di altre sostanze che sensibilizzano i recettori del dolore alla stimolazione meccanica o chimica. .
Essendo un farmaco non salicilico, esso è ben tollerato a livello gastrico e puĂ² quindi essere vantaggiosamente utilizzato in caso di intolleranza ai salicilati.
05.2 ProprietĂ farmacocinetiche
Assorbimento
Il paracetamolo viene assorbito in maniera rapida e pressochè completa a livello gastrointestinale (95-98%). Le massime concentrazioni plasmatiche si hanno entro 30 minuti – 2 ore dopo l’assunzione.L’entitĂ dell’assorbimento dipende dalla velocitĂ di svuotamento gastrico.
Distribuzione
Il paracetamolo si distribuisce uniformemente in tutti gli organi; la sua vita media plasmatica è di circa 2-4 ore.
Biotrasformazione
Il paracetamolo viene principalmente metabolizzato dagli enzimi microsomiali nel fegato. Per la maggior parte si coniuga con l’acido glucuronico (60%) e la parte rimanente con i solfati (35%) o con cisteina (3%).
La prima di queste tre vie metaboliche è elettiva nell’uomo adulto, mentre la seconda prevale nei bambini al di sotto dei 9 anni, il cui fegato sarebbe dotato di una minore capacitĂ glucuroconiugante dei derivati fenolici.
Nei casi in cui i depositi di acido glucuronico e di solfati fossero limitati, l’eccedenza di paracetamolo verrebbe ossidata dall’acido mercapturico o dalla cisteina.
Quando sono somministrate dosi molto alte, il farmaco è distrutto per N-idrossilazione seguita da deidratazione alla forma N-acetil-p-benzochinone, metabolita ritenuto generalmente il responsabile per la epatotossicità rilevata in questi casi.
Eliminazione
Dopo la somministrazione sia per via orale che per via rettale di dosi terapeutiche, il 90- 100% del farmaco è ritrovato nelle urine entro il primo giorno.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Il paracetamolo, somministrato ai comuni animali di laboratorio e per diverse vie (orale, intraperitoneale, sottocutanea) si è dimostrato privo di proprietà ulcerogene, anche in seguito a somministrazioni prolungate.
Tuttavia, la tossicitĂ del paracetamolo varia notevolmente a seconda della specie animale e della via di somministrazione.
Nel ratto per via orale si ha una diminuzione della DL50 di circa il 15-40% correlata alla somministrazione a stomaco pieno o a digiuno.
DL50 nel topo è di 850 mg/kg/os.
DL50 nel ratto a digiuno è di 3700 mg/kg/os, non a digiuno è di 4500 mg/kg/os; di 1200 mg/kg/e.p.
DL50 nel coniglio è di 3000 mg/kg/os e di 1200 mg/kg/e.p.
Non sono disponibili studi convenzionali che utilizzino gli standard attualmente accettati per la valutazione della tossicitĂ per la riproduzione e lo sviluppo.
Il Paracetamolo è stato ben tollerato in specifici studi di carcinogenesi.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
ACETAMOL 300 mg granulato effervescente: Acido citrico, sodio bicarbonato, saccarosio ACETAMOL ADULTI 500 mg compresse: Amido di patata, polivinilpirrolidone, magnesio stearato.
ACETAMOL PRIMA INFANZIA 25 mg/mL sciroppo: Macrogol 6000, glicerolo, metile paraidrossibenzoato, propile paraidrossibenzoato, saccarosio, sodio fosfato dibasico diidrato, sodio fosfato monobasico diidrato, aroma fragola panna, acqua depurata.
ACETAMOL PRIMA INFANZIA 100 mg/mL gocce orali, soluzione: Macrogol 300, glicerolo(E422), dietilenglicole monoetiletere, sorbitolo(E420), saccarina sodica, propile gallato, aroma arancia, aroma limone, acqua depurata.
ACETAMOL supposte: Gliceridi semisintetici, lecitina di soia.
06.2 Incompatibilità
Non pertinente.
06.3 Periodo di validità
ACETAMOL 300 mg granulato effervescente: 4 anni. ACETAMOL ADULTI 500 mg compresse: 3 anni.
ACETAMOL PRIMA INFANZIA 25 mg/mL sciroppo: 18 mesi.
ACETAMOL PRIMA INFANZIA 100 mg/mL gocce orali, soluzione: 3 anni a confezionamento integro. Dopo prima apertura del flacone: 6 mesi.
ACETAMOL ADULTI 1 g supposte: 4 anni. ACETAMOL 500 mg e 250 mg supposte: 42 mesi. ACETAMOL PRIMA INFANZIA125 mg supposte: 3 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
06.5 Natura e contenuto della confezione
ACETAMOL 300 mg granulato effervescente: bustine di accoppiato in alluminio -10 buste in astuccio.
ACETAMOL ADULTI 500 mg compresse: 20 compresse -blister opaco bianco latte PVC/PVDC/AI.
ACETAMOL PRIMA INFANZIA 25 mg/mL sciroppo: flacone in vetro -100 ml soluzione. ACETAMOL PRIMA INFANZIA 100 mg/mL gocce orali, soluzione: flacone in vetro -30 ml soluzione.
ACETAMOL ADULTI 1 g supposte: valve – 10 supposte. ACETAMOL 500 mg supposte: valve -10 supposte.
ACETAMOL BAMBINI 250 mg supposte: valve -10 supposte. ACETAMOL PRIMA INFANZIA 125 mg supposte: valve -10 supposte.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformitĂ alla normativa locale vigente.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
ABIOGEN PHARMA S.p.A.
Via Meucci,36 Ospedaletto – PISA.
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
ACETAMOL 300 mg granulato effervescente – 10 bustine AIC 023475041 ACETAMOL ADULTI 500 mg compresse – 20 compresse AIC 023475054 ACETAMOL PRIMA INFANZIA 25 mg/mL sciroppo AIC 023475092
ACETAMOL PRIMA INFANZIA 100 mg/mL gocce orali, soluzione AIC 023475130 ACETAMOL ADULTI 1 g supposte – 10 supposte AIC 023475066
ACETAMOL 500 mg supposte – 10 supposte AIC 023475078
ACETAMOL BAMBINI 250 mg supposte -10 supposte AIC 023475080 ACETAMOL PRIMA INFANZIA 125 mg supposte – 10 supposte AIC 023475104
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
ACETAMOL 300 mg granulato effervescente – 10 bustine Novembre 1976/Maggio
2010
ACETAMOL ADULTI 500 mg compresse – 20 compresse Luglio 1983/Maggio 2010 ACETAMOL PRIMA INFANZIA 25 mg/mL sciroppo Luglio 1983/Maggio 2010
ACETAMOL PRIMA INFANZIA 100 mg/mL gocce orali, soluzione
Maggio 2011
ACETAMOL ADULTI 1 g supposte – 10 supposte Luglio 1983/Maggio 2010 ACETAMOL 500 mg supposte – 10 supposte Luglio 1983/Maggio 2010
ACETAMOL BAMBINI 250 mg supposte – 10 supposte Luglio 1983/Maggio 2010 ACETAMOL PRIMA INFANZIA 125 mg supposte – 10 supposte Novembre 2001/ Maggio
2010
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 05/05/2020