Acido Tranexamico Doc
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Acido Tranexamico Doc: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
ACIDO TRANEXAMICO DOC
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Una fiala contiene:
Principio attivo: acido tranexamico 500 mg.
Per gli eccipienti v. par. 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Soluzione iniettabile per uso intramuscolare o endovenoso, per uso orale o locale.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Emorragie correlate con alterazione dell’equilibrio tra fibrinoformazione e fibrino-demolizione.
In medicina interna. Terapia e profilassi di:
a) emorragie intestinali da attivazione plasminica,
b) complicazioni emorragiche da cirrosi epatica,
c) complicazioni emorragiche in presenza di leucemia mieloide acuta e cronica nonché leucemia linfoide,
d) emorragie in presenza di carcinomi metastatizzanti,
e) ematemesi e melena da ulcera gastro-duodenale,
f) episodi emoftoici,
g) sindromi emorragiche degli emofilici.
In otorinolaringoiatria ed in odontoiatria. Terapia e profilassi di:
a) Epistassi,
b) emorragie post-operatorie da attivazione plasminica quali ad es. adenotonsillectomie,
c) stapedectomie e stapedoplastiche,
d) emorragie alveolari post-estrattive.
In ginecologia ed ostetricia. Terapia e profilassi di:
a) ipermenorree e menorragie,
b) metrorragie,
c) emorragie da iperplasminemia manifestantisi in occasione di interventi praticati sulla vagina
d) emorragie iperplasminiche primarie del post-partum.
In chirurgia. Terapia e profilassi di:
a) emorragie parenchimali intra- e post-operatorie e da lesioni a carico degli organi ricchi di attivatori, come ad esempio:
- emorragie intra- e post-operatorie a seguito di interventi chirurgici effettuati sul torace;
- emorragie intra- e post-operatorie a seguito di interventi effettuati sul cervello;
b) emorragie intra- e post-operatorie a seguito di interventi di anastomosi porta-cava (cirrosi epatica);
c) emorragie da traumatizzazione del sangue in corso di circolazione extracorporea;
d) emorragie in presenza di carcinomi metastatizzanti.
In urologia. Terapia e profilassi di:
a) emorragie intra- e post-operatorie dell’apparato urogenitale specie dopo interventi di prostatectomia;
b) cistiti emorragiche a seguito di terapia radiante per carcinoma genitale;
c) ematurie.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Modalità di somministrazione
a) Per via endovenosa lenta (massimo 5 ml/minuto) o per fleboclisi (in soluzioni glucosate o elettrolitiche); eventualmente anche per via intramuscolare.
b) Per via orale. Oralmente le fiale sono indicate soprattutto in bambini o in pazienti con difficoltà di deglutizione.
c) Per applicazione locale.
La somministrazione per via endovenosa è soprattutto indicata:
- nelle emorragie acute gravi;
- per la profilassi pre e peri-operatoria in caso di quadri morbosi gravi.
La somministrazione per via orale è soprattutto indicata:
- nelle manifestazioni emorragiche insorgenti in medicina interna, in otorinolaringoiatria ed in odontoiatria;
- per la preparazione di interventi chirurgici in cui si presume possano insorgere emorragie da attivazione plasminica;
- nelle ipermenorree;
- nei gemizi in ginecologia, nelle cistiti e nelle proctiti emorragiche a seguito di terapia radiante per carcinoma genitale;
- per il mantenimento di terapie iniziate per via endovenosa allo scopo di impedire recidive dell’emorragia.
L’applicazione locale diretta o mediante tamponi di garza, previamente imbevuti di soluzione è indicata soprattutto nelle emorragie a livello oro-rino-faringeo in cui si desideri ottenere una rapida emostasi.
