Amlodipina Accord

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto –  (Fonte: A.I.FA.)

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PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARIIndice

Amlodipina accord  28 Cpr 5 mg   (Amlodipina Besilato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info:Prontuario terapeutico regionale ATC:C08CA01 AIC:041408030 Prezzo:3,74 Ditta: Accord Healthcare Italia Srl

 

Amlodipina accord  14 Cpr 10 mg   (Amlodipina Besilato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info:Prontuario terapeutico regionale ATC:C08CA01 AIC:041408194 Prezzo:3,26 Ditta: Accord Healthcare Italia Srl

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: qual è il nome commerciale di Amlodipina?

Amlodipina Accord 5 mg compresse Amlodipina Accord 10 mg compresse


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quali sostanze e principi attivi contiene Amlodipina?

Amlodipina Accord 5 mg compresse

Ogni compressa contiene amlodipina besilato pari a 5 mg di amlodipina.

Amlodipina Accord 10 mg compresse

Una compressa contiene amlodipina besilato pari a 10 mg di amlodipina. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: in quale forma (compresse, gocce, supposte ecc.) si presenta Amlodipina?

Compressa.

5 mg: Compresse di colore bianco, biconvesse, rotonde e di dimensioni pari a circa 6,6 mm

10 mg: Compresse di colore bianco, biconvesse, rotonde e di dimensioni pari a circa 8,5 mm


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeuticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa serve Amlodipina? Per quali malattie si prende Amlodipina?

Ipertensione

Angina pectoris cronica stabile

Angina vasospastica (angina di Prinzmetal)


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04.2 Posologia e modo di somministrazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: come si prende Amlodipina? qual è il dosaggio raccomandato di Amlodipina? Quando va preso nella giornata Amlodipina

Posologia

Adulti

Sia per l’ipertensione che per l’angina pectoris, la dose iniziale abituale è di 5 mg una volta al giorno, che può essere aumentata fino a una dose massima di 10 mg, a seconda della risposta del singolo paziente.

Nei pazienti ipertesi, l’amlodipina è stata usata in associazione con un diuretico tiazidico, un alfa-bloccante, un beta-bloccante o un inibitore dell’enzima di conversione dell’angiotensina. Per l’angina, l’amlodipina può essere usata sia in monoterapia che in associazione con altri medicinali antianginosi, nei pazienti con angina refrattaria al trattamento con nitrati e/o con beta-bloccanti a dosaggi adeguati.

Non sono richieste titolazioni della dose di Amlodipina Accord compresse in caso di somministrazione concomitante di diuretici tiazidici, beta-bloccanti e inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina.

Popolazioni speciali Anziani

L’amlodipina usata a dosi analoghe in pazienti anziani o più giovani è ugualmente ben tollerata. Nei pazienti anziani si raccomandano i regimi posologici normali, ma l’aumento di dosaggio va considerato con cautela (vedere paragrafì 4.4 e 5.2).

Compromissione epatica

Non sono stati stabiliti dosaggi raccomandati per pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata; pertanto la scelta della dose deve essere effettuata con cautela e deve partire dalla dose più bassa dell’intervallo posologico (vedere paragrafì 4.4 e 5.2). La farmacocinetica di amlodipina non è stata studiata nella compromissione grave della funzionalità epatica. Nei pazienti con compromissione epatica grave, il trattamento con amlodipina deve essere iniziato con la dose più bassa, seguita da una lenta titolazione della dose.

Compromissione renale

Le variazioni delle concentrazioni plasmatiche di amlodipina non sono correlate al grado di compromissione renale, quindi è raccomandato il dosaggio normale. L’amlodipina non è dializzabile.

Popolazione pediatrica

Bambini e adolescenti con ipertensione di età compresa tra i 6 e i 17 anni

La dose antipertensiva raccomandata per via orale nei pazienti pediatrici di età compresa tra 6 e 17 anni è 2,5 mg una volta al giorno come dose iniziale, fino ad arrivare a 5 mg una volta al giorno, se lo scopo di controllare la pressione sanguigna non viene raggiunto dopo 4 settimane. Dosi superiori a 5 mg al giorno non sono state studiate in pazienti pediatrici (vedere paragrafì 5.1 e 5.2).

