Alendronato Merck Generics 70 Mg Compresse

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto –  (Fonte: A.I.FA.)

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Scheda Tecnica del Farmaco

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Ultimo aggiornamento pagina: 28/07/2017

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: qual è il nome commerciale di Alendronato?

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quali sostanze e principi attivi contiene Alendronato?

03.0 FORMA FARMACEUTICAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: in quale forma (compresse, gocce, supposte ecc.) si presenta Alendronato?

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeuticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa serve Alendronato? Per quali malattie si prende Alendronato?

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04.2 Posologia e modo di somministrazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: come si prende Alendronato? qual è il dosaggio raccomandato di Alendronato? Quando va preso nella giornata Alendronato

04.3 ControindicazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quando non bisogna prendere Alendronato?

 Anomalie dell´esofago e altri fattori che ne riducono lo svuotamento, ad es.
stenosi o acalasia.  Impossibilità a stare eretti o seduti in posizione eretta per almeno 30 minuti.  Ipersensibilità all´alendronato o ad uno o più dei suoi eccipienti.  Ipocalcemia.
Vedere sezione 4.4.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'usoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa bisogna stare attenti quando si prende Alendronato? Quali sono le precauzioni da osservare durante la terapia con Alendronato?

L´alendronato può causare irritazione locale delle membrane mucose della parte superiore del tratto gastrointestinale. A causa del rischio di peggioramento di malattie preesistenti, si deve usare cautela nel somministrare alendronato in pazienti con disturbi gastrointestinali in corso, quali: disfagia, sindromi esofagee, gastrite, duodenite, ulcere o gravi malattie gastrointestinali quali ulcera peptica negli ultimi 12 mesi, emorragia gastrointestinale attiva o pazienti sottoposti ad operazioni chirurgiche del tratto gastrointestinale superiore, a parte la chirurgia piloroplastica.
(vedere sezione 4.3). Effetti collaterali a carico dell´esofago, quali esofagite, ulcera ed erosione esofagea raramente seguite da stenosi esofagea, sono stati riportati in pazienti trattati con 2 alendronato.
In alcuni pazienti questi effetti sono risultati gravi ed hanno richiesto l´ospedalizzazione. Di conseguenza, il medico deve stare attento ad ogni segno di reazione esofagea o sintomi indicativi di effetti collaterali esofagei.
I pazienti devono essere istruiti a sospendere il trattamento con alendronato e consultare il loro medico se presentano sintomi di irritazione esofagea, quali disfagia, dolore alla deglutizione, dolore retrosternale, bruciore gastrico intensificato o di nuova comparsa. Il rischio di gravi effetti collaterali all´esofago sembra maggiore nei pazienti che non assumono l´alendronato come prescritto e/o che continuano ad assumerlo dopo aver sviluppato sintomi di irritazione all´esofago.
�ˆ estremamente importante che i pazienti ricevano e capiscano completamente le informazioni sul dosaggio (vedere sezione 4.2).
I pazienti devono essere informati che il rischio di problemi all´esofago aumenta se essi non seguono queste istruzioni. In ampi studi clinici non è stato osservato un aumento del rischio, ma sono stati riportati rari casi (post-marketing) di ulcera gastrica e del duodeno, alcuni dei quali gravi e con complicazioni.
Una correlazione causale non può essere esclusa. Se i pazienti dimenticano di prendere una compressa, devono essere istruiti ad assumere la dose al mattino successivo dopo che si sono resi conto della dimenticanza.
Essi non devono assumere 2 compresse nello stesso giomo, ma devono continuare a prendere una compressa una volta alla settimana nel giomo scelto all´inizio. L´alendronato non è raccomandato in pazienti con insufficienza renale con clearance della creatinina <35 ml/min (vedere sezione 4.2). Devono essere considerate altre cause dell´osteoporosi oltre alla mancanza di estrogeni ed all´età. L´ipocalcemia deve essere trattata prima di iniziare la terapia con alendronato (vedere sezione 4.3).
Anche altri disturbi del metabolismo minerale (es.
deficit della vitamina D e ipoparatiroidismo) devono essere trattati efficacemente.
In pazienti con tali disturbi il calcio sierico ed i sintomi d´ ipocalcemia devono essere monitorati durante il trattamento con alendronato.
A causa dell´ effetto positivo dell´alendronato sulla densitometria minerale ossea, piccole riduzioni asintomatiche del calcio e del fosforo sierici, possono comparire durante la terapia, specialmente in pazienti in terapia con glucocorticoidi, poiché questi pazienti possono presentare un ridotto assorbimento del calcio. Tuttavia l´ipocalcemia sintomatica è stata riportata raramente.
Alcuni casi sono risultati gravi e sono comparsi in pazienti che presentavano condizioni predisponenti (ad es.
ipoparatiroidismo, deficienza della vitamina D o malassorbimento del calcio). Di conseguenza, è particolarmente importante assicurare un sufficiente apporto di calcio e vitamina D ai pazienti che ricevono glucocorticoidi. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, insufficienza della lattasi di Lapp o malassorbimento del glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale in quanto contiene lattosio. 3

