Adartrel

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto –  (Fonte: A.I.FA.)

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: qual è il nome commerciale di Adartrel?

ADARTREL


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quali sostanze e principi attivi contiene Adartrel?

Ogni compressa rivestita con film contiene 0,25 mg di ropinirolo (come cloridrato).

Eccipienti: 45,3 mg di lattosio.

Ogni compressa rivestita con film contiene 0,5 mg di ropinirolo (come cloridrato).

Eccipienti: 45,0 mg di lattosio.

Ogni compressa rivestita con film contiene 1 mg di ropinirolo (come cloridrato).

Eccipienti: 44,9 mg di lattosio.

Ogni compressa rivestita con film contiene 2 mg di ropinirolo (come cloridrato).

Eccipienti: 44,6 mg di lattosio.

Per l'elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: in quale forma (compresse, gocce, supposte ecc.) si presenta Adartrel?

Compresse rivestite con film.

Bianche, di forma ovale, con impresso GS su di un lato e MLE sull'altro lato.

Gialle, di forma ovale, con impresso GS su di un lato e TES sull'altro lato.

Verdi, di forma ovale, con impresso GS su di un lato e SJG sull'altro lato.

Rosa, di forma ovale, con impresso GS su di un lato e GYG sull'altro lato.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeuticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa serve Adartrel? Per quali malattie si prende Adartrel?

ADARTREL è indicato nel trattamento sintomatico della Sindrome delle Gambe Senza Riposo idiopatica da moderata a grave (vedere paragrafo 5.1).


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04.2 Posologia e modo di somministrazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: come si prende Adartrel? qual è il dosaggio raccomandato di Adartrel? Quando va preso nella giornata Adartrel

Uso orale.

Adulti

Si raccomanda di adeguare il dosaggio individuale in funzione dell'efficacia e della tollerabilità. Ropinirolo deve essere assunto immediatamente prima di andare a letto, tuttavia la dose può essere assunta fino a tre ore prima di coricarsi. Ropinirolo può essere assunto con il cibo, per migliorare la tollerabilità gastrointestinale.

Inizio del trattamento (prima settimana)

La dose iniziale raccomandata è di 0,25 mg una volta al giomo (somministrata come specificato sopra) per due giorni. Se tale dose risulta ben tollerata, la dose deve essere aumentata a 0,5 mg una volta al giomo per il resto della prima settimana.

Regime terapeutico (dalla seconda settimana in avanti)

Successivamente alla fase iniziale del trattamento, la dose giornaliera deve essere aumentata fino a quando non si raggiunga la risposta terapeutica ottimale. La dose media negli studi clinici, nei pazienti con Sindrome delle Gambe Senza Riposo moderata-grave, è stata di 2 mg una volta al giomo.

La dose può essere aumentata a 1 mg una volta al giomo nella seconda settimana. La dose può poi essere aumentata di 0,5 mg a settimana, nel corso delle due settimane successive, fino ad una dose di 2 mg una volta al giomo. In alcuni pazienti, per raggiungere il miglioramento ottimale, la dose può essere aumentata gradualmente fino ad un massimo di 4 mg una volta al giomo. Negli studi clinici la dose è stata aumentata di 0,5 mg ogni settimana fino a 3 mg una volta al giomo e successivamente di 1 mg fino alla dose massima raccomandata di 4 mg una volta al giomo, come riportato in tabella 1.

Dosi superiori a 4 mg una volta al giomo non sono state studiate nei pazienti con Sindrome delle Gambe Senza Riposo.

Tabella 1: Incremento progressivo della dose

Settimana 2 3 4 5* 6* 7*
Dose (mg)/una volta al giorno 1 1,5 2 2,5 3 4

* Per raggiungere il miglioramento ottimale in alcuni pazienti.

La risposta del paziente a ropinirolo deve essere valutata dopo 3 mesi di trattamento (vedere paragrafo 5.1).

A questo punto deve essere riconsiderata la dose prescritta e la necessità di proseguire il trattamento. Se si dovesse sospendere il trattamento per un periodo superiore ad alcuni giorni, il trattamento deve ricominciare seguendo il regime posologico ad incrementi progressivi come sopra riportato.

