Addariz

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto –  (Fonte: A.I.FA.)

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PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARIIndice

Addariz  3 Cpr Oro 10 mg   (Rizatriptan Benzoato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info:Prontuario terapeutico regionale ATC:N02CC04 AIC:040098016 Prezzo:8,28 Ditta: S.f. Group Srl

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: qual è il nome commerciale di Addariz?

ADDARIZ 10 MG COMPRESSE ORODISPERSIBILI


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quali sostanze e principi attivi contiene Addariz?

Ogni compressa orodispersibile di Addariz da 10 mg contiene 10 mg di rizatriptan come 14,53 mg di rizatriptan benzoato.

Eccipienti: Ogni compressa contiene 8,8 mg di aspartame.

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: in quale forma (compresse, gocce, supposte ecc.) si presenta Addariz?

Compresse orodispersibili.

Addariz 10 mg compresse orodispersibili sono bianche, rotonde, con un diametro di 9 mm, piatte, con i bordi smussati, e con la dicitura "IZ 10" impressa su un lato.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeuticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa serve Addariz? Per quali malattie si prende Addariz?

Trattamento acuto della fase cefalalgica degli attacchi di emicrania con o senza aura.


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04.2 Posologia e modo di somministrazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: come si prende Addariz? qual è il dosaggio raccomandato di Addariz? Quando va preso nella giornata Addariz

Generale

Addariz non deve essere usato per la profilassi.

Addariz compresse orodispersibili non devono essere assunte con liquidi.

I pazienti devono essere istruiti a non rimuovere la compressa orodispersibile dal blister in alluminio fino al momento che precede immediatamente l'assunzione della dose. La confezione blister deve essere aperta con mani asciutte e la compressa orodispersibile deve essere posta sulla lingua, dove si dissolverà e verrà ingerita con la saliva. La compressa orodispersibile può essere usata nelle situazioni in cui non sono disponibili liquidi, o per evitare la nausea ed il vomito che possono accompagnare l'ingestione delle compresse con i liquidi.

Adulti dai 18 anni in su

La dose raccomandata è 10 mg.

Dosi ulteriori: le dosi devono essere somministrate a distanza di almeno 2 ore l'una dall'altra; nell'arco di 24 ore non devono essere assunte più di 2 dosi.

In caso di ricomparsa della cefalea entro 24 ore: se la cefalea si ripresenta dopo la risoluzione dell'attacco iniziale, può essere assunta un'ulteriore dose. I limiti di dosaggio summenzionati devono essere rispettati.

In caso di mancato effetto: in studi controllati non è stata esaminata l'efficacia di una seconda dose per il trattamento dello stesso attacco, quando una dose iniziale è inefficace. Pertanto, se un paziente non risponde alla prima dose, non deve essere assunta una seconda dose per il medesimo attacco.

Gli studi clinici hanno mostrato che se un paziente non risponde al trattamento di un attacco, è possibile che risponda al trattamento per attacchi successivi.

Alcuni pazienti devono ricevere una dose più bassa (5 mg) di Addariz compresse orodispersibili in particolare i gruppi seguenti di pazienti:

- pazienti in trattamento con propranololo. Rizatriptan deve essere somministrato a distanza di almeno 2 ore dalla somministrazione di propranololo (vedere paragrafo 4.5);

- Pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata.

- Pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata.

Le dosi devono essere separate da intervalli di almeno 2 ore; nell'arco delle 24 ore non possono essere assunte più di 2 dosi

Pazienti pediatrici

Bambini (con un'età inferiore a 12 anni)

L'uso di Addariz compresse in pazienti di età inferiore a 12 anni non è raccomandato. Non sono disponibili dati riguardanti l'uso del rizatriptan nei bambini di età inferiore a 12 anni.

Adolescenti (con un'età compresa tra 12 e 17 anni)

L'uso di Addariz compresse orodispersibili in pazienti di età inferiore a 18 anni non è raccomandato. La sicurezza e l'efficacia di Addariz compresse orodispersibili in età pediatrica non sono state valutate.

Pazienti con un'età superiore a 65 anni La sicurezza e l'efficacia di rizatriptan in pazienti di età superiore ai 65 anni non sono state valutate in modo sistematico.


