Aciclovir Ratiopharm cp 200 mg
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Aciclovir Ratiopharm cp 200 mg: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
Aciclovir-ratiopharm200 mg compresse
Aciclovir-ratiopharm400 mg compresse
Aciclovir-ratiopharm8% sospensione orale
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Aciclovir-ratiopharm200 mg compresse
Ogni compressa contiene:
Principio attivo
Aciclovir 200 mg
Aciclovir-ratiopharm400 mg compresse
Ogni compressa contiene:
Principio attivo
Aciclovir 400 mg
Aciclovir-ratiopharm8% sospensione orale
100 ml di sospensione contengono:
Principio attivo
Aciclovir 8 g (pari a 400 mg in 5 ml)
03.0 Forma farmaceutica
Compresse
Sospensione orale
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Aciclovir è indicato:
– per il trattamento delle infezioni da Herpes simplex della pelle e delle mucose, compreso l’Herpes genitalis primario e recidivante;
– per la soppressione delle recidive da Herpes simplex nei pazienti con normale funzione immunitaria;
– per la profilassi delle infezioni da Herpes simplex nei pazienti con funzione immunitaria compromessa;
– per il trattamento della Varicella e dell’Herpes zoster.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Adulti
Trattamento delle infezioni da Herpes simplex
Una compressa da 200 mg 5 volte al giorno ad intervalli di circa 4 ore, omettendo la dose notturna. Il trattamento va continuato per 5 giorni ma può rendersi necessario un prolungamento nei casi di infezioni primarie gravi.
Nei pazienti con funzione immunitaria gravemente compromessa (ad es. dopo un trapianto di midollo osseo) o nei pazienti con un diminuito assorbimento intestinale, il dosaggio può essere raddoppiato a 400 mg in compresse o 5 ml della sospensione.
La terapia va iniziata prima possibile e, nel caso di infezioni recidivanti, preferibilmente ai primi sintomi o all’apparire delle prime lesioni.
Terapia soppressiva delle recidive delle infezioni da Herpes simplex nei pazienti con normale funzione immunitaria
Una compressa da 200 mg 4 volte al giorno ad intervalli di 6 ore.
Molti pazienti possono essere trattati, con successo, con la somministrazione di 400 mg in compresse o 5 ml della sospensione 2 volte al giorno ad intervalli di 12 ore.
Possono risultare efficaci anche dosaggi di 200 mg 3 volte al giorno ad intervalli di 8 ore o 2 volte al giorno ad intervalli di 12 ore.
In alcuni pazienti si possono verificare recidive dell’infezione con una dose totale giornaliera di 800 mg di Aciclovir.
La terapia dovrebbe essere interrotta periodicamente ad intervalli di 6 o 12 mesi, per poter osservare eventuali mutamenti nella storia naturale della malattia.
Profilassi delle infezioni da Herpes simplex nei pazienti con funzione immunitaria compromessa
Una compressa da 200 mg 4 volte al giorno ad intervalli di 6 ore. Nei pazienti con funzione immunitaria gravemente compromessa (ad es. dopo un trapianto di midollo osseo) o nei pazienti con un diminuito assorbimento intestinale il dosaggio può essere raddoppiato a 400 mg in compresse o 5 ml della sospensione o, in alternativa, può essere valutata l’opportunità di una somministrazione di una formulazione di Aciclovir per via endovenosa.
La durata della profilassi va considerata in relazione con quella del periodo di rischio.
Trattamento dell’Herpes zoster e della Varicella
Schema di assunzione delle compresse nell’arco della giornata
| ore del giorno | ore 7:00 | ore 11:00 | ore 15:00 | ore 19:00 | ore 23:00 |
|---|---|---|---|---|---|
| colazione | tarda mattinata | primo pomeriggio | tardo pomeriggio | sera |
800 mg in compresse o 10 ml di sospensione 5 volte al giorno ad intervalli di circa 4 ore, omettendo la dose notturna. Il trattamento deve essere continuato per 7 giorni.