Bambini e adolescenti

L'uso di ADARTREL non è raccomandato nei bambini al di sotto di 18 anni di età a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e efficacia.

Pazienti anziani

Nei pazienti oltre i 65 anni la clearance di ropinirolo si riduce. Ogni incremento posologico deve essere graduale e gli incrementi successivi devono essere attuati in funzione del miglioramento sintomatico ottenuto.

Pazienti con compromissione renale

Non è necessario alcun aggiustamento posologico nei pazienti con compromissione renale da lieve a moderata (clearance della creatinina tra 30 e 50 ml/min).


04.3 ControindicazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quando non bisogna prendere Adartrel?

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Compromissione renale grave (clearance della creatinina <30 ml/min).

Compromissione epatica grave.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'usoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa bisogna stare attenti quando si prende Adartrel? Quali sono le precauzioni da osservare durante la terapia con Adartrel?

Ropinirolo non deve essere usato per il trattamento di acatisia neurolettica e tasichinesia (tendenza compulsiva a camminare, indotta da neurolettici), o di Sindrome delle Gambe Senza Riposo secondaria (causata per esempio da insufficienza renale, anemia da carenza di ferro o gravidanza).

Durante il trattamento con ropinirolo si può osservare un peggioramento paradosso dei sintomi della Sindrome delle Gambe Senza Riposo, sintomi che compaiono più precocemente (augmentation), e che si ripresentano nelle prime ore della mattina (rebound del mattino presto). Se ciò accade, il trattamento deve essere rivisto e può essere preso in considerazione un aggiustamento posologico o la sospensione del trattamento.

Nella Malattia di Parkinson, ropinirolo è stato associato non comunemente a sonnolenza e ad episodi di attacchi di sonno improvvisi (vedere paragrafo 4.8), tuttavia, nella Sindrome delle Gambe Senza Riposo, questo fenomeno è molto raro.

Ciononostante i pazienti devono essere informati di tale fenomeno e consigliati di prestare attenzione durante la guida o l'utilizzo di macchinari nel corso del trattamento con ropinirolo. Pazienti che hanno riscontrato sonnolenza e/o episodi di attacchi di sonno improvvisi devono astenersi dalla guida o dall'utilizzo di macchinari durante il trattamento con ropinirolo. È opportuno considerare una riduzione del dosaggio o l'interruzione della terapia.

I pazienti affetti da disturbi psicotici maggiori devono essere trattati con agonisti della dopamina solo se il potenziale beneficio è superiore al rischio.

Disturbi del controllo degli impulsi, inclusi gioco d'azzardo patologico e ipersessualità, e aumento della libido, sono stati segnalati nei pazienti trattati con agonisti della dopamina, incluso ropinirolo, soprattutto per la malattia di Parkinson. Tali disturbi sono stati riportati specialmente a dosi elevate e sono risultati generalmente reversibili a seguito di riduzione del dosaggio o interruzione del trattamento. In alcuni casi erano presenti fattori di rischio quali anamnesi positiva per comportamenti compulsivi (vedere paragrafo 4.8).

Ropinirolo deve essere somministrato con cautela nei pazienti con compromissione epatica moderata. Si devono attentamente monitorare gli effetti indesiderati.

Pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, quali deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo farmaco.

In considerazione del rischio di ipotensione, i pazienti con gravi malattie cardiovascolari (in particolare insufficienza coronarica) devono essere trattati con cautela.


04.5 InterazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali farmaci non vanno presi insieme a Adartrel? Quali alimenti possono interferire con Adartrel?

Ropinirolo viene metabolizzato principalmente dall'isoenzima CYP1A2 del citocromo P450. Uno studio di farmacocinetica (con ropinirolo alla dose di 2 mg, tre volte al giomo) ha evidenziato che ciprofloxacina aumenta la Cmax e l'AUC di ropinirolo del 60% e 84% rispettivamente, con un potenziale rischio di eventi avversi. Pertanto, in pazienti già in trattamento con ropinirolo, potrebbe essere necessario un aggiustamento della posologia qualora farmaci noti come inibitori del CYP1A2, ad esempio ciprofloxacina, enoxacina o fluvoxamina, venissero introdotti o sospesi.