04.3 ControindicazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quando non bisogna prendere Addariz?

- Ipersensibilità a rizatriptan o ad uno qualsiasi degli eccipienti

- Somministrazione concomitante di inibitori delle monoaminossidasi (MAO) o l'uso entro le 2 settimane dalla sospensione della terapia con inibitori delle MAO (vedere paragrafo 4.5).

- Grave insufficienza epatica o renale.

- Anamnesi di accidente cerebrovascolare (ACV) o attacco ischemico transitorio (TIA).

- Ipertensione sia moderatamente grave che grave, o lieve ipertensione non trattata.

- Coronaropatia accertata, inclusa cardiopatia ischemica (angina pectoris, anamnesi di infarto del miocardio o ischemia silente documentata), segni e sintomi di cardiopatia ischemica o angina di Prinzmetal.

- Vasculopatia periferica.

- Uso concomitante di rizatriptan ed ergotamina, ergot derivati (inclusa la metisergide) o altri agonisti dei recettori 5-HT1B/1D (vedere paragrafo 4.5).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'usoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa bisogna stare attenti quando si prende Addariz? Quali sono le precauzioni da osservare durante la terapia con Addariz?

Addariz deve essere somministrato soltanto a persone a cui è stata formulata una chiara diagnosi di emicrania. Addariz non deve essere somministrato a pazienti con emicrania emiplegica o basilare.

Addariz non deve essere usato per trattare cefalee "atipiche", ovvero quelle che possono essere associate a condizioni mediche potenzialmente serie (come ACV, rottura di aneurisma) nelle quali la vasocostrizione cerebrovascolare può essere pericolosa.

Rizatriptan può essere associato a sintomi transitori che comprendono dolore e costrizione toracica i quali possono essere intensi ed interessare la gola (vedere paragrafo 4.8). Qualora si ritenga che tali sintomi indichino una cardiopatia ischemica, non devono essere assunte ulteriori dosi e deve essere effettuata una appropriata valutazione.

Come con altri agonisti dei recettori 5-HT1B/1D il rizatriptan non deve essere somministrato, senza una precedente valutazione, a pazienti potenzialmente affetti da cardiopatia non diagnosticata o a pazienti a rischio per cardiopatia coronarica (CAD) (ad es., pazienti con ipertensione, diabetici, fumatori o coloro che fanno uso di terapia nicotinica sostitutiva, uomini di età superiore ai 40 anni, donne in età postmenopausale, pazienti con blocco di branca e coloro con una importante anamnesi familiare di CAD). Le valutazioni cardiologiche, tuttavia, non sempre consentono di identificare tutti i pazienti con patologie cardiache e, in casi molto rari, pazienti senza alcuna patologia cardiovascolare di fondo hanno sviluppato eventi cardiaci gravi a seguito della somministrazione di antagonisti 5-HT1. Addariz non deve essere somministrato in pazienti con CAD accertata (vedere paragrafo 4.3).

Gli agonisti dei recettori 5-HT1B/1D sono stati associati a vasospasmo coronarico. In rari casi, con l'uso degli agonisti dei recettori 5-HT1B/1D, compreso rizatriptan, sono stati riportati ischemia o infarto del miocardio (vedere paragrafo 4.8).

Altri agonisti 5-HT 1B/1D (ad es. sumatriptan) non devono essere usati contemporaneamente con Addariz (vedere paragrafo 4.5)

Si consiglia di attendere almeno 6 ore dall'uso di rizatriptan prima di somministrare derivati ergotaminici (ad es., ergotamina, diidroergotamina o metisergide). Prima che sia somministrato il rizatriptan devono trascorrere almeno 24 ore dalla somministrazione di una preparazione contenente ergotamina.

Sebbene in uno studio di farmacologia clinica su 16 soggetti maschi sani trattati con rizatriptan per via orale e ergotamina per via parenterale non siano stati osservati effetti vasospastici aggiuntivi, questi sono teoricamente possibili (vedere paragrafo 4.3).

In seguito a trattamento concomitante con triptani e inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) o inibitori della ricaptazione di serotonina e noradrenalina (SNRI), è stata riferita sindrome serotoninergica (che include stato mentale alterato, instabilità autonomica e anomalie neuromuscolari). Queste reazioni possono essere gravi. Qualora il trattamento concomitante con rizatriptan e un SSRI o un SNRI fosse clinicamente necessario, si raccomanda di istituire un'adeguata osservazione, in particolare all'avvio del trattamento, in caso di aumenti del dosaggio o di aggiunta di altri farmaci serotoninergici (vedere paragrafo 4.5).

