Amlodipina Arrow 28 Cpr 5 mg: Scheda Tecnica

Amlodipina Arrow 28 Cpr 5 mg

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Amlodipina Arrow 28 Cpr 5 mg: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Amlodipina Arrow

01.0 Denominazione del medicinale

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Amlodipina Arrow 5 mg Compresse

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni compressa contiene 5 mg di amlodipina (sotto forma di amlodipina besilato).

Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Compressa.

Compresse da bianche a biancastre, allungate di forma ottagonale, stampate in rilievo con ‘AM 5’ su un lato e ‘>’ sull’altro lato.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Ipertensione essenziale.

Angina pectoris cronica stabile e vasospastica.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Negli adulti

Per il trattamento sia dell’ipertensione che dell’angina pectoris la dose iniziale abituale è 5 mg una volta al giorno. Se l’effetto terapeutico desiderato non puĂ² essere raggiunto entro 2-4 settimane, questa dose puĂ² essere aumentata fino a una dose massima di 10 mg al giorno (come singola dose) a seconda della risposta individuale del paziente. L’amlodipina puĂ² essere usata sia in monoterapia che in combinazione con altri farmaci antianginosi in pazienti con angina.

Nei bambini e negli adolescenti (di etĂ  inferiore ai 18 anni)

L’ amlodipina non è raccomandata in bambini e adolescenti a causa dei dati insufficienti sulla sicurezza e sull’efficacia.

Negli anziani

Negli anziani sono raccomandati regimi di dosaggio normali, ma deve essere usata cautela quando si aumenta il dosaggio (vedere paragrafo 5.2).

Nei pazienti con compromissione renale

In questi pazienti l’amlodipina puĂ² essere usata nel dosaggio normale (vedere paragrafo 5.2). L’amlodipina non è dializzabile.

Nei pazienti con compromissione epatica

Per i pazienti con compromissione epatica non è stato stabilito un regime di dosaggio, quindi l’amlodipina deve essere somministrata con cautela (vedere paragrafo 4.4).

Le compresse devono essere prese con un bicchiere di acqua indipendentemente dai pasti.

04.3 Controindicazioni

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L’ amlodipina è controindicato in pazienti con:

ipersensibilità all’amlodipina, ai derivati della diidropiridina o a uno qualsiasi degli eccipienti

ipotensione grave

shock, incluso shock cardiogenico

insufficienza cardiaca dopo infarto miocardico acuto (durante i primi 28 giorni)

ostruzione del tratto di deflusso del ventricolo sinistro (es, stenosi aortica di grado elevato)

angina pectoris instabile

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Non ci sono dati di supporto sull’uso di amlodipina da sola, durante o entro un mese da un infarto miocardico. Non sono state stabilite la sicurezza e l’efficacia dell’ amlodipina nella crisi ipertensiva.

L’amlodipina deve essere somministrata con cautela a pazienti con bassa riserva cardiaca.

Pazienti con insufficienza cardiaca

Pazienti con insufficienza cardiaca devono essere trattati con cautela. In uno studio a lungo termine che include pazienti che soffrono d’insufficienza cardiaca grave (classe NYHA grado III e IV) l’incidenza riportata di edema polmonare è stata piĂ¹ elevata nel gruppo trattato con amlodipina rispetto al gruppo placebo, ma questo non è indice di un aggravamento dell’insufficienza cardiaca (vedere paragrafo 5.1).

Uso in pazienti con funzionalitĂ  epatica compromessa

L’emivita dell’ amlodipina è prolungata in pazienti con funzionalità epatica compromessa; non sono state stabilite le raccomandazioni sul dosaggio. Quindi amlodipina deve essere somministrata con cautela in questi pazienti.

Uso in pazienti anziani

Negli anziani, l’aumento del dosaggio deve essere effettuato con cautela (vedere paragrafo 5.2).