Uno studio di interazione farmacocinetica tra ropinirolo (alla dose di 2 mg, tre volte al giomo) e teofillina, un substrato del CYP1A2, non ha mostrato alcuna modifica della farmacocinetica sia di ropinirolo che di teofillina. Pertanto non ci si attende che ropinirolo competa con il metabolismo di altri farmaci che sono metabolizzati dal CYP1A2.

Sulla base di dati in vitro, ropinirolo alle dosi terapeutiche ha un ridotto potenziale di inibizione del citocromo P450. Pertanto è improbabile che ropinirolo influenzi la farmacocinetica di altri farmaci mediante un meccanismo mediato dal citocromo P450.

È noto che il fumo di sigaretta induce il metabolismo del CYP1A2, pertanto, se i pazienti iniziano o smettono di fumare durante il trattamento con ropinirolo, può rendersi necessario un aggiustamento del dosaggio.

Aumentate concentrazioni plasmatiche di ropinirolo sono state osservate in soggetti trattati con terapia ormonale sostitutiva. In soggetti già sottoposti a terapia ormonale sostitutiva, il trattamento con ropinirolo può essere iniziato secondo i normali schemi terapeutici. Tuttavia se la terapia ormonale sostitutiva viene iniziata o interrotta durante il trattamento con ropinirolo, i dosaggi di quest'ultimo potrebbero richiedere eventuali aggiustamenti, in funzione della risposta clinica.

Non sono state osservate interazioni farmacocinetiche tra ropinirolo e domperidone (farmaco usato per il trattamento di nausea e vomito), tali da richiedere un aggiustamento della posologia dell'uno o dell'altro farmaco. Domperidone antagonizza le azioni dopaminergiche periferiche di ropinirolo e non attraversa la barriera emato-encefalica. Da qui il suo valore come anti-emetico in pazienti trattati con agonisti della dopamina che agiscono centralmente.

I neurolettici ed altri antagonisti della dopamina con attività centrale, quali sulpiride o metoclopramide, possono diminuire l'efficacia di ropinirolo e, pertanto, deve essere evitato l'uso concomitante di tali farmaci con ropinirolo.


04.6 Gravidanza e allattamentoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Adartrel si può prendere in gravidanza? Adartrel si può prendere durante l'allattamento?

Non vi sono dati adeguati provenienti dall'uso di ropinirolo in donne in gravidanza.

Studi negli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Poiché non è noto il rischio potenziale nell'uomo, si raccomanda di non utilizzare ropinirolo durante la gravidanza, a meno che i potenziali benefici per il paziente superino i potenziali rischi per il feto.

Ropinirolo non deve essere usato nelle madri che allattano, in quanto può inibire la lattazione.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchineIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Posso guidare se sto prendendo Adartrel? Posso fare lavori che richiedono attenzione se sto in terapia con Adartrel?

Pazienti in trattamento con ropinirolo che presentano sonnolenza e/o episodi di attacchi di sonno improvvisi devono essere informati di astenersi dalla guida o dall'intraprendere attività in cui una diminuita attenzione può mettere essi stessi o gli altri a rischio di gravi danni o decesso (per esempio operare su macchinari) fino a quando tali episodi non si siano risolti (vedere paragrafo 4.4).


04.8 Effetti indesideratiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali sono gli effetti collaterali di Adartrel? Devo sospendere la terapia se ho degli effetti collaterali dovuti a Adartrel?

Le reazioni avverse sono elencate di seguito suddivise per classificazione per sistemi e organi e frequenza.

Le frequenze nel corso degli studi clinici sono determinate come incidenze in eccesso rispetto al placebo e sono classificate molto comuni (≥1/10), comuni (≥1/100, <1/10), o non comuni (≥1/1.000, <1/100).

All'interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità.

Uso di ropinirolo nella Sindrome delle Gambe Senza Riposo

Negli studi clinici condotti nella Sindrome delle Gambe Senza Riposo la più comune reazione avversa è stata la nausea (circa il 30% dei pazienti). Gli effetti indesiderati sono stati generalmente da lievi a moderati e sono comparsi all'inizio della terapia o al momento dell'incremento della dose e pochi pazienti hanno interrotto lo studio clinico a causa degli effetti indesiderati.