Gli effetti indesiderati possono essere più comuni durante l'uso concomitante di triptani (5HT1B/1D-agonisti) e preparati a base di erbe contenenti l'erba di San Giovanni (Hypericum perforatum).

In pazienti trattati con triptani, compreso rizatriptan, può verificarsi angioedema (per es. edema del volto, gonfiore della lingua ed edema faringeo). In caso di angioedema della lingua o della faringe il paziente deve essere posto sotto osservazione medica fino a risoluzione dei sintomi. Il trattamento deve essere immediatamente interrotto e sostituito con un farmaco di classe diversa.

Fenilchetonurici: Addariz compresse orodispersibili contengono aspartame, una fonte di fenilalanina. Pazienti con fenilchetonuria devono essere informati che la fenilalanina può essere dannosa. Ogni compressa orodispersibile da 10 mg contiene 8,8 mg di aspartame.

Quando rizatriptan è somministrato a pazienti in terapia con substrati del CYP 2D6, deve essere considerata la potenziale interazione (vedere paragrafo 4.5).

Cefalea causata da un uso eccessivo di farmaci (MOH)

L'uso prolungato di qualsiasi antidolorifico per il trattamento della cefalea può peggiorare la situazione. Se questa situazione si verifica o si sospetta, è necessario consultare il medico e interrompere il trattamento. Nei pazienti che lamentano cefalea frequente o quotidiana malgrado (o a causa di) uso regolare di farmaci per il trattamento della cefalea si deve sospettare una diagnosi di abuso di farmaci.


04.5 InterazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali farmaci non vanno presi insieme a Addariz? Quali alimenti possono interferire con Addariz?

Ergotamina, ergot derivati (inclusa la metisergide), altri agonisti del recettore 5HT1B/1D: A causa di un effetto additivo, l'uso concomitante di rizatriptan, ergotamina, e di ergot derivati (inclusa la metisergide), o di altri agonisti del recettore 5 HT1B/1D (per es.: sumatriptan, zolmitriptan, naratriptan) aumenta il rischio di vasocostrizione delle arterie coronarie e di effetti ipertensivi. Questa associazione è controindicata (vedere paragrafo 4.3)

Inibitori delle monoaminossidasi: Rizatriptan è metabolizzato principalmente tramite la monoaminossidasi sottotipo 'A' (MAO-A). Le concentrazioni plasmatiche di rizatriptan e del suo metabolita attivo N-monodesmetile venivano incrementate dalla somministrazione contemporanea di un inibitore della MAO-A selettivo e reversibile. Con inibitori delle MAO non selettivi, reversibili (per es.: linezolid) e irreversibili sono previsti effetti simili o maggiori. A causa del rischio di vasocostrizione delle arterie coronarie e di episodi ipertensivi, la somministrazione di Addariz a pazienti che assumono inibitori delle MAO è controindicata (vedere paragrafo 4.3).

Beta-bloccanti: Le concentrazioni plasmatiche di rizatriptan possono essere aumentate dalla concomitante somministrazione di propranololo. Questo incremento è per lo più dovuto all'interazione nel metabolismo di primo passaggio tra i due farmaci, poiché la MAO-A gioca un ruolo nel metabolismo sia di rizatriptan che di propranololo. Questa interazione porta ad un incremento medio dell'AUC e della Cmaxdel 70-80%. In pazienti in terapia con propranololo, deve essere usata la dose da 5 mg di Addariz (vedere paragrafo 4.2).

In uno studio sull'interazione fra farmaci, nadololo e metoprololo non hanno alterato le concentrazioni plasmatiche di rizatriptan.

Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI)/Inibitori della ricaptazione della serotonina-noradrenalina (SNRI) e sindrome serotoninergica: Sono stati segnalati casi isolati di pazienti con sintomi compatibili con la sindrome serotoninergica (inclusi stato mentale alterato, instabilità autonomica e anomalie neuromuscolari) in seguito all'uso degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) o di inibitori della ricaptazione di serotonina e noradrenalina e triptani (vedere paragrafo 4.4)

Studi in vitro indicano che rizatriptan inibisce il citocromo P450 2D6 (CYP 2D6). Non sono disponibili dati sull'interazione clinica. Quando il rizatriptan è somministrato a pazienti che assumono substrati del CYP 2D6, deve essere considerata la potenziale interazione.