Non è possibile somministrare dosi di amlodipina 2,5 mg con questo medicinale. Bambini di età inferiore ai 6 anni

Non ci sono dati disponibili.

Modo di somministrazione

Compressa per somministrazione orale.


04.3 ControindicazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quando non bisogna prendere Amlodipina?

L’amlodipina è controindicata nei pazienti con:

ipersensibilità ai derivati diidropiridinici, all’amlodipina o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

ipotensione grave.

shock (incluso shock cardiogenico).

ostruzione del tratto di efflusso del ventricolo sinistro (ad es. stenosi aortica di grado elevato).

insufficienza cardiaca emodinamicamente instabile dopo infarto del miocardio acuto.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'usoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa bisogna stare attenti quando si prende Amlodipina? Quali sono le precauzioni da osservare durante la terapia con Amlodipina?

La sicurezza e l’efficacia dell’amlodipina nelle crisi ipertensive non sono state stabilite.

Pazienti con insufficienza cardiaca:

I pazienti con insufficienza cardiaca devono essere trattati con cautela. In uno studio a lungo termine, controllato con placebo, in pazienti con insufficienza cardiaca grave (NYHA di grado III e IV), l’incidenza segnalata di edema polmonare è risultata più elevata nel gruppo trattato con amlodipina rispetto al gruppo trattato con placebo (vedere paragrafo 5.1).

I bloccanti dei canali del calcio, inclusa l’amlodipina, devono essere usati con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia, poiché possono far aumentare il rischio di futuri eventi cardiovascolari e di mortalità.

Uso nei pazienti con funzionalità epatica compromessa:

L’emivita dell’amlodipina è prolungata e i valori dell’AUC sono maggiori nei pazienti con funzionalità epatica compromessa; le dosi raccomandate non sono state stabilite. In questi pazienti, l’amlodipina deve quindi essere somministrata inizialmente al livello più basso dell’intervallo posologico e deve essere applicata cautela, sia all’inizio del trattamento che quando si aumenta la dose. Nei pazienti con compromissione epatica grave possono essere richiesti una lenta titolazione della dose e un attento monitoraggio.

Uso nei pazienti anziani

Nei pazienti anziani l’aumento del dosaggio deve essere effettuato con attenzione (vedere paragrafì 4.2 e 5.2).

Uso nei pazienti con funzionalità renale compromessa:

In questi pazienti, l’amlodipina può essere utilizzata a dosi normali. I cambiamenti della concentrazione plasmatica di amlodipina non sono correlati con il grado di compromissione renale. L’amlodipina non è dializzabile.


04.5 InterazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali farmaci non vanno presi insieme a Amlodipina? Quali alimenti possono interferire con Amlodipina?

Effetti di altri medicinali sull’amlodipina

Inibitori del CYP3A4: l’uso concomitante di amlodipina con inibitori del CYP3A4 potenti o moderati (inibitori della proteasi, antifungini azolici, macrolidi quali eritromicina o claritromicina, verapamil o diltiazem) può causare un aumento significativo dell’esposizione all’amlodipina. Il significato clinico di queste variazioni farmacocinetiche può essere più pronunciato negli anziani. Pertanto possono essere richiesti un monitoraggio clinico e una titolazione del dosaggio.

Induttori del CYP3A4:

Non ci sono dati disponibili relativamente all’effetto degli induttori del CYP3A4 sull’amlodipina. L’uso concomitante degli induttori del CYP3A4 (ad es. rifampicina, Hypericum perforatum) può portare a una riduzione della concentrazione plasmatica di

amlodipina. L’amlodipina deve essere usata con cautela insieme con gli induttori del CYP3A4.

La somministrazione di amlodipina con pompelmo o con succo di pompelmo non è raccomandata poiché in alcuni pazienti la biodisponibilità di amlodipina potrebbe aumentare e potenziare conseguentemente l’effetto antipertensivo.

