Ansimar
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Ansimar: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Ansimar
01.0 Denominazione del medicinale
ANSIMAR
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Compresse da 400 mg
Ogni compressa contiene:
Principio attivo
Doxofillina mg 400
Fiale
Ogni fiala da 10 ml contiene:
Principio attivo
Doxofillina mg 100
Bustine (uso pediatrico)
Ogni bustina contiene:
Principio attivo
Doxofillina mg 200
Sciroppo
100 ml di sciroppo contengono:
Principio attivo
Doxofillina g 2
Per gli eccipienti vedere 6.1
03.0 Forma farmaceutica
Compresse da 400 mg
Fiale da 100 mg/10 ml
Bustine da 200 mg, uso pediatrico
Sciroppo da 2 g/100 ml
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Asma bronchiale.
Affezioni polmonari con componente spastica bronchiale.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Compresse da 400 mg: 1 compressa due/tre volte al giorno negli adulti Fiale da 100 mg: negli adulti 2 fiale per via endovenosa
somministrate in pazienti in clinostatismo e lentamente (15-20 minuti), preferibilmente diluite, in fase acuta. La somministrazione può essere ripetuta ogni 12 ore, a giudizio del medico.
Bustine da 200 mg : bambini in età scolare (6-12 anni):
1-3 bustine al giorno (12-18 mg/kg) sciolte in abbondante acqua.
Sciroppo al 2% : 1 misurino da 20 ml due/tre volte al giorno negli adulti (1 misurino da 20 ml corrisponde a 400 mg di doxofillina)
Alla posologia consigliata i livelli plasmatici di doxofillina generalmente non superano i 20 µg/ml, pertanto non si rende indispensabile controllare periodicamente tali livelli.
In caso di aumento di tale posologia e’ necessario ricorrere al controllo dei livelli ematici del farmaco (valori terapeutici intorno ai 10 µg/ml, valori ai limiti della tossicità 20 µg/ml).
04.3 Controindicazioni
Il preparato ANSIMAR è controindicato nei soggetti con ipersensibilità nota al farmaco o verso altri derivati xantinici, in caso di infarto miocardico acuto, negli stati ipotensivi e durante l’allattamento.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Numerosi fattori possono ridurre la clearance epatica dei derivati xantinici con aumenti dei livelli plasmatici del farmaco. Tra questi sono compresi l’età, lo scompenso cardiaco congestizio, le affezioni ostruttive croniche del polmone, le gravi epatopatie, le infezioni concomitanti, la contemporanea somministrazione di molti farmaci quali: eritromicina, TAO, lincomicina, clindamicina, allopurinolo, cimetidina, vaccino antinfluenzale, propranololo. In questi casi può essere necessario ridurre il dosaggio del farmaco.
La fenitoina, altri anticonvulsivanti ed il fumo della sigaretta possono aumentare la clearance dei derivati xantinici con riduzione dell’emivita plasmatica. In questi casi può essere necessario aumentare il dosaggio del farmaco.
In caso di fattori che possano influire sulla clearance dei derivati xantinici si raccomanda un monitoraggio della concentrazione dei livelli ematici del farmaco ai fini del controllo del range terapeutico.
La somministrazione del prodotto deve avvenire con prudenza nei cardiopatici, negli ipertesi, negli anziani ed in pazienti con grave ipossiemia, ipertiroidismo, cuore polmonare cronico, insufficienza cardiaca congestizia, epatopatia, ulcera peptica e in pazienti con funzioni renali carenti. In particolare va usato con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia in quanto in questi pazienti vi è un notevole rallentamento della clearance del farmaco, con persistenza per lunghi periodi, anche dopo sospensione del trattamento, di elevati livelli ematici.
Non esiste alcun rischio di assuefazione, dipendenza o altro.
TENERE FUORI DALLA PORTATA E DALLA VISTA DEI BAMBINI
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
ANSIMAR non deve essere somministrato insieme ad altri preparati xantinici. Si consiglia un uso moderato di bevande ed alimenti contenenti caffeina.
L’associazione tra ANSIMAR ed efedrina o altri simpaticomimetici richiede cautela.
La contemporanea somministrazione di molti farmaci quali eritromicina, TAO, lincomicina, clindamicina, allopurinolo, cimetidina, vaccino antinfluenzale, propranololo può ridurre la clearance epatica dei derivati xantinici con aumento dei livelli plasmatici del farmaco.
La fenitoina, altri anticonvulsivanti ed il fumo di sigaretta possono aumentare la clearance dei derivati xantinici con riduzione dell’emivita plasmatica. In questi casi può essere necessario aumentare il dosaggio del farmaco.