04.6 Gravidanza e allattamentoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Addariz si può prendere in gravidanza? Addariz si può prendere durante l'allattamento?

Uso durante la gravidanza

La sicurezza di rizatriptan in gravidanza non è stata determinata nella specie umana. Gli studi su animali a livelli di dosaggio superiori a quelli terapeutici non indicano effetti dannosi sullo sviluppo dell'embrione o del feto, né sul corso della gestazione, del parto e dello sviluppo postnatale.

Poiché studi di riproduzione e sviluppo nell'animale non sono sempre predittivi della risposta nella specie umana, Addariz deve essere usato durante la gravidanza solo in caso di effettiva necessità.

Uso durante l'allattamento

Studi nei ratti hanno indicato che si è verificato un passaggio molto elevato di rizatriptan nel latte. Riduzioni transitorie e molto lievi del peso corporeo dei cuccioli prima dello svezzamento sono state osservate solo quando l'esposizione sistemica della madre era ben al di sopra del livello di esposizione massima per l'uomo. Non esistono dati nell'uomo.

Si deve quindi prestare cautela nel somministrare rizatriptan a donne durante il periodo dell'allattamento. L'esposizione dei neonati deve essere minimizzata evitando di allattare al seno per 24 ore dopo il trattamento.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchineIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Posso guidare se sto prendendo Addariz? Posso fare lavori che richiedono attenzione se sto in terapia con Addariz?

Rizatriptan (come compressa e in forma di liofilizzato orale) è stato valutato in più di 3.600 pazienti per un periodo fino a un anno in studi clinici controllati. L'emicrania o il trattamento con Addariz possono causare sonnolenza in alcuni pazienti. Alcuni pazienti in terapia con Addariz hanno riportato anche capogiri. I pazienti perciò devono valutare la loro capacità di svolgere attività complesse durante gli attacchi emicranici e dopo la somministrazione di Addariz


04.8 Effetti indesideratiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali sono gli effetti collaterali di Addariz? Devo sospendere la terapia se ho degli effetti collaterali dovuti a Addariz?

Gli effetti indesiderati più comuni valutati negli studi clinici sono stati capogiri, sonnolenza e astenia/affaticamento. I seguenti effetti indesiderati sono stati valutati negli studi clinici e nell'esperienza post-marketing:

Molto comune [ 1/10]; Comune [ 1/100, <1/10]; Non comune: [ 1/1.000, <1/100]; Raro [ 1/10.000 <1/1.000]; Molto raro [≤ 1/10.000], non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Disturbi del sistema immunitario:

Non nota: reazione di ipersensibilità, anafilassi/reazione anafilattoide.

Disturbi psichiatrici:

Non comune: disorientamento, insonnia, nervosismo.

Patologie del sistema nervoso:

Comune: capogiri, sonnolenza, parestesie, cefalea, ipoestesia, diminuzione dell'acutezza mentale, tremore.

Non comune: atassia, vertigini.

Raro: sincope, disgeusia/alterazione del gusto, sindrome serotoninergica.

Non nota: convulsioni.

Patologie dell'occhio:

Non comune: visione offuscata.

Patologie cardiache:

Comune: palpitazioni, tachicardia.

Raro: ischemia miocardica o infarto, accidente cerebrovascolare. La maggior parte di queste reazioni avverse sono state segnalate in pazienti con fattori di rischio predittivi di coronaropatia.

Patologie vascolari:

Comune: vampate di calore.

Non comune: ipertensione.

Non nota: ischemia vascolare periferica.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:

Comune: disturbi faringei, dispnea

Raro: sibilo

Patologie gastrointestinali:

Comune: nausea, bocca secca, vomito, diarrea.

Non comune: sete, dispepsia.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:

Comune: arrossamento, sudorazione.

Non comune: prurito, orticaria.

Raro: angioedema (per es.: edema del volto, gonfiore della lingua, edema faringeo), eruzione cutanea, necrolisi epidermica tossica (per l'angioedema, vedere anche paragrafo 4.4).

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo:

Comune: pesantezza locale.