Adulti
- Profilassi per via orale
Nel caso si assumano le fiale per os, diluendo il contenuto con poca acqua zuccherata, le posologie giornaliere sono di 1 fiala e mezzo - 2 fiale di Acido tranexamico DOC Generici 500 mg, iniziando la somministrazione almeno 1 giorno prima dell’intervento e proseguendo il trattamento per un periodo non inferiore a 3-4 giorni dopo l’atto operatorio.
- Profilassi per via endovenosa
La posologia giornaliera media consigliata è di 1 fiala di Acido tranexamico DOC Generici 500 mg iniziando la somministrazione almeno 1 giorno prima dell’intervento e proseguendo il trattamento per un periodo non inferiore a 3-4 giorni dopo l’atto operatorio.
- Terapia per via orale
Nel caso si assumano le fiale per os, diluendo il contenuto con poca acqua zuccherata, le posologie giornaliere sono di 1-2 fiale di Acido tranexamico DOC Generici 500 mg 3 volte al giorno oppure mezza fiala - 1 fiala di Acido tranexamico DOC Generici 500 mg 6 volte al giorno.
- Terapia per via endovenosa
Iniziare con una fiala di Acido tranexamico DOC Generici 500 mg per via endovenosa lenta. In caso di mancato arresto dell’emorragia somministrare mezza fiala di Acido tranexamico DOC Generici 500 mg (0,25 g ogni ora) per fleboclisi a goccia.
- Terapia per applicazione locale
Si ricorre di norma al contenuto di 1 fiala che va versato direttamente sulla sede dell’emorragia o applicato mediante tampone di garza previamente imbevuto.
Bambini
- Profilassi.
Somministrare le fiale per os alla dose giornaliera di 5-10 mg/kg iniziando la somministrazione almeno 1 giorno prima dell’intervento e proseguendo il trattamento per un periodo non inferiore a 3-4 giorni dopo l’atto operatorio. Diluire il contenuto delle fiale con poca acqua zuccherata, se somministrate per os.
- Terapia per via orale
Somministrare le fiale per os alla dose di 10-20 mg/kg 3 volte al giorno oppure di 5 -10 mg/kg 6 volte pro die. Per l’assunzione delle fiale vedere Profilassi.
- Terapia per via endovenosa.
Iniziare con 10 mg/kg per via endovenosa lenta; se necessario somministrare quindi 5 mg/kg per fleboclisi a goccia.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità verso i componenti del prodotto.
Stati di ipercoagulabilità (possibilità di trombosi e di embolie).
Insufficienze renali gravi (possibilità di accumulo).
Generalmente controindicato in gravidanza e allattamento; controindicato nei primi mesi di gravidanza (v. par. 4.6).
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Nel corso di terapie a lungo termine si consiglia di controllare regolarmente il visus, la visione cromatica, il fondo oculare e il campo visivo.
In caso di forte ematuria proveniente dalle vie urinarie superiori, è bene cautelarsi poiché in questi casi attraverso l’utilizzo di Acido tranexamico DOC Generici esiste il pericolo di ritenzione di un coagulo nel rene e nell’uretra, con conseguente ostruzione delle vie urinarie.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Non sono segnalati in letteratura fenomeni di incompatibilità del preparato con altri farmaci.
04.6 Gravidanza e allattamento
L’impiego è controindicato durante i primi tre mesi di gravidanza e, nell’ulteriore periodo e durante l’allattamento, andrà somministrato solo in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
La sostanza non interferisce, normalmente, sulla capacità di guidare e sull’uso delle macchine.
04.8 Effetti indesiderati
In caso di iniezione troppo rapida o di iperdosaggio possono talora manifestarsi malessere, nausea, vomito o diarrea; è possibile un transitorio abbassamento della pressione sanguigna.
04.9 Sovradosaggio
In caso di sovradosaggio possono talora manifestarsi i sintomi di cui al punto precedente.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
B02AA02 Antiemorragico, antifibrinolitico, aminoacido.
L’acido tranexamico inibisce l’attivazione sia estrinseca sia intrinseca del plasminogeno a plasmina e rallenta, a dosi terapeutiche, l’azione litica della plasmina già attiva.