04.5 InterazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali farmaci non vanno presi insieme a Alendronato? Quali alimenti possono interferire con Alendronato?

In caso di somministrazione concomitante, cibo, bevande (inclusa l´acqua minerale), supplementi di calcio, antiacidi ed alcuni farmaci somministrati per via orale, si può verificare un´alterazione nell´assorbimento dell´alendronato.
Pertanto, i pazienti devono attendere almeno mezz´ora dopo l´assunzione di alendronato prima di assumere altri farmaci (vedere sezioni 4.2 e 5.2). Non sono attese altre interazioni clinicamente significative.
Negli studi clinici, diversi pazienti ricevevano estrogeni (per via intravaginale, transdermica o orale) in associazione con alendronato.
Non sono stati osservati effetti collaterali causati dalla co-somministrazione. Benché non siano stati condotti specifici studi di interazione, l´alendronato, negli studi clinici, è stato associato a vari medicinali di uso comune senza segni di interazione clinica.

04.6 Gravidanza e allattamentoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Alendronato si può prendere in gravidanza? Alendronato si può prendere durante l'allattamento?

Gravidanza: Non si dispone di dati adeguati sull´uso di alendronato in donne gravide. Studi sugli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale o sullo sviluppo post-natale.
L´alendronato somministrato a ratte gravide ha causato distocia correlata ad ipocalcemia (vedere sezione 5.3). Sulla base della sua indicazione, l´alendronato non deve essere usato in gravidanza. Allattamento: Non è noto se l´alendronato venga escreto nel latte materno.
Sulla base della sua indicazione, l´alendronato non deve essere usato da donne in allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchineIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Posso guidare se sto prendendo Alendronato? Posso fare lavori che richiedono attenzione se sto in terapia con Alendronato?

Non sono stati osservati effetti sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

04.8 Effetti indesideratiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali sono gli effetti collaterali di Alendronato? Devo sospendere la terapia se ho degli effetti collaterali dovuti a Alendronato?

In uno studio della durata di un anno in donne in post-menopausa con osteoporosi, il profilo globale di sicurezza di alendronato 70 mg una volta alla settimana (n="5"19) è risultato equivalente al profilo di sicurezza di alendronato 10 mg/die (n="3"70). In due studi della durata di 3 anni con identico disegno, in donne in post-menopausa(alendronato 10 mg: n=196, placebo: n="3"97) i profili globali di sicurezza di alendronato 10 mg e placebo sono risultati gli stessi. Gli effetti collaterali riportati dagli sperimentatori con correlazione al farmaco possibile, probabile o certa, sono inclusi nella tabella che segue se la loro incidenza era >1% in uno dei gruppi trattati nello studio ad un anno o se la loro incidenza in 4uno degli studi a 3 anni era >1% nei pazienti trattati con alendronato 10 mg/die e maggiore che nel gruppo trattato con placebo.

Studio ad 1 anno Studio a 3 anni
Alendronato70mg una volta/ settimana(n="5"19) % Alendronato10mg/die(n="3"70) % Alendronato10mg/die(n=196) % Placebo(n="3"97) %
Disturbi gastrointestinali
Dolore addominale 3,7 3,0 6,6 4,8
Dispepsia 2,7 2,2 3,6 3,5
Rigurgito acido 1,9 2,4 2,0 4,3
Nausea 1,9 2,4 3,6 4,0
Distensione addominale 1,0 1,4 1,0 0,8
Stitichezza 0,8 1,6 3,1 1,8
Diarrea 0,6 0,5 3,1 1,8
Disfagia 0,4 0,5 1,0 0,0
Flatulenza 0,4 1,6 2,6 0,5
Gastrite 0,2 1,1 0,5 1,3
Ulcera gastrica 0,0 1,1 0,0 0,0
Ulcera esofagea 0,0 0,0 1,5 0,0
Disturbi muscolo- scheletrici e del tessuto connettivo
Dolore muscolo- scheletrico (ossa, muscoli, o articolazioni) 2,9 3,2 4,1 2,5
Crampi muscolari 0,2 1,1 0,0 1,0
Disturbi del sistema nervoso
Cefalea 0,4 0,3 2,6 1,5