La Tabella 2 elenca le reazioni avverse riportate per ropinirolo negli studi clinici della durata di 12 settimane con incidenze ≥ 1,0% rispetto a placebo o quelle non comuni ma note per essere associate a ropinirolo.

Tabella 2: Reazioni avverse al farmaco riportate negli studi clinici della durata di 12 settimane nella Sindrome delle Gambe Senza Riposo (ropinirolo=309, placebo=307)

Disturbi psichiatrici
Comune Nervosismo
Non comune Confusione
Patologie del sistema nervoso
Comune Sincope, sonnolenza, vertigini
Patologie vascolari
Non comune Ipotensione posturale, ipotensione
Patologie gastrointestinali
Molto comune Vomito, nausea
Comune Dolore addominale
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Comune Affaticamento

Negli studi a lungo termine in aperto sono state riportate non comunemente allucinazioni.

Durante il trattamento con ropinirolo può essere osservato un peggioramento paradosso dei sintomi della Sindrome delle Gambe Senza Riposo, sintomi che compaiono più precocemente (augmentation), e che si ripresentano nelle prime ore della mattina (rebound del mattino presto).

Trattamento degli eventi avversi

Se i pazienti presentano effetti indesiderati significativi, deve essere presa in considerazione la riduzione della dose. Se gli effetti indesiderati cessano, può essere attuato di nuovo un graduale incremento della dose.

Farmaci anti-nausea antagonisti della dopamina non attivi centralmente, quali il domperidone, possono essere usati se necessario.

Altre esperienze con ropinirolo

Ropinirolo è indicato anche nel trattamento della Malattia di Parkinson. Le reazioni avverse riportate nei pazienti con malattia di Parkinson in trattamento con ropinirolo in monoterapia e con terapia aggiuntiva a dosi fino a 24 mg al giomo, con incidenza superiore a quella osservata con placebo, sono descritte di seguito.

Tabella 3: Reazioni avverse al farmaco riportate negli studi clinici nella Malattia di Parkinson a dosi fino a 24 mg al giomo

Disturbi psichiatrici
Comune Allucinazioni, confusione
Non comune Aumento della libido
Patologie del sistema nervoso
Molto comune Sincope, discinesia, sonnolenza
Patologie gastrointestinali
Molto comune Nausea
Comune Vomito, dolore addominale, pirosi gastrica
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Comune Edema agli arti inferiori

Reazioni di ipersensibilità (inclusi orticaria, angioedema, rash, prurito).

Sono state riportate reazioni psicotiche (diverse dalle allucinazioni), compresi delirio, stato confusionale grave, paranoia.

Sono stati riportati disturbi del controllo degli impulsi, inclusi gioco d'azzardo patologico, ipersessualità e aumento della libido (vedere paragrafo 4.4).

Nella Malattia di Parkinson, ropinirolo è stato associato a sonnolenza e non comunemente (≥1/1.000, <1/100) ad eccessiva sonnolenza diurna ed episodi di attacchi improvvisi di sonno, tuttavia, nella Sindrome delle Gambe Senza Riposo, questo fenomeno è molto raro (<1/10.000).

A seguito di terapia con ropinirolo è stata riportata non comunemente (≥ 1/1.000, < 1/100) ipotensione posturale o ipotensione, raramente grave.

Sono stati riportati casi molto rari (< 1/10.000) di reazioni epatiche, soprattutto aumento degli enzimi epatici.


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04.9 SovradosaggioIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Cosa devo fare se per sbaglio ho preso una dose eccessiva di Adartrel? Quali sintomi dà una dose eccessiva di Adartrel?

Si può prevedere che i sintomi di sovradosaggio con ropinirolo siano correlati alla sua attività dopaminergica. Tali sintomi possono essere alleviati da un appropriato trattamento con antagonisti della dopamina quali neurolettici o metoclopramide.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamicheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: A che categoria farmacologica appartiene Adartrel? qual è il meccanismo di azione di Adartrel?