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Effetti di altri medicinali sull’ amlodipina

Inibitori del CYP3A4: Uno studio su pazienti anziani ha mostrato che diltiazem inibisce il metabolismo dell’ amlodipina, probabilmente attraverso il CYP3A4, poichĂ© la concentrazione plasmatica aumenta di circa il 50% e l’effetto dell’ amlodipina è aumentato. Non puĂ² essere escluso che inibitori del CYP3A4 piĂ¹ forti (per esempio ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir) aumentino la concentrazione plasmatica dell’ amlodipina a un grado piĂ¹ elevato rispetto a diltiazem. Deve essere usata cautela nella combinazione di amlodipina con gli inibitori del CYP3A4.

Induttori del CYP3A4: Non ci sono informazioni disponibili sull’effetto degli induttori del CYP3A4 sull’ amlodipina (per esempio, rifampicina, erba di S. Giovanni). La co-somministrazione puĂ² portare alla riduzione della concentrazione plasmatica dell’ amlodipina. Deve essere usata cautela nella combinazione di amlodipina con gli induttori del CYP3A4.

In studi clinici d’interazione succo di pompelmo, cimetidina, alluminio/magnesio (antiacido) e sildenafil non hanno influenzato la farmacocinetica dell’ amlodipina.

Effetti dell’ amlodipina su altri medicinali

L’amlodipina puĂ² potenziare l’effetto di altri agenti antiipertensivi cosi come agenti beta-bloccanti, ACE-inibitori, alfa-1-bloccanti e diuretici.

In pazienti con un aumentato rischio (per esempio dopo infarto miocardico) la combinazione di un bloccante del canale del calcio con un agente beta-bloccante puĂ² portare a insufficienza cardiaca, ipotensione e un (nuovo) infarto miocardico.

In studi clinici d’interazione, l’amlodipina non ha influenzato la farmacocinetica di atorvastatina, digossina, warfarina o ciclosporina.

Non câ€˜Ă¨ alcun effetto dell’ amlodipina sui parametri di laboratorio.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Non vi sono dati adeguati riguardanti l’uso di amlodipina in donne in gravidanza.

Gli studi condotti su animali hanno evidenziato effetti sulla riproduzione a dosaggi elevati (vedere paragrafo 5.3). Il rischio potenziale per gli esseri umani non è noto. PerciĂ² l’amlodipina non deve essere usata durante la gravidanza, se non in caso di assoluta necessitĂ .

Non si sa se amlodipina sia escreta nel latte materno. Si raccomanda di interrompere l’allattamento al seno durante il trattamento con amlodipina.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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In pazienti che soffrono di vertigini, cefalea , stanchezza o nausea, puĂ² essere compromessa la capacitĂ  di reazione.

04.8 Effetti indesiderati

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E’ stata utilizzata la seguente convenzione per la classificazione degli effetti indesiderati:

Molto comune: 1/10 Comune: 1/100, <1/10

Non comune: 1/1000, <1/100

Raro: 1/10 000, <1/1000

Molto raro: <1/10 000

Non noto: Non è possibile stabilirlo dai dati disponibili

Patologie del sistema emolinfopoietico:

Molto raro: Leucocitopenia, trombocitopenia.

Raro: Confusione, cambiamenti d’umore inclusa ansia.

Patologie dell’orecchio e del labirinto: Raro: Tinnito.

Patologie cardiache:

Comune: Palpitazioni

Non comune: Sincope, tachicardia, dolore toracico, all’inizio del trattamento puĂ² verificarsi aggravamento dell’angina pectoris, sono stati riportati casi isolati d’infarto miocardico e aritmie (incluse extrasistole, tachicardia

Molto raro: Pancreatite.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: Molto comune: Gonfiore alle caviglie

Comune: Rossore del volto con sensazione di calore,

specialmente all’inizio del trattamento

Non comune: Esantema, prurito, orticaria, alopecia, scolorimento della pelle

Molto raro: Sono stati riportati angioedema, casi isolati di reazioni allergiche inclusi prurito, rash, angioedema ed eritema essudativo multiforme, dermatite esfoliativa e sindrome di Stevens Johnson ed edema di Quincke.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo :

Non comune: Crampi muscolari, mal di schiena, mialgia e artralgia.