I seguenti effetti collaterali sono stati riportati in studi clinici e/o dopo lacommercializzazione:

Comuni (>1/100, <1/10):
Disturbi gastrointestinali Dolore addominale, dispepsia,stitichezza, diarrea, flatulenza, ulcera esofagea*, disfagia*, distensione addominale*, rigurgito acido
Disturbi muscolo-scheletrici e del tessuto connettivo Dolori alle ossa, muscoli, o articolazioni
Disturbi del sistema nervoso Cefalea
Non comuni (>1/1000, <1/100):

5Disordini generali e alterazioni del sito di somministrazione
Rash, eritema, prurito Disturbi dell´apparatogastrointestinale
Nausea, vomito, gastrite, esofagite*,erosioni esofagee*, melena Rari (>1/10000, <1/1000):Disordini generali e alterazioni del sito di somministrazione Alterazioni del metabolismo e della nutrizione Disturbi dell´apparato gastrointestinale
Reazioni di ipersensibilità, inclusa orticaria ed angioedema.
Rash con fotosensibilità.
Sintomi transitori come in una fase di risposta acuta(mialgia, malessere e raramente febbre) tipicamente all´inizio della terapiaIpocalcemia sintomatica, spesso associata a condizioni predisponenti(vedere sezione 4-4)Stenosi esofagea*, ulcere oro- faringee*, sintomi del tratto gastrointestinale superiore(perforazione, ulcere, emorragia).
Un rapporto causale non può essere escluso.Disturbi oculari Uveite, sclerite, episclerite Sono stati riportati casi isolati di gravi reazioni cutanee, inclusa la sindrome diStevens-Johnson e di necrolisi epidermica tossica.* vedere sezioni 4-2 e 4-4 .
Reperti di laboratorioNegli studi clinici una riduzione asintomatica, lieve e transitoria del calcio e del fosfato sierici è stata riportata rispettivamente in circa il 18% e 10% dei pazienti che assumevano alendronato 10 mg/die versus rispettivamente il 12% e 3% circa dei pazienti che prendevano placebo. Tuttavia, l´incidenza della riduzione del calcio sierico a <8,0 mg/dl (2,0 mmol/l) e del fosfato sierico a <2,0 mg/dl (0,65 mmol/l) è risultata la stessa in entrambi i gruppi.

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04.9 SovradosaggioIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Cosa devo fare se per sbaglio ho preso una dose eccessiva di Alendronato? Quali sintomi dà una dose eccessiva di Alendronato?

Il sovradosaggio può causare ipocalcemia, ipofosfatemia ed effetti collaterali del tratto gastrointestinale superiore come disturbi gastrici, pirosi, esofagite, gastrite o ulcera gastrica.
Non vi sono specifiche informazioni sul trattamento del sovradosaggio di alendronato.
Latte o antiacidi devono essere ingeriti per legare l´alendronato.
A causa del rischio di irritazione esofagea, non deve essere indotto il vomito ed il paziente deve rimanere in posizione eretta.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamicheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: A che categoria farmacologica appartiene Alendronato? qual è il meccanismo di azione di Alendronato?