Categoria farmacoterapeutica: Dopamino agonisti, Codice ATC: N04BC04

Meccanismo di azione

Ropinirolo è un agonista D2/D3 della dopamina non ergolino simile che stimola i recettori striatali della dopamina.

Efficacia clinica

ADARTREL deve essere prescritto solo a pazienti con Sindrome delle Gambe Senza Riposo idiopatica da moderata a grave. La Sindrome idiopatica da moderata a grave delle Gambe Senza Riposo è rappresentata tipicamente da quei pazienti che soffrono di insonnia o fastidio intenso agli arti.

In quattro studi di efficacia di 12 settimane, i pazienti con Sindrome delle Gambe Senza Riposo sono stati randomizzati a ropinirolo o a placebo, e gli effetti sulla scala International Restless Legs Syndrome (IRLS) sono stati valutati alla settimana 12 in confronto al basale. La dose media di ropinirolo per i pazienti da moderati a gravi è stata di 2 mg al giomo. In un'analisi combinata dei pazienti con Sindrome delle Gambe Senza Riposo da moderata a grave, condotta sui quattro studi a 12 settimane, la differenza aggiustata in base al trattamento della variazione rispetto al basale nel punteggio totale della scala IRLS alla settimana 12, Last Observation Carried Forward (LOCF), nella popolazione Intention To Treat è stata -4,0 punti (95% IC -5,6; - 2,4; p<0,0001; valore iniziale e settimana 12 LOCF media punti IRLS: ropinirolo 28,4 e 13,5; placebo 28,2 e 17,4).

Uno studio di polisomnografia di 12 settimane controllato con placebo in pazienti con Sindrome delle Gambe Senza Riposo, ha esaminato l'effetto del trattamento con ropinirolo sui movimenti periodici delle gambe nel sonno. È stata riscontrata una differenza statisticamente significativa, tra ropinirolo e placebo alla settimana 12 rispetto al basale, sui movimenti periodici delle gambe nel sonno.

Sebbene non siano disponibili dati sufficienti per dimostrare adeguatamente l'efficacia a lungo termine di ropinirolo nella Sindrome delle Gambe Senza Riposo (vedere paragrafo 4.2), in uno studio di 36 settimane, i pazienti che hanno continuato il trattamento con ropinirolo hanno mostrato una percentuale di ricadute significativamente inferiore a quelle dei pazienti randomizzati a placebo (33% in confronto a 58%, p=0,0156).

Un'analisi combinata dei dati dei pazienti con Sindrome delle Gambe Senza Riposo da moderata a grave, condotta sui quattro studi a 12 settimane controllati con placebo, ha indicato che i pazienti trattati con ropinirolo riportavano miglioramenti significativi rispetto al placebo nei parametri della Medical Outcome Study Sleep Scale (punteggi nel range 0-100 eccetto che per la quantità di sonno). Le differenze aggiustate per il trattamento tra ropinirolo e placebo sono state: disturbi del sonno (-15,2; 95% IC -19,37; -10,94; p<0,0001), quantità di sonno (0,7 ore, 95% IC 0,49; 0,94; p<0,0001), adeguatezza di sonno (18,6; 95% IC 13,77; 23,45; p<0,0001) e sonnolenza diurna (-7,5; 95% IC -10,86; -4,23; p<0,0001).

Un fenomeno di rebound a seguito della sospensione del trattamento con ropinirolo (rebound di fine trattamento) non può essere escluso. Negli studi clinici, sebbene il punteggio medio totale IRLS 7-10 giorni dopo la sospensione della terapia fosse più alto nei pazienti trattati con ropinirolo rispetto a quelli trattati con placebo, la gravità dei sintomi a seguito della sospensione della terapia non superava in genere i valori basali dei pazienti trattati con ropinirolo.

Negli studi clinici la maggior parte dei pazienti era di origine caucasica.