Non comune: dolore al collo, irrigidimento locale, rigidità, debolezza muscolare.

Raro: dolore al viso.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Comune: astenia/affaticamento, dolore addominale o toracico.


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04.9 SovradosaggioIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Cosa devo fare se per sbaglio ho preso una dose eccessiva di Addariz? Quali sintomi dà una dose eccessiva di Addariz?

Rizatriptan 40 mg (somministrato o in compresse in singola dose o in due dosi con un intervallo di 2 ore) è stato generalmente ben tollerato in più di 300 pazienti; capogiro e sonnolenza sono stati gli effetti avversi correlati al farmaco più comuni.

In uno studio di farmacologia clinica, dove 12 soggetti hanno ricevuto rizatriptan a dosi cumulative totali di 80 mg (somministrate nell'arco di 4 ore), due soggetti hanno riportato sincope e/o bradicardia. Un soggetto, una donna di 29 anni, ha sviluppato vomito, bradicardia e capogiro 3 ore dopo aver ricevuto un totale di 80 mg di rizatriptan (somministrato nell'arco di 2 ore). Un blocco AV di terzo grado, responsivo all'atropina, è stato osservato un'ora dopo l'inizio degli altri sintomi. Il secondo soggetto, un uomo di 25 anni, ha accusato capogiri transitori, sincope, incontinenza, e una pausa sistolica della durata di 5 secondi (registrata mediante ECG) immediatamente dopo una venopuntura dolorosa. La venopuntura era stata effettuata 2 ore dopo che il soggetto aveva ricevuto un totale di 80 mg di rizatriptan (somministrato nell'arco di 4 ore).

Inoltre, sulla base della farmacologia di rizatriptan, dopo un sovradosaggio potrebbero verificarsi ipertensione od altri sintomi cardiovascolari più seri. Nel caso si sospetti un sovradosaggio di Addariz, si deve prendere in considerazione la disintossicazione gastrointestinale (ad es., lavanda gastrica seguita da carbone attivo). Il monitoraggio clinico ed elettrocardiografico deve durare almeno 12 ore, anche in assenza di sintomi clinici.

Non sono noti gli effetti dell'emodialisi o della dialisi peritoneale sulle concentrazioni sieriche di rizatriptan.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamicheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: A che categoria farmacologica appartiene Addariz? qual è il meccanismo di azione di Addariz?

Categoria farmacoterapeutica: Agonisti selettivi (5HT1) della serotonina, Codice ATC: N02C C04

Meccanismo di azione

Rizatriptan si lega selettivamente con elevata affinità ai recettori 5-HT1B e 5-HT1D umani ed ha effetto scarso o nullo o attività farmacologica a livello dei recettori 5-HT2, 5-HT3, a livello dei recettori α1, α2- o β-adrenergici; D1, D2, dopaminergici, H1 istaminici; muscarinici o delle benzodiazepine.

L'attività terapeutica di rizatriptan nel trattamento della cefalea emicranica può essere attribuita al suo effetto agonista a livello dei recettori 5-HT1B e 5-HT1D dei vasi sanguigni intracranici extracerebrali che si pensa si dilatino durante un attacco e sui nervi sensoriali del trigemino che li innervano. L'attivazione di questi recettori 5-HT1B e 5-HT1D può comportare la costrizione dei vasi sanguigni intracranici che generano il dolore e l'inibizione del rilascio neuropeptidico che comporta una ridotta infiammazione dei tessuti sensitivi ed una ridotta trasmissione centrale del segnale doloroso trigeminale.

Effetti farmacodinamici

L'efficacia delle compresse di rizatriptan nel trattamento acuto degli attacchi di emicrania è stata dimostrata in due studi multicentrici, randomizzati, controllati con placebo e con disegno simile agli studi effettuati per le normali compresse di rizatriptan. In uno studio (n=311), a due ore dalla somministrazione, le percentuali di sollievo dai sintomi in pazienti trattati con rizatriptan compresse orodispersibili sono state approssimativamente del 66% per rizatriptan 5 mg e 10 mg, rispetto al 47% del gruppo placebo. In uno studio più ampio (n=547), a due ore dalla somministrazione, le percentuali di sollievo dai sintomi sono state del 59% nei pazienti trattati con rizatriptan compresse orodispersibili da 5 mg e del 74% con il 10 mg, rispetto al 28% del gruppo placebo. Le compresse orodispersibili di rizatriptan hanno anche alleviato la disabilità funzionale e attenuato la nausea, la fotofobia, la fonofobia associate con gli attacchi di emicrania. In uno dei due studi clinici effettuati per la dose di 10 mg è stato osservato un effetto significativo sul sollievo dal dolore già 30 minuti dopo l'assunzione della dose (vedere paragrafo 5.2).