Patologie renali e urinarie:

Non comune: Aumento della frequenza della minzione.

Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella: Non comune: Impotenza.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: Non comune: Aumento o diminuzione del peso.

04.9 Sovradosaggio

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E’ limitata l’esperienza con sovradosaggio intenzionale nell’uomo. I dati disponibili indicano che un sovradosaggio (>100 mg) potrebbe provocare un’eccessiva vasodilatazione periferica con successiva ipotensione sistemica notevole e probabilmente prolungata.

L’ipotensione clinicamente significativa dovuta a sovradosaggio di amlodipina richiede supporto cardiovascolare attivo che include monitoraggio frequente della

funzionalità cardiaca e respiratoria, sollevamento delle estremità, e attenzione al volume di fluido circolante e all’output urinario.

Un vasocostrittore puĂ² essere d’aiuto nel ripristinare il tono vascolare e la pressione ematica, purchĂ© non ci siano controindicazioni al suo uso.

Il gluconato di calcio per endovena puĂ² essere di beneficio nel neutralizzare gli effetti del blocco del canale del calcio. La lavanda gastrica puĂ² essere utile in alcuni casi.

In volontari sani è stato mostrato che l’uso di carbone attivo fino a 2 ore dopo la somministrazione di amlodipina 10 mg ha ridotto la velocità di assorbimento dell’ amlodipina. Poiché l’amlodipina è fortemente legata alle proteine, la dialisi probabilmente non è d’aiuto.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: derivati diidropiridinici Codice ATC: C08C A01

L’amlodipina è un calcio antagonista e inibisce l’entrata di ioni calcio nelle cellule della muscolatura liscia dei vasi e del cuore. Il meccanismo dell’azione antiipertensiva è dovuto all’effetto rilassante diretto sulle cellule della muscolatura liscia vascolare. Non è stato completamente chiarito il meccanismo preciso attraverso il quale amlodipina allevia l’angina pectoris, ma hanno un ruolo le due azioni seguenti:

L’amlodipina dilata le arteriole periferiche e cosi riduce la resistenza periferica totale (la tensione muscolare dopo contrazione) contro la quale pompa il cuore. Questo scarico del cuore riduce il consumo d’energia del miocardio e la richiesta di ossigeno.

La dilatazione delle principali arterie coronariche e delle arteriole coronariche probabilmente gioca anch’essa un ruolo nella sua azione. Questa dilatazione aumenta

l’apporto di ossigeno alla muscolatura del miocardio in pazienti con attacco di angina di Prinzmetal.

In pazienti con ipertensione, una dose singola giornaliera determina una riduzione clinicamente significativa della pressione ematica (in entrambe le posizioni supina ed eretta) che persiste per 24 ore.

In pazienti con angina pectoris, la somministrazione di amlodipina una volta al giorno aumenta il tempo di esercizio totale, il tempo di insorgenza di un attacco anginoso e il tempo di comparsa della depressione di 1 mm dell’intervallo ST . L’amlodipina diminuisce sia la frequenza dell’attacco anginoso sia il consumo di compresse di gliceril trinitrato.

In studi di emodinamica in pazienti con insufficienza cardiaca e in studi clinici basati su test da sforzo in pazienti con insufficienza cardiaca di classe NYHA II-IV, è stato trovato che l’amlodipina non causa alcun peggioramento clinico, come misurato dalla tolleranza allo sforzo, dalla frazione di eiezione del ventricolo sinistro e dai segni e sintomi clinici.

In uno studio controllato verso placebo (PRAISE) progettato per valutare pazienti con insufficienza cardiaca di classe NYHA III-IV trattati con digossina, diuretici e ACE inibitori, l’amlodipina ha mostrato di non causare alcun aumento del rischio di morte o del rischio combinato di mortalità e morbidità in pazienti con insufficienza cardiaca.