6 Categoria farmacoterapeutica: bifosfonati per il trattamento delle malattie delle ossa.
Codice ATC: M05BA04. Il principio attivo dell´Alendronato Merck Generics, l´alendronato di sodio triidrato, è un bifosfonato che inibisce il riassorbimento osseo degli osteoclasti senza un effetto diretto sulla formazione dell´osso.
Sperimentazioni precliniche hanno dimostrato che l´alendronato si localizza principalmente in siti con riassorbimento attivo.
L´attività osteoclastica viene inibita, ma il reclutamento ed il legame degli osteoclasti non vengono alterati.
La massa ossea formatasi durante il trattamento con alendronato ha una struttura normale. Trattamento dell´osteoporosi post-menopausa: L´osteoporosi viene definita come una densità della massa ossea (BMD) della colonna vertebrale o dell´anca inferiore di 2,5 deviazioni standard (DS) rispetto al valore medio di una popolazione normale più giovane oppure come una precedente frattura da fragilità indipendentemente dalla BMD. L´equivalenza terapeutica dell´alendronato 70 mg una volta alla settimana (n="5"19) e di alendronato10 mg/die (n="3"70) è stata dimostrata in uno studio multicentrico della durata di un anno in donne in post-menopausa con osteoporosi.
Gli aumenti medi rispetto al basale della BMD della colonna lombare dopo un anno furono del 5,1% (intervallo di confidenza al 95%: 4,8 – 5,4%) nel gruppo trattato con 70 mg e del 5,4% (intervallo di confidenza al 95%: 5,0 – 5,8%) nel gruppo trattato con 10 mg. Gli aumenti medi della BMD nei gruppi di trattamento con 70 mg una volta alla settimana e con 10 mg/die furono rispettivamente del 2,3% e del 2,9% nel collo del femore e rispettivamente del 2,9% e del 3,1% nell´anca intera.
I due gruppi di trattamento furono inoltre simili per quanto riguarda gli aumenti della BMD in altri distretti. Gli effetti dell´alendronato sulla BMD e sull´incidenza delle fratture sono stati sperimentati in due studi di egual disegno sull´effetto iniziale (n=994) e nello studio �€œFracture Intervention Trial�€� (FIT) (n="6"459). Negli studi sull´effetto iniziale, dopo 3 anni di trattamento con alendronato 10 mg/die, sono stati osservati aumenti medi della densità della massa ossea (BMD) del 8,8%, 5,9% e 7,8% rispetto al placebo, rispettivamente nella colonna vertebrale, nel collo del femore e nel trocantere.
Inoltre la BMD totale è aumentata significativamente.
Il 48% in meno dei pazienti trattati con alendronato ha presentato una o più fratture vertebrali rispetto a quelli trattati con placebo (alendronato 3,2% versus placebo 6,2%).
Nei due anni di estensione di questi studi è stato osservato un continuo aumento della BMD della colonna vertebrale e del trocantere, mentre la BMD totale e quella del collo del femore sono rimaste invariate. Il FIT consisteva in 2 studi controllati verso placebo con alendronato (5 mg/die per 2 anni e 10 mg/die per altri 1 o 2 anni):  FIT 1: studio di 3 anni in 2027 pazienti con almeno una frattura vertebrale (da compressione) al basale.
In questo studio, l´alendronato somministrato una volta al giomo ha ridotto l´incidenza di una o più nuove fratture vertebrali del 47% (alendronato 7,9% versus placebo 15,0%).
Inoltre è stata dimostrata una riduzione statisticamente significativa dell´incidenza delle fratture dell´anca 7 (1,1% versus 2,2%, riduzione del 51%).  FIT 2: studio di 4 anni in 4432 pazienti con ridotta massa ossea ma senza fratture vertebrali al basale.
Un´analisi di questo sottogruppo di donne con osteoporosi (il 37% della popolazione globale con osteoporosi corrispondeva a questa definizione) ha dimostrato una significativa differenza nell´incidenza delle fratture dell´anca (alendronato 1,0% versus placebo 2,2%, riduzione del 56%) e dell´incidenza di una o più fratture vertebrali (2,9% versus 5,8%, riduzione del 50%).

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05.2 Proprietà farmacocineticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quanto tempo viene assorbito dall'organismo Alendronato? Per quanto tempo rimane nell'organismo Alendronato? In quanto tempo Alendronato viene eliminato dall'organismo?