Sulla base di studi effettuati per la formulazione in compresse orali, rizatriptan conferma la sua efficacia nel trattamento dell'emicrania mestruale, cioè dell'emicrania che si manifesta entro i tre giorni prima o dopo l'inizio del ciclo mestruale.

Rizatriptan in forma di compresse orodispersibili permette ai pazienti con emicrania di trattare i loro attacchi emicranici senza bisogno di ingerire liquidi. Questo può permettere ai pazienti di assumere prima il loro farmaco, per esempio, quando i liquidi non sono disponibili e di evitare il possibile peggioramento dei sintomi gastrointestinali dovuti all'ingestione di liquidi.


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05.2 Proprietà farmacocineticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quanto tempo viene assorbito dall'organismo Addariz? Per quanto tempo rimane nell'organismo Addariz? In quanto tempo Addariz viene eliminato dall'organismo?

Assorbimento

Dopo somministrazione orale rizatriptan è rapidamente e completamente assorbito.

La biodisponibilità orale media della compressa è approssimativamente del 40-45% e i valori medi delle concentrazioni plasmatiche di picco (Cmax) vengono raggiunti in circa 1,6-2,5 ore (Tmax). Il tempo per il raggiungimento della concentrazione plasmatica massima dopo somministrazione di rizatriptan con formulazione in compresse orodispersibili è ritardata di 30-60 minuti rispetto alla normale formulazione in compresse.

Effetti degli alimenti: gli effetti degli alimenti sull'assorbimento di rizatriptan compresse orodispersibili non sono stati studiati. Per il rizatriptan compresse, la Tmax viene ritardata di circa 1 ora dalla somministrazione a stomaco pieno. Un ritardo ulteriore dell'assorbimento di rizatriptan può verificarsi quando la compressa orodispersibile viene somministrata dopo i pasti.

Distribuzione

Rizatriptan si lega in minima parte (14%) alle proteine del plasma. Il volume di distribuzione è approssimativamente di 140 litri in soggetti di sesso maschile e di 110 litri in soggetti di sesso femminile.

Biotrasformazione

La via primaria del metabolismo di rizatriptan è la deaminazione ossidativa da parte della monoaminossidasi-A (MAO-A) nel metabolita acido indolacetico, che è farmacologicamente inattivo. In misura minore si forma l'N-monodesmetil-rizatriptan, un metabolita con attività simile a quella del composto progenitore a livello dei recettori 5-HT1B/1D, ma che non contribuisce significativamente all'attività farmacodinamica di rizatriptan. Le concentrazioni plasmatiche del N-monodesmetil-rizatriptan sono approssimativamente il 14% di quelle del composto progenitore e viene eliminato ad un tasso simile. Altri metaboliti minori comprendono l'N-ossido, il composto 6-idrossilato, e il coniugato solfato del metabolita 6-idrossilato. Nessuno di questi metaboliti minori è farmacologicamente attivo. Dopo somministrazione orale di rizatriptan marcato con 14C, rizatriptan è responsabile per circa il 17% della radioattività plasmatica circolante.

Eliminazione

Dopo somministrazione endovenosa, l'AUC aumenta proporzionalmente nell'uomo e quasi proporzionalmente nella donna, con la dose nel range di dosaggio 10-60 mcg/kg. In seguito a somministrazione orale, l'AUC aumenta in modo quasi proporzionale con la dose in un range di dosaggio di 2,5-10 mg. L'emivita plasmatica di rizatriptan in uomini e donne è in media 2-3 ore. La clearance plasmatica del rizatriptan è in media circa 1000-1500 ml/min negli uomini e circa 900-1100 ml/min nelle donne; circa il 20-30% di questa è dato dalla clearance renale. Dopo una dose orale di rizatriptan marcato con 14C, circa l'80% della radioattività viene escreta nelle urine e circa il 10% della dose viene escreta nelle feci. Ciò dimostra che i metaboliti vengono escreti principalmente per via renale.