La terapia va iniziata subito dopo la comparsa dell’infezione, infatti il trattamento ottiene risultati migliori se iniziato all’apparire delle prime lesioni.
Nei pazienti gravemente immuno-compressi (ad es. dopo un trapianto midollare) o nei pazienti con diminuito assorbimento intestinale, può essere valutata l’opportunità di una somministrazione di Aciclovir per via endovenosa.
Bambini
Per il trattamento delle infezioni da Herpes simplex e per la profilassi delle stesse in quelli con funzione immunitaria compromessa, nei bambini di età superiore a due anni, il dosaggio è simile a quello degli adulti. Sotto i due anni il dosaggio è ridotto della metà.
Per il trattamento della Varicella nei bambini di età superiore a 6 anni il dosaggio è di 800 mg in compresse o 10 ml di sospensione 4 volte al giorno; in quelli di età compresa fra 2 e 6 anni il dosaggio è di 400 mg in compresse o 5 ml di sospensione 4 volte al giorno. Il prodotto non va somministrato nei bambini di età inferiore ai due anni non essendo stata stabilita l’efficacia e la sicurezza di impiego in questa fascia di età. La somministrazione di 20 mg/kg di peso corporeo (non superando gli 800 mg) 4 volte al giorno, permette un adattamento posologico più preciso. Il trattamento deve essere continuato per 5 giorni.
Non sono disponibili dati specifici circa la soppressione delle infezioni da Herpes simplex od il trattamento dell’Herpes zoster nei bambini con normale funzione immunitaria.
Per il trattamento dell’Herpes zoster nei bambini con funzione immunitaria compromessa andrà presa in considerazione la somministrazione del farmaco per via endovenosa.
Anziani
Nell’anziano l’eliminazione totale dell’Aciclovir diminuisce con il diminuire di alcuni indici di funzionalità renale associati all’avanzare dell’età. Nei pazienti che assumono alte dosi di Aciclovir per via orale deve essere mantenuta un’adeguata assunzione di liquidi. Particolare attenzione deve essere posta nel valutare l’opportunità di una riduzione del dosaggio in caso di pazienti anziani con funzionalità renale compromessa.
Soggetti con FUNZIONALITÀ RENALE COMPROMESSA
Nel trattamento delle infezioni da Herpes simplex, in pazienti con funzionalità renale compromessa, la posologia orale raccomandata non dovrebbe causare un accumulo di Aciclovir al di sopra dei livelli che si sono dimostrati tollerati, a seguito di somministrazione del farmaco per via endovenosa. Tuttavia, in pazienti con compromissione renale grave (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min), si raccomanda di aggiustare la dose a 200 mg, somministrati 2 volte al giorno ad intervalli di circa 12 ore.
Nel trattamento della Varicella e dell’Herpes zoster, si raccomanda di modificare la posologia a 800 mg in compresse o 10 ml di sospensione, somministrati 2 volte al giorno ad intervalli di circa 12 ore, in pazienti con compromissione renale grave (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min) ed a 800 mg in compresse o 10 ml di sospensione 3 volte al giorno, somministrati ad intervalli di circa 8 ore, in pazienti con compromissione renale moderata (clearance della creatinina compresa tra 10 e 25 ml/min).
04.3 Controindicazioni
Le formulazioni per via orale del prodotto sono controindicate nei pazienti con ipersensibilità nota all’Aciclovir o altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.
Generalmente controindicato in gravidanza e nell’allattamento (vedi punto 4.6).
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Bambini, anziani, pazienti con quadri clinici specifici
Vedi “Posologia e modo di somministrazione”.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Il probenecid aumenta il tempo di permanenza e la concentrazione dell’Aciclovir nel sangue.
Altri farmaci che interferiscono sulla funzionalità renale potrebbero modificare alcuni indici dell’Aciclovir nel sangue.
Tuttavia, nella pratica clinica, non si sono osservate altre interazioni con l’Aciclovir.