In tal modo il preparato è in grado di esplicare un effetto protettivo nei confronti della fibrina, del fibrinogeno e dei principali fattori emocoagulativi, particolarmente in presenza di concentrazioni plasminiche eccedenti quelle normali.
L’inibizione del processo di attivazione plasminica comporta infatti una diminuzione dell’enzima stesso con conseguente possibilità di realizzazione dei processi coagulativi di riparazione e di blocco delle soluzioni vasali.
In altre parole, somministrato a fini terapeutici, l’acido tranexamico consente di impedire l’eccesso locale e sistemico di plasmina e di riequilibrare contemporaneamente la bilancia emostatica, favorendo l’arresto del sanguinamento.
Somministrato ai fini di profilassi, l’acido tranexamico permette di prevenire la liberazione dei fattori che intervengono nel processo di attivazione della plasmina.
Nella pratica clinica il farmaco è stato brillantemente sperimentato in moltissimi casi, quali sindromi emoftoiche, sindromi emorragiche dell’apparato digerente, emorragie alveolari post-estrattive, tonsillectomie, emorragie secondarie ad interventi chirurgici particolarmente impegnativi, emorragie ginecologiche.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Il farmaco non è metabolizzato dall’organismo e viene eliminato prevalentemente attraverso l’emuntorio renale nelle 24 ore successive alla somministrazione.
- Quota di assorbimento: 90% circa.
- Tempo di dimezzamento: 80 minuti (dopo somministrazione orale); 45-70 minuti (dopo somministrazione endovenosa).
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Tossicità acuta
La DL50 è di:
- 1500 mg/kg nel topo, dopo somministrazione endovena.
- 1200 mg/kg nel ratto, dopo somministrazione endovena.
- 3000 mg/kg nel ratto, dopo somministrazione per os.
Tossicità subacuta
La somministrazione per os e per 4 giorni di un quarto della DL50 non ha provocato nel ratto casi letali, né ha evidenziato reperti patologici.
Tossicità cronica
La somministrazione per os e per 3 mesi di una dose giornaliera di 500, 2500, 5000 mg/kg di acido tranexamico a ratti di razza Sprague Dawley non ha provocato alterazioni macroscopiche ed istopatologiche del fegato, del cuore, dei polmoni, dei reni.
Non hanno inoltre subito modificazioni il peso degli organi, il quadro ematico, le concentrazioni ematiche della creatinina, delle transaminasi, del glucosio, della fosfatasi alcalina.
Inoltre da un test effettuato su due generazioni di animali è emerso che non viene compromessa la capacità di concepimento e di fertilità.
Prove sperimentali eseguite su ratti albini, cani adulti e ratti albini in accrescimento, hanno portato a risultati in sintonia con quelli finora evidenziati.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Acqua per preparazioni iniettabili.
06.2 Incompatibilità
Acqua per preparazioni iniettabili.
06.3 Periodo di validità
3 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Nessuna precauzione.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Fiale di vetro incolore tipo I termosaldate. Contenuto della confezione : 5 o 6 fiale.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna particolare.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
DOC Generici s.r.l. – Via Manuzio, 7 – 20124 Milano
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
ACIDO TRANEXAMICO DOC Generici 500 mg/5 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso o intramuscolare, per uso orale o locale – 5 fiale – AIC 036835015
ACIDO TRANEXAMICO DOC Generici 500 mg/5 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso o intramuscolare, per uso orale o locale – 6 fiale – AIC 036835027
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Luglio 2006
10.0 Data di revisione del testo
Febbraio 2008
FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)
- Acido tranexamico bioindustria l.i.m. 500 mg/5 ml – IV Os 5 F 5 ml
- Ugorol 250 mg compresse – 20 Cpr 250 mg
- Ugurol – IV Os Loc 6 F 5 ml 500 mg