Uno studio di follow-up (PRAISE 2) ha mostrato che l’amlodipina non ha avuto effetto sulla mortalità totale o cardiovascolare in pazienti con insufficienza cardiaca di classe NYHA III-IV senza origine ischemica. In questo studio il trattamento con amlodipina è stato associato a un aumento di edema polmonare, anche se questo non si è potuto associare a un aumento dei sintomi.

05.2 ProprietĂ  farmacocinetiche

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Assorbimento/Distribuzione

Documenlt0o reso disponibile da AIFA il 12/11/2013 10

Dopo somministrazione orale di dosi terapeutiche, l’amlodipina viene assorbita lentamente dal tratto gastrointestinale. L’assorbimento di amlodipina non è influenzato dalla concomitante assunzione di cibo. La biodisponibilità assoluta del principio attivo è stimata del 64-80%. I livelli di picco plasmatico sono raggiunti entro 6-12 ore dopo la dose. Il volume di distribuzione è di circa 20 l/kg. Il pKa dell’ amlodipina è 8,6. In vitro il legame alle proteine plasmatiche è approssimativamente del 98%.

Metabolismo/Eliminazione

L’emivita di eliminazione plasmatica va da 35 a 50 ore circa

I livelli plasmatici allo steady state sono raggiunti dopo 7-8 giorni consecutivi.

L’amlodipina è ampiamente metabolizzata a metaboliti inattivi. Circa il 60% della dose somministrata è escreta nell’urina, circa il 10% di questa in forma di amlodipina immodificata.

Negli anziani

Il tempo per raggiungere le concentrazioni plasmatiche di picco è lo stesso negli anziani e nei pazienti piĂ¹ giovani. La clearance puĂ² essere ridotta nei pazienti anziani cosi che l’area sotto la curva (AUC) e l’emivita di eliminazione terminale sono aumentate. Il regime di dosaggio raccomandato per i pazienti anziani è comunque lo stesso, sebbene debba essere usata cautela quando si aumenta il dosaggio.

Nei pazienti con funzionalitĂ  renale compromessa

L’amlodipina è ampiamente biotrasformata in metaboliti inattivi. Il 10% della sostanza è escreta immodificata nell’urina. Variazioni nella concentrazione plasmatica di amlodipina non sono correlate con il grado di compromissione renale. In questi pazienti amlodipina puĂ² essere somministrata al dosaggio normale. L’amlodipina non è dializzabile.

Pazienti con compromissione epatica

Documen11to reso disponibile da AIFA il 12/11/2013 11

L’emivita di amlodipina è prolungata in pazienti con funzionalità epatica compromessa.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Dati preclinici, basati su studi convenzionali di tossicitĂ  a dose ripetuta, genotossicitĂ 

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Calcio fosfato dibasico diidrato

Cellulosa microcristallina

Carbossimetilamido sodico (tipo A)

Magnesio stearato

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

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3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Consevare a temperatura inferiore a 25oC.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Confezioni blister in PVC/Aclar/foglio di alluminio

Confezioni da 10, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100, 300 compresse.

E’ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformitĂ  alla normativa locale vigente.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Arrow Generics LTD

Unit 2, Eastman Way, Stevenage, Hertfordshire

SG1 4SZ

Gran Bretagna

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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10 compresse in blister PVC/ACLAR/AL

AIC n. 037706013/M

20 compresse in blister PVC/ACLAR/AL

AIC n. 037706025/M

28 compresse in blister PVC/ACLAR/AL

AIC n. 037706037/M

30 compresse in blister PVC/ACLAR/AL

AIC n. 037706049/M

50 compresse in blister PVC/ACLAR/AL

AIC n. 037706052/M

56 compresse in blister PVC/ACLAR/AL

AIC n. 037706064/M

60 compresse in blister PVC/ACLAR/AL

AIC n. 037706076/M

98 compresse in blister PVC/ACLAR/AL

AIC n. 037706088/M

100 compresse in blister PVC/ACLAR/AL

AIC n. 037706090/M

300 compresse in blister PVC/ACLAR/AL

AIC n. 037706102/M

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Gennaio 2008

10.0 Data di revisione del testo

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Aprile 2010

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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