04.6 Gravidanza e allattamento
Le indagini eseguite sull’animale hanno indicato che il principio attivo del preparato ANSIMAR non interferisce con lo sviluppo pre- e post-natale.
Tuttavia, poichè non esiste sufficiente sperimentazione clinica in gravidanza, l’uso del farmaco in corso di gestazione deve essere attentamente valutato caso per caso secondo il criterio rischio- beneficio. Il farmaco è controindicato durante l’allattamento.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Il preparato non modifica l’integrità del grado di vigilanza per cui non compromette la guida di autoveicoli e l’uso di macchine che richiedono prontezza di riflessi.
04.8 Effetti indesiderati
Con l’impiego di derivati xantinici possono manifestarsi nausea, vomito, dolore epigastrico, cefalea, irritabilità, insonnia, tachicardia, extrasistole, tachipnea ed occasionalmente iperglicemia ed albuminuria. In caso di sovradosaggio possono comparire aritmie cardiache gravi e crisi convulsive tonico-cloniche. Tali manifestazioni possono costituire i primi segni di intossicazione.
La comparsa di effetti collaterali può richiedere la sospensione del trattamento che, se necessario a giudizio del medico, potrà essere ripreso a dosi più basse dopo la scomparsa di tutti i segni ed i sintomi di tossicità.
04.9 Sovradosaggio
Non essendoci alcun antidoto specifico, in caso di sovradosaggio si deve ricorrere al trattamento sintomatico di collasso cardiovascolare.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
La doxofillina agisce direttamente sulla muscolatura liscia dei bronchi e dei vasi polmonari in senso miorilassante. In tal modo agisce principalmente come broncodilatatore, vasodilatatore polmonare e miorilassante della muscolatura bronchiale.
L’azione della doxofillina può essere mediata, almeno in parte, dalla inibizione della fosfodiesterasi con il conseguente aumento della concentrazione intracellulare di AMPciclico che determina rilasciamento della muscolatura liscia.
A concentrazioni più elevate la doxofillina può inibire la dismissione di istamina da parte delle cellule.
L’uso prolungato del farmaco non determina assuefazione.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
L’emivita della doxofillina è superiore alle 6 ore, tanto da consentire costanti livelli plasmatici efficaci con tre somministrazioni al giorno.
È stata studiata nell’uomo la cinetica dopo una singola somministrazione per via endovenosa e per via orale per definire le caratteristiche di distribuzione ed assorbimento del farmaco.
Dopo somministrazione endovenosa di 100 mg di doxofillina a 5 volontari, la distribuzione nel siero della sostanza invariata segue un modello bicompartimentale.
L’area sotto la curva di concentrazione nel siero nella fase di distribuzione costituisce una piccola frazione dell’area totale.
La clearance nel plasma è alta con valori che vanno da 444 a 806 ml/min ed il volume di distribuzione è di circa 1 l/kg.
L’emivita media dopo somministrazione endovenosa è stata calcolata in 65 minuti (da 40 a 96).
Dopo somministrazione della forma farmaceutica compresse i livelli massimi nel plasma sono raggiunti dopo 60 minuti, mentre con la forma farmaceutica sciroppo, a causa del veicolo idroalcoolico, si ha un più rapido assorbimento, verificandosi una concentrazione massima entro 30 minuti.
La biodisponibilità assoluta per via orale è di circa il 62,6%; a pH 7,4 la percentuale di prodotto l egata alle proteine plasmatiche è di circa il 48% .
Meno del 4% della dose somministrata per via orale viene secreta immutata nell’urina.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Tossicità acuta
DL50 nel ratto e nel topo trattati per via orale, intraperitoneale ed endovenosa:
Somministrazione orale: nel ratto = 1022,4 mg/kg nel topo = 841,0 mg/kg
Somministraz.intraperitoneale: nel ratto = 444,7 mg/kg Somministrazione endovenosa : nel ratto m. = 360 mg/kg
nel ratto f. = 310 mg/kg nel topo m. = 245 mg/kg nel topo f. = 238 mg/kg
Tossicità acuta nel cane beagle orale ed i.p. Somministrazione orale: superiore a 800 mg/kg Somministrazione i.p. : 400 mg/kg
Tossicità subacuta (tre mesi) – per os Nel ratto maschio e femmina alle dosi:
7,21 mg/kg – 57,66 mg/kg – 288,40 mg/kg per via orale;
nel ratto maschio alle dosi:
3,625 mg/kg – 29 mg/kg – 145 mg/kg per via intraperitoneale;
nel ratto femmina alla dose:
3,625 mg/kg per via intraperitoneale;
nel cane beagle maschio e femmina alle dosi: 180 mg/kg – 60 mg/kg – 20 mg/kg per via orale
non sono state osservate alterazioni degne di nota.