04.6 Gravidanza e allattamento
Poichè i dati clinici circa la somministrazione in gravidanza sono limitati, durante tale periodo il prodotto deve essere somministrato soltanto in casi di assoluta necessità sotto il diretto controllo del medico.
La somministrazione per via sistemica di Aciclovir nel coniglio o nel ratto non ha prodotto effetti embriotossici o teratogeni.
In una prova sperimentale non compresa nei classici tests di teratogenesi si sono osservate anormalità del feto dopo dosi sottocutanee di Aciclovir così elevate da produrre effetti tossici nella madre. La rilevanza clinica di questi risultati è incerta.
Dati clinici limitati mostrano che, dopo la somministrazione durante l’allattamento, l’Aciclovir si ritrova nel latte materno; pertanto va evitato l’uso del prodotto durante l’allattamento.
In ratti e cani sono stati riportati effetti tossici reversibili sulla spermatogenesi solo a dosaggi notevolmente superiori a quelli terapeutici. Studi su due generazioni nel topo non hanno evidenziato effetti dell’Aciclovir sulla fertilità. Non sono disponibili dati relativi alla fertilità nella donna. L’Aciclovir non ha mostrato di avere effetto sul numero, la morfologia e la motilità degli spermatozoi nell’uomo.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Non sono noti effetti negativi dell’Aciclovir sulla capacità di guidare e sull’uso di macchine.
04.8 Effetti indesiderati
In alcuni pazienti, dopo somministrazione di Aciclovir per via orale, si sono manifestate eruzioni cutanee, prontamente scomparse con l’interruzione della terapia.
A carico dell’apparato digerente sono stati segnalati sintomi come nausea, vomito, diarrea e dolorabilità addominale.
Si sono occasionalmente osservate reazioni neurologiche reversibili, in particolare vertigini, stato confusionale, allucinazioni e sopore, generalmente in pazienti con insufficienza renale che avevano assunto dosi superiori a quelle raccomandate o con altri fattori predisponenti.
Sempre occasionalmente si è osservata una più rapida e diffusa caduta dei capelli. Poichè quest’ultima è stata associata ad un ampio numero di malattie e con l’assunzione di vari farmaci, la relazione con l’Aciclovir è incerta. Raramente dopo assunzione di Aciclovir per via orale si è osservato un modesto e transitorio innalzamento dei valori della bilirubina e degli enzimi del fegato e nel sangue. Sono stati segnalati inoltre moderati aumenti dell’urea e della creatinina, lievi abbassamenti degli indici del sangue, mal di testa ed affaticamento.
04.9 Sovradosaggio
L’Aciclovir è solo parzialmente assorbito a livello intestinale. È perciò improbabile che si abbiano effetti tossici gravi anche nell’eventualità che 5 g di Aciclovir vengano ingeriti in una sola volta.
Non sono disponibili dati sulle eventuali conseguenze della ingestione di dosi maggiori.
Dosi singole endovena fino a 80 mg/kg sono state somministrate accidentalmente senza effetti collaterali.
Trattamento
Pazienti che abbiano ingerito dosi di Aciclovir superiori a 5 g vanno tenuti in stretta osservazione.
L’Aciclovir è dializzabile.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
L’Aciclovir è un antivirale altamente attivo, in vitro, contro i virus Herpes simplex tipo I e II e Varicella zoster.
La tossicità per le cellule ospiti è scarsa.
Una volta entrato nella cellula infettata dall’Herpes, l’Aciclovir viene trasformato nel composto attivo: aciclovir trifosfato.
Il primo stadio del processo di fosforilazione è dipendente dalla timidina chinasi codificata dal virus.
L’Aciclovir trifosfato agisce sia come substrato che come inibitore della DNA polimerasi virale bloccando il proseguimento dalla sintesi del DNA virale senza interferire con i normali processi cellulari.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
L’Aciclovir è assorbito solo parzialmente a livello intestinale. Il picco delle concentrazioni plasmatiche dopo dosi di 200 mg ogni 4 ore è di circa 0,68 µg/ml e la concentrazione minima è di 0,36 µg/ml.