Assorbimento: in confronto con la dose endovenosa di riferimento, la biodisponibilità orale dell´alendronato è dello 0,64% in donne con dosi di 5.70 mg somministrati dopo una notte a digiuno e 2 ore prima di una colazione standard.
La biodisponibilità era ridotta a circa lo 0,46% e rispettivamente 0,39% quando l´alendronato veniva somministrato un´ora o mezz´ora prima di una colazione standard.
Negli studi nell´osteoporosi, l´alendronato è risultato efficace quando somministrato almeno mezz´ora prima del primo pasto o della prima bevanda del giomo. La biodisponibilità è risultata trascurabile quando l´alendronato è stato assunto assieme a una colazione standard o fino a 2 ore dopo.
Il caffè ed il succo d´arancia hanno ridotto la biodisponibilità di circa il 60%. In volontari sani, il prednisone orale (20 mg tre volte al giomo per 5 giorni) non ha modificato significativamente la biodisponibilità dell´alendronato (aumento medio del 20-44%). Distribuzione: Studi nel ratto hanno mostrato che l´alendronato si distribuisce temporaneamente nei tessuti molli dopo somministrazione di 1 mg/kg, ma poi viene rapidamente ridistribuito nelle ossa o escreto nelle urine.
Il volume medio di distribuzione allo �€œsteady state�€�, escludendo le ossa, è di almeno 28 litri nell´uomo.
Le concentrazioni plasmatiche del prodotto, dopo somministrazione orale di una dose terapeutica, sono al di sotto del limite di sensibilità del metodo di dosaggio (<5 ng/ml).
Il legame con le proteine del plasma umano è di circa il 78%. Biotrasformazione: Non vi sono segni che l´alendronato venga metabolizzato negli animali o nell´uomo. Eliminazione: Dopo una singola dose e.v.
di alendronato [C14], circa il 50% della radioattività viene escreta con le urine entro 72 ore.
La radioattività riscontrata nelle feci è molto scarsa o nulla.
La clearance renale è di 71 ml/min dopo una dose singola di 10 mg e.v.
e la clearance sistemica non supera i 200 ml/min.
Entro 6 ore la concentrazione plasmatica diminuisce fino ad oltre il 95% dopo somministrazione e.v.
A causa del lento rilascio dell´alendronato dallo scheletro si stima che l´emivita nell´uomo sia >10 anni.
Nei ratti l´alendronato non viene escreto attraverso il sistema di trasporto acido-base dei reni e pertanto non ci si aspetta che interferisca con l´escrezione di altri farmaci attraverso questi sistemi nell´uomo. 8 Popolazioni particolari: Sperimentazioni pre-cliniche hanno mostrato che un prodotto medicinale che non venga depositato nell´osso, viene escreto rapidamente nelle urine.
Dopo somministrazione cronica di dosi cumulative e.v.
fino a 35 mg/kg in animali, non è stata dimostrata saturazione dell´assorbimento da parte dell´osso.
Come negli animali, è probabile che l´eliminazione dell´alendronato per via renale sia ridotta in pazienti con insufficienza renale.
Tuttavia, non vi sono dati clinici disponibili al riguardo.
Di conseguenza un maggior accumulo di alendronato nelle ossa è prevedibile in soggetti con ridotta funzionalità renale (vedere sezione 4.2).

05.3 Dati preclinici di sicurezzaIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Alendronato è sicuro e ben tollerato dall'organismo?

Sulla base di sperimentazioni convenzionali di sicurezza, farmacologia, tossicità a dosi ripetute, genotossicità e potenziale carcinogenetico, i dati preclinici non hanno rivelato alcun speciale rischio per gli essere umani.
Studi nei ratti hanno dimostrato che il trattamento con alendronato durante la gravidanza è associato con distocia correlata all´ipocalcemia in ratti femmina durante il parto.
I ratti che nelle sperimentazioni hanno ricevuto dosi elevate hanno mostrato un´aumentata incidenza di incompleta ossificazione fetale.
Non è noto se ciò sia rilevante per gli esseri umani.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 EccipientiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali eccipienti contiene Alendronato? Alendronato contiene lattosio o glutine?

Cellulosa microcristallina (E460) Lattosio monoidrato Sodio croscarmelloso Magnesio stearato (E572) Povidone.

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06.2 IncompatibilitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Alendronato può essere mischiato ad altri farmaci?

Non pertinente.

06.3 Periodo di validitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Per quanto tempo posso conservare Alendronato?

2 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Alendronato va conservato in frigo o a temperatura ambiente? Una volta aperto Alendronato entro quanto tempo va consumato?

Questo prodotto medicinale non richiede speciali precauzioni per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quale tipo di contenitore viene venduto Alendronato?

Blister in alluminio/PVC verdi e opachi. Contenitore in polipropilene con tappo in polietilene. Confezioni da 4, 8 e 12 compresse. �ˆ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate. 9

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Come si usa Alendronato? Dopo averlo aperto, come conservo Alendronato? Come va smaltito Alendronato correttamente?

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Qualecasa farmaceutica produce Alendronato?
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Merck Generics Italia S.p.A, Via Aquileia, 35 20092 Cinisello Balsamo - MI

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Con quali numeri AIFA ha autorizzato l'immissione in commercio di Alendronato?
/h2>

ND

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando ` stato messo in commercio per la prima volta Alendronato? QUando è stata rinnovata l'autorizzazione al commercio di Alendronato?

ND

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando è stato rivisto e corretto da AIFA il testo di questa scheda tecnica di Alendronato?

 

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