In accordo con il suo metabolismo di primo passaggio, circa il 14% di una dose orale viene escreto nelle urine come rizatriptan immodificato mentre il 51% viene escreto come metabolita acido indolacetico. Non più dell'1% viene escreto nelle urine come il metabolita N-monodesmetilato attivo.

Se rizatriptan viene somministrato secondo il regime posologico massimo, non si verifica accumulo plasmatico del farmaco giomo dopo giomo.

Caratteristiche nei pazienti

I seguenti dati si basano su studi effettuati con rizatriptan compresse.

Pazienti con attacchi di emicrania: Un attacco emicranico non interferisce con la farmacocinetica di rizatriptan.

Sesso: Negli uomini rispetto alle donne, l'AUC di rizatriptan (10 mg somministrati per via orale) è risultata di circa il 25% più bassa, la Cmax dell'11% più bassa e il Tmax è stato raggiunto approssimativamente nello stesso momento. Questa apparente differenza farmacocinetica non è stata di rilevanza clinica.

Anziani: Le concentrazioni plasmatiche di rizatriptan osservate in soggetti anziani (età compresa tra 65 e 77 anni) sono state simili a quelle osservate in adulti giovani.

Compromissione epatica (punteggio di Child-Pugh 5-6): Dopo somministrazione orale in pazienti con danno epatico causato da lieve cirrosi epatica alcolica, le concentrazioni plasmatiche di rizatriptan sono risultate simili a quelle osservate in soggetti giovani di ambo i sessi. Un incremento significativo dell'AUC (50%) e della Cmax (25%) è stato osservato in pazienti con danno epatico moderato (punteggio di Child-Pugh 7). La farmacocinetica non è stata studiata in pazienti con punteggio di Child-Pugh >7 (danno epatico grave).

Compromissione renale: In pazienti con compromissione della funzione renale (clearance della creatinina 10-60 ml/min/1,73m²), l'AUC di rizatriptan non è stata significativamente differente da quella osservata nei soggetti sani. In pazienti in emodialisi (clearance della creatinina <10 ml/min/1,73m²) l'AUC di rizatriptan è stata approssimativamente maggiore del 44% rispetto a quella osservata in pazienti con funzionalità renale normale. La concentrazione plasmatica massima di rizatriptan in pazienti con compromissione renale di qualsiasi grado è stata simile a quella di soggetti sani.


05.3 Dati preclinici di sicurezzaIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Addariz è sicuro e ben tollerato dall'organismo?

I dati non-clinici non rivelano rischi particolari per l'uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva e dello sviluppo.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 EccipientiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali eccipienti contiene Addariz? Addariz contiene lattosio o glutine?

Mannitolo (E421)

Cellulosa microcristallina (E460a)

Silicato di calcio

Crospovidone di tipoA (E1202)

Aspartame (E951)

Silice colloidale anidra

Aroma alla menta

Magnesio stearato (E470b)


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06.2 IncompatibilitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Addariz può essere mischiato ad altri farmaci?

Non pertinente.


06.3 Periodo di validitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Per quanto tempo posso conservare Addariz?

30 mesi.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Addariz va conservato in frigo o a temperatura ambiente? Una volta aperto Addariz entro quanto tempo va consumato?

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quale tipo di contenitore viene venduto Addariz?

Blister OPA/Alu/PVC-Alu con lamina perforabile.

Confezioni:

3 compresse orodispersibili.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Come si usa Addariz? Dopo averlo aperto, come conservo Addariz? Come va smaltito Addariz correttamente?

Il prodotto non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quale casa farmaceutica produce Addariz?

S.F. Group S.r.l.

Via Beniamino Segre, 59

00134 - Roma

Italia


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Con quali numeri AIFA ha autorizzato l'immissione in commercio di Addariz?

AIC n.040098016 "10 mg compresse orodispersibili" 3 compresse in blister OPA/Al/PVC-Al


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando ` stato messo in commercio per la prima volta Addariz? QUando รจ stata rinnovata l'autorizzazione al commercio di Addariz?

Febbraio 2013


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando è stato rivisto e corretto da AIFA il testo di questa scheda tecnica di Addariz?

Novembre 2013

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)Indice

 

 

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