Dopo dosi di 800 mg ogni 4 ore le stesse concentrazioni sono di circa 1,56 µg/ml e 0,79 µg/ml rispettivamente.
Dagli studi con Aciclovir somministrato per via endovenosa l’emivita del farmaco risulta di circa 2,9 ore.
La maggior parte del farmaco è escreta immodificata per via renale. La clearance renale dell’Aciclovir è considerevolmente maggiore di quella della creatinina, ciò indica che all’eliminazione renale del farmaco contribuisce oltre alla filtrazione glomerulare anche la secrezione tubulare. L’unico metabolita importante è la 9-carbossimetossimetilguanina corrispondente a circa il 10-15% della dose escreta per via urinaria.
Nei pazienti con insufficienza renale cronica l’emivita media è di 19,5 ore mentre durante emodialisi l’emivita media dell’Aciclovir è di 5,7 ore ed i livelli plasmatici si riducono mediamente di circa il 60%.
Nell’anziano la clearance totale diminuisce con l’aumentare dell’età insieme alla clearance della creatinina, tuttavia si hanno lievi modificazioni nella emivita plasmatica terminale.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
I risultati di un ampio numero di test di mutagenesi in vitro edin vivo indicano che l’Aciclovir non comporta rischi genetici per l’uomo.
In studi a lungo termine sul ratto e sul topo l’Aciclovir non è risultato cancerogeno.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Aciclovir-ratiopharm200 mg compresse
Ogni compressa contiene:
Eccipienti:
Lattosio, Cellulosa microcristallina , Sodio amido glicolato, Polivinilpirrolidone, Magnesio stearato
Aciclovir-ratiopharm400 mg compresse
Ogni compressa contiene:
Eccipienti:
Cellulosa microcristallina, Sodio amido glicolato, Polivinilpirrolidone, Magnesio stearato, Ossido di ferro rosso (E172)
Aciclovir-ratiopharm8% sospensione orale
100 ml di sospensione contengono:
Eccipienti:
Glicerolo, Sorbitolo (70% non cristallizzabile), Cellulosa microcristallina e
Carbossimetilcellulosasodica, Metile p-idrossibenzoato, Propile p-idrossibenzoato, Aroma di arancio, Acqua purificata
06.2 Incompatibilità
Non note.
06.3 Periodo di validità
Aciclovir-ratiopharm200 mg compresse: 5 anni
Aciclovir-ratiopharm400 mg compresse: 5 anni
Aciclovir-ratiopharm8% sospensione orale: 3 anni
Tali date di scadenza si riferiscono al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Nessuna.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Le compresse sono confezionate in blister PVC/alluminio colore bianco opaco.
Aciclovir-ratiopharm200 mg compresse – Astuccio da 25 compresse
Aciclovir-ratiopharm400 mg compresse – Astuccio da 25 compresse
Lo sospensione è contenuta in flaconi di vetro (tipo III) color ambra con tappo in alluminio e plastica.