Studio dell'effetto di ropinirolo sulla ripolarizzazione cardiaca

Un approfondito studio sul QT condotto in volontari sani, maschi e femmine, che hanno ricevuto dosi di 0,5 - 1 - 2 e 4 mg di compresse rivestite con film (a rilascio immediato) di ropinirolo una volta al giomo ha mostrato un aumento massimo della durata dell'intervallo QT alla dose di 1 mg, pari a 3,46 millisecondi (stima puntuale) in confronto a placebo. Il limite superiore dell'intervallo di confidenza unilaterale al 95% per l'effetto medio più esteso è stato inferiore a 7,5 millisecondi. L'effetto di ropinirolo a più alte dosi non è stato valutato in modo sistematico.

I dati clinici disponibili da uno studio approfondito sul QT non indicano un rischio di prolungamento del QT a dosi di ropinirolo fino a 4 mg al giomo.


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05.2 Proprietà farmacocineticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quanto tempo viene assorbito dall'organismo Adartrel? Per quanto tempo rimane nell'organismo Adartrel? In quanto tempo Adartrel viene eliminato dall'organismo?

Assorbimento

La biodisponibilità di ropinirolo è di circa il 50% (36 - 57%), e la Cmax viene raggiunta in media 1,5 ore dopo la somministrazione della dose. Un pasto ad elevato contenuto in grassi riduce la percentuale di assorbimento di ropinirolo, come dimostrato dal ritardo della Tmax mediana, pari a 2,6 ore, e ad una riduzione in media del 25% nella Cmax.

Distribuzione

Il legame di ropinirolo con le proteine plasmatiche non è elevato (10 - 40%). Grazie alla sua elevata lipofilia, ropinirolo è caratterizzato da un ampio volume di distribuzione (circa 7 litri/kg).

Metabolismo

Ropinirolo è metabolizzato principalmente dall'enzima CYP1A2 del citocromo P450, ed i suoi metaboliti sono prevalentemente escreti per via urinaria. Il metabolita principale è almeno 100 volte meno potente di ropinirolo nei modelli animali di attività dopaminergica.

Eliminazione

Ropinirolo viene eliminato dalla circolazione sistemica con una emivita media di eliminazione di circa 6 ore.

Nessuna modifica della clearance orale di ropinirolo è stata osservata a seguito di somministrazione singola e ripetuta. È stata osservata un'ampia variabilità interindividuale nei parametri farmacocinetici.

Linearità

La farmacocinetica di ropinirolo è nel complesso lineare (Cmax e AUC) nel range terapeutico compreso tra 0,25 mg e 4 mg, dopo singola dose e dopo dosi ripetute.

Caratteristiche correlate alla popolazione

Nei pazienti al di sopra dei 65 anni di età, è possibile una riduzione della clearance sistemica di ropinirolo di circa il 30%.

Nei pazienti con compromissione renale da lieve a moderata (clearance della creatinina tra 30 e 50 ml/min), non si è osservata alcuna modifica nella farmacocinetica di ropinirolo. Non sono disponibili dati nei pazienti con insufficienza renale grave.


05.3 Dati preclinici di sicurezzaIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Adartrel è sicuro e ben tollerato dall'organismo?

Tossicologia

Il profilo tossicologico è principalmente determinato dall'attività farmacologica di ropinirolo: modifiche del comportamento, ipoprolattinemia, diminuizione della pressione arteriosa e della frequenza cardiaca, ptosi e salivazione. Solo nel ratto albino, è stata osservata una degenerazione retinica nel corso di uno studio a lungo termine al dosaggio più elevato (50 mg/kg/die), probabilmente associata ad un aumento dell'esposizione alla luce.

Genotossicità

Non è stata osservata genotossicità nella usuale batteria di test in vitro ed in vivo.

Cancerogenesi

Da studi di due anni condotti nel topo e nel ratto a dosaggi fino a 50 mg/kg/die non è stato evidenziato alcun effetto cancerogeno nel topo. Nel ratto, le uniche lesioni correlate a ropinirolo sono state iperplasia delle cellule di Leydig e adenoma testicolare, causate dall'effetto ipoprolattinemico di ropinirolo. Tali lesioni sono da considerarsi un fenomeno specie specifico e non costituiscono un rischio relativamente all'impiego clinico di ropinirolo.