Dantrolene (infusione): negli animali, sono stati osservati fibrillazione ventricolare letale e collasso cardiovascolare associati a iperkaliemia in seguito a somministrazione di verapamil e di dantrolene per via endovenosa. A causa del rischio di iperkaliemia, si raccomanda di evitare la somministrazione concomitante di bloccanti dei canali del calcio come amlodipina in pazienti soggetti all’ipertermia maligna e nel trattamento dell’ipertermia maligna.

Effetti dell’amlodipina su altri medicinali

Gli effetti di amlodipina sulla diminuzione della pressione arteriosa si sommano agli effetti della diminuzione della pressione esercitata da altri agenti anti-ipertensivi.

In studi clinici di interazione, l’amlodipina non ha alterato la farmacocinetica di atorvastatina, digossina, warfarin o ciclosporina.

Simvastatina: La somministrazione concomitante di dosi multiple di 10 mg di amlodipina con 80 mg di simvastatina ha prodotto un aumento del 77% dell’esposizione a simvastatina rispetto a simvastatina da sola. Limitare la dose di simvastatina nei pazienti trattati con amlodipina a 20 mg al giorno.


04.6 Gravidanza e allattamentoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Amlodipina si può prendere in gravidanza? Amlodipina si può prendere durante l'allattamento?

Gravidanza

La sicurezza dell’amlodipina nelle donne in gravidanza non è stata stabilita.

Negli studi sugli animali è stata osservata la tossicità riproduttiva a dosi elevate (vedere paragrafo 5.3).

L’uso in gravidanza è raccomandato solo quando non c’è alternativa più sicura e quando la stessa malattia comporta un rischio maggiore per la madre e per il feto.

Allattamento

Non è noto se l’amlodipina venga escreta nel latte materno.

La decisione se continuare/interrompere l’allattamento al seno o continuare/sospendere la terapia con amlodipina deve essere presa tenendo in considerazione il beneficio dell’allattamento al seno per il bambino e il beneficio della terapia con amlodipina per la madre.

Fertilità

In alcuni pazienti trattati con bloccanti dei canali del calcio sono state riportate modificazioni biochimiche reversibili alla testa degli spermatozoi. Non sono disponibili dati clinici sufficienti sul potenziale effetto di amlodipina sulla fertilità. In uno studio sui ratti, sono stati rilevati effetti avversi sulla fertilità maschile (vedere paragrafo 5.3).


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchineIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Posso guidare se sto prendendo Amlodipina? Posso fare lavori che richiedono attenzione se sto in terapia con Amlodipina?

L’amlodipina può influire in modo lieve o moderato sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Se i pazienti che assumono amlodipina soffrono di vertigini, cefalea, affaticamento o nausea, la capacità di reazione può essere compromessa. Si raccomanda cautela soprattutto all’inizio del trattamento.


04.8 Effetti indesideratiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali sono gli effetti collaterali di Amlodipina? Devo sospendere la terapia se ho degli effetti collaterali dovuti a Amlodipina?

Riassunto del profilo di sicurezza

Le reazioni avverse riportate più comunemente durante il trattamento sono sonnolenza, capogiri, cefalea, palpitazioni, vampate di calore, dolore addominale, nausea, gonfiore alle caviglie, edema e affaticabilità.

Le seguenti reazioni avverse sono state osservate e riportate durante il trattamento con amlodipina con le seguenti frequenze:

molto comune (≥1/10); comune (≥1/100 a <1/10); non comune (≥1/1.000 a ≤1/100); raro (≥1/10.000 a ≤1/1.000); molto raro (≤1/10.000).

All’interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità.

Patologie del sistema emolinfopoietico

Molto raro: leucocitopenia, trombocitopenia

Disturbi del sistema immunitario

Molto raro: reazioni allergiche

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Molto raro: iperglicemia

Disturbi psichiatrici

Non comune: insonnia, cambiamenti dell’umore (inclusa ansia), depressione Raro: confusione

Patologie del sistema nervoso

Comune: sonnolenza, capogiri, cefalea (particolarmente all’inizio del trattamento) Non comune: tremore, disgeusia, sincope, ipoestesia, paraestesia

Molto raro: ipertonia, neuropatia periferica

Patologie dell’occhio

Non comune: disturbi della vista (inclusa diplopia)

Patologie dell’orecchio e del labirinto

Non comune: tinnito

Patologie cardiache

Comune: palpitazioni

Molto raro: infarto del miocardio, aritmia (incluse bradicardia, tachicardia ventricolare e fibrillazione atriale)

Patologie vascolari

Comune: vampate

Non comune: ipotensione Molto raro: vasculite

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Non comune: dispnea, rinite Molto raro: tosse

Patologie gastrointestinali

Comune: dolore addominale, nausea

Non comune: vomito, dispepsia, abitudini intestinali alterate (incluse diarrea e stipsi), secchezza delle fauci

Molto raro: pancreatite, gastrite, iperplasia gengivale

Patologie epatobiliari

Molto raro: epatite, ittero, aumento degli enzimi epatici*

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comune: alopecia, porpora, scolorimento della cute, iperidrosi, prurito, eruzioni cutanee, esantema

Molto raro: angioedema, eritema multiforme, orticaria, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson, edema di Quincke, fotosensibilità

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Comune: gonfiore alle caviglie

Non comune: mialgia, artralgia, crampi muscolari, dolore alla schiena

Patologie renali e urinarie

Non comune: disturbo della minzione, nicturia, aumentata frequenza urinaria

Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella

Non comune: impotenza, ginecomastia

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Comune: edema, affaticamento

Non comune: dolore toracico, astenia, dolore, malessere

Esami diagnostici

Non comune: incremento ponderale, decremento ponderale* nella maggior parte dei casi coerente con colestasi Sono stati segnalati casi eccezionali di sindrome extrapiramidale.


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04.9 SovradosaggioIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Cosa devo fare se per sbaglio ho preso una dose eccessiva di Amlodipina? Quali sintomi dà una dose eccessiva di Amlodipina?

Nell’uomo, l’esperienza con il sovradosaggio intenzionale è limitata. Sintomi:

I dati disponibili suggeriscono che un ingente sovradosaggio può causare una eccessiva vasodilatazione periferica e una possibile tachicardia riflessa. È stata riferita una marcata e probabilmente prolungata ipotensione sistemica fino ad includere casi di shock ad esito fatale.

Trattamento:

Per l’ipotensione clinicamente significativa causata dal sovradosaggio da amlodipina è necessario un attivo supporto cardiovascolare comprendente il monitoraggio frequente della funzionalità cardiaca e respiratoria, l’innalzamento delle estremità e un’attenzione al volume dei fluidi circolanti e della diuresi.

Per ristabilire il tono vascolare e la pressione sanguigna può essere di aiuto un vasocostrittore, purché non vi siano controindicazioni d’uso. Il calcio gluconato somministrato per via endovenosa può essere di beneficio per antagonizzare gli effetti dei bloccanti dei canali del calcio.

In alcuni casi può essere utile la lavanda gastrica. In volontari sani, l’uso di carbone fino a 2 ore dopo la somministrazione di 10 mg di amlodipina ha dimostrato di ridurre la velocità di assorbimento dell’amlodipina.

Poiché l’amlodipina è fortemente legata alle proteine plasmatiche, la dialisi probabilmente non è di alcun beneficio.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamicheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: A che categoria farmacologica appartiene Amlodipina? qual è il meccanismo di azione di Amlodipina?

Categoria farmacoterapeutica: bloccanti dei canali del calcio, bloccanti selettivi dei canali del calcio con prevalenti effetti vascolari.

Codice ATC: C08CA01.

L'amlodipina è un inibitore dell'afflusso degli ioni di calcio appartenente al gruppo delle diidropiridine (bloccante attivo sui canali lenti o antagonista degli ioni di calcio) e inibisce il flusso degli ioni di calcio attraverso la membrana verso l'interno della muscolatura liscia cardiaca e vascolare. Il meccanismo dell'azione antiipertensiva è dovuto all'effetto di rilassamento diretto sulla muscolatura liscia vascolare. Il preciso meccanismo con cui l'amlodipina allevia l'angina non è stato completamente determinato, ma l'amlodipina riduce il carico ischemico totale con le seguenti due azioni:

1) L'amlodipina dilata le arteriole periferiche e riduce così la resistenza periferica totale (postcarico) contro cui il cuore lavora. Poiché la frequenza cardiaca rimane stabile, questa riduzione di lavoro cardiaco riduce il consumo di energia da parte del miocardio e la richiesta di ossigeno.

2) Il meccanismo d'azione dell'amlodipina coinvolge probabilmente anche la dilatazione delle principali arterie coronarie e delle arteriole coronariche, sia nelle regioni normali che in quelle ischemiche. Questa dilatazione aumenta l'apporto di ossigeno al miocardio nei pazienti con spasmo coronarico (angina di Prinzmetal o variante).

Nei pazienti ipertesi, la monosomministrazione giornaliera determina una riduzione clinicamente significativa della pressione sanguigna, sia in clinostatismo che in ortostatismo per l'intero periodo di 24 ore. A causa della lenta insorgenza d'azione, l'ipotensione acuta non rappresenta un evento legato alla somministrazione di amlodipina.

Nei pazienti con angina, una singola somministrazione giornaliera di amlodipina aumenta il tempo totale di esercizio, il tempo di insorgenza dell'angina ed il tempo di comparsa della depressione di 1 mm del segmento ST, e diminuisce sia la frequenza degli attacchi anginosi che il consumo di compresse di gliceriltrinitrato.

Il trattamento con amlodipina non è stato associato a qualsiasi effetto metabolico avverso o ad alterazioni dei lipidi plasmatici; l'amlodipina è idonea per l'uso in pazienti affetti da asma, diabete e gotta.

Uso in pazienti affetti da coronaropatia (CAD)

È stata valutata l'efficacia di amlodipina nella prevenzione di eventi clinici in pazienti affetti da coronaropatia (CAD) in uno studio clinico indipendente, multicentrico, randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo su 1.997 pazienti: lo studio CAMELOT (Comparison of Amlodipine vs. Enalapril to Limit Occurrences of Thrombosis - Confronto tra amlodipina ed enalapril nel ridurre gli eventi trombotici). Di questi pazienti, 663 sono stati trattati con amlodipina 5-10 mg, 673 pazienti sono stati trattati con enalapril 10-20 mg e 655 pazienti sono stati trattati con placebo, in aggiunta al trattamento standard con statine, beta-bloccanti, diuretici e aspirina, per 2 anni. I principali risultati di efficacia sono riportati nella Tabella 1. Questi risultati indicano che il trattamento con amlodipina è stato associato ad un numero inferiore di ospedalizzazioni per angina e procedure di rivascolarizzazione in pazienti affetti da coronaropatia (CAD).

Tabella 1. Incidenza degli outcome clinici significativi dello studio CAMELOT

Tasso di eventi cardiovascolari, N. (%) Amlopidina vs. Placebo
Esiti Amlopidina Placebo Enalapril Hazard Ratio (IC 95%) Valore di P
Endpoint primari
Eventi cardiovascolari Indesiderati 110 (16,6) 151 (23,1) 136 (20,2) 0,69 (0,54- 0,88) ,003
Singole componenti
Rivascolarizzazione coronarica 78 (11,8) 103 (15,7) 95 (14,1) 0,73 (0,54- 0,98) ,03
Ospedalizzazione per angina 51 (7,7) 84 (12,8) 86 (12,8) 0,58 (0,41-0,82) ,002
IM non fatale 14 (2,1) 19 (2,9) 11 (1,6) 0,73 (0,37- 1,46) ,37
Ictus o TIA 6 (0,9) 12 (1,8) 8 (1,2) 0,50 (0,19- 1,32) ,15
Decesso per cause Cardiovascolari 5 (0,8) 2 (0,3) 5 (0,7) 2,46 (0,48- 12,7) ,27
Ospedalizzazione per insufficienza cardiaca congestizia (ICC) 3 (0,5) 5 (0,8) 4 (0,6) 0,59 (0,14- 2,47) ,46
Arresto cardiaco resuscitato 0 4 (0,6) 1 (0,1) NA ,04
Arteriopatia periferica di nuova insorgenza 5 (0,8) 2 (0,3) 8 (1,2) 2,6 (0,50- 13,4) ,24
Abbreviazioni: ICC, insufficienza cardiaca congestizia; IC, intervallo di confidenza; IM, infarto del miocardio; TIA, attacco ischemico transitorio.

Uso in pazienti con insufficienza cardiaca

Studi emodinamici e studi clinici controllati basati su test di esercizio in pazienti con insufficienza cardiaca di classe NYHA II-IV hanno evidenziato che l'amlodipina non causa alcun deterioramento clinico, misurato come tolleranza all'esercizio, come frazione di eiezione ventricolare sinistra e sintomatologia clinica.

In uno studio controllato con placebo (PRAISE), disegnato per valutare pazienti con insufficienza cardiaca di classe III-IV NYHA, trattati con digossina, diuretici e ACE- inibitori, si è visto che l'amlodipina non causa alcun incremento del rischio di mortalità o del rischio combinato di mortalità e morbilità in pazienti con insufficienza cardiaca.

In uno studio di follow-up, a lungo termine, controllato con placebo (PRAISE-2) sull'amlodipina in pazienti con insufficienza cardiaca di classe III e IV NYHA senza sintomi clinici o accertamenti obiettivi indicativi l'esistenza di una patologia ischemica di base, trattati con dosi stabili di ACE-inibitori, digitale e diuretici, l'amlodipina non ha avuto alcun effetto sulla mortalità totale o cardiovascolare. In questa stessa popolazione il trattamento con amlodipina è risultato associato a un incremento dell'edema polmonare.

Studio clinico sul trattamento per la prevenzione dell'attacco cardiaco (ALLHAT)

Uno studio clinico di morbilità-mortalità randomizzato in doppio cieco denominato ALLHAT (Antihypertensive and Lipid-Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial) è stato condotto per mettere a confronto le due più recenti terapie farmacologiche: amlodipina 2,5-10 mg/die (bloccante dei canali del calcio) o lisinopril 10-40 mg/die (ACE-inibitore) come terapie di prima linea rispetto al trattamento con il diuretico tiazidico clortalidone 12,5-25 mg/die, nell'ipertensione da lieve a moderata.

In totale sono stati randomizzati 33.357 pazienti ipertesi di età ≥ 55 anni che sono stati seguiti per una media di 4,9 anni. I pazienti presentavano almeno un fattore di rischio aggiuntivo di cardiopatia coronarica (CHD), inclusi: pregresso infarto del miocardio o ictus (> 6 mesi prima dell'arruolamento) o altra malattia cardiovascolare (CVD) aterosclerotica documentata (complessivamente 51,5%), diabete di tipo 2 (36,1%), C- HDL < 35 mg/dl (11,6%), ipertrofia ventricolare sinistra diagnosticata mediante elettrocardiogramma o ecocardiografia (20,9%), attualmente fumatore (21,9%).

L'endpoint primario consisteva in una combinazione di cardiopatia coronarica (CHD) fatale o infarto del miocardio non fatale. Non è stata osservata alcuna differenza significativa nell'endpoint primario tra la terapia a base di amlodipina e quella a base di clortalidone: RR 0,98, IC 95% (0,90-1,07) p=0,65. Tra gli endpoint secondari, l'incidenza di insufficienza cardiaca (una delle componenti dell'endpoint cardiovascolare composito) è stata significativamente più elevata nel gruppo amlodipina rispetto al gruppo clortalidone (10,2% vs. 7,7%, RR: 1,38, IC95% [1,25-1,52] p<0,001). Tuttavia, non è stata osservata alcuna differenza nella mortalità per tutte le cause tra la terapia a base di amlodipina e quella a base di clortalidone. RR: 0,96 IC95% [0,89-1,02] p=0,20.

Uso pediatrico (bambini di ≥ 6 anni di età)

In uno studio condotto su 268 bambini di età compresa tra 6 e 17 anni con ipertensione secondaria predominante, il confronto tra una dose di 2,5 mg e una dose di 5,0 mg di amlodipina con placebo, ha dimostrato che entrambe le dosi riducono significativamente la pressione sanguigna sistolica in misura significativamente maggiore rispetto al placebo. La differenza tra le due dosi non è stata significativamente rilevante.

Gli effetti a lungo termine dell'amlodipina su crescita, pubertà e sviluppo generale non sono stati studiati. L'efficacia a lungo termine dell'amlodipina nella terapia dell'infanzia nel ridurre la morbilità e la mortalità cardiovascolare nella successiva età adulta, non è stata inoltre stabilita.


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05.2 Proprietà farmacocineticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quanto tempo viene assorbito dall'organismo Amlodipina? Per quanto tempo rimane nell'organismo Amlodipina? In quanto tempo Amlodipina viene eliminato dall'organismo?

Assorbimento/distribuzione legame con le proteine plasmatiche:

Dopo la somministrazione orale di dosi terapeutiche, l’amlodipina viene assorbita bene con livelli di picco plasmatico tra 6 e 12 ore dopo la somministrazione. La biodisponibilità assoluta è stata stimata tra il 64 e l’80%. Il volume di distribuzione è di circa 21 l/kg. Gli studi in vitro hanno dimostrato che circa il 97,5% dell’amlodipina circolante si lega alle proteine plasmatiche.

La biodisponibilità dell’amlodipina non è influenzata dall’assunzione del cibo.

Biotrasformazione/eliminazione

L’emivita di eliminazione plasmatica terminale è di circa 35-50 ore ed è coerente con la monosomministrazione giornaliera. L’amlodipina viene ampiamente metabolizzata dal fegato in metaboliti inattivi, con il 10% del composto progenitore e il 60% dei metaboliti escreti nelle urine.

Uso nella compromissione epatica

Sono disponibili dati clinici molto limitati relativi alla somministrazione di amlodipina in pazienti con compromissione epatica. I pazienti con insufficienza epatica hanno una minore clearance di amlodipina che risulta in una emivita più lunga e in un aumento dell’AUC di circa il 40-60%.

Uso negli anziani

Il tempo per raggiungere le concentrazioni plasmatiche massime di amlodipina è simile nei pazienti anziani e nei soggetti più giovani. Nei pazienti anziani la clearance di amlodipina tende a diminuire così che l’area sotto la curva (AUC) e l’emivita di eliminazione finale risultano aumentate. L’aumento dell’AUC e l’emivita di eliminazione nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia sono risultati quelli previsti per i pazienti di questo gruppo di età.

Uso nei bambini

È stato condotto uno studio sulla farmacocinetica in una popolazione di 74 bambini ipertesi di età compresa tra 1 e 17 anni (con 34 pazienti di età compresa tra 6 e 12 anni e 28 pazienti di età compresa tra 13 e 17 anni) trattati con amlodipina a dosi comprese tra 1,25 e 20 mg, somministrate o una o due volte al giorno. Nei bambini da 6 a 12 anni di età e negli adolescenti da 13 a 17 anni di età la clearance orale tipica (CL/F) è risultata, rispettivamente, pari a 22,5 e 27,4 l/ora nei maschi e a, rispettivamente, 16,4 e 21,4 l/ora nelle femmine. È stata osservata una grande variabilità dell’esposizione tra gli individui. I dati riportati nei bambini di età inferiore ai 6 anni sono limitati.


05.3 Dati preclinici di sicurezzaIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Amlodipina è sicuro e ben tollerato dall'organismo?

Tossicologia riproduttiva

Gli studi sulla riproduzione in ratti e topi hanno dimostrato un ritardo nella data del parto, un prolungamento della durata del travaglio e una ridotta sopravvivenza dei cuccioli a dosaggi circa 50 volte superiori rispetto alla dose massima raccomandata nell’uomo in base al rapporto mg/kg.

Riduzione della fertilità

Non è stato rilevato alcun effetto sulla fertilità dei ratti trattati con amlodipina (i maschi per 64 giorni e le femmine per 14 giorni prima dell’accoppiamento) a dosi fino a 10 mg/kg/die (pari a 8 volte* la dose massima di 10 mg su base mg/m2 raccomandata nell’uomo). Un altro studio condotto su ratti maschi trattati con amlodipina besilato per

30 giorni ad una dose comparabile a quella somministrata nell’uomo (mg/kg), ha mostrato una diminuzione di testosterone e di ormoni follicolo-stimolanti nel plasma, così come diminuzioni di densità dello sperma e del numero di cellule spermatiche mature e cellule di Sertoli.

Carcinogenesi, mutagenesi

Ratti e topi trattati per due anni con amlodipina nella dieta, a concentrazioni calcolate in modo da fornire livelli giornalieri di 0,5, 1,25 e 2,5 mg/kg/die, non hanno dimostrato alcuna evidenza di carcinogenicità. La dose più alta (per i ratti pari a due volte* la dose clinica massima di 10 mg su base mg/m2 raccomandata nell’uomo e per i topi simile a tale dose massima raccomandata) era vicina alla massima dose tollerata dai topi ma non dai ratti.

Studi sulla mutagenesi non hanno rilevato effetti collegati al farmaco né a livello genetico né cromosomico.

*Calcolata su un paziente del peso di 50 kg.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 EccipientiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali eccipienti contiene Amlodipina? Amlodipina contiene lattosio o glutine?

Cellulosa microcristallina Sodio amido glicolato Magnesio stearato Disodio idrogeno citrato Crospovidone Croscarmellosa sodica


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06.2 IncompatibilitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Amlodipina può essere mischiato ad altri farmaci?

Non pertinente.


06.3 Periodo di validitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Per quanto tempo posso conservare Amlodipina?

3 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Amlodipina va conservato in frigo o a temperatura ambiente? Una volta aperto Amlodipina entro quanto tempo va consumato?

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quale tipo di contenitore viene venduto Amlodipina?

Confezioni blister in foglio di PVC/PVdC e foglio di alluminio. 5 mg - 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98, 100 compresse.

10 mg - 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98, 100 compresse.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Come si usa Amlodipina? Dopo averlo aperto, come conservo Amlodipina? Come va smaltito Amlodipina correttamente?

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quale casa farmaceutica produce Amlodipina?

Accord Healthcare Limited, Sage House, 319 Pinner Road,

North Harrow HA1 4HF, Middlesex, Regno Unito


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Con quali numeri AIFA ha autorizzato l'immissione in commercio di Amlodipina?

“5 mg compresse”, 10 compresse in blister PVC/PVDC-AL – AIC nr. 041408016 “5 mg compresse”, 20 compresse in blister PVC/PVDC-AL – AIC nr. 041408028

“5 mg compresse”, 28 compresse in blister PVC/PVDC-AL – AIC nr. 041408030 “5 mg compresse”, 30 compresse in blister PVC/PVDC-AL – AIC nr. 041408042 “5 mg compresse”, 50 compresse in blister PVC/PVDC-AL – AIC nr. 041408055 “5 mg compresse”, 98 compresse in blister PVC/PVDC-AL – AIC nr. 041408067 “5 mg compresse”, 100 compresse in blister PVC/PVDC-AL – AIC nr. 041408079 “10 mg compresse”, 10 compresse in blister PVC/PVDC-AL – AIC nr. 041408081 “10 mg compresse”, 20 compresse in blister PVC/PVDC-AL – AIC nr. 041408093 “10 mg compresse”, 28 compresse in blister PVC/PVDC-AL – AIC nr. 041408105 “10 mg compresse”, 30 compresse in blister PVC/PVDC-AL – AIC nr. 041408117 “10 mg compresse”, 50 compresse in blister PVC/PVDC-AL – AIC nr. 041408129 “10 mg compresse”, 90 compresse in blister PVC/PVDC-AL – AIC nr. 041408131 “10 mg compresse”, 98 compresse in blister PVC/PVDC-AL – AIC nr. 041408143 “10 mg compresse”, 100 compresse in blister PVC/PVDC-AL – AIC nr. 041408156


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando ` stato messo in commercio per la prima volta Amlodipina? QUando è stata rinnovata l'autorizzazione al commercio di Amlodipina?

20 Febbraio 2012


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando è stato rivisto e corretto da AIFA il testo di questa scheda tecnica di Amlodipina?

27/03/2014


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)Indice

 

 

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