Aciclovir-ratiopharm8% sospensione orale – Flacone da 100 ml
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Agitare la sospensione prima dell’uso.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
ratiopharm GmbH – Graf-Arco-Strasse 3 – ULM (Germania)
Rappresentante in Italia: ratiopharm Italia s.r.l. – Viale Monza, 270 – 20128 Milano
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
Aciclovir-ratiopharm200 mg compresse: A.I.C. n.032809016/G
Aciclovir-ratiopharm8% sospensione orale: A.I.C. n.032809030/G
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
19/10/1998
10.0 Data di revisione del testo
22/5/2000
FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)
- Aciclin – 25 Cpr 400 mg
- Aciclinlabiale 5% crema – Crema 2 G 5%
- Aciclinlabiale 5% matita cutanea – Matita 2,5 G 5%
- Aciclovir actavis – 35 Cpr 800 mg
- Aciclovir actavis 5% crema – Crema 10 G 5%
- Aciclovir almus – Os Sosp 100 ml
- Aciclovir almus 5% crema – Crema 10 G 5%
- Aciclovir almus pharma 5% crema – Crema 3 G 5%
- Aciclovir alter – 35 Cpr 800 mg
- Aciclovir alter crema – Crema 3 G 5%
- Aciclovir aurobindo – Os Sosp 100 ml
- Aciclovir aurobindo crema 5% – Crema 3 G 5%
- Aciclovir crema mylan generics italia – Crema 10 G 5%
- Aciclovir doc generici 5% crema – Cr 10 G 5%
- Aciclovir dorom – 25 Cpr 400 mg
- Aciclovir dorom 5% crema – Crema 3 G 5%
- Aciclovir dr reddy’s – Crema 3 G 5%
- Aciclovir eg – 25 Cpr 200 mg
- Aciclovir eg 5% crema – Cr 10 G 5%
- Aciclovir germed – 35 Cpr 800 mg
- Aciclovir germed crema – Cr 10 G 5%
- Aciclovir mylan generics – Os Sosp fl 100 ml
- Aciclovir mylan generics 5% crema – Crema 3 G 5%
- Aciclovir pensa – 35 Cpr 800 mg
- Aciclovir pensa 5% crema per uso cutaneo – Crema 10 G 5%
- Aciclovir ranbaxy – Os Sosp 100 ml
- Aciclovir ranbaxy 5% crema – Crema 3 G 5%
- Aciclovir recordati 250 mg polvere per soluzione per infusione – Ev 5 F250 mg
- Aciclovir sandoz – Os Sosp 100 ml
- Aciclovir sandoz 5% crema – Crema 3 G 5%
- Aciclovir sofar 5% crema – Crema 5% 10 G
- Aciclovir ts – 35 Cpr 800 mg
- Acklab 5% crema – Crema 2 G 5%
- Acy unguento oftalmico – Oft Ung 4,5 G 3%
- Alovexlabiale 5% matita cutanea – Mat Cut 3 G 5%
- Amodivyr compresse – 35 Cpr 800 mg
- Amodivyr crema – Crema 10 G 5%
- Avyplus – Os Sosp fl 100 ml
- Avyplus crema – Crema 10 G 5%
- Citivir 200 mg compresse – 35 Cpr 800 mg
- Civral – 25 Cpr 400 mg
- Cycloviran – Os Sosp fl 100 ml 8%
- Cycloviran 250 – 500 mg polvere per soluzione per infusion – Ev 5 fl 250 mg
- Cycloviran 3% unguento oftalmico – Ung Oft 4,5 G 3%
- Cycloviran 5% crema – Crema Derm 10 G 5%
- Cycloviranlabiale 5% crema – Crema 2 G 5%
- Dravyr 5% crema – Crema Derm 3 G 5%
- Efriviral – Os Sosp fl 100 ml 8%
- Efriviral 5% crema – Crema 10 G 5%
- Efriviral labiale 5% crema – Crema 2 G 5%
- Efrivirallabiale 5% matita cutanea – Mat Cut 3 G 5%
- Esavir – Os Sosp fl 100 ml
- Esavir 5% crema – Crema Derm 10 G 5%
- Labiriad 50 mg cp buccali mucoadesive 2xl cp in blister mon – 2 Cpr Bucc 50 mg
- Neviran – 35 Cpr 800 mg
- Neviran crema – Crema 3 G 5%
- Sanavir – Inf Ev 3 fl 250 mg
- Sinafid cp 400 mg – 25 Cpr 400 mg
- Viractive crema – Crema 3 G 5%
- Voraclor 800 mg compresse – 35 Cpr 800 mg
- Zivaxlabiale 5% crema – Crema 2 G 5%
- Zovirax – 25 Cpr 400 mg
- Zovirax 3% unguento oftalmico – Ung 4,5 G 3%
- Zovirax polvere per soluzione per infusione – Iniet 5 fl 250 mg
- Zoviraxlabiale 5% crema – Crema Fl2 G 5%+E