Tossicità riproduttiva

La somministrazione di ropinirolo a ratte gravide a dosi tossiche per la madre ha dato luogo a riduzione del peso corporeo dei feti alle dosi di 60 mg/kg/die (circa 15 volte la AUC alla dose massima nell'uomo), ad aumento delle morti fetali a 90 mg/kg/die (circa 25 volte la AUC alla dose massima nell'uomo) ed a malformazioni digitali a 150 mg/kg/die (circa 40 volte la AUC alla dose massima nell'uomo). Non vi sono stati effetti teratogeni nel ratto fino a 120 mg/kg/die (circa 30 volte la AUC alla dose massima nell'uomo) e nessuna indicazione di un effetto sullo sviluppo nel coniglio.

Sicurezza farmacologica (Safety Pharmacology)

Studi in vitro hanno mostrato che ropinirolo inibisce le correnti hERG-mediate. La IC50 è 30 volte più elevata della concentrazione plasmatica massima attesa in pazienti trattati alle più alte dosi raccomandate (4 mg al giomo), vedere paragrafo 5.1.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 EccipientiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali eccipienti contiene Adartrel? Adartrel contiene lattosio o glutine?

Nucleo della compressa:

- lattosio monoidrato

- cellulosa microcristallina

- croscarmellosio sodico

- magnesio stearato

Film di rivestimento

Compresse 0,25 mg (bianche):

- ipromellosa

- macrogol 400

- titanio diossido (E 171)

- polisorbato 80 (E 433)

Compresse 0,5 mg (gialle):

- ipromellosa

- macrogol 400

- titanio diossido (E 171)

- ferro ossido giallo (E 172)

- ferro ossido rosso (E 172)

- indigotina lacca (E 132)

Compresse 1 mg (verdi):

- ipromellosa

- macrogol 400

- titanio diossido (E 171)

- ferro ossido giallo (E 172)

- indigotina lacca (E 132)

Compresse 2 mg (rosa):

- ipromellosa

- macrogol 400

- titanio diossido (E 171)

- ferro ossido giallo (E 172)

- ferro ossido rosso (E 172)


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06.2 IncompatibilitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Adartrel può essere mischiato ad altri farmaci?

Non pertinente.


06.3 Periodo di validitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Per quanto tempo posso conservare Adartrel?

2 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Adartrel va conservato in frigo o a temperatura ambiente? Una volta aperto Adartrel entro quanto tempo va consumato?

Non conservare a temperatura superiore ai 25°C.

Conservare nella confezione originale.


06.5 Natura e contenuto della confezioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quale tipo di contenitore viene venduto Adartrel?

Blister PVC/PCTFE/alluminio.

0,25 mg

Confezioni da 2 o 12 compresse.

0,5 mg

Confezioni da 28 o 84 compresse.

1 mg

Confezioni da 28 o 84 compresse.

2 mg

Confezioni da 28 o 84 compresse.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Come si usa Adartrel? Dopo averlo aperto, come conservo Adartrel? Come va smaltito Adartrel correttamente?

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quale casa farmaceutica produce Adartrel?

GlaxoSmithKline S.p.A.

Via Fleming, 2 - Verona


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Con quali numeri AIFA ha autorizzato l'immissione in commercio di Adartrel?

AIC n. 037229059/M - 0,25 mg compresse rivestite con film - 2 compresse

AIC n. 037229061/M - 0,25 mg compresse rivestite con film - 12 compresse

AIC n. 037229073/M - 0,5 mg compresse rivestite con film - 28 compresse

AIC n. 037229085/M - 0,5 mg compresse rivestite con film - 84 compresse

AIC n. 037229097/M - 1 mg compresse rivestite con film - 28 compresse

AIC n. 037229109/M - 1 mg compresse rivestite con film - 84 compresse

AIC n. 037229111/M - 2 mg compresse rivestite con film - 28 compresse

AIC n. 037229123/M - 2 mg compresse rivestite con film - 84 compresse


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando ` stato messo in commercio per la prima volta Adartrel? QUando รจ stata rinnovata l'autorizzazione al commercio di Adartrel?

3 Luglio 2007


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando è stato rivisto e corretto da AIFA il testo di questa scheda tecnica di Adartrel?

Marzo 2009

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)Indice

 

 

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