Tossicità cronica (sei mesi)el ratto maschio alle dosi:
7,21 mg/kg – 57,66 mg/kg – 288,4 mg/kg per via orale;
nel ratto femmina alle dosi:
7,21 mg/kg – 288,4 mg/kg per via orale; nel ratto maschio alle dosi:
3,625 mg/kg – 29 mg/kg – 145 mg/kg per via intraperitoneale;
nel ratto femmina alla dose:
145 mg/kg per via intraperitoneale;
nel cane beagle maschio e femmina alle dosi: 180 mg/kg – 60 mg/kg – 20 mg/kg
il preparato è risultato ben tollerato e sprovvisto di azione tossica. Tossicità subacuta (1 mese).v.
Nel coniglio maschio e femmina alle dosi:
57,68 mg/kg – 28,84 mg/kg – 7,21 mg/kg per via endovenosa
il preparato è risultato idoneo alla somministrazione protratta per via venosa.
Il preparato è risultato privo di tossicità fetale a seguito delle prove eseguite nel ratto e nel coniglio alle seguenti dosi:
nel ratto: 57,66 mg/kg per os
29 mg/kg per i.p.
nel coniglio: 7,21 mg/kg – 28,84 mg/kg – 115,36 mg/kg per via orale.
Il preparato e’ risultato ininfluente sulla fertilità, sullo sviluppo pre e post-natale e sprovvisto di azione teratogena nel ratto.
La doxofillina è risultata anche priva di attività mutagena.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Compresse da 400 mg
Lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina e sodio carbossimetilcellulosa, amido di mais pregelatinizzato, silice colloidale anidra, silice colloidale idrata, talco, magnesio stearato, Povidone K30
Fiale
Acqua distillata.
Bustine per uso pediatrico
Saccarosio, ammonio glicirizzinato, essenza di menta.
Sciroppo
Saccarosio, alcool etilico, metile p-idrossibenzoato, essenza di menta, ammonio glicirizzinato, acqua depurata.
06.2 Incompatibilità
Per nessuna delle forme farmaceutiche previste sono state segnalate incompatibilità con altre sostanze.
06.3 Periodo di validità
Compresse 400 mg: 60 mesi
Fiale: 36 mesi
Bustine per uso pediatrico: 36 mesi Sciroppo: 5 anni
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Il preparato deve essere conservato " nelle ordinarie condizioni ambiente" previste dalla F.U.IX Ed.
06.5 Natura e contenuto della confezione
ANSIMAR compresse 400 mg:
le compresse vengono confezionate in blisters di PVC accoppiato con alluminio, inseriti in astuccio di cartone litografato, assieme al foglio illustrativo.
Scatola di 20 compresse da 400 mg
ANSIMAR fiale:
le fiale, in vetro neutro di classe idrolitica 1, vengono inserite in apposito contenitore di materiale plastico termoformato, racchiuso, unitamente al foglio illustrativo, in astuccio di cartone rigido litografato.
Scatola di 3 fiale da 100 mg/10 ml
ANSIMAR bustine per uso pediatrico:
le bustine, in alluminio politenato, sono inserite, unitamente al foglio illustrativo, in astuccio di cartone rigido litografato.
Scatola di 20 bustine da 200 mg.
ANSIMAR sciroppo:
lo sciroppo è contenuto in un flacone di vetro bruno, chiuso con chiusura a capsula a prova di bambino con annesso misurino dosatore.
Il flacone è inserito, unitamente al foglio illustrativo ed ad un misurino graduato da 20 ml, in un astuccio di cartone rigido litografato.
Flacone da 200 ml di sciroppo al 2%
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Il preparato può essere maneggiato senza particolari precauzioni. Vedi modo di somministrazione.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
ABC FARMACEUTICI S.P.A.
CORSO VITTORIO EMANUELE II, 72 10121 TORINO
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
ANSIMAR 20 compresse – codice N.025474014
ANSIMAR 3 fiale i.v. – codice N.025474040
ANSIMAR 20 bustine – codice N.025474038
ANSIMAR sciroppo – codice N.025474065
ANSIMAR miniflebo – codice N.025474053
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
ANSIMAR 20 compresse: 30/10/84
ANSIMAR 3 fiale i.v.: 30/10/84
ANSIMAR 20 bustine: 30/10/84
ANSIMAR miniflebo: 30/10/84
ANSIMAR sciroppo: 27/04/91-
10.0 Data di revisione del testo
